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阿普唑仑

阿普唑仑(英語:Alprazolam),商品名贊安諾Xanax),是三唑并苯二氮卓类中的中效速效镇静剂,它是与三唑环融合的苯二氮卓类 (BZD)。[1]它最常用于焦虑症的短期管理,特别是恐慌症广泛性焦虑症 (GAD)。[2]其他用途包括治疗化疗引起的恶心,以及其他治疗方法。[3]GAD 改善一般在一周内发生。[4][5]阿普唑仑通常口服[3]

阿普唑仑
臨床資料
读音/ælˈpræzəlæm//ælˈprzəlæm/
商品名英语Drug nomenclatureXanax, Xanor, Niravam, others
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa684001
核准狀況
  •  DailyMed: Alprazolam
懷孕分級
  • : C
依賴性High
给药途径口服
藥物類別英语Drug classBenzodiazepine
ATC碼
  • N05BA12 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度80–90%
血漿蛋白結合率80%
药物代谢代谢,via cytochrome P450 3A4
代謝產物Alpha-hydroxyalprazolam, 4-hydroxyalprazolam, beta-hydroxyalprazolam
藥效起始時間英语Onset of action20~60分钟
生物半衰期完全释放:11~13小时
缓释:11~16小时
作用時間完全释放:6小时
缓释:11.3小时
排泄途徑Kidney
识别信息
  • 8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]benzodiazepine
CAS号28981-97-7  
PubChem CID
  • 2118
IUPHAR/BPS
  • 7111
DrugBank
  • DB00404 
ChemSpider
  • 2034 
UNII
  • YU55MQ3IZY
KEGG
  • D00225 
ChEBI
  • CHEBI:2611 
ChEMBL
  • ChEMBL661 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID4022577
ECHA InfoCard100.044.849
化学信息
化学式C17H13ClN4
摩尔质量308.77 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • Cc1nnc2n1-c1ccc(Cl)cc1C(c1ccccc1)=NC2
  • InChI=1S/C17H13ClN4/c1-11-20-21-16-10-19-17(12-5-3-2-4-6-12)14-9-13(18)7-8-15(14)22(11)16/h2-9H,10H2,1H3 
  • Key:VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N 

常见的副作用包括嗜睡、抑郁、头痛、感觉疲倦、口干和记忆力问题[3]一些镇静和疲倦可能会在几天内得到改善。[6]由于担心误用,一些人不推荐阿普唑仑作为恐慌症的初始治疗。[7]如果突然减少使用,可能会出现戒断或反弹症状;[3]可能需要在数周或数月内逐渐减少剂量。[4]其他罕见的风险包括自杀[8][9]和全因死亡风险增加两倍。[10]阿普唑仑与其他苯二氮卓类药物一样,通过GABAA受体起作用。[3]

阿普唑仑于1971年获得专利,并于1981年在美国获准用于医疗用途。[3][11]阿普唑仑是附表IV受控物质,是一种常见的滥用药物。[12]它可作为通用名药物使用。[2]2019年,它是美国第41位最常用的处方药,有超过1700万张处方。[13][14]

医疗用途 编辑

阿普唑仑主要用于短期治疗焦虑症、恐慌症和化疗引起的恶心[4]阿普唑仑适用于治疗成人广泛性焦虑症和恐慌症伴或不伴广场恐惧症[2]FDA标签建议医生应定期重新评估药物的有效性。[2]

恐慌症 编辑

阿普唑仑可有效缓解中度至重度焦虑惊恐发作[2]然而,自从开发出选择性5-羟色胺再摄取抑制剂以来,它并不是一线治疗。由于对耐受性、依赖性和滥用的担忧,澳大利亚不推荐阿普唑仑用于治疗恐慌症。[7]大多数证据表明,阿普唑仑治疗恐慌症的益处仅持续四到十周。 然而,恐慌症患者已经接受了长达八个月的公开治疗,而没有明显的益处损失。[2]

阿普唑仑被世界生物精神病学联合会 (WFSBP) 推荐用于没有耐受依赖史的恐慌症难治性病例。[15]

焦虑症 编辑

与抑郁症相关的焦虑对阿普唑仑有反应。临床研究表明,对焦虑症的疗效仅限于 4 个月。[2]然而,对阿普唑仑抗抑郁特性的研究很差,只评估了它对抑郁症的短期影响。[16]在一项研究中,一些长期高剂量服用阿普唑仑的人出现了可逆性抑郁症。[17]在美国,阿普唑仑被FDA批准用于治疗焦虑症(与APA诊断和统计手册DSM-IV-TR 诊断广泛性焦虑症最接近的病症)或短期缓解焦虑症状。在英国,阿普唑仑被推荐用于严重急性焦虑症的短期治疗(2-4周)。[2][18][19]

副作用 编辑

 
Xanax(阿普唑崙)2毫克三片連狀錠劑

可能的副作用包括:

異常反應 编辑

 
阿普唑崙的副作用.

