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地高辛

十月 08, 2023

地高辛（英語：Digoxin），常見商品名Lanoxin。是一種從毛地黄属植物中提取的强心苷，被廣泛用於治療心臟病[3]。常見用途包含治療心房顫動、心房撲動，以及心臟衰竭等。本品可經口服或靜脈注射給藥[3]。

地高辛
臨床資料
读音/dɪˈdʒɒksɪn/[1][2]
商品名（英语：Drug nomenclature）Lanoxin, others
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682301
懷孕分級
给药途径口服、靜脈注射
ATC碼
  • C01AA05 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
  • S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
藥物動力學數據
生物利用度60－80% （口服）
血漿蛋白結合率25%
药物代谢肝臟（16%）
生物半衰期36-48 小时
（正常腎功能下）
3.5-5日
（腎功能損傷情形下）
排泄途徑腎臟
识别信息
  • 4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-5H-furan-2-one
CAS号20830-75-5  
PubChem CID
  • 2724385
IUPHAR/BPS
  • 4726
DrugBank
  • DB00390 
ChemSpider
  • 2006532 
UNII
  • 73K4184T59
KEGG
  • D00298 
ChEBI
  • CHEBI:4551 
ChEMBL
  • ChEMBL1751 
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID5022934
ECHA InfoCard100.040.047
化学信息
化学式C41H64O14
摩尔质量780.949 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
熔点249.3 °C（480.7 °F）
水溶性0.0648 mg/mL (20 °C)
  • O=C\1OC/C(=C/1)[C@H]2CC[C@@]8(O)[C@]2(C)[C@H](O)C[C@H]7[C@H]8CC[C@H]6[C@]7(C)CC[C@H](O[C@@H]5O[C@H](C)[C@@H](O[C@@H]4O[C@@H]([C@@H](O[C@@H]3O[C@@H]([C@@H](O)[C@@H](O)C3)C)[C@@H](O)C4)C)[C@@H](O)C5)C6
  • InChI=1S/C41H64O14/c1-19-36(47)28(42)15-34(50-19)54-38-21(3)52-35(17-30(38)44)55-37-20(2)51-33(16-29(37)43)53-24-8-10-39(4)23(13-24)6-7-26-27(39)14-31(45)40(5)25(9-11-41(26,40)48)22-12-32(46)49-18-22/h12,19-21,23-31,33-38,42-45,47-48H,6-11,13-18H2,1-5H3/t19-,20-,21-,23-,24+,25-,26-,27+,28+,29+,30+,31-,33+,34+,35+,36-,37-,38-,39+,40+,41+/m1/s1 
  • Key:LTMHDMANZUZIPE-PUGKRICDSA-N 

常見副作用包含男性女乳症，其他大多副作用皆來自過量中毒[3][4]。副作用可能包含喪失食慾、惡心、視覺障礙、意識迷離，以及心律不整等等 。老年人及腎功能不佳者用藥需注意[4]。妊娠期間用藥的安全性尚未明瞭[5]。

地高辛最早於1930年由悉尼·史密斯（英语：Sidney Smith）從毛地黄属植物長葉洋地黃（英语：Digitalis lanata）（Digitalis lanata）中提煉[6][7]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一[8]。在发展中国家一個月的劑量批發價約為0.21至6.6美金[9]。在2015年的美國，一個月劑量花費通常在25美金以下[10]。

化学名称 编辑

  • 中文：3β[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]-氧代12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)-烯内酯
  • 英文：
(3β,5β,12β)-3-[(O-2,6-Dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl
-(1→4)-O-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl
-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl)oxy]
-12,14-dihydroxycard-20(22)-enolide

化学式 编辑

  • 分子式：C41H64O14
  • 分子量：780.94
  • 组分含量：C 63.06%，H 8.26%，O 28.68%

药代动力学 编辑

至今，人們對該藥在人體的運作尚未有全面的理解。但一般說法如下：

地高辛接上心臟細胞外的鈉鉀幫浦的α亚基，降低鈉鉀幫浦的功能。這直接導致心臟細胞內的鈉大量提升，鈣的含量也因此非間接性的被提高，這造成心臟週期的第4和第0階段延長。因為該藥也對副交感神經也起正面作用，故其結果是降低心臟的跳動速度。該藥因為造成鈣在心臟細胞的含量提升，多餘的鈣便被貯存在内质网，下次心跳的時候，這些鈣便被釋放出來，鈣的含量與心臟細胞的緊縮成正比，故该藥除了降低心速外，也提高的心臟的壓縮能力。

