歷史 地西泮由羅氏 公司（Hoffmann–La Roche）開發，在1963年獲准使用，它的藥效是較早面世的同類藥物氯氮䓬（或譯甲氨二氮䓬）的大約5倍。地西泮的銷量迅即超越氯氮䓬。其他藥廠看到地西泮的成功，便開發其它新的苯二氮䓬類藥物。
醫學界視苯二氮䓬類藥物較以往常用的巴比妥鹽 類藥物更好，因為後者的治療劑量和中毒劑量差距較少（即是稍微過量便容易中毒），且会形成较强的依赖性。過量服用地西泮較不容易引致死亡（不過仍然有人因服用地西泮過量而死亡），但如同時服用其它鎮靜劑或酒類則會增加危險。
物理特性 地西泮是白色或黃色結晶狀固體，無氣味，微苦，微溶或不溶於水。
地西泮可吸附在塑膠上。
藥理學 此类药物作用于体内抑制性神经递质：γ-氨基丁酸（GABA）的一种受体"GABAA受体复合物"（复合物包含GABA受体，苯二氮䓬类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道），而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放，这样会增加氯离子流入胞内的数量，产生超极化而抑制突触后电位，减少中枢某些重要神经元放电，引起中枢抑制。与酒精，阿片类药物同属于神经抑制剂，可用于缓解酒精的戒断反应，长期使用亦可导致依赖。
地西泮的口服半數致死量 在小鼠是720毫克/千克，大鼠是1240毫克/公斤。格林布拉特和他的同事在1978年報導，分別服用了500和2000毫克的地西泮，進入中等深度昏迷的兩名病人，根據在醫院後續的採樣，儘管具有高濃度的地西泮及其代謝產物去甲基地西泮，奧沙西泮，替馬西泮，分別在48小時內出院而沒有任何重要的併發症。
藥物動力學 地西泮可口服、靜脈注射、肌肉注射、或以栓劑 方式給藥。
地西泮在口服後，迅速被身體吸收，藥效很快開始，以靜脈注射，藥效更快。地西泮經肝臟代謝 ，其代謝物經腎臟排泄，只有極少量的地西泮沒有被代謝便排泄。
地西泮脂溶性较高，肌肉注射吸收慢而不规则，也不完全，血浓度不稳定，其峰值血药浓度比口服还低，故临床上一般不宜采用肌肉注射的方法给药。
醫學上用途
不良反應 常见：嗜睡、头晕 、乏力，大剂量可有共济失调 、震颤 、顺行性遗忘、认知损害。 罕见：皮疹 ，白细胞 减少 兴奋、多语、睡眠障碍、幻觉。 长期用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能产生戒断症状 。
成癮性及濫用 如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上，能產生物質依賴 ，停藥時可出現脫癮徵狀 。如服用更大劑量，可更快產生物質依賴。
當停藥時，劑量應在2至4星期間逐漸減少，以避免脫癮徵狀出現。
地西泮是1971年“精神藥物公約 ”所管制的物質之一，在世界各地受嚴格管制，例如民眾需經醫生處方取得藥物，供應者需保存準確存貨記錄。法例上，在臺灣列為第四級毒品。地西泮在中國大陆列為第二類精神藥品，在香港列為第一部危險藥物。
注释
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地西泮, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 注意, 本页面含有unihan扩展a区汉字, 有关字符可能會错误显示, 詳见unicode扩展汉字, 提示, 此条目的主题不是俗稱, 安定文, 的蘿拉西泮, pàn, diazepam, 另有中文譯名地西畔, 戴阿劑盤, 苯甲二氮䓬, 商品名稱有安定片, 非安定文, 煩寧, valium, 化學式c16h13cln2o, 屬於苯二氮䓬類藥物, 常用於治療焦慮症, 酒精戒斷症候群, 苯二氮䓬类药. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 注意 本页面含有Unihan扩展A区汉字 䓬 有关字符可能會错误显示 詳见Unicode扩展汉字 提示 此条目的主题不是俗稱 安定文 的蘿拉西泮 地西泮 pan Diazepam 註 1 另有中文譯名地西畔 戴阿劑盤 苯甲二氮䓬 商品名稱有安定片 非安定文 煩寧 Valium 化學式C16H13ClN2O 屬於苯二氮䓬類藥物 地西泮常用於治療焦慮症 酒精戒斷症候群 苯二氮䓬类药物戒斷症候群 痙攣 癲癇發作 失眠 和睡眠腳動症 1 也用於一些外科手術中 促進記憶消失 2 3 該藥可由口服 直腸塞劑 肌肉注射 以及靜脈注射給藥 3 如果經靜脈注射給藥 藥效大約會於1至5分鐘起作用 可維持至多一小時 3 口服的藥效會延遲約40分鐘才起作用 作用時間大致與靜脈注射相同 4 地西泮臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature 安定片 煩寧 ValiumAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa682047懷孕分級澳 C依賴性中成癮性中ATC碼N05BA01 