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利多卡因

十二月 28, 2023

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利多卡因（lidocaine）又名里格卡因（lignocaine），是一種局部麻醉藥，亦可用於治療室性心動過速（英语：ventricular tachycardia）[1][2]。最常見的商品名為苦息樂卡因（Xylocaine）或譯赛罗卡因。

利多卡因
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Xylocaine
其他名稱N-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
懷孕分級
  • 澳: A
给药途径静脉、皮下、局部、口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度35%（口服）
3%（局部）
药物代谢肝脏（90%为CYP1A2）
生物半衰期1.5–2小时
排泄途徑肾脏
识别信息
  • 2-(diethylamino)-
    N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
CAS号73-78-9（盐酸盐）  Y
137-58-6  Y
PubChem CID
  • 367
IUPHAR/BPS
  • 2623
DrugBank
  • DB00281 Y
ChemSpider
  • 3548 Y
UNII
  • 98PI200987
KEGG
  • D00358 Y
ChEBI
  • CHEBI:6456 Y
ChEMBL
  • ChEMBL79 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID1045166
ECHA InfoCard100.004.821
化学信息
化学式C14H22N2O
摩尔质量234.34 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
熔点68 °C（154 °F）
  • O=C(Nc1c(cccc1C)C)CN(CC)CC
  • InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17) Y
  • Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N Y

利多卡因最常用於神經傳導阻滯（英语：nerve block），當利多卡因與少量的腎上腺素混合後，可以較高劑量用在麻醉並維持較久效用。使用注射方式麻醉會於四分鐘內產生反應，並持續作用二到三個小時；利多卡因也可以直接用於皮膚來麻醉[1]。

靜脈注射常見的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、困惑、視力改變、麻木、麻刺感及嘔吐。也可能造成低血壓及不正常的心率[3]；利多卡因對妊娠患者通常較安全，肝病患者可能需使用較低劑量，將利多卡因注射進關節有對软骨造成問題的疑慮[4]，對丁卡因（英语：Tetracaine）或苯佐卡因過敏的人而言，利多卡因相對安全；同時也是抗心律失常药的Ib等級用藥。

利多卡因發現於1946年，1948年上市，在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界卫生组织基本药物标准清单登錄有案，作為學名藥也不是非常昂貴，一瓶利多卡因的批發價格約在0.5至1美元間。

利多卡因也被用來製備苯甲地那銨，目前世界上最苦的化合物。

合成 编辑

由2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯反应酰胺化，再用二乙胺取代而得。[5]

 

药动学 编辑

利多卡因90％由肝脏的CYP1A2所代谢，一小部分为CYP3A4所代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性。多数患者的消除半衰期约为1.5－2小时。

注意 编辑

  1. 利多卡因的毒性约为普罗卡因的1-2倍。若迅速大量吸收时，常引起抽搐；但有些病人中枢神经系统出现抑制而不是兴奋。全身反应和普罗卡因相同。
  2. 静注时，可有麻醉样感觉、头晕、眼发黑。若将药静滴，可使此症状减轻。
  3. 心、肝功能不全者，应适当减量。
  4. 二、三度房室传导阻滞和对本品过敏者、有癫痫大发作史者、肝功能严重不全者以及休克病人禁用。

参见 编辑

参考文献 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 Lidocaine Hydrochloride (Local). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015]. （原始内容于2015-09-06）. 
  2. ^ Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic). The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 26, 2015]. （原始内容于2015-08-10）. 
  3. ^ Lidocaine Hydrochloride (Local) Monograph for Professionals - Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-09]. （原始内容于2015-09-06）. 
  4. ^ http://www.drugs.com/monograph/lidocaine-hydrochloride-local.html. （原始内容于2015-09-06）.  缺少或|title=为空 (帮助)
  5. ^ T. J. Reilly. The Preparation of Lidocaine. J. Chem. Ed. 1999, 76 (11): 1557 [2009-06-30]. （原始内容于2009-08-07）. 

外部連結 编辑

  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Lidocaine（页面存档备份，存于互联网档案馆）
  • Endo Pharmaceuticals' Lidoderm website（页面存档备份，存于互联网档案馆）

