伊曲康唑

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伊曲康唑（INN：Itraconazole，商品名为斯皮仁诺），發明于1984年，是一种三唑类（英语：triazole）抗真菌剂，适用于真菌感染的病人。这种药物一般口服或静脉注射。

伊曲康唑

臨床資料
懷孕分級	C (safety unknown)
给药途径	Oral and i.v. (US), Oral only (UK)
ATC碼	J02AC02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	FDA: Rx, UK: POM
藥物動力學數據
生物利用度	55%, maximal if taken with full meal
血漿蛋白結合率	99.8%
药物代谢	hepatic (CYP3A4)
生物半衰期	21 hours
识别信息
IUPAC命名法 1-(butan-2-yl)-4-{4-[4-(4-{[(2R*,4S*)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2- (1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan- 4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]phenyl}-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one
CAS号	84625-61-6 ^Y
PubChem CID	55283
DrugBank	DB01167^Y
ChemSpider	49927^Y
UNII	304NUG5GF4
KEGG	D00350^Y
ChEBI	CHEBI:6076^Y
ChEMBL	ChEMBL22587^Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3023180
ECHA InfoCard	100.123.596
化学信息
化学式	C35H38Cl2N8O4
摩尔质量	705.64
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C(N(C(C)CC)N=C7)N7c1ccc(N2CCN(c3ccc(OC[C@]4([H])O[C@]([c@]5c(Cl)cc(Cl)cc5)(CN6C=NC=N6)OC4)cc3)CC2)cc1

药理学

伊曲康唑的作用机制与其他氮唑类抗真菌药物一样：它抑制细胞膜色素P450氧化酶介导的麦角甾醇的合成。因为它能够抑制细胞色素P450 3A4，与其他药物同时服药时会产生相互作用，必须调整剂量。

说明

伊曲康唑具有比氟康唑更广普的活性，与伏立康唑同为三唑类药物。特别是，它对黑曲霉有很强抗菌活性，而氟康唑则没有。它广泛用于酵母菌病，组织胞浆菌病和灰指甲的治疗。伊曲康唑与蛋白质的结合率大于99％，几乎无法渗透入脑脊液。因此，不能用于治疗脑膜炎或其他中枢神经系统的感染^[1]。约翰霍普金斯抗生素使用指南写到：“极微量的药物可以渗透至脑脊液，然而有成功治疗隐球菌性脑膜炎和球孢子菌性脑膜炎的病例。^[2]

伊曲康唑还用来治疗系统性感染，如曲霉菌，念珠菌和隐球菌，而其他的抗真菌药物对于这些真菌是不适和或无效的。

服药量

伊曲康唑的市售剂型有口服胶囊和口服液。口服胶囊的剂量是每天一次200毫克，如果感染严重则加到400毫克。在美国有静脉注射剂型，但英国没有。在英国，如果需要静脉注射的准备是必需的，则使用另一种抗真菌药物。

伊曲康唑的口服生物利用度相对较低，特别在空腹服药后吸收率很低。而口服液则被更好地吸收。在口服液中含有环糊精可能引起渗透性腹泻，如果产生这个问题，那么可以采取一半剂量为口服液和另一半剂量用胶囊的投药方式，以减少环糊精地摄入量。伊曲康唑胶囊应在饭后立即服用，这样可以提高药物吸收率。伊曲康唑口服液应在饭后一个小时或两小时后服用（如果胶囊和口服液结合使用也应如此）。伊曲康唑，可与橙汁或可乐一起服用，因为在酸性环境下可以增加药物吸收。伊曲康唑遇到抗酸剂，H _2受体阻滞剂或质子泵抑制剂时吸收会被抑制。

有些医生建议每天服用3次每次200毫克，连续服用3天，然后再降到通常的剂量。由于伊曲康唑的吸收是不稳定的，每周至少应当进行一次血液检查，以监测服药的真菌感染患者是否有生命危险（或潜在威胁生命）。

伊曲康唑静脉给药时，每12小时注射200毫克，连续四次。然后改变到正常剂量每日一次。超过14天以上的连续静脉注射尚没有安全数据。

副作用

伊曲康唑是一个相对良好的耐受性药物，并且它产生的副作用与其他氮唑类抗真菌药物类似。^[3]

• 发现在4％的人服用伊曲康唑后谷丙转氨酶水平升高。
• “可能性很小但恶化风险很大”的充血性心力衰竭，但出现率小于1／10000^[3]。

口服液中使用的环糊精糖浆制剂能引起腹泻。副作用可能会导致更严重的问题，包括：

• 恶心
• 呕吐
• 腹痛
• 疲劳
• 食欲不振
• 黄皮肤（黄疸）
• 黄眼
• 瘙痒
• 黑尿
• 大便苍白

生产和销售

可以食用的伊曲康唑口服蓝色胶囊长度为⅞（22毫米）内含1.5毫米的微小颗粒。每粒胶囊含有100毫克，通常每天多次服用，比如每12小时服药一次。伊曲康唑的商品名为斯皮仁诺胶囊，由杨森制药生产开发，强生公司的子公司负责销售。斯皮仁诺的制造过程中韩国持有部分专利。该胶囊的内含蓝色小颗粒，在比利时贝尔泽生产。^{[4] [5]}

消费量

大约180个普通胶囊价格为360美元。如果患者每天服用两次，服用三个月，大约需要服用超过540粒胶囊，预计费用会超过1080美元。花费几千美元的费用可能会使患者提前停药，这样会增加真菌在体内再生的风险^[5]。

脚注

1. Gilbert DN, Moellering, RC, Eliopoulos GM, Sande MA. The Sanford Guide to antimicrobial therapy 2006. 2006. ISBN 1-930808-30-5. 
2. Pham, P; Bartlett, JG. . Johns Hopkins. 2007-07-24 [2009-12-23]. （原始内容存档于2007-11-28）. 
3. The Safety Of Sporanox Capsules And Lamisil Tablets For The Treatment Of Onychomycosis. FDA Public Health Advisory. May 9, 2001 [2006-08-10]. （原始内容于2009-05-28）. 
4. “口服伊曲康唑组成”2004年Fresh Patents.com。2006年10月26日。 <http://www.freshpatents.com/Composition-comprising-itraconazole-for-oral-administration-dt20051013ptan20050226924.php?type=description （页面存档备份，存于互联网档案馆）>
5. 斯皮仁诺（伊曲康唑胶囊）。2006年6月杨森06年10月26日http://www.sporanox.com/active/janus/en_US/assets/common/company/pi/sporanox.pdf。 （页面存档备份，存于互联网档案馆）

参见

• 氟康唑

外部链接