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丁丙諾啡

十二月 31, 2023

丁丙諾啡（buprenorphine）是一種用以治療阿片類物質成癮與急、慢性疼痛的藥物，市面上以「速百騰」（subutex）等名稱販售[3]。此藥可藉由口腔黏膜吸收、液體注射或拿膠布沾濕後貼於皮膚等方式施用[3]。如是作為治療鴉片成癮時，建議需有護理人員在旁[3]，而若療程較長時，則通常會建議加入納洛酮（naloxone，一種鴉片受體拮抗劑），組合為配方後使用[3]。一般而言，患者在施用本藥後的1小時內即可感到最大程度疼痛緩解的效果，並可持續達24小時[3]。

丁丙諾啡
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Subutex
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605002
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径舌下（英语：Sublingual）、口頰投藥（英语：Buccal administration）、肌肉注射, 經皮（英语：transdermal）, 鼻腔给药、直肠、口服给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度舌下：30%[1]
Intranasal: 48%[2]
血漿蛋白結合率96%
药物代谢肝臟（CYP3A4、CYP2C8（英语：CYP2C8））
藥效起始時間（英语：Onset of action）30分鐘[3]
生物半衰期37小時（從20–70小時）
作用時間最長可達24小時[3]
排泄途徑胆汁及腎
识别信息
  • (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
CAS号52485-79-7  Y
PubChem CID
  • 644073
IUPHAR/BPS
  • 1670
DrugBank
  • DB00921 Y
ChemSpider
  • 559124 Y
UNII
  • 40D3SCR4GZ
KEGG
  • D07132 Y
ChEBI
  • CHEBI:3216 Y
ChEMBL
  • ChEMBL511142 N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID2022705
ECHA InfoCard100.052.664
化学信息
化学式C29H41NO4
摩尔质量467.64 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6)[C@@](O)(C)C(C)(C)C
  • InChI=1S/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34-24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24,31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1 Y
  • Key:RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N Y

此藥的副作用包括引發換氣不足（呼吸減緩）、嗜睡、腎上腺功能不全（英语：adrenal insufficiency）、長QT綜合症（一種心臟病）、低血壓、過敏及鴉片類物質成癮等[3]。而若用藥者有癲癇發作的病史，則亦有引發更嚴重癲癇的風險[3]；不過通常而言，停用本藥後僅會出現輕微的戒斷（英语：Opioid withdrawal）症狀[3]。目前此藥對孕婦的安全性尚不清楚，且不建議在餵母乳期間使用[3]。此藥的藥理機制為以各種方式影響不同種類的鴉片受體[3]，依據受體的不同，此藥可以作為激動劑、部分激動劑或是受體拮抗劑[3]。

美國在1981年通過將丁丙諾啡列為藥物[3]，2012年時，全美開出了930萬筆處方籤[4]。也有人將此藥用作娛樂用途，為求欣快感而採用注射或從鼻腔吸入[4]，也有些人將它當作海洛因的替代品[4]。丁丙諾啡在美國是列為Schedule III（英语：Schedule III）的管制藥物[4]。

參考資料 编辑

  1. ^ Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT. Bioavailability of sublingual buprenorphine.. Journal of Clinical Pharmacology. 1997, 37 (1): 31–7. PMID 9048270. doi:10.1177/009127009703700106.  温哥华格式错误 (帮助)
  2. ^ Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D. The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray. J. Pharm. Pharmacol. 1989, 41 (11): 803–5. PMID 2576057. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x. 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 3.11 3.12 3.13 Buprenorphine Hydrochloride. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 January 2017 [17 March 2017]. （原始内容于2017-07-18）. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 Drug Enforcement Administration. Buprenorphine (PDF). DEA. July 2013 [3 December 2017]. （原始内容 (PDF)于2020-11-11）. 

