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泼尼松龙

一月 30, 2023

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潑尼松龍（英語：Prednisolone），是一種皮質類固醇，用以治療特定種類的過敏、炎症、自體免疫性疾病及癌症[1][2]。可治療病症如腎上腺機能不全（英语：adrenocortical insufficiency）、高血鈣、類風濕性關節炎、皮膚炎、眼睛發炎、哮喘以及多發性硬化症[2]。本品可口服和靜脈注射，或作成皮膚乳膏和眼藥水使用[2][3][4]。

泼尼松龙
臨床資料
其他名稱11,17-dihydroxy-17- (2-hydroxyacetyl)- 10,13-dimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- dodecahydrocyclopenta [a]phenanthren-3-one
懷孕分級
  • 澳: A
ATC碼
  • A07EA01 (WHO) C05AA04, D07AA03, D07XA02, H02AB06, R01AD02, S01BA04, S01CB02, S02BA03, S03BA02
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物半衰期2-3 小時
排泄途徑潑尼松發經由尿液排泄
识别信息
CAS号50-24-8  
PubChem CID
  • 5755
IUPHAR/BPS
  • 2866
DrugBank
  • DB00860 
ChemSpider
  • 5552 
UNII
  • 9PHQ9Y1OLM
KEGG
  • D00472 
ChEBI
  • CHEBI:8378 
ChEMBL
  • ChEMBL131 
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID9021184
ECHA InfoCard100.000.020
化学信息
化学式C21H28O5
摩尔质量360.444 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像

短期使用潑尼松龍的副作用為噁心和疲倦[1]，更嚴重的副作用則為引發精神病相關問題，100人中約有5％ 的人會發生[5]。長期使用的常見副作用則有骨質疏鬆症、虛弱無力、念珠菌症，及容易出現瘀傷[2]。雖然在懷孕後期，短期使用是安全的，然而在懷孕初期使用，或在後期長期使用，有可能會傷害到嬰兒[6]。潑尼松龍係為氫羥腎上腺皮質素（氫化可體松）製成的糖皮質素[7]。

潑尼松龍發現於1955年，同年核可為藥物之用[7]。本品名列世界衛生組織基本藥物標準清單中[8]，現在已有學名藥流通[2]。2017年，在美國最常用的處方籤藥物清單中，潑尼松龍排名第129，該年開出至少500萬劑[9][10]。

醫療用途

潑尼松龍是一種以糖皮質激素為主的皮質類固醇藥物，其鹽皮質激素活性低，使其可用於治療多種範圍廣泛的炎症和自體免疫疾病[11]，例如：哮喘[12]、葡萄膜炎、壞疽性膿皮病（英语：Pyoderma gangrenosum）、類風濕關節炎、蕁麻疹[13]、血管性水腫[13]、潰瘍性結腸炎、心包炎、顳動脈炎（英语：Giant-cell arteritis）及克隆氏症、貝爾氏麻痹症、多發性硬化症[14]、叢集性頭痛、血管炎、急性淋巴性白血病及自體免疫性肝炎（英语：Autoimmune hepatitis）[15]、全身性紅斑狼瘡、川崎氏病[16]、皮肌炎[17]和結節病[18]。

潑尼松龍滴眼液是一種腎上腺皮質類固醇產品，製成無菌眼科懸液，並用於減輕影響眼睛的腫脹、發紅、痕癢和過敏反應[19][20]。它已開展探索作為治療角膜炎的選項[21]。潑尼松龍也可用於治療從季節性過敏至藥物過敏的過敏反應[22]。

潑尼松龍也可用於器官移植的免疫抑制藥物[17][23]。

低劑量的潑尼松龍可用作治療原發性腎上腺功能不全（愛迪生氏病）[24][25]。

皮質類固醇可抑制多種誘因的炎症反應，據推測療效是會延遲或緩慢的[26]。它們能抑制水腫、纖維蛋白沉積、毛細血管擴張、白細胞遷移、毛細血管增生、成纖維細胞增生、膠原蛋白沉積、以疤痕形成的發炎[27]。

副作用

潑尼松龍的使用會帶來一些不良反應：

  • 食慾增加，體重增加、噁心和不適；
  • 感染風險增加；
  • 兒童的心血管疾病事件；
  • 皮膚病學的反應包括臉紅、青腫／皮膚變色、傷口癒合不良、皮膚變薄、皮疹、積液積聚、和異常的毛髮生長；
  • 高血糖，糖尿病患者可能需要增加胰島素或糖尿病治療；
  • 月經異常；
  • 對激素的反應較弱，尤其是在手術或疾病等壓力大的情況下；
  • 電解質變化：血壓升高、鈉增加和低鉀，導致鹼中毒（英语：Alkalosis）；
  • 胃腸道系統的影響：胃壁腫脹、肝酶的可逆性增加和胃潰瘍的風險；
  • 肌肉和骨骼異常，例如肌肉無力／肌肉流失、骨質疏鬆症、長骨骨折、肌腱斷裂和背部骨折。
  • 神經系統影響，包括非自主運動（抽搐）、頭痛及眩暈；
  • 行為障礙[28]