使用阿普唑仑有可能會發生下面的異常反應:

食品和藥物相互作用 编辑

阿普唑崙的代謝主要是通過CYP3A4進行[37],結合CYP3A4临床上,抑製劑諸如西咪替丁紅黴素氟西汀氟伏沙明伊曲康唑酮康唑、奈法唑酮(Nefazodone)、丙氧芬(Propoxyphene)、利托那韋(Ritonavir)等可以延緩阿普唑崙的肝清除率,但是這可能導致阿普唑崙在人体内部的過度積纍[38],如此很有可能會導致其不良反應更加的惡化[39][40]

參考資料 编辑

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外部連結 编辑

  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Alprazolam (页面存档备份,存于互联网档案馆
  • Erowid Alprazolam (Xanax) Research (页面存档备份,存于互联网档案馆
  • 神經系統-鎮靜、催眠、精神安定劑-Amprazo(柔安) (页面存档备份,存于互联网档案馆

阿普唑仑, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英語, alprazolam, 商品名贊安諾, xanax, 是三唑并苯二氮卓类中的中效速效镇静剂, 它是与三唑环融合的苯二氮卓类, 它最常用于焦虑症的短期管理, 特别是恐慌症或广泛性焦虑症, 其他用途包括治疗化疗引起的恶心, 以及其他治疗方法, 改善一般在一周内发生, 通常口服, 臨床資料读音, 商品名, 英语, drug, nomenclature, xanax, xanor, nira. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 阿普唑仑 英語 Alprazolam 商品名贊安諾 Xanax 是三唑并苯二氮卓类中的中效速效镇静剂 它是与三唑环融合的苯二氮卓类 BZD 1 它最常用于焦虑症的短期管理 特别是恐慌症或广泛性焦虑症 GAD 2 其他用途包括治疗化疗引起的恶心 以及其他治疗方法 3 GAD 改善一般在一周内发生 4 5 阿普唑仑通常口服 3 阿普唑仑臨床資料读音 ae l ˈ p r ae z e l ae m 或 ae l ˈ p r eɪ z e l ae m 商品名 英语 Drug nomenclature Xanax Xanor Niravam othersAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa684001核准狀況美 DailyMed Alprazolam懷孕分級澳 C依賴性High给药途径口服藥物類別 英语 Drug class BenzodiazepineATC碼N05BA12 WHO 法律規範狀態法律規範澳 受管控 S8 加 Schedule IV 中 第二类精神药品 德 Anlage III in doses higher than 1 mg 英 Class C 美 附表IV UN Psychotropic Schedule IV 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度80 90 血漿蛋白結合率80 药物代谢代谢 via cytochrome P450 3A4代謝產物Alpha hydroxyalprazolam 4 hydroxyalprazolam beta hydroxyalprazolam藥效起始時間 英语 Onset of action 20 60分钟生物半衰期完全释放 11 13小时缓释 11 16小时作用時間完全释放 6小时缓释 11 3小时排泄途徑Kidney识别信息IUPAC命名法 8 Chloro 1 methyl 6 phenyl 4H 1 2 4 triazolo 4 3 a 1 4 benzodiazepineCAS号28981 97 7 PubChem CID2118IUPHAR BPS7111DrugBankDB00404 ChemSpider2034 UNIIYU55MQ3IZYKEGGD00225 ChEBICHEBI 2611 ChEMBLChEMBL661 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID4022577ECHA InfoCard100 044 849化学信息化学式C 17H 13Cl N 4摩尔质量308 77 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES Cc1nnc2n1 c1ccc Cl cc1C c1ccccc1 NC2InChI InChI 1S C17H13ClN4 c1 11 20 21 16 10 19 17 12 5 3 2 4 6 12 14 9 13 18 7 8 15 14 22 11 16 h2 9H 10H2 1H3 Key VREFGVBLTWBCJP UHFFFAOYSA N 常见的副作用包括嗜睡 抑郁 头痛 感觉疲倦 口干和记忆力问题 3 一些镇静和疲倦可能会在几天内得到改善 6 由于担心误用 一些人不推荐阿普唑仑作为恐慌症的初始治疗 7 如果突然减少使用 