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苯巴比妥

二月 24, 2023

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苯巴比妥（Phenobarbital或Phenobarbitone），也稱為魯米那（Luminal），是一種巴比妥類的鎮靜劑及安眠藥。該藥物是世界衛生組織對於開發中國家治療特定癲癇的建議用藥[1]。已開發國家則通常專門用來治療新生兒癲癇發作[2]，成人及青少年則建議使用其他藥物[3]。苯巴比妥可透過靜脈注射、肌肉注射，或口服給藥[4]。通常癲癇重積狀態會以注射方式給藥，因為藥效作用較迅速[4]。苯巴比妥有時會被用於治療失眠症、焦慮症、藥物戒斷症，以及手術輔助用途[4]。靜脈注射給藥的藥效通常會在五分鐘內作用，口服則需半個小時[4]。藥效則通常會維持4小時至2天之久[4][5]。

苯巴比妥
臨床資料
给药途径口服、直肠、肌肉注射和静脉注射
ATC碼
  • N05CA24 (WHO) N03AA02
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度>95%
血漿蛋白結合率20 - 45%
药物代谢肝脏（主要为CYP2C19）
生物半衰期53 - 118 小时
排泄途徑通过肾脏排出
识别信息
CAS号50-06-6  
PubChem CID
  • 4763
IUPHAR/BPS
  • 2804
DrugBank
  • APRD00184 N
  • DB01174 
ChemSpider
  • 4599 
UNII
  • YQE403BP4D
KEGG
  • D00506 
ChEBI
  • CHEBI:8069 
ChEMBL
  • ChEMBL40 
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID5021122
ECHA InfoCard100.000.007
化学信息
化学式C12H12N2O3
摩尔质量232.235 g/mol

苯巴比妥在1912年發現，是仍在使用的抗驚厥劑（英语：anti-seizure medication）中歷史最久的[6][7]。苯巴比妥是世界卫生组织基本药物标准清单中的藥品，是基礎醫療必備的藥品之一[8]，其價格也是抗驚厥劑中最便宜的，一年約需要美金5元[9]。不過因為苯巴比妥在一些國家是管制用藥（英语：Controlled drug），因此在這些國家可能不容易取得[9]。

性质

纯品苯巴比妥是无色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿和苯，熔点174℃。警示标准词有：R24。

苯巴比妥与硝酸钾及硫酸共热可发生硝化反应，生成黄色硝基化合物。可与硫酸与亚硝酸钠反应，生成橙黄色产物，并随即变为橙红色。可与甲醛和硫酸反应，生成玫瑰红色产物。[10]

合成路线

苯乙酸乙酯与碳酸二乙酯在碱作用下缩合生成苯基丙二酸二乙酯，然后与氯乙烷在乙醇钠存在下再次缩合，得到苯基乙基丙二酸二乙酯，再与尿素环合，即生成苯巴比妥。[10]

 

副作用

苯巴比妥是一種巴比妥鹽，藉由增加抑制性神經傳導物質氨酪酸而作用。副作用包括嗜睡與呼吸抑制。長期使用後往往會有濫用與戒斷的問題。甚至有增加自殺機率的可能[4]。苯巴比妥在美國的懷孕用藥等級是B或D，在澳洲則是等級D，指的是如果在懷孕期間服用可能會造成傷害[4][11]。如果在母乳哺育期間使用，可能導致嬰兒意識昏沉[12]。對於肝腎功能不佳的患者與年長患者，建議降低劑量[4]。