十二月 28, 2023
利多卡因, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, lidocaine, 又名里格卡因, lignocaine, 是一種局部麻醉藥, 亦可用於治療室性心動過速, 英语, ventricular, tachycardia, 最常見的商品名為苦息樂卡因, xylocaine, 或譯赛罗卡因, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, xylocaine其他名稱n, dimethylphenyl, diethylglycin. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 利多卡因 lidocaine 又名里格卡因 lignocaine 是一種局部麻醉藥 亦可用於治療室性心動過速 英语 ventricular tachycardia 1 2 最常見的商品名為苦息樂卡因 Xylocaine 或譯赛罗卡因 利多卡因臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Xylocaine其他名稱N 2 6 dimethylphenyl N2 N2 diethylglycinamideAHFS Drugs comMicromedex详细消费者药物信息懷孕分級澳 A给药途径静脉 皮下 局部 口服ATC碼C01BB01 WHO C05AD01 D04AB01 N01BB02 R02AD02 S01HA07 S02DA01法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 中 处方药 美 处方药 only OTC for 1 藥物動力學數據生物利用度35 口服 3 局部 药物代谢肝脏 90 为CYP1A2 生物半衰期1 5 2小时排泄途徑肾脏识别信息IUPAC命名法 2 diethylamino N 2 6 dimethylphenyl acetamideCAS号73 78 9 盐酸盐 Y137 58 6 YPubChem CID367IUPHAR BPS2623DrugBankDB00281 YChemSpider3548 YUNII98PI200987KEGGD00358 YChEBICHEBI 6456 YChEMBLChEMBL79 YCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID1045166ECHA InfoCard100 004 821化学信息化学式C 14H 22N 2O摩尔质量234 34 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像熔点68 C 154 F SMILES O C Nc1c cccc1C C CN CC CCInChI InChI 1S C14H22N2O c1 5 16 6 2 10 13 17 15 14 11 3 8 7 9 12 14 4 h7 9H 5 6 10H2 1 4H3 H 15 17 YKey NNJVILVZKWQKPM UHFFFAOYSA N Y利多卡因最常用於神經傳導阻滯 英语 nerve block 當利多卡因與少量的腎上腺素混合後 可以較高劑量用在麻醉並維持較久效用 使用注射方式麻醉會於四分鐘內產生反應 並持續作用二到三個小時 利多卡因也可以直接用於皮膚來麻醉 1 靜脈注射常見的副作用包含嗜睡 肌肉抽搐 困惑 視力改變 麻木 麻刺感及嘔吐 也可能造成低血壓及不正常的心率 3 利多卡因對妊娠患者通常較安全 肝病患者可能需使用較低劑量 將利多卡因注射進關節有對软骨造成問題的疑慮 4 對丁卡因 英语 Tetracaine 或苯佐卡因過敏的人而言 利多卡因相對安全 同時也是抗心律失常药的Ib等級用藥 利多卡因發現於1946年 1948年上市 在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界卫生组织基本药物标准清单登錄有案 作為學名藥也不是非常昂貴 一瓶利多卡因的批發價格約在0 5至1美元間 利多卡因也被用來製備苯甲地那銨 目前世界上最苦的化合物 目录 1 合成 2 药动学 3 注意 4 参见 5 参考文献 6 外部連結合成 编辑由2 6 二甲基苯胺与氯乙酰氯反应酰胺化 再用二乙胺取代而得 5 nbsp 药动学 编辑利多卡因90 由肝脏的CYP1A2所代谢 一小部分为CYP3A4所代谢 代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺 MEGX 及甘氨酰二甲苯胺 GX 具有药理活性 多数患者的消除半衰期约为1 5 2小时 注意 编辑利多卡因的毒性约为普罗卡因的1 2倍 若迅速大量吸收时 常引起抽搐 但有些病人中枢神经系统出现抑制而不是兴奋 全身反应和普罗卡因相同 静注时 可有麻醉样感觉 头晕 眼发黑 若将药静滴 可使此症状减轻 心 肝功能不全者 应适当减量 二 三度房室传导阻滞和对本品过敏者 有癫痫大发作史者 肝功能严重不全者以及休克病人禁用 参见 编辑抽脂 普魯卡因参考文献 编辑 1 0 1 1 Lidocaine Hydrochloride Local The American Society of Health System Pharmacists Aug 26 2015 原始内容存档于2015 09 06 Lidocaine Hydrochloride Antiarrhythmic The American Society of Health System Pharmacists Aug 26 2015 原始内容存档于2015 08 10 Lidocaine Hydrochloride Local Monograph for Professionals Drugs com www drugs com 2016 12 09 原始内容存档于2015 09 06 http www drugs com monograph lidocaine hydrochloride local html 原始内容存档于2015 09 06 缺少或 title 为空 帮助 T J Reilly The Preparation of Lidocaine J Chem Ed 1999 76 11 1557 2009 06 30 原始内容存档于2009 08 07 外部連結 编辑U S National Library of Medicine Drug Information Portal Lidocaine 页面存档备份 存于互联网档案馆 Endo Pharmaceuticals Lidoderm website 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 利多卡因 amp oldid 79301592, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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