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华法林

华法林(英語:Warfarin,又名华法令可邁丁殺鼠靈)是一種只可口服的抗凝劑,學名為苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方,較著名的品牌有Coumadin®。华法林能夠干擾維他命K環氧還原酶英语Vitamin K epoxide reductase的運作,降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效,一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。

华法林
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureCoumadin, Jantoven, Marevan
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682277
核准狀況
  •  FDA: Warfarin
懷孕分級
  • : D
给药途径Oral or intravenous
ATC碼
  • B01AA03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度79-100% (Oral)[1]
血漿蛋白結合率99%[2]
药物代谢Hepatic: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 and 3A4[2]
生物半衰期20-60 hours (mean: 40 hours)[2]
排泄途徑Renal (92%)[2]
识别信息
  • (RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one
CAS号81-81-2  I
PubChem CID
  • 54678486
DrugBank
  • DB00682 N
ChemSpider
  • 10442445 
UNII
  • 5Q7ZVV76EI
KEGG
  • D08682 
ChEBI
  • CHEBI:10033 
ChEMBL
  • ChEMBL1464 N
ECHA InfoCard100.001.253
化学信息
化学式C19H16O4
摩尔质量308.33 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • CC(=O)CC(C\1=C(/O)c2ccccc2OC/1=O)c3ccccc3
  • InChI=1S/C19H16O4/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3 
  • Key:PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N 

药理作用机制 编辑

一般來說,維生素K會在肝臟裡轉化成為環氧維生素K(vitamin K epoxide),之後再由維他命K環氧還原酶英语Vitamin K epoxide reductase還原。華法林會抑制此酶,進而影響凝血因子的運作。

功用 编辑

醫療用途 编辑

华法林适用于预防治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞,预防或治疗心房颤动或與心脏瓣膜置换关联的血栓并发症,降低死亡、再发性心肌梗死和血栓事件(例如中风心肌梗死后的系统性栓塞)的风险[3]

防治蟲鼠 编辑

其毒性必須在第二次食用才易顯現出來,家鼠或幼鼠可能對它產生抗藥性,因此苯甲香豆醇已被其他藥效更強的殺蟲劑取代。[來源請求]

副作用 编辑

可口服的華法林俗稱「薄血丸」,但服用後必須注意飲食,有兩種維生素會影響藥物效能,如下:

  • 維生素E:會加強華法林之效用,易引起內出血。
  • 維生素K:會減弱華法林之功效。

立體化學 编辑

華法林含有一個立體中心,由兩種對映體組成。 這是一個外消旋體,即(“R”)和(“S”)形式的1:1混合物:[4]

華法林對映體
 
CAS-Nummer: 5543-58-8
 
CAS-Nummer: 5543-57-7

历史 编辑

“华法林”(Warfarin)一词的前缀WARF-来自威斯康星校友研究基金会(Wisconsin Alumni Research Foundation)的缩写,后缀-arin为香豆素(coumarin)的后缀[5]

参考文献 编辑

  1. ^ Holford, NH. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship. Clinical Pharamacokinetics (Springer International Publishing). December 1986, 11 (6): 483–504 [2015-03-30]. PMID 3542339. doi:10.2165/00003088-198611060-00005. (原始内容于2015-03-02). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 PRODUCT INFORMATION COUMADIN (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 2010-01-19 [2013-12-11]. (原始内容于2015-10-17). 
  3. ^ WARFARIN Label (页面存档备份,存于互联网档案馆),FDA/Center for Drug Evaluation and Research
  4. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 226.
  5. ^ Link KP. The discovery of dicumarol and its sequels. Circulation. January 1959, 19 (1): 97–107. PMID 13619027. doi:10.1161/01.CIR.19.1.97 . 

