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甲巰咪唑

甲巰咪唑(methimazole、thiamazole),是抗甲狀腺藥英语antithyroid agent[2],屬於硫代酰胺類藥物。甲巰咪唑的主要副作用和丙硫氧嘧啶類似,包括有粒細胞缺乏症英语agranulocytosis肝炎等。

甲巰咪唑
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureTapazole
其他名稱thiamazole (INN, BAN); methimazole (USAN); MMI
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682464
懷孕分級
  • D (US)
给药途径口服
ATC碼
  • H03BB02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度93%
血漿蛋白結合率
药物代谢肝臟
生物半衰期5-6小時
排泄途徑
识别信息
CAS号60-56-0  
PubChem CID
  • 1349907
IUPHAR/BPS
  • 6649
DrugBank
  • DB00763 
ChemSpider
  • 1131173 
UNII
  • 554Z48XN5E
KEGG
  • D00401 
ChEBI
  • CHEBI:50673 
ChEMBL
  • ChEMBL1515 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID4020820
ECHA InfoCard100.000.439
化学信息
化学式C4H6N2S
摩尔质量114.17 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
熔点146 °C(295 °F)
水溶性275[1] mg/mL (20 °C)

醫療使用

甲巰咪唑是治療甲状腺功能亢进症(像是弥漫性毒性甲状腺肿)的藥物,在進行甲狀腺手術前,也會讓患者服用甲巰咪唑來降低甲状腺激素濃度,也減少甲状腺激素調整過程中的的副作用。在獸醫學中,也會用甲巰咪唑來治療貓的甲狀腺功能亢進症。

不良反應

在服用甲巰咪唑時,需注意是否有像是發燒或是喉嚨痛的症狀,這些症狀表示可能有出現粒細胞缺乏症英语agranulocytosis,粒細胞缺乏症是一種罕見但是嚴重的副作用,是因為白血球數量低下(更具體的說法,是缺少中性粒细胞嗜中性白血球低下)。其鑑別診斷方式是暫停用藥,並且進行全血球計數[3]。若使用重組的人粒细胞集落刺激因子英语granulocyte colony-stimulating factor可以幫助其復原。

其他已知的副作用有:

  • 皮膚紅疹
  • 發癢
  • 異常落髮
  • 胃部不適
  • 嘔吐
  • 食慾不佳
  • 異常感覺(刺痛、针刺痛、灼熱、緊繃)
  • 流汗
  • 关节痛肌肉痛
  • 想睡
  • 頭暈
  • 血小板計數減少(血小板減少症英语thrombocytopenia
  • 先天性皮膚發育不全英语aplasia cutis congenita(產前暴露)
  • 甲状腺肿(產前暴露)
  • 後鼻孔閉鎖英语choanal atresia妊娠前三個月暴露)

藥物交互作用

若是有以下情形的患者,服用甲巰咪唑會有不良影響::

  • 服用抗凝剂,例如华法林糖尿病藥物、地高辛茶碱(Theobid, Theo-Dur)及維生素藥物。
  • 曾經有血液疾病,例如白細胞減少、血小板減少或是再生障礙性貧血,或是有肝臟疾病(例如肝炎、黃疸)。
  • 懷孕(或是計劃懷孕)的女性,或是正在母乳哺育的女性。

作用機制

甲巰咪唑會抑制甲状腺过氧化物酶的作用。正常情形下甲状腺过氧化物酶會將碘離子(I)氧化成碘(I2)、次碘酸(HOI)、酶聯低碘酸鹽(EOI),這些可以在激素前體甲狀腺球蛋白英语thyroglobulin中的酪氨酸殘基中加入碘,這是合成三碘甲狀腺原氨酸(T3)及甲狀腺素(T4)的重要步驟。

甲巰咪唑不會抑制卵泡細胞基底膜上鈉依賴性碘轉運蛋白的作用,要有像高氯酸盐或是硫氰酸盐等競爭性的抑制劑才能抑制該作用。

甲巰咪唑會作用在CXCL10[4]

參考資料

  1. ^ DrugBank: Methimazole (DB00763). drugbank.ca. [21 July 2015]. (原始内容于2017-01-15). 
  2. ^ Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N. Comparison of methimazole and propylthiouracil in patients with hyperthyroidism caused by Graves' disease. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. June 2007, 92 (6): 2157–62 [2018-11-18]. PMID 17389704. doi:10.1210/jc.2006-2135. (原始内容于2020-05-18). 
  3. ^ Fumarola, A; Di Fiore, A; Dainelli, M; Grani, G; Calvanese, A. Medical treatment of hyperthyroidism: state of the art.. Experimental and Clinical Endocrinology & Diabetes. Nov 2010, 118 (10): 678–84. PMID 20496313. doi:10.1055/s-0030-1253420. 
  4. ^ Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, et al. Methimazole inhibits CXC chemokine ligand 10 secretion in human thyrocytes. J. Endocrinol. October 2007, 195 (1): 145–55. PMID 17911406. doi:10.1677/JOE-07-0240. 