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 Schedule IV 新 Class C 英 Class C 美 Schedule IV 陸 处方药 UN 精神药物公约 附表四 第二類精神藥品 中國大陸 S4 澳洲 藥物動力學數據生物利用度 93 100 药物代谢肝脏 CYP2C19 主要路徑 至無活性代謝物 CYP3A4 主要路徑 至 desmethyldiazepamCYP2B6 次要路徑 至 desmethyldiazepam生物半衰期20 100小时 主要活性代謝物 desmethyldiazepam 英语 desmethyldiazepam 36 200小時 排泄途徑腎识别信息IUPAC命名法 1 甲基 5 苯基 7 氯 1 3 二氢 2H 1 4 苯并二氮杂䓬 2 酮 7 chloro 1 methyl 5 phenyl 1 3 dihydro 2H 1 4 benzodiazepin 2 one CAS号439 14 5 PubChem CID3016IUPHAR BPS3364DrugBankDB00829 NChemSpider2908 UNIIQ3JTX2Q7TUKEGGD00293 ChEBICHEBI 49575 ChEMBLChEMBL12 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID4020406ECHA InfoCard100 006 476化学信息化学式C 16H 13Cl N 2O摩尔质量284 7 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES CN1C2 C C C3 CC CC C3 NCC1 O C C Cl C C2InChI InChI 1S C16H13ClN2O c1 19 14 8 7 12 17 9 13 14 16 18 10 15 19 20 11 5 3 2 4 6 11 h2 9H 10H2 1H3 Key AAOVKJBEBIDNHE UHFFFAOYSA N 地西泮的藥效源自於活化g 氨基丁酸 GABA 的作用 5 常見副作用包含嗜睡以及運動協調性障礙 3 嚴重副作用較少見 1 包含自殺 呼吸減少 過度使用也可能反而增加癲癇發作的機會 3 1 偶爾會造成躁動 英语 Psychomotor agitation 或興奮 5 6 長期使用可能導致藥物耐受性 依賴性 減少藥量甚至可能造成戒斷症 長期服藥期間貿然停藥可能會有潛在危險 1 包括可能維持長達半年的認知障礙 5 該藥不建議在妊娠或哺乳期間服用 3 地西泮最早是由Leo Sternbach 英语 Leo Sternbach 所合成 並由羅氏藥廠首次大規模生產 自從1963年本藥被批准以来 它成為了全世界處方用量最大的藥物之一 1968年至1982年期間 本品為銷量最大的藥物 單單在1978年 銷售量就逾20億錠 1985年專利權終止 至今品牌名多達500個 1 地西泮被列入世界卫生组织基本药物标准清单中 7 目录 1 歷史 2 物理特性 3 藥理學 4 藥物動力學 5 醫學上用途 6 不良反應 7 成癮性及濫用 8 注释 9 参考文献 10 外部連結歷史 编辑地西泮由羅氏公司 Hoffmann La Roche 開發 在1963年獲准使用 它的藥效是較早面世的同類藥物氯氮䓬 或譯甲氨二氮䓬 的大約5倍 地西泮的銷量迅即超越氯氮䓬 其他藥廠看到地西泮的成功 便開發其它新的苯二氮䓬類藥物 醫學界視苯二氮䓬類藥物較以往常用的巴比妥鹽類藥物更好 因為後者的治療劑量和中毒劑量差距較少 即是稍微過量便容易中毒 且会形成较强的依赖性 過量服用地西泮較不容易引致死亡 不過仍然有人因服用地西泮過量而死亡 但如同時服用其它鎮靜劑或酒類則會增加危險 物理特性 编辑地西泮是白色或黃色結晶狀固體 無氣味 微苦 微溶或不溶於水 地西泮可吸附在塑膠上 藥理學 编辑此类药物作用于体内抑制性神经递质 g 氨基丁酸 GABA 的一种受体 GABAA受体复合物 复合物包含GABA受体 苯二氮䓬类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道 而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放 这样会增加氯离子流入胞内的数量 产生超极化而抑制突触后电位 减少中枢某些重要神经元放电 引起中枢抑制 与酒精 阿片类药物同属于神经抑制剂 可用于缓解酒精的戒断反应 长期使用亦可导致依赖 地西泮的口服半數致死量在小鼠是720毫克 千克 大鼠是1240毫克 公斤 格林布拉特和他的同事在1978年報導 分別服用了500和2000毫克的地西泮 進入中等深度昏迷的兩名病人 根據在醫院後續的採樣 儘管具有高濃度的地西泮及其代謝產物去甲基地西泮 奧沙西泮 替馬西泮 分別在48小時內出院而沒有任何重要的併發症 藥物動力學 编辑地西泮可口服 靜脈注射 肌肉注射 或以栓劑方式給藥 地西泮在口服後 迅速被身體吸收 藥效很快開始 以靜脈注射 