外部連結 编辑

  • from US Department of Agriculture
  • from the Royal Society of Chemistry

华法林, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 此條目需要精通或熟悉相关主题的编者参与及协助编辑, 2013年5月30日, 請邀請適合的人士改善本条目, 更多的細節與詳情請參见討論頁, 英語, warfarin, 又名华法令, 可邁丁, 殺鼠靈, 是一種只可口服的抗凝劑, 學名為苄丙酮香豆素, 一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方, 較著名的品牌有coumadin, 能夠干擾維他命k環氧還原酶, 英语, vitamin, epoxide, r. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 此條目需要精通或熟悉相关主题的编者参与及协助编辑 2013年5月30日 請邀請適合的人士改善本条目 更多的細節與詳情請參见討論頁 华法林 英語 Warfarin 又名华法令 可邁丁 殺鼠靈 是一種只可口服的抗凝劑 學名為苄丙酮香豆素 一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方 較著名的品牌有Coumadin 华法林能夠干擾維他命K環氧還原酶 英语 Vitamin K epoxide reductase 的運作 降低患者血液凝結的風險 不過也由於它的強效 一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用 比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者 华法林臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Coumadin Jantoven MarevanAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa682277核准狀況美 FDA Warfarin懷孕分級澳 D给药途径Oral or intravenousATC碼B01AA03 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 处方药 only 中 处方药 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度79 100 Oral 1 血漿蛋白結合率99 2 药物代谢Hepatic CYP2C9 2C19 2C8 2C18 1A2 and 3A4 2 生物半衰期20 60 hours mean 40 hours 2 排泄途徑Renal 92 2 识别信息IUPAC命名法 RS 4 Hydroxy 3 3 oxo 1 phenylbutyl 2H chromen 2 oneCAS号81 81 2 IPubChem CID54678486DrugBankDB00682 NChemSpider10442445 UNII5Q7ZVV76EIKEGGD08682 ChEBICHEBI 10033 ChEMBLChEMBL1464 NECHA InfoCard100 001 253化学信息化学式C 19H 16O 4摩尔质量308 33 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES CC O CC C 1 C O c2ccccc2OC 1 O c3ccccc3InChI InChI 1S C19H16O4 c1 12 20 11 15 13 7 3 2 4 8 13 17 18 21 14 9 5 6 10 16 14 23 19 17 22 h2 10 15 21H 11H2 1H3 Key PJVWKTKQMONHTI UHFFFAOYSA N 目录 1 药理作用机制 2 功用 2 1 醫療用途 2 2 防治蟲鼠 3 副作用 4 立體化學 5 历史 6 参考文献 7 外部連結药理作用机制 编辑一般來說 維生素K會在肝臟裡轉化成為環氧維生素K vitamin K epoxide 之後再由維他命K環氧還原酶 英语 Vitamin K epoxide reductase 還原 華法林會抑制此酶 進而影響凝血因子的運作 功用 编辑醫療用途 编辑 华法林适用于预防或治疗静脉血栓及其延伸和肺栓塞 预防或治疗心房颤动或與心脏瓣膜置换关联的血栓并发症 降低死亡 再发性心肌梗死和血栓事件 例如中风或心肌梗死后的系统性栓塞 的风险 3 防治蟲鼠 编辑 其毒性必須在第二次食用才易顯現出來 家鼠或幼鼠可能對它產生抗藥性 因此苯甲香豆醇已被其他藥效更強的殺蟲劑取代 來源請求 副作用 编辑可口服的華法林俗稱 薄血丸 但服用後必須注意飲食 有兩種維生素會影響藥物效能 如下 維生素E 會加強華法林之效用 易引起內出血 維生素K 會減弱華法林之功效 立體化學 编辑華法林含有一個立體中心 由兩種對映體組成 這是一個外消旋體 即 R 和 S 形式的1 1混合物 4 華法林對映體 nbsp CAS Nummer 5543 58 8 nbsp CAS Nummer 5543 57 7历史 编辑 华法林 Warfarin 一词的前缀WARF 来自威斯康星校友研究基金会 Wisconsin Alumni Research Foundation 的缩写 后缀 arin为香豆素 coumarin 的后缀 5 参考文献 编辑 Holford NH Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose Effect Relationship Clinical Pharamacokinetics Springer International Publishing December 1986 11 6 483 504 2015 03 30 PMID 3542339 doi 10 2165 00003088 198611060 00005 原始内容存档于2015 03 02 2 0 2 1 2 2 2 3 PRODUCT INFORMATION COUMADIN PDF TGA eBusiness Services Aspen Pharma Pty Ltd 2010 01 19 2013 12 11 原始内容存档于2015 10 17 WARFARIN Label 页面存档备份 存于互联网档案馆 FDA Center for Drug Evaluation and Research Rote Liste Service GmbH Hrsg Rote Liste 2017 Arzneimittelverzeichnis fur Deutschland einschliesslich EU Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte Rote Liste Service GmbH Frankfurt Main 2017 Aufl 57 ISBN 978 3 946057 10 9 S 226 Link KP The discovery of dicumarol and its sequels Circulation January 1959 19 1 97 107 PMID 13619027 doi 10 1161 01 CIR 19 1 97 nbsp 外部連結 编辑Warfarin pesticide profile from US Department of Agriculture Warfarin factsheet from the Royal Society of Chemistry 取自 https zh wikipedia org w index php title 华法林 amp oldid 76558789, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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