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生物半衰期

生物半衰期(英語:Biological Half-Life)是一個物質(如代謝物、訊息分子、放射性核種)失去一半的藥理、生理、或放射性效應所需的時間。通常這個詞用來描述肝、腎或排泄過程將物質自身體中清除的效率。在臨床上,半衰期可以用來描述血漿中某個物質的濃度減半的時間(血漿半衰期)。生物半衰期和血漿半衰期的關係可能非常複雜,取決於那是什麼物質,有的物質可能在組織中纍積、和血漿蛋白結合、和代謝物或受器互動。[1]

生物半衰期是藥代動力學的重要參數,常用的代表符號是[2]

有別物放射性同位素衰變半衰期,生物半衰期的反應速率並不是固定的常數,而是依據更複雜的化學動力學,可以用速率方程描述。

速率方程

零級消除

有些情況下每單位時間固定量的物質被消除,例如當酒精在人體內已達到肝臟代謝飽和的情況,單位時間內只能分解固定濃度的酒精。在此情況下,半衰期和初始濃度A0成正比、和零級消除常數k0成反比:[3]

 

一級消除

在一級消除的情況下,濃度變化是一個指數下降的過程,單位時間中固定比例的物質被消除。於是在施用某個劑量後,物質的血漿濃度如下:

 
  • Ct 是經過時間t之後的濃度
  • C0 是初始濃度,即t=0的濃度
  • k 是消除速率常數,即單位時間內消除的藥物比例

消除速率常數和半衰期的關係是:

 

半衰期由清除率CL(Clearance)和分布體積VD決定:

 

在臨床上,這表示在給藥、停藥或改變劑量後,要經過半衰期的4~5倍時間才夠讓藥物的血漿濃度達到穩定值。例如地高辛的半衰期是24~36小時,則調整藥物劑量時要過一週才有最好的效果。所以半衰期較長的藥物(例如胺碘酮半衰期約58天)通常會用起始劑量來加速其效果。

常見物質的生物半衰期

水在人體內的半衰期約7~14天,受每個人的行為影響,例如大量攝取酒精會降低水的半衰期[4][5]。這可以用來淨化被超重水汙染的人,加速體內的水份被乾淨的水取代。

酒精

人體分解酒精的速率受限於肝臟中的酒精去氫酶,所以酒清的生物半衰期常常是零級反應。此速率因人而異。有時候速率控制步驟會和其他物質的相同,例如甲醇氧化成有毒的甲醛甲酸的步驟,所以在甲醇中毒時,可以用乙醇來減緩之。乙二醇中毒也可以用相同的方式處理。

常見藥物

物質 生物半衰期
腺苷 <10 秒
去甲腎上腺素 2 分鐘
奧沙利鉑 14 分鐘[6]
沙丁胺醇 1.6 小時
扎来普隆(Zaleplon) 1~2 小時
嗎啡 2~3 小時
美沙酮 15 小時至3 天,少數情況可高達8 天[7]
苯妥英 12–42 小時
丁丙諾啡(Buprenorphine) 16–72 小時
氯硝西泮 18–50 小時
地西泮 20–100 小時(其有效代謝物去甲西泮nordazepam為1.5–8.3 天)
氟西泮 0.8–4.2 天 (其有效代謝物desflurazepam為1.75–10.4 天)
多奈哌(Donepezil) 約70小時
氟西汀 4–6 天 (其有效脂溶性代謝物為4–16 天)
度他雄胺(Dutasteride) 5週
胺碘酮 25-110天
貝達喹啉(Bedaquiline) 5.5月

金屬

對於有些物質,應該把人體分開成不同部位來看,不同部位對相同的物質會有不同的親合性和半衰期。試圖將物質自生物體中完全去除可能會造成局部的負擔上升。例如鉛中毒的人服用EDTA進行螯合治療,隨然可以提高鉛的溶解度,有助於經尿液排除,但過程中鉛也更容易進中央神經系統造成損害。[8]

  • :30~50天。
  • :1~4月。要縮短半衰期可以服用普魯士藍,會在消化系統中進行離子交換,釋放鉀離子的同時吸收銫離子。
  • 甲基汞:65天。
  • :血液中28~36天[9][10],骨骼中10年。
  • :骨骼中30年。
  • :骨骼中約100年,肝臟中約40年。