藥效更快 地西泮經肝臟代謝 其代謝物經腎臟排泄 只有極少量的地西泮沒有被代謝便排泄 地西泮脂溶性较高 肌肉注射吸收慢而不规则 也不完全 血浓度不稳定 其峰值血药浓度比口服还低 故临床上一般不宜采用肌肉注射的方法给药 醫學上用途 编辑主要用于抗焦虑 镇静催眠 也可用于抗癫痫和抗惊厥 缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛 治疗惊恐症 肌紧张性头痛 麻醉前给药 不良反應 编辑常见 嗜睡 头晕 乏力 大剂量可有共济失调 震颤 顺行性遗忘 认知损害 罕见 皮疹 白细胞减少 兴奋 多语 睡眠障碍 幻觉 长期用药可产生依赖性和成瘾性 停药可能产生戒断症状 成癮性及濫用 编辑如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上 能產生物質依賴 停藥時可出現脫癮徵狀 如服用更大劑量 可更快產生物質依賴 當停藥時 劑量應在2至4星期間逐漸減少 以避免脫癮徵狀出現 地西泮是1971年 精神藥物公約 所管制的物質之一 在世界各地受嚴格管制 例如民眾需經醫生處方取得藥物 供應者需保存準確存貨記錄 法例上 在臺灣列為第四級毒品 地西泮在中國大陆列為第二類精神藥品 在香港列為第一部危險藥物 注释 编辑 泮 读作pan 有时被误作 洋 参考文献 编辑 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 Calcaterra NE Barrow JC Classics in chemical neuroscience diazepam valium ACS chemical neuroscience 16 April 2014 5 4 253 60 PMID 24552479 Diazepam PubChem National Institute of Health National Library of Medicine 2006 2006 03 11 原始内容存档于2015 06 30 3 0 3 1 3 2 3 3 3 4 3 5 Diazepam The American Society of Health System Pharmacists Jun 5 15 原始内容存档于2015 06 30 请检查 access date 中的日期值 帮助 last Ogle Harry Dym Orrett E 编 Oral surgery for the general dentist Philadelphia Saunders 2012 8 2016 03 24 ISBN 9781455710324 原始内容存档于2016 03 05 5 0 5 1 5 2 Riss J Cloyd J Gates J Collins S Benzodiazepines in epilepsy pharmacology and pharmacokinetics Acta Neurologica Scandinavica August 2008 118 2 69 86 PMID 18384456 doi 10 1111 j 1600 0404 2008 01004 x Perkin Ronald M Pediatric hospital medicine textbook of inpatient management 2nd Philadelphia Wolters Kluwer Health Lippincott Williams amp Wilkins 2008 862 2016 03 24 ISBN 9780781770323 原始内容存档于2016 03 05 WHO Model List of Essential Medicines PDF World Health Organization March 2005 2006 03 12 原始内容存档 PDF 于2007 02 12 外部連結 编辑维基共享资源中相关的多媒体资源 地西泮Roche Pharmaceuticals AUS Valium Product Information US National Library of Medicine Drug Information Portal Diazepam 页面存档备份 存于互联网档案馆 Flash animation about how bromazepam works mechanism of action 页面存档备份 存于互联网档案馆 页面存档备份 存于互联网档案馆 Medication of the Month at Albany Medical Center 2014 07 04 原始内容存档于2006 06 28 取自 https zh wikipedia org w index php title 地西泮 amp oldid 73952026, 维基百科，wiki ，书籍，书籍，图书馆，
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