服用地高辛後並不會全部被腸胃道吸收，一旦吸收進入血液循環，地高辛大部分會被腎臟排出體外。

醫學上的應用 编辑

如今，該藥已經不是第一線藥物。

用法用量 编辑

  • 口服负荷量
    • 10岁以上患者：1-1.5 mg/日，分次服用
    • 2-10岁儿童：0.04-0.06 mg/kg/日，分次服用
    • 2岁以下儿童：0.06-0.08mg/kg/日，分次服用
  • 儿童维持量：负荷量的1/5-1/3

不良反应 编辑

禁忌 编辑

  1. 与钙注射剂合用
  2. 任何洋地黄类制剂中毒
  3. 室性心动过速、心室颤动
  4. 梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）
  5. 预激综合征伴心房颤动或扑动。

注意事项 编辑

孕妇及哺乳期妇女用药 编辑

本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。

儿童用药 编辑

新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。

老年患者用药 编辑

老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。

药物相互作用 编辑

药物过量 编辑

  1. 若地高辛血药浓度为﹥2.0～2.5ng/ml,应警惕地高辛药物过量或毒性反应。
  2. 患者在2－3周之前服用过任何洋地黄制剂，宜予小剂量给药，以免中毒。
  3. 强心甙剂量计算应按标准体重，因脂肪组织不摄取强心甙。
  4. 推荐剂量只是平均剂量，必须按照患者需要调整每次剂量。
  5. 肝功能不全者，应选用不以肝脏代谢为主的洋地黄制剂。
  6. 肾功能不全者，应选用主要经肾脏排泄的洋地黄制剂。
  7. 应用洋地黄患者对电复律极为敏感，应高度警惕。
  8. 透析不能从体内迅速去除本品。
  9. 在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾。
  10. 肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。
  11. 婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿，要在血药浓度及心电监测下调整剂量。
  12. 当患者由强心甙注射液改为本品时，为补偿药物间药动学差别，需要调整剂量。
  13. 应静脉给药，因为肌肉注射有明显局部反应，且作用慢、生物利用度差。
  14. 本品过量及毒性反应的处理：轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给以钾盐。

发生促心律失常者可用：

  1. 氯化钾静脉滴注，对消除异位心律往往有效。
  2. 苯妥英纳，该药能与强心甙竞争性争夺Na－K－ATP酶，因而有解毒效应。成人用100－200㎎加注射用水20ml缓慢静注，如情况不紧急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。
  3. 利多卡因，对消除室性心律失常有效，成人用50－100㎎加入葡萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。
  4. 阿托品，对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5－2㎎皮下或静脉注射。
  5. 心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时，可植入临时起搏器。应用异丙肾上腺素，可以提高缓慢的心率。
  6. 依地酸钙纳（Calcium Disodium Edetate），以其与钙螯合的作用，也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。
  7. 对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大约结合0.6㎎地高辛或洋地黄毒甙。

药物分类 编辑

註釋 编辑

  1. ^ Digoxin | Definition of Digoxin by Lexico. Lexico. （原始内容使用|archiveurl=需要含有|url= (帮助)存档于2019-10-27） （英语）.  已忽略未知参数|entry-url= (帮助); |entry=和|title=只需其一 (帮助);
  2. ^ digoxin. WordReference. [2019-10-28]. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Digoxin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. （原始内容于2016-12-21）. 
  4. ^ 4.0 4.1 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 270 [2016-12-08]. ISBN 9789241547659. （原始内容 (PDF)于2016-12-13）. 
  5. ^ Digoxin Use During Pregnancy | Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-14]. （原始内容于2016-12-21）. 
  6. ^ Cartwright, Anthony C. The British Pharmacopoeia, 1864 to 2014: Medicines, International Standards and the State. Routledge. 2016: 183 [2016-12-22]. ISBN 9781317039792. （原始内容于2017-09-08） （英语）. 
  7. ^ Hollman, A. Drugs for atrial fibrillation. Digoxin comes from Digitalis lanata.. BMJ (Clinical research ed.). 1996-04-06, 312 (7035): 912. PMID 8611904. 
  8. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容 (PDF)于2014-04-23）. 
  9. ^ Digoxin. International Drug Price Indicator Guide. [2016-12-08]. [永久失效連結]
  10. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: X. ISBN 9781284057560. 

延伸閱讀 编辑

  • Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK. Pharmacology 5th. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2003. ISBN 0-443-07145-4. 
  • Summary of Product Characteristics, Digoxin 0,125 mg, Zentiva a.s.
  • Lüllmann. Pharmakologie und Toxikologie 15th. Georg Thieme Verlag. 2003. ISBN 3-13-368515-5. 
  • Lanatoside C (isolanid, Cedilanid – four glycoside analog), Digoxigenin (aglycone analog)
  • Goldberger AD, Alexander GC. Refitting the Foxglove: Digoxin Use in Contemporary Clinical Practice. JAMA Internal Medicine. 2014, 174: 151. doi:10.1001/jamainternmed.2013.10432. 