參見

  • 半衰期,數學概念中廣義下任何物質減半的時間。

參考資料

  1. ^ Lin VW; Cardenas DD. Spinal cord medicine. Demos Medical Publishing, LLC. 2003: 251. ISBN 1-888799-61-7. 
  2. ^ 國際純化學和應用化學聯合會化學術語概略,第二版。(金皮書)(1997)。在線校正版: (2006–) "biological half life"。doi:10.1351/goldbook.{{{file}}}Error in template * mandatory parameter missing (GoldBookRef): file
  3. ^ Birkett DJ (2002). Pharmacokinetics Made Easy (Revised Edition). Sydney: McGraw-Hill Australia. ISBN 0-07-471072-9.
  4. ^ Nordberg, Gunnar. Handbook on the toxicology of metals. Amsterdam: Elsevier. 2007: 119. ISBN 0-12-369413-2. 
  5. ^ Silk, Kenneth R.; Tyrer, Peter J. Cambridge textbook of effective treatments in psychiatry. Cambridge, UK: Cambridge University Press. 2008: 295. ISBN 0-521-84228-X. 
  6. ^ Ehrsson, Hans; et al. . Medical Oncology. Winter 2002 [2007-03-28]. (原始内容存档于2007-09-28). 
  7. ^ Manfredonia, John. . JAOA—The Journal of the American Osteopathic Association. March 2005, 105 (3 supplement): 18S [2007-01-29]. (原始内容存档于2007-05-20). 
  8. ^ Nikolas C Papanikolaou, Eleftheria G Hatzidaki, Stamatis Belivanis, George N Tzanakakis, Aristidis M Tsatsakis. Lead toxicity update. A brief review.. Medical Science Monitor. 2005, 11 (10): RA329-336 [2015-08-01]. (原始内容于2017-07-15). 
  9. ^ Griffin et al. 1975 as cited in ATSDR 2005
  10. ^ Rabinowitz et al. 1976 as cited in ATSDR 2005