参考文献

  1. ^ Ilangaratne, NB; Mannakkara, NN; Bell, GS; Sander, JW. Phenobarbital: missing in action.. Bulletin of the World Health Organization. Dec 1, 2012, 90 (12): 871–871A. PMID 23284189. doi:10.2471/BLT.12.113183. 
  2. ^ Brodie, MJ; Kwan, P. Current position of phenobarbital in epilepsy and its future.. Epilepsia. December 2012,. 53 Suppl 8: 40–6. PMID 23205961. 
  3. ^ The epilepsies: the diagnosis and management of the epilepsies in adults and children in primary and secondary care NICE guidelines [CG137]. National Institute for Health and Care Excellence. January 2012. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 4.7 Phenobarbital. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 14, 2015]. （原始内容于2015-09-06）. 
  5. ^ Marx, John A. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice 7. Philadelphia: Mosby/Elsevier. 2010: 1352 [2016-03-23]. ISBN 9780323054720. （原始内容于2016-03-05）. 
  6. ^ Stevens, George M. Brenner, Craig W. Pharmacology 4th. Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. 2013: 204 [2016-03-23]. ISBN 9781455702787. （原始内容于2014-10-23）. 
  7. ^ Engel, Jerome. Epilepsy : a comprehensive textbook 2nd ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 1431 [2016-03-23]. ISBN 9780781757775. （原始内容于2016-03-05）. 
  8. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. March 2005 [2006-03-12]. （原始内容 (PDF)于2007-02-12）. 
  9. ^ 9.0 9.1 Newton, CR. Epilepsy in poor regions of the world.. Lancet. 29 September 2012, 380 (9848): 1193–201. PMID 23021288. doi:10.1016/S0140-6736(12)61381-6. 
  10. ^ 10.0 10.1 药物分析. 北京: 人民卫生出版社. 2007: 119-121. ISBN 978-7-117-08983-8. 
  11. ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014]. （原始内容于2014-04-08）. 
  12. ^ Phenobarbital use while Breastfeeding. 2013 [14 August 2015]. （原始内容于2015-09-08）. 

外部連接

  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Phenobarbital （页面存档备份，存于互联网档案馆）