参见 编辑

外部連結 编辑

  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Digoxin（页面存档备份，存于互联网档案馆）
  • Commonly used website to calculate empiric digoxin doses for medical purposes for heart problems（页面存档备份，存于互联网档案馆）
  • Protein Data Bank entry（页面存档备份，存于互联网档案馆） (useful for computational molecular dynamics)

十月 08, 2023
地高辛, 本條目存在以下問題, 請協助改善本條目或在討論頁針對議題發表看法, 此條目可参照英語維基百科相應條目来扩充, 若您熟悉来源语言和主题, 请协助参考外语维基百科扩充条目, 请勿直接提交机械翻译, 也不要翻译不可靠, 低品质内容, 依版权协议, 译文需在编辑摘要注明来源, 或于讨论页顶部标记, href, template, translated, page, html, title, template, translated, page, translated, page, 标签, 此條目不符合維基百科的质. 本條目存在以下問題 請協助改善本條目或在討論頁針對議題發表看法 此條目可参照英語維基百科相應條目来扩充 若您熟悉来源语言和主题 请协助参考外语维基百科扩充条目 请勿直接提交机械翻译 也不要翻译不可靠 低品质内容 依版权协议 译文需在编辑摘要注明来源 或于讨论页顶部标记 a href Template Translated page html title Template Translated page Translated page a 标签 此條目不符合維基百科的质量标准 需要完全重寫 2017年8月28日 請在討論頁中討論相關議題 並參考更优秀条目写作指南 地高辛 英語 Digoxin 常見商品名Lanoxin 是一種從毛地黄属植物中提取的强心苷 被廣泛用於治療心臟病 3 常見用途包含治療心房顫動 心房撲動 以及心臟衰竭等 本品可經口服或靜脈注射給藥 3 地高辛臨床資料读音 d ɪ ˈ dʒ ɒ k s ɪ n 1 2 商品名 英语 Drug nomenclature Lanoxin othersAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa682301懷孕分級A Au C U S 给药途径口服 靜脈注射ATC碼C01AA05 WHO 法律規範狀態法律規範S4 Au POM UK only U S 藥物動力學數據生物利用度60 80 口服 血漿蛋白結合率25 药物代谢肝臟 16 生物半衰期36 48 小时 正常腎功能下 3 5 5日 腎功能損傷情形下 排泄途徑腎臟识别信息IUPAC命名法 4 3S 5R 8R 9S 10S 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這直接導致心臟細胞內的鈉大量提升 鈣的含量也因此非間接性的被提高 這造成心臟週期的第4和第0階段延長 因為該藥也對副交感神經也起正面作用 故其結果是降低心臟的跳動速度 該藥因為造成鈣在心臟細胞的含量提升 多餘的鈣便被貯存在内质网 下次心跳的時候 這些鈣便被釋放出來 鈣的含量與心臟細胞的緊縮成正比 故该藥除了降低心速外 也提高的心臟的壓縮能力 服用地高辛後並不會全部被腸胃道吸收 一旦吸收進入血液循環 地高辛大部分會被腎臟排出體外 醫學上的應用 编辑如今 該藥已經不是第一線藥物 各种急 慢性心功能不全 室上性心动过速 房颤 房扑 充血性心衰竭用法用量 编辑口服负荷量 10岁以上患者 1 1 5 mg 日 分次服用 2 10岁儿童 0 04 0 06 mg kg 日 分次服用 2岁以下儿童 0 06 0 08mg kg 日 分次服用 儿童维持量 负荷量的1 5 1 3不良反应 编辑诱发心律失常 食欲不振 恶心 呕吐 腹痛 色视禁忌 编辑与钙注射剂合用 任何洋地黄类制剂中毒 室性心动过速 心室颤动 梗阻性肥厚型心肌病 若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑 预激综合征伴心房颤动或扑动 注意事项 编辑低血钾症 不完全性房室传导阻滞 高血压 甲低 缺血性心肌病 心梗 心肌炎 肾功能不全 近期使用过其它洋地黄类药物者慎用 可能導致嗜睡 和酒精並用會更加強其嗜睡 孕妇及哺乳期妇女用药 编辑本品可通过胎盘 故妊娠后期母体用量可能增加 分娩后6周须减量 本品可排入乳汁 哺乳期妇女应用须权衡利弊 儿童用药 编辑新生儿对本品的耐受性不定 其肾清除减少 早产儿与未成熟儿对本品敏感 按其不成熟程度而减小剂量 按体重或体表面积 1月以上婴儿比成人用量略大 老年患者用药 编辑老年人肝肾功能不全 表观分布容积减小或电解质平衡失调者 对本品耐受性低 必须减少剂量 药物相互作用 编辑禁与钙注射剂合用 新霉素 对氨水杨酸会减少本药的吸收 红霉素 奎尼丁 维拉帕米 胺碘酮能使本药血浓度升高药物过量 编辑若地高辛血药浓度为 2 0 2 5ng ml 应警惕地高辛药物过量或毒性反应 患者在2 3周之前服用过任何洋地黄制剂 宜予小剂量给药 以免中毒 强心甙剂量计算应按标准体重 因脂肪组织不摄取强心甙 推荐剂量只是平均剂量 必须按照患者需要调整每次剂量 肝功能不全者 应选用不以肝脏代谢为主的洋地黄制剂 肾功能不全者 应选用主要经肾脏排泄的洋地黄制剂 应用洋地黄患者对电复律极为敏感 应高度警惕 透析不能从体内迅速去除本品 在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时 不宜补钾 肾功能不全 老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应 婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿 要在血药浓度及心电监测下调整剂量 当患者由强心甙注射液改为本品时 为补偿药物间药动学差别 需要调整剂量 