甲巰咪唑, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, methimazole, thiamazole, 是抗甲狀腺藥, 英语, antithyroid, agent, 屬於硫代酰胺類藥物, 的主要副作用和丙硫氧嘧啶類似, 包括有粒細胞缺乏症, 英语, agranulocytosis, 及肝炎等, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, tapazole其他名稱thiamazole, methimazole, usan,. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 甲巰咪唑 methimazole thiamazole 是抗甲狀腺藥 英语 antithyroid agent 2 屬於硫代酰胺類藥物 甲巰咪唑的主要副作用和丙硫氧嘧啶類似 包括有粒細胞缺乏症 英语 agranulocytosis 及肝炎等 甲巰咪唑臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Tapazole其他名稱thiamazole INN BAN methimazole USAN MMIAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa682464懷孕分級D US 给药途径口服ATC碼H03BB02 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度93 血漿蛋白結合率無药物代谢肝臟生物半衰期5 6小時排泄途徑腎识别信息IUPAC命名法 1 Methyl 3H imidazole 2 thioneCAS号60 56 0 PubChem CID1349907IUPHAR BPS6649DrugBankDB00763 ChemSpider1131173 UNII554Z48XN5EKEGGD00401 ChEBICHEBI 50673 ChEMBLChEMBL1515 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID4020820ECHA InfoCard100 000 439化学信息化学式C 4H 6N 2S摩尔质量114 17 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像熔点146 C 295 F 水溶性275 1 mg mL 20 C SMILES Cn1cc nH c1 SInChI InChI 1S C4H6N2S c1 6 3 2 5 4 6 7 h2 3H 1H3 H 5 7 Key PMRYVIKBURPHAH UHFFFAOYSA N 目录 1 醫療使用 2 不良反應 3 藥物交互作用 4 作用機制 5 參考資料醫療使用 编辑甲巰咪唑是治療甲状腺功能亢进症 像是弥漫性毒性甲状腺肿 的藥物 在進行甲狀腺手術前 也會讓患者服用甲巰咪唑來降低甲状腺激素濃度 也減少甲状腺激素調整過程中的的副作用 在獸醫學中 也會用甲巰咪唑來治療貓的甲狀腺功能亢進症 不良反應 编辑在服用甲巰咪唑時 需注意是否有像是發燒或是喉嚨痛的症狀 這些症狀表示可能有出現粒細胞缺乏症 英语 agranulocytosis 粒細胞缺乏症是一種罕見但是嚴重的副作用 是因為白血球數量低下 更具體的說法 是缺少中性粒细胞的嗜中性白血球低下 其鑑別診斷方式是暫停用藥 並且進行全血球計數 3 若使用重組的人粒细胞集落刺激因子 英语 granulocyte colony stimulating factor 可以幫助其復原 其他已知的副作用有 皮膚紅疹 發癢 異常落髮 胃部不適 嘔吐 食慾不佳 異常感覺 刺痛 针刺痛 灼熱 緊繃 流汗 关节痛及肌肉痛 想睡 頭暈 血小板計數減少 血小板減少症 英语 thrombocytopenia 先天性皮膚發育不全 英语 aplasia cutis congenita 產前暴露 甲状腺肿 產前暴露 後鼻孔閉鎖 英语 choanal atresia 妊娠前三個月暴露 藥物交互作用 编辑若是有以下情形的患者 服用甲巰咪唑會有不良影響 服用抗凝剂 例如华法林 糖尿病藥物 地高辛 茶碱 Theobid Theo Dur 及維生素藥物 曾經有血液疾病 例如白細胞減少 血小板減少或是再生障礙性貧血 或是有肝臟疾病 例如肝炎 黃疸 懷孕 或是計劃懷孕 的女性 或是正在母乳哺育的女性 作用機制 编辑甲巰咪唑會抑制甲状腺过氧化物酶的作用 正常情形下甲状腺过氧化物酶會將碘離子 I 氧化成碘 I2 次碘酸 HOI 酶聯低碘酸鹽 EOI 這些可以在激素前體甲狀腺球蛋白 英语 thyroglobulin 中的酪氨酸殘基中加入碘 這是合成三碘甲狀腺原氨酸 T3 及甲狀腺素 T4 的重要步驟 甲巰咪唑不會抑制卵泡細胞基底膜 上鈉依賴性碘轉運蛋白的作用 要有像高氯酸盐或是硫氰酸盐等競爭性的抑制劑才能抑制該作用 甲巰咪唑會作用在CXCL10 4 參考資料 编辑 DrugBank Methimazole DB00763 drugbank ca 21 July 2015 原始内容存档于2017 01 15 Nakamura H Noh JY Itoh K Fukata S Miyauchi A Hamada N Comparison of methimazole and propylthiouracil in patients with hyperthyroidism caused by Graves disease The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism June 2007 92 6 2157 62 2018 11 18 PMID 17389704 doi 10 1210 jc 2006 2135 原始内容存档于2020 05 18 Fumarola A Di Fiore A Dainelli M Grani G Calvanese A Medical treatment of hyperthyroidism state of the art Experimental and Clinical Endocrinology amp Diabetes Nov 2010 118 10 678 84 PMID 20496313 doi 10 1055 s 0030 1253420 Crescioli C Cosmi L Borgogni E et al Methimazole inhibits CXC chemokine ligand 10 secretion in human thyrocytes J Endocrinol October 2007 195 1 145 55 PMID 17911406 doi 10 1677 JOE 07 0240 取自 https zh wikipedia org w index php title 甲巰咪唑 amp oldid 61681631, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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