十二月 31, 2023
丁丙諾啡, buprenorphine, 是一種用以治療阿片類物質成癮與急, 慢性疼痛的藥物, 市面上以, 速百騰, subutex, 等名稱販售, 此藥可藉由口腔黏膜吸收, 液體注射或拿膠布沾濕後貼於皮膚等方式施用, 如是作為治療鴉片成癮時, 建議需有護理人員在旁, 而若療程較長時, 則通常會建議加入納洛酮, naloxone, 一種鴉片受體拮抗劑, 組合為配方後使用, 一般而言, 患者在施用本藥後的1小時內即可感到最大程度疼痛緩解的效果, 並可持續達24小時, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenc. 丁丙諾啡 buprenorphine 是一種用以治療阿片類物質成癮與急 慢性疼痛的藥物 市面上以 速百騰 subutex 等名稱販售 3 此藥可藉由口腔黏膜吸收 液體注射或拿膠布沾濕後貼於皮膚等方式施用 3 如是作為治療鴉片成癮時 建議需有護理人員在旁 3 而若療程較長時 則通常會建議加入納洛酮 naloxone 一種鴉片受體拮抗劑 組合為配方後使用 3 一般而言 患者在施用本藥後的1小時內即可感到最大程度疼痛緩解的效果 並可持續達24小時 3 丁丙諾啡臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature SubutexAHFS Drugs comMonographMedlinePlusa605002核准狀況歐 EMA yes懷孕分級澳 C给药途径舌下 英语 Sublingual 口頰投藥 英语 Buccal administration 肌肉注射 經皮 英语 transdermal 鼻腔给药 直肠 口服给药ATC碼N02AE01 WHO N07BC01法律規範狀態法律規範澳 受管控 S8 加 Schedule I 德 Anlage III 英 Class C 美 附表III藥物動力學數據生物利用度舌下 30 1 Intranasal 48 2 血漿蛋白結合率96 药物代谢肝臟 CYP3A4 CYP2C8 英语 CYP2C8 藥效起始時間 英语 Onset of action 30分鐘 3 生物半衰期37小時 從20 70小時 作用時間最長可達24小時 3 排泄途徑胆汁及腎识别信息IUPAC命名法 2S 2 5R 6R 7R 14S 17 cyclopropylmethyl 4 5 epoxy 6 14 ethano 3 hydroxy 6 methoxymorphinan 7 yl 3 3 dimethylbutan 2 olCAS号52485 79 7 YPubChem CID644073IUPHAR BPS1670DrugBankDB00921 YChemSpider559124 YUNII40D3SCR4GZKEGGD07132 YChEBICHEBI 3216 YChEMBLChEMBL511142 NCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID2022705ECHA InfoCard100 052 664化学信息化学式C 29H 41N O 4摩尔质量467 64 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES Oc7ccc5c1c7O C H 3 C 6 OC C H C C 2 C H N CC C 123 CC4CC4 C5 CC6 C O C C C C CInChI InChI 1S C29H41NO4 c1 25 2 3 26 4 32 20 15 27 10 11 29 20 33 5 24 28 27 12 13 30 16 17 6 7 17 21 27 14 18 8 9 19 31 23 34 24 22 18 28 h8 9 17 20 21 24 31 32H 6 7 10 16H2 1 5H3 t20 21 24 26 27 28 29 m1 s1 YKey RMRJXGBAOAMLHD IHFGGWKQSA N Y此藥的副作用包括引發換氣不足 呼吸減緩 嗜睡 腎上腺功能不全 英语 adrenal insufficiency 長QT綜合症 一種心臟病 低血壓 過敏及鴉片類物質成癮等 3 而若用藥者有癲癇發作的病史 則亦有引發更嚴重癲癇的風險 3 不過通常而言 停用本藥後僅會出現輕微的戒斷 英语 Opioid withdrawal 症狀 3 目前此藥對孕婦的安全性尚不清楚 且不建議在餵母乳期間使用 3 此藥的藥理機制為以各種方式影響不同種類的鴉片受體 3 依據受體的不同 此藥可以作為激動劑 部分激動劑或是受體拮抗劑 3 美國在1981年通過將丁丙諾啡列為藥物 3 2012年時 全美開出了930萬筆處方籤 4 也有人將此藥用作娛樂用途 為求欣快感而採用注射或從鼻腔吸入 4 也有些人將它當作海洛因的替代品 4 丁丙諾啡在美國是列為Schedule III 英语 Schedule III 的管制藥物 4 參考資料 编辑 Mendelson J Upton RA Everhart ET Jacob P 3rd Jones RT Bioavailability of sublingual buprenorphine Journal of Clinical Pharmacology 1997 37 1 31 7 PMID 9048270 doi 10 1177 009127009703700106 温哥华格式错误 帮助 Eriksen J Jensen NH Kamp Jensen M Bjarno H Friis P Brewster D The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray J Pharm Pharmacol 1989 41 11 803 5 PMID 2576057 doi 10 1111 j 2042 7158 1989 tb06374 x 3 00 3 01 3 02 3 03 3 04 3 05 3 06 3 07 3 08 3 09 3 10 3 11 3 12 3 13 Buprenorphine Hydrochloride drugs com American Society of Health System Pharmacists 26 January 2017 17 March 2017 原始内容存档于2017 07 18 4 0 4 1 4 2 4 3 Drug Enforcement Administration Buprenorphine PDF DEA July 2013 3 December 2017 原始内容存档 PDF 于2020 11 11 取自 https zh wikipedia org w index php title 丁丙諾啡 amp oldid 80129617, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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