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茶碱

茶碱(英語:Theophylline)是一种化学物质,广泛存在于自然界中的红茶绿茶中,是一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,可广泛用于治疗呼吸系统疾病。它与咖啡因共同存在于茶中,也具有与咖啡因类似的结构和药理学特性,為一腺苷受體拮抗劑,可阻斷腺苷受體的作用。

茶碱
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureTheolair, Slo-Bid
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa681006
懷孕分級
  • : A
给药途径oral, IV, rectal
ATC碼
  • R03DA04 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度100%
血漿蛋白結合率40%, primarily to albumin
药物代谢代謝為1-methyluric acid
生物半衰期5-8 hours
识别信息
CAS号58-55-9  
PubChem CID
  • 2153
IUPHAR/BPS
  • 413
DrugBank
  • DB00277 
ChemSpider
  • 2068 
UNII
  • 0I55128JYK
KEGG
  • D00371 
ChEBI
  • CHEBI:28177 
ChEMBL
  • ChEMBL190 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID5021336
ECHA InfoCard100.000.350
化学信息
化学式C7H8N4O2
摩尔质量180.164 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像

茶碱的主要作用有:

茶碱与许多种药物(如苯妥英类的抗癫痫药物和西咪替丁之类的抗溃疡药物)都有相互作用,使用时要注意配伍禁忌。茶碱在治疗方面主要应用在:

  • 慢性气道阻塞(chronic obstructive diseases of the airways)
    • 气道胆碱能神经功能亢进
  • 慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary diseases,COPD)

历史

于1888年,茶碱首先被一位德国生物学家阿尔贝希特·科塞尔(Albrecht Kossel)从茶叶中萃取所得。于1896年,茶碱被另一位德国自然学家威廉·特劳伯英语Wilhelm Traube(Wilhelm Traube)通过化学方法证明並合成。茶碱首次被用于医学用途,是在二十世纪50年代应用于哮喘的治疗。

新陈代谢

 
茶碱是咖啡因在体内的代谢产物之一

茶碱代谢最开始是发生在肝脏细胞色素P450CYP1A2和CYP2E1[1]。主要的代谢产物有1-甲基黄嘌呤,3-甲基黄嘌呤和1,3-二甲基尿酸

副作用

副作用与血药浓度的关联性很高,当血药浓度小于10mg/L时极少出现副作用。所以,大剂量给药时最好测定血药浓度,以便指导安全用药。最常见的副作用是恶心、呕吐、头痛,这些现象与磷酸二酯酶抑制有关。腺苷受体阻滞可导致利尿、心悸,剂量更高的情况下可出现心律失常、癫痫发作甚至死亡。突然停用茶碱类药物,可能导致哮喘恶化。有多种干扰茶碱代谢的药理及病理生理过程,包括:

  • 可能增加茶碱血药浓度的情况:红霉素、环丙沙星、别嘌呤醇、西咪替丁、扎鲁司特、齐留通、老年、高碳水化合物饮食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接种。
  • 可能降低茶碱血药浓度的情况:利福平苯巴比妥乙醇、吸烟、吸食大麻、儿童、高蛋白低碳水化合物饮食、烤肉。

存在上述因素时,应增加茶碱血药浓度监测的频率。

茶鹼對動物的神經系統可能有不良影響,例如對來說可可鹼(巧克力)、茶鹼(茶飲、茶料理)與咖啡因(咖啡)都具強烈毒性。

參考文獻

  1. ^ Tjia JF, Colbert J, Back DJ. Theophylline metabolism in human liver microsomes: inhibition studies. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Mar;276(3):912-7.
  • Anthony S. Fauci; Eugene Braunwald, Dennis L. Kasper. Harrison's Principles of Internal Medicine. US: McGraw-Hill Professional. 2008. ISBN 978-0071466332. 