鼻中隔穿孔及和腸穿孔也是明顯的副作用，在某些病理情況下會限制類固醇的使用[29][30]。

在退出長期或大劑量使用潑尼松龍後，可能導致腎上腺功能不全（英语：Adrenal insufficiency）[28]；

懷孕與餵哺母乳

儘管尚未有關於潑尼松龍在孕婦中使用的主要人體研究，對幾種動物的研究顯示它可能導致先天缺陷，例如增加唇顎裂的機會。當利益大於風險時，潑尼松龍應在孕婦身上使用，而母親懷孕期間使用潑尼松龍時，所產下的孩子應該受到腎上腺功能受損的監控。

在服用潑尼松龍的母親的母乳中發現有潑尼松龍[28]。

藥理學

作為糖皮質激素，潑尼松龍的親脂性結構使其易於通過細胞膜，然後結合其位於細胞質中的各自的糖皮質激素受體（GCR）。結合後，GC／GCR複合物的形成導致分子伴侶從糖皮質激素受體的解離，使GC／GCR複合物在核內移位。此過程在結合後20分鐘內發生。一旦進入細胞核，蛋白二聚體GC/GCR複合物結合到稱為糖皮質激素反應元件（GREs）的特定DNA結合，從而導致基因表達或抑制。正反應元件（GREs）與負反應元件（GREs）的結合會導致抗炎蛋白的合成，這會阻斷炎症基因的轉錄[31]。

化學

潑尼松龍是一種孕烷有機化合物的皮質類固醇，它與其同源的強的松密切相關，兩者具有相同結構的化合物，除了在C11附近節省了兩個氫分子。它也被稱為δ1-皮質醇、δ1-氫化強的松、脫氫皮質醇1號及2號、脫氫皮質醇1號及2號、或脫氧皮質醇1號及2號[32][33]。

社會與文化

運動員禁用

作為一種糖皮質激素，根據世界反興奮劑組織（WADA）的反興奮劑規定，未經授權或在比賽中途透過口服、靜脈注射、肌肉注射或以直腸途徑臨時使用潑尼松龍都是被禁止的[34][35]。符合WADA規定的話，該藥物可與TUE（治療用途豁免）於比賽中使用。在比賽中局部使用潑尼松龍，以及在比賽以外的任何用途則不受規範[34]。根據《奇幻熊》網站在2016年10月3日公佈的最新一份解密指，日本乒乓球運動員福原愛於2016年5月18日至6月17日的比賽期間曾在國際乒聯的許可下獲得了該藥物的「治療用藥豁免權」。

獸醫用途

潑尼松龍也可用於治療貓、狗及雪貂的炎症和過敏性疾病的治療。

藥劑名稱

  • 「柏理」康速龍錠，5毫克，（陪尼皮質醇），臺灣"應元化學製藥公司"（柏理公司委托）。Compesolon Tablets 5mg "Pine Lawer" (Prednisolone).