应静脉给药 因为肌肉注射有明显局部反应 且作用慢 生物利用度差 本品过量及毒性反应的处理 轻度中毒者 停用本品及利尿治疗 如有低钾血症而肾功能尚好 可给以钾盐 发生促心律失常者可用 氯化钾静脉滴注 对消除异位心律往往有效 苯妥英纳 该药能与强心甙竞争性争夺Na K ATP酶 因而有解毒效应 成人用100 200 加注射用水20ml缓慢静注 如情况不紧急 亦可口服 每次0 1 每日3 4次 利多卡因 对消除室性心律失常有效 成人用50 100 加入葡萄糖注射液中静脉注射 必要时可重复 阿托品 对缓慢性心律失常者可用 成人用0 5 2 皮下或静脉注射 心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时 可植入临时起搏器 应用异丙肾上腺素 可以提高缓慢的心率 依地酸钙纳 Calcium Disodium Edetate 以其与钙螯合的作用 也可用于治疗洋地黄所致的心律失常 对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段 每40 地高辛免疫Fab片段 大约结合0 6 地高辛或洋地黄毒甙 药物分类 编辑循环系统药物 强心药註釋 编辑 Digoxin Definition of Digoxin by Lexico Lexico 原始内容使用 archiveurl 需要含有 url 帮助 存档于2019 10 27 英语 已忽略未知参数 entry url 帮助 entry 和 title 只需其一 帮助 使用 accessdate 需要含有 url 帮助 digoxin WordReference 2019 10 28 3 0 3 1 3 2 Digoxin The American Society of Health System Pharmacists 2016 12 08 原始内容存档于2016 12 21 4 0 4 1 WHO Model Formulary 2008 PDF World Health Organization 2009 270 2016 12 08 ISBN 9789241547659 原始内容存档 PDF 于2016 12 13 Digoxin Use During Pregnancy Drugs com www drugs com 2016 12 14 原始内容存档于2016 12 21 Cartwright Anthony C The British Pharmacopoeia 1864 to 2014 Medicines International Standards and the State Routledge 2016 183 2016 12 22 ISBN 9781317039792 原始内容存档于2017 09 08 英语 Hollman A Drugs for atrial fibrillation Digoxin comes from Digitalis lanata BMJ Clinical research ed 1996 04 06 312 7035 912 PMID 8611904 WHO Model List of Essential Medicines PDF World Health Organization October 2013 2014 04 22 原始内容存档 PDF 于2014 04 23 Digoxin International Drug Price Indicator Guide 2016 12 08 永久失效連結 Hamilton Richart Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab Coat Edition Jones amp Bartlett Learning 2015 X ISBN 9781284057560 延伸閱讀 编辑Rang HP Dale MM Ritter JM Moore PK Pharmacology 5th Edinburgh Churchill Livingstone 2003 ISBN 0 443 07145 4 Summary of Product Characteristics Digoxin 0 125 mg Zentiva a s Lullmann Pharmakologie und Toxikologie 15th Georg Thieme Verlag 2003 ISBN 3 13 368515 5 Lanatoside C isolanid Cedilanid four glycoside analog Digoxigenin aglycone analog Goldberger AD Alexander GC Refitting the Foxglove Digoxin Use in Contemporary Clinical Practice JAMA Internal Medicine 2014 174 151 doi 10 1001 jamainternmed 2013 10432 参见 编辑分类药物列表 合成药物列表外部連結 编辑U S National Library of Medicine Drug Information Portal Digoxin 页面存档备份 存于互联网档案馆 Commonly used website to calculate empiric digoxin doses for medical purposes for heart problems 页面存档备份 存于互联网档案馆 Protein Data Bank entry 页面存档备份 存于互联网档案馆 useful for computational molecular dynamics 取自 https zh wikipedia org w index php title 地高辛 amp oldid 78762110, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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