外部連結

Template:ChemicalSources

茶碱, 英語, theophylline, 是一种化学物质, 广泛存在于自然界中的红茶和绿茶中, 是一种磷酸二酯酶, 抑制剂, 可广泛用于治疗呼吸系统疾病, 它与咖啡因共同存在于茶中, 也具有与咖啡因类似的结构和药理学特性, 為一腺苷受體拮抗劑, 可阻斷腺苷受體的作用, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, theolair, bidahfs, 英语, american, society, health, system, pharmacists, drugs, commonographm. 茶碱 英語 Theophylline 是一种化学物质 广泛存在于自然界中的红茶和绿茶中 是一种磷酸二酯酶 PDE 抑制剂 可广泛用于治疗呼吸系统疾病 它与咖啡因共同存在于茶中 也具有与咖啡因类似的结构和药理学特性 為一腺苷受體拮抗劑 可阻斷腺苷受體的作用 茶碱臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Theolair Slo BidAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa681006懷孕分級澳 A给药途径oral IV rectalATC碼R03DA04 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 处方药 only 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度100 血漿蛋白結合率40 primarily to albumin药物代谢肝代謝為1 methyluric acid生物半衰期5 8 hours识别信息IUPAC命名法 1 3 dimethyl 7H purine 2 6 dioneCAS号58 55 9 PubChem CID2153IUPHAR BPS413DrugBankDB00277 ChemSpider2068 UNII0I55128JYKKEGGD00371 ChEBICHEBI 28177 ChEMBLChEMBL190 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID5021336ECHA InfoCard100 000 350化学信息化学式C 7H 8N 4O 2摩尔质量180 164 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES Cn1c2c c O n c1 O C nH cn2InChI InChI 1S C7H8N4O2 c1 10 5 4 8 3 9 5 6 12 11 2 7 10 13 h3H 1 2H3 H 8 9 Key ZFXYFBGIUFBOJW UHFFFAOYSA N 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 茶碱的主要作用有 放松支气管平滑肌 加强心肌收缩 加快心律 增加血压 增加肾血流 一些消炎作用茶碱与许多种药物 如苯妥英类的抗癫痫药物和西咪替丁之类的抗溃疡药物 都有相互作用 使用时要注意配伍禁忌 茶碱在治疗方面主要应用在 慢性气道阻塞 chronic obstructive diseases of the airways 气道胆碱能神经功能亢进 在慢性阻塞性肺疾病 chronic obstructive pulmonary diseases COPD 支气管哮喘目录 1 历史 2 新陈代谢 3 副作用 4 參考文獻 5 外部連結历史 编辑于1888年 茶碱首先被一位德国生物学家阿尔贝希特 科塞尔 Albrecht Kossel 从茶叶中萃取所得 于1896年 茶碱被另一位德国自然学家威廉 特劳伯 英语 Wilhelm Traube Wilhelm Traube 通过化学方法证明並合成 茶碱首次被用于医学用途 是在二十世纪50年代应用于哮喘的治疗 新陈代谢 编辑 茶碱是咖啡因在体内的代谢产物之一 茶碱代谢最开始是发生在肝脏中细胞色素P450酶 CYP1A2和CYP2E1 1 主要的代谢产物有1 甲基黄嘌呤 3 甲基黄嘌呤和1 3 二甲基尿酸 副作用 编辑副作用与血药浓度的关联性很高 当血药浓度小于10mg L时极少出现副作用 所以 大剂量给药时最好测定血药浓度 以便指导安全用药 最常见的副作用是恶心 呕吐 头痛 这些现象与磷酸二酯酶抑制有关 腺苷受体阻滞可导致利尿 心悸 剂量更高的情况下可出现心律失常 癫痫发作甚至死亡 突然停用茶碱类药物 可能导致哮喘恶化 有多种干扰茶碱代谢的药理及病理生理过程 包括 可能增加茶碱血药浓度的情况 红霉素 环丙沙星 别嘌呤醇 西咪替丁 扎鲁司特 齐留通 老年 高碳水化合物饮食 充血性心力衰竭 肺炎 肝病 病毒感染 接种 可能降低茶碱血药浓度的情况 利福平 苯巴比妥 乙醇 吸烟 吸食大麻 儿童 高蛋白低碳水化合物饮食 烤肉 存在上述因素时 应增加茶碱血药浓度监测的频率 茶鹼對動物的神經系統可能有不良影響 例如對貓狗來說可可鹼 巧克力 茶鹼 茶飲 茶料理 與咖啡因 咖啡 都具強烈毒性 參考文獻 编辑 Tjia JF Colbert J Back DJ Theophylline metabolism in human liver microsomes inhibition studies J Pharmacol Exp Ther 1996 Mar 276 3 912 7 Anthony S Fauci Eugene Braunwald Dennis L Kasper Harrison s Principles of Internal Medicine US McGraw Hill Professional 2008 ISBN 978 0071466332 引文使用过时参数coauthors 帮助 外部連結 编辑维基共享资源中相关的多媒体资源 茶碱Template ChemicalSources 取自 https zh wikipedia org w index php title 茶碱 amp oldid 71381822, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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