參考文獻

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外部連結

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泼尼松龙, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 潑尼松龍, 英語, prednisolone, 是一種皮質類固醇, 用以治療特定種類的過敏, 炎症, 自體免疫性疾病及癌症, 可治療病症如腎上腺機能不全, 英语, adrenocortical, insufficiency, 高血鈣, 類風濕性關節炎, 皮膚炎, 眼睛發炎, 哮喘以及多發性硬化症, 本品可口服和靜脈注射, 或作成皮膚乳膏和眼藥水使用, 臨床資料其他名稱11, dihydrox. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 潑尼松龍 英語 Prednisolone 是一種皮質類固醇 用以治療特定種類的過敏 炎症 自體免疫性疾病及癌症 1 2 可治療病症如腎上腺機能不全 英语 adrenocortical insufficiency 高血鈣 類風濕性關節炎 皮膚炎 眼睛發炎 哮喘以及多發性硬化症 2 本品可口服和靜脈注射 或作成皮膚乳膏和眼藥水使用 2 3 4 泼尼松龙臨床資料其他名稱11 17 dihydroxy 17 2 hydroxyacetyl 10 13 dimethyl 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 dodecahydrocyclopenta a phenanthren 3 one懷孕分級澳 AATC碼A07EA01 WHO C05AA04 D07AA03 D07XA02 H02AB06 R01AD02 S01BA04 S01CB02 S02BA03 S03BA02法律規範狀態法律規範英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物半衰期2 3 小時排泄途徑潑尼松發經由尿液排泄识别信息IUPAC命名法 11b 11 17 21 trihydroxypregna 1 4 diene 3 20 dioneCAS号50 24 8 PubChem CID5755IUPHAR BPS2866DrugBankDB00860 ChemSpider5552 UNII9PHQ9Y1OLMKEGGD00472 ChEBICHEBI 8378 ChEMBLChEMBL131 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID9021184ECHA InfoCard100 000 020化学信息化学式C 21H 28O 5摩尔质量360 444 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C 1 C C C 4 C C 1 CC C H 2 C H 4 C H O C C 3 C O C O CO CC C H 23 C C短期使用潑尼松龍的副作用為噁心和疲倦 1 更嚴重的副作用則為引發精神病相關問題 100人中約有5 的人會發生 5 長期使用的常見副作用則有骨質疏鬆症 虛弱無力 念珠菌症 及容易出現瘀傷 2 雖然在懷孕後期 短期使用是安全的 然而在懷孕初期使用 或在後期長期使用 有可能會傷害到嬰兒 6 潑尼松龍係為氫羥腎上腺皮質素 氫化可體松 製成的糖皮質素 7 潑尼松龍發現於1955年 同年核可為藥物之用 7 本品名列世界衛生組織基本藥物標準清單中 8 現在已有學名藥流通 2 2017年 在美國最常用的處方籤藥物清單中 潑尼松龍排名第129 該年開出至少500萬劑 9 10 目录 1 醫療用途 2 副作用 2 1 懷孕與餵哺母乳 3 藥理學 4 化學 5 社會與文化 5 1 運動員禁用 6 獸醫用途 7 藥劑名稱 8 參考文獻 9 外部連結醫療用途 编辑潑尼松龍是一種以糖皮質激素為主的皮質類固醇藥物 其鹽皮質激素活性低 使其可用於治療多種範圍廣泛的炎症和自體免疫疾病 11 例如 哮喘 12 葡萄膜炎 壞疽性膿皮病 英语 Pyoderma gangrenosum 類風濕關節炎 蕁麻疹 13 血管性水腫 13 潰瘍性結腸炎 心包炎 顳動脈炎 英语 Giant cell arteritis 及克隆氏症 貝爾氏麻痹症 多發性硬化症 14 叢集性頭痛 血管炎 急性淋巴性白血病及自體免疫性肝炎 英语 Autoimmune hepatitis 15 全身性紅斑狼瘡 川崎氏病 16 皮肌炎 17 和結節病 18 潑尼松龍滴眼液是一種腎上腺皮質類固醇產品 製成無菌眼科懸液 並用於減輕影響眼睛的腫脹 發紅 痕癢和過敏反應 19 20 它已開展探索作為治療角膜炎的選項 21 潑尼松龍也可用於治療從季節性過敏至藥物過敏的過敏反應 22 潑尼松龍也可用於器官移植的免疫抑制藥物 17 23 低劑量的潑尼松龍可用作治療原發性腎上腺功能不全 愛迪生氏病 24 25 皮質類固醇可抑制多種誘因的炎症反應 據推測療效是會延遲或緩慢的 26 它們能抑制水腫 纖維蛋白沉積 毛細血管擴張 白細胞遷移 毛細血管增生 成纖維細胞增生 膠原蛋白沉積 以疤痕形成的發炎 27 副作用 编辑潑尼松龍的使用會帶來一些不良反應 食慾增加 體重增加 噁心和不適 感染風險增加 兒童的心血管疾病事件 皮膚病學的反應包括臉紅 青腫 皮膚變色 傷口癒合不良 皮膚變薄 皮疹 積液積聚 和異常的毛髮生長 高血糖 糖尿病患者可能需要增加胰島素或糖尿病治療 月經異常 對激素的反應較弱 尤其是在手術或疾病等壓力大的情況下 電解質變化 血壓升高 鈉增加和低鉀 導致鹼中毒 英语 Alkalosis 胃腸道系統的影響 胃壁腫脹 肝酶的可逆性增加和胃潰瘍的風險 肌肉和骨骼異常 例如肌肉無力 肌肉流失 骨質疏鬆症 長骨骨折 肌腱斷裂和背部骨折 神經系統影響 包括非自主運動 抽搐 頭痛及眩暈 行為障礙 28 鼻中隔穿孔及和腸穿孔也是明顯的副作用 在某些病理情況下會限制類固醇的使用 