二月 24, 2023
苯巴比妥, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, phenobarbital, 或phenobarbitone, 也稱為魯米那, luminal, 是一種巴比妥類的鎮靜劑及安眠藥, 該藥物是世界衛生組織對於開發中國家治療特定癲癇的建議用藥, 已開發國家則通常專門用來治療新生兒癲癇發作, 成人及青少年則建議使用其他藥物, 可透過靜脈注射, 肌肉注射, 或口服給藥, 通常癲癇重積狀態會以注射方式給藥, 因為藥效作用較迅速, 有時會被用於治療失眠. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 苯巴比妥 Phenobarbital 或Phenobarbitone 也稱為魯米那 Luminal 是一種巴比妥類的鎮靜劑及安眠藥 該藥物是世界衛生組織對於開發中國家治療特定癲癇的建議用藥 1 已開發國家則通常專門用來治療新生兒癲癇發作 2 成人及青少年則建議使用其他藥物 3 苯巴比妥可透過靜脈注射 肌肉注射 或口服給藥 4 通常癲癇重積狀態會以注射方式給藥 因為藥效作用較迅速 4 苯巴比妥有時會被用於治療失眠症 焦慮症 藥物戒斷症 以及手術輔助用途 4 靜脈注射給藥的藥效通常會在五分鐘內作用 口服則需半個小時 4 藥效則通常會維持4小時至2天之久 4 5 苯巴比妥臨床資料给药途径口服 直肠 肌肉注射和静脉注射ATC碼N05CA24 WHO N03AA02法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 Schedule IV 德 Prescription only Anlage III for higher doses 英 Class B 美 Schedule IV 臺 第四級管制藥品藥物動力學數據生物利用度 gt 95 血漿蛋白結合率20 45 药物代谢肝脏 主要为CYP2C19 生物半衰期53 118 小时排泄途徑通过肾脏排出识别信息IUPAC命名法 5 ethyl 5 phenylpyrimidine 2 4 6 1H 3H 5H trioneCAS号50 06 6 PubChem CID4763IUPHAR BPS2804DrugBankAPRD00184 NDB01174 ChemSpider4599 UNIIYQE403BP4DKEGGD00506 ChEBICHEBI 8069 ChEMBLChEMBL40 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID5021122ECHA InfoCard100 000 007化学信息化学式C 12H 12N 2O 3摩尔质量232 235 g mol苯巴比妥在1912年發現 是仍在使用的抗驚厥劑 英语 anti seizure medication 中歷史最久的 6 7 苯巴比妥是世界卫生组织基本药物标准清单中的藥品 是基礎醫療必備的藥品之一 8 其價格也是抗驚厥劑中最便宜的 一年約需要美金5元 9 不過因為苯巴比妥在一些國家是管制用藥 英语 Controlled drug 因此在這些國家可能不容易取得 9 目录 1 性质 2 合成路线 3 副作用 4 参考文献 5 外部連接性质 编辑纯品苯巴比妥是无色有光泽的结晶性粉末 无臭 味微苦 微溶于水 易溶于乙醇 氯仿和苯 熔点174 警示标准词有 R24 苯巴比妥与硝酸钾及硫酸共热可发生硝化反应 生成黄色硝基化合物 可与硫酸与亚硝酸钠反应 生成橙黄色产物 并随即变为橙红色 可与甲醛和硫酸反应 生成玫瑰红色产物 10 合成路线 编辑苯乙酸乙酯与碳酸二乙酯在碱作用下缩合生成苯基丙二酸二乙酯 然后与氯乙烷在乙醇钠存在下再次缩合 得到苯基乙基丙二酸二乙酯 再与尿素环合 即生成苯巴比妥 10 副作用 编辑苯巴比妥是一種巴比妥鹽 藉由增加抑制性神經傳導物質氨酪酸而作用 副作用包括嗜睡與呼吸抑制 長期使用後往往會有濫用與戒斷的問題 甚至有增加自殺機率的可能 4 苯巴比妥在美國的懷孕用藥等級是B或D 在澳洲則是等級D 指的是如果在懷孕期間服用可能會造成傷害 4 11 如果在母乳哺育期間使用 可能導致嬰兒意識昏沉 12 對於肝腎功能不佳的患者與年長患者 建議降低劑量 4 参考文献 编辑 Ilangaratne NB Mannakkara NN Bell GS Sander JW Phenobarbital missing in action Bulletin of the World Health Organization Dec 1 2012 90 12 871 871A PMID 23284189 doi 10 2471 BLT 12 113183 Brodie MJ Kwan P Current position of phenobarbital in epilepsy and its future Epilepsia December 2012 53 Suppl 8 40 6 PMID 23205961 The epilepsies the diagnosis and management of the epilepsies in adults and children in primary and secondary care NICE guidelines CG137 National Institute for Health and Care Excellence January 2012 缺少或 url 为空 帮助 使用 accessdate 需要含有 url 帮助 4 0 4 1 4 2 4 3 4 4 4 5 4 6 4 7 Phenobarbital The American Society of Health System Pharmacists Aug 14 2015 原始内容存档于2015 09 06 Marx John A Rosen s emergency medicine concepts and clinical practice 7 Philadelphia Mosby Elsevier 2010 1352 2016 03 23 ISBN 9780323054720 原始内容存档于2016 03 05 Stevens George M Brenner Craig W Pharmacology 4th Philadelphia PA Elsevier Saunders 2013 204 2016 03 23 ISBN 9781455702787 原始内容存档于2014 10 23 Engel Jerome Epilepsy a comprehensive textbook 2nd ed Philadelphia Wolters Kluwer Health Lippincott Williams amp Wilkins 2008 1431 2016 03 23 ISBN 9780781757775 原始内容存档于2016 03 05 引文格式1维护 冗余文本 link WHO Model List of Essential Medicines PDF World Health Organization March 2005 2006 03 12 原始内容存档 PDF 于2007 02 12 9 0 9 1 Newton CR Epilepsy in poor regions of the world Lancet 29 September 2012 380 9848 1193 201 PMID 23021288 doi 10 1016 S0140 6736 12 61381 6 10 0 10 1 药物分析 北京 人民卫生出版社 2007 119 121 ISBN 978 7 117 08983 8 Prescribing medicines in pregnancy database Australian Government 3 March 2014 22 April 2014 原始内容存档于2014 04 08 Phenobarbital use while Breastfeeding 2013 14 August 2015 原始内容存档于2015 09 08 外部連接 编辑U S National Library of Medicine Drug Information Portal Phenobarbital 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 苯巴比妥 amp oldid 76060567, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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