生物半衰期, 英語, biological, half, life, 是一個物質, 如代謝物, 訊息分子, 放射性核種, 失去一半的藥理, 生理, 或放射性效應所需的時間, 通常這個詞用來描述肝, 腎或排泄過程將物質自身體中清除的效率, 在臨床上, 半衰期可以用來描述血漿中某個物質的濃度減半的時間, 血漿半衰期, 和血漿半衰期的關係可能非常複雜, 取決於那是什麼物質, 有的物質可能在組織中纍積, 和血漿蛋白結合, 和代謝物或受器互動, 是藥代動力學的重要參數, 常用的代表符號是t, displaystyle, fr. 生物半衰期 英語 Biological Half Life 是一個物質 如代謝物 藥 訊息分子 放射性核種 失去一半的藥理 生理 或放射性效應所需的時間 通常這個詞用來描述肝 腎或排泄過程將物質自身體中清除的效率 在臨床上 半衰期可以用來描述血漿中某個物質的濃度減半的時間 血漿半衰期 生物半衰期和血漿半衰期的關係可能非常複雜 取決於那是什麼物質 有的物質可能在組織中纍積 和血漿蛋白結合 和代謝物或受器互動 1 生物半衰期是藥代動力學的重要參數 常用的代表符號是t 1 2 displaystyle t frac 1 2 2 有別物放射性同位素衰變的半衰期 生物半衰期的反應速率並不是固定的常數 而是依據更複雜的化學動力學 可以用速率方程描述 目录 1 速率方程 1 1 零級消除 1 2 一級消除 2 常見物質的生物半衰期 2 1 水 2 2 酒精 2 3 常見藥物 2 4 金屬 3 參見 4 參考資料速率方程 编辑主条目 速率方程 零級消除 编辑 有些情況下每單位時間固定量的物質被消除 例如當酒精在人體內已達到肝臟代謝飽和的情況 單位時間內只能分解固定濃度的酒精 在此情況下 半衰期和初始濃度A0成正比 和零級消除常數k0成反比 3 t 1 2 A 0 2 k 0 displaystyle t frac 1 2 frac A 0 2k 0 一級消除 编辑 在一級消除的情況下 濃度變化是一個指數下降的過程 單位時間中固定比例的物質被消除 於是在施用某個劑量後 物質的血漿濃度如下 C t C 0 e k t displaystyle C t C 0 e kt Ct 是經過時間t之後的濃度 C0 是初始濃度 即t 0的濃度 k 是消除速率常數 即單位時間內消除的藥物比例消除速率常數和半衰期的關係是 k ln 2 t 1 2 displaystyle k frac ln 2 t frac 1 2 半衰期由清除率CL Clearance 和分布體積VD決定 t 1 2 ln 2 V D C L displaystyle t frac 1 2 frac ln 2 cdot V D CL 在臨床上 這表示在給藥 停藥或改變劑量後 要經過半衰期的4 5倍時間才夠讓藥物的血漿濃度達到穩定值 例如地高辛的半衰期是24 36小時 則調整藥物劑量時要過一週才有最好的效果 所以半衰期較長的藥物 例如胺碘酮半衰期約58天 通常會用起始劑量來加速其效果 常見物質的生物半衰期 编辑水 编辑 水在人體內的半衰期約7 14天 受每個人的行為影響 例如大量攝取酒精會降低水的半衰期 4 5 這可以用來淨化被超重水汙染的人 加速體內的水份被乾淨的水取代 酒精 编辑 人體分解酒精的速率受限於肝臟中的酒精去氫酶 所以酒清的生物半衰期常常是零級反應 此速率因人而異 有時候速率控制步驟會和其他物質的相同 例如甲醇氧化成有毒的甲醛和甲酸的步驟 所以在甲醇中毒時 可以用乙醇來減緩之 乙二醇中毒也可以用相同的方式處理 常見藥物 编辑 物質 生物半衰期腺苷 lt 10 秒去甲腎上腺素 2 分鐘奧沙利鉑 14 分鐘 6 沙丁胺醇 1 6 小時扎来普隆 Zaleplon 1 2 小時嗎啡 2 3 小時美沙酮 15 小時至3 天 少數情況可高達8 天 7 苯妥英 12 42 小時丁丙諾啡 Buprenorphine 16 72 小時氯硝西泮 18 50 小時地西泮 20 100 小時 其有效代謝物去甲西泮nordazepam為1 5 8 3 天 氟西泮 0 8 4 2 天 其有效代謝物desflurazepam為1 75 10 4 天 多奈哌 Donepezil 約70小時氟西汀 4 6 天 其有效脂溶性代謝物為4 16 天 度他雄胺 Dutasteride 5週胺碘酮 25 110天貝達喹啉 Bedaquiline 5 5月金屬 编辑 對於有些物質 應該把人體分開成不同部位來看 不同部位對相同的物質會有不同的親合性和半衰期 試圖將物質自生物體中完全去除可能會造成局部的負擔上升 例如鉛中毒的人服用EDTA進行螯合治療 隨然可以提高鉛的溶解度 有助於經尿液排除 但過程中鉛也更容易進中央神經系統造成損害 8 釙 30 50天 銫 1 4月 要縮短半衰期可以服用普魯士藍 會在消化系統中進行離子交換 釋放鉀離子的同時吸收銫離子 甲基汞 65天 鉛 血液中28 36天 9 10 骨骼中10年 鎘 骨骼中30年 鈽 骨骼中約100年 肝臟中約40年 參見 编辑半衰期 數學概念中廣義下任何物質減半的時間 參考資料 编辑 Lin VW Cardenas DD Spinal cord medicine Demos Medical Publishing LLC 2003 251 ISBN 1 888799 61 7 國際純化學和應用化學聯合會 化學術語概略 第二版 金皮書 1997 在線校正版 2006 biological half life doi 10 1351 goldbook file Error in template mandatory parameter missing GoldBookRef file Birkett DJ 2002 Pharmacokinetics Made Easy Revised Edition Sydney McGraw Hill Australia ISBN 0 07 471072 9 Nordberg Gunnar Handbook on the toxicology of metals Amsterdam Elsevier 2007 119 ISBN 0 12 369413 2 Silk Kenneth R Tyrer Peter J Cambridge textbook of effective treatments in psychiatry Cambridge UK Cambridge University Press 2008 295 ISBN 0 521 84228 X Ehrsson Hans et al Pharmacokinetics of oxaliplatin in humans Medical Oncology Winter 2002 2007 03 28 原始内容存档于2007 09 28 Manfredonia John Prescribing Methadone for Pain Management in End of Life Care JAOA The Journal of the American Osteopathic Association March 2005 105 3 supplement 18S 2007 01 29 原始内容存档于2007 05 20 Nikolas C Papanikolaou Eleftheria G Hatzidaki Stamatis Belivanis George N Tzanakakis Aristidis M Tsatsakis Lead toxicity update A brief review Medical Science Monitor 2005 11 10 RA329 336 2015 08 01 原始内容存档于2017 07 15 Griffin et al 1975 as cited in ATSDR 2005 Rabinowitz et al 1976 as cited in ATSDR 2005 取自 https zh wikipedia org w index php title 生物半衰期 amp oldid 73214720, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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