29 30 在退出長期或大劑量使用潑尼松龍後 可能導致腎上腺功能不全 英语 Adrenal insufficiency 28 懷孕與餵哺母乳 编辑 儘管尚未有關於潑尼松龍在孕婦中使用的主要人體研究 對幾種動物的研究顯示它可能導致先天缺陷 例如增加唇顎裂的機會 當利益大於風險時 潑尼松龍應在孕婦身上使用 而母親懷孕期間使用潑尼松龍時 所產下的孩子應該受到腎上腺功能受損的監控 在服用潑尼松龍的母親的母乳中發現有潑尼松龍 28 藥理學 编辑作為糖皮質激素 潑尼松龍的親脂性結構使其易於通過細胞膜 然後結合其位於細胞質中的各自的糖皮質激素受體 GCR 結合後 GC GCR複合物的形成導致分子伴侶從糖皮質激素受體的解離 使GC GCR複合物在核內移位 此過程在結合後20分鐘內發生 一旦進入細胞核 蛋白二聚體GC GCR複合物結合到稱為糖皮質激素反應元件 GREs 的特定DNA結合 從而導致基因表達或抑制 正反應元件 GREs 與負反應元件 GREs 的結合會導致抗炎蛋白的合成 這會阻斷炎症基因的轉錄 31 化學 编辑潑尼松龍是一種孕烷有機化合物的皮質類固醇 它與其同源的強的松密切相關 兩者具有相同結構的化合物 除了在C11附近節省了兩個氫分子 它也被稱為d1 皮質醇 d1 氫化強的松 脫氫皮質醇1號及2號 脫氫皮質醇1號及2號 或脫氧皮質醇1號及2號 32 33 社會與文化 编辑運動員禁用 编辑 作為一種糖皮質激素 根據世界反興奮劑組織 WADA 的反興奮劑規定 未經授權或在比賽中途透過口服 靜脈注射 肌肉注射或以直腸途徑臨時使用潑尼松龍都是被禁止的 34 35 符合WADA規定的話 該藥物可與TUE 治療用途豁免 於比賽中使用 在比賽中局部使用潑尼松龍 以及在比賽以外的任何用途則不受規範 34 根據 奇幻熊 網站在2016年10月3日公佈的最新一份解密指 日本乒乓球運動員福原愛於2016年5月18日至6月17日的比賽期間曾在國際乒聯的許可下獲得了該藥物的 治療用藥豁免權 獸醫用途 编辑潑尼松龍也可用於治療貓 狗及雪貂的炎症和過敏性疾病的治療 藥劑名稱 编辑 柏理 康速龍錠 5毫克 陪尼皮質醇 臺灣 應元化學製藥公司 柏理公司委托 Compesolon Tablets 5mg Pine Lawer Prednisolone 參考文獻 编辑 1 0 1 1 World Health Organization Stuart MC Kouimtzi M Hill SR 编 WHO Model Formulary 2008 World Health Organization 2009 53 54 ISBN 9789241547659 hdl 10665 44053 2 0 2 1 2 2 2 3 2 4 Prednisolone The American Society of Health System Pharmacists 8 December 2016 原始内容存档于23 December 2016 Orapred ODT prednisolone sodium phosphate tablet orally disintegrating DailyMed 11 September 2019 9 March 2020 原始内容存档于2020 08 17 Omnipred prednisolone acetate suspension DailyMed 9 September 2019 9 March 2020 原始内容存档于2020 03 09 Pevanti 10mg Tablets Summary of 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disintegrating tablets prednisolone sodium phosphate orally disintegrating tablets Cima Labs Inc Alpharetta GA 2006 Gera K Gupta N Ahuja A Shah A Acute alveolar sarcoidosis presenting with hypoxaemic respiratory failure BMJ Case Reports April 2014 2014 bcr2013202247 PMC 4024548 PMID 24789154 doi 10 1136 bcr 2013 202247 Pred Forte Package Insert PDF 原始内容存档 PDF 于2016 03 04 Product Information OMNIPRED TM ophthalmic suspension prednisolone acetate ophthalmic suspension Alcon Laboratories Inc Fort Worth TX 2005 Herretes S Wang X Reyes JM Topical corticosteroids as adjunctive therapy for bacterial keratitis The Cochrane Database of Systematic Reviews October 2014 10 CD005430 PMC 4269217 PMID 25321340 doi 10 1002 14651858 CD005430 pub3 Millipred tablets package insert PDF 失效連結 Vethe NT Midtvedt K Asberg A Amundsen R Bergan S Drug interactions and immunosuppression in organ transplant recipients Tidsskrift for den Norske Laegeforening October 2011 131 20 2000 3 PMID 22016125 doi 10 4045 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