可能会出现戒断或反弹症状 3 可能需要在数周或数月内逐渐减少剂量 4 其他罕见的风险包括自杀 8 9 和全因死亡风险增加两倍 10 阿普唑仑与其他苯二氮卓类药物一样 通过GABAA受体起作用 3 阿普唑仑于1971年获得专利 并于1981年在美国获准用于医疗用途 3 11 阿普唑仑是附表IV受控物质 是一种常见的滥用药物 12 它可作为通用名药物使用 2 2019年 它是美国第41位最常用的处方药 有超过1700万张处方 13 14 目录 1 医疗用途 1 1 恐慌症 1 2 焦虑症 2 副作用 2 1 異常反應 2 2 食品和藥物相互作用 3 參考資料 4 外部連結医疗用途 编辑阿普唑仑主要用于短期治疗焦虑症 恐慌症和化疗引起的恶心 4 阿普唑仑适用于治疗成人广泛性焦虑症和恐慌症伴或不伴广场恐惧症 2 FDA标签建议医生应定期重新评估药物的有效性 2 恐慌症 编辑 阿普唑仑可有效缓解中度至重度焦虑和惊恐发作 2 然而 自从开发出选择性5 羟色胺再摄取抑制剂以来 它并不是一线治疗 由于对耐受性 依赖性和滥用的担忧 澳大利亚不推荐阿普唑仑用于治疗恐慌症 7 大多数证据表明 阿普唑仑治疗恐慌症的益处仅持续四到十周 然而 恐慌症患者已经接受了长达八个月的公开治疗 而没有明显的益处损失 2 阿普唑仑被世界生物精神病学联合会 WFSBP 推荐用于没有耐受或依赖史的恐慌症难治性病例 15 焦虑症 编辑 与抑郁症相关的焦虑对阿普唑仑有反应 临床研究表明 对焦虑症的疗效仅限于 4 个月 2 然而 对阿普唑仑抗抑郁特性的研究很差 只评估了它对抑郁症的短期影响 16 在一项研究中 一些长期高剂量服用阿普唑仑的人出现了可逆性抑郁症 17 在美国 阿普唑仑被FDA批准用于治疗焦虑症 与APA诊断和统计手册DSM IV TR 诊断广泛性焦虑症最接近的病症 或短期缓解焦虑症状 在英国 阿普唑仑被推荐用于严重急性焦虑症的短期治疗 2 4周 2 18 19 副作用 编辑 nbsp Xanax 阿普唑崙 2毫克三片連狀錠劑可能的副作用包括 失控 Disinhibition 20 性慾變化 21 黄疸 非常罕見 22 幻觉 罕见 23 口乾 不频繁 24 失調 鬆弛發音 25 自殺意念 罕见 26 27 尿瀦留 不频繁 28 疹 通氣不足 respiratory depression 便秘 29 30 顺行性遗忘症 31 及注意集中等問題 睡意 Somnolence 暈眩 dizziness 頭重腳輕 lightheadedness 疲倦 不穩定及受損的运动协调 眩暈 vertigo 29 30 異常反應 编辑 nbsp 阿普唑崙的副作用 使用阿普唑仑有可能會發生下面的異常反應 視覺變化 醉酒感 興奮 侵略 32 憤怒 敵意 20 震顫 Fasciculations 及手震 33 瘋狂 Mania 躁動 Psychomotor agitation 肺熱 hyperactivity 慌張 restlessness 34 35 36 食品和藥物相互作用 编辑 阿普唑崙的代謝主要是通過CYP3A4進行 37 結合CYP3A4临床上 抑製劑諸如西咪替丁 紅黴素 氟西汀 氟伏沙明 伊曲康唑 酮康唑 奈法唑酮 Nefazodone 丙氧芬 Propoxyphene 利托那韋 Ritonavir 等可以延緩阿普唑崙的肝清除率 但是這可能導致阿普唑崙在人体内部的過度積纍 38 如此很有可能會導致其不良反應更加的惡化 39 40 參考資料 编辑 Goldberg Ray Drugs across the spectrum 6th Belmont CA Wadsworth Cengage Learning 2010 ISBN 978 0 495 55793 7 OCLC 429504239 2 0 2 1 2 2 2 3 2 4 2 5 2 6 2 7 XANAX alprazolam tablet DailyMed 2022 06 20 原始内容存档于2021 01 17 3 0 3 1 3 2 3 3 3 4 3 5 Alprazolam Monograph for Professionals Drugs com 2022 06 20 原始内容存档于2010 12 07 英语 4 0 4 1 4 2 Verster Joris C Volkerts Edmund R Clinical pharmacology clinical efficacy and behavioral toxicity of alprazolam a review of the literature CNS drug reviews 2004 10 1 2022 06 20 ISSN 1080 563X PMC 6741717 nbsp PMID 14978513 doi 10 1111 j 1527 3458 2004 tb00003 x 原始内容存档于2022 06 23 Tampi Rajesh R Comprehensive review of psychiatry Philadelphia PA Wolters Kluwer Lippincott Williams amp Wilkins Health 2008 ISBN 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