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奈非那韦

行進 25, 2023

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奈非那韦（英语：Nelfinavir）是在一个名为Viracept的品牌下售卖的药物。它是用于治疗艾滋病的抗病毒药物，属于蛋白酶抑制剂的药物类别，与其他蛋白酶抑制剂一样，几乎总是与其他抗逆转录病毒药物一起使用。

奈非那韦
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Viracept
其他名稱NFV
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697034
核准狀況
  • 美 DailyMed: Nelfinavir
给药途径By mouth
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度Uncertain; increases when taking with food[1]
血漿蛋白結合率>98%
药物代谢Liver by CYP including CYP3A4 and CYP2C19
生物半衰期3.5–5 hours
排泄途徑feces (87%), urine (1–2%)
识别信息
CAS号159989-64-7  
PubChem CID
  • 64143
DrugBank
  • DB00220 
ChemSpider
  • 57718 
UNII
  • HO3OGH5D7I
KEGG
  • D08259 
ChEBI
  • CHEBI:7496 N
ChEMBL
  • ChEMBL1159655 N
NIAID ChemDB
  • 028590
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID5035080
化学信息
化学式C32H45N3O4S
摩尔质量567.79 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
熔点349.94 °C（661.89 °F）

奈非那韦是一种口服的生物可利用的人类免疫缺陷病毒HIV-1蛋白酶抑制剂（Ki=2nM），广泛与艾滋病逆转录酶抑制剂联合用于治疗艾滋病感染。[2]

奈非那韦应与食物一起服用。与食物一起服用药物可降低腹泻的风险。

1992年获得专利，1997年获批医用。[3]

毒性

常见（>1%）副作用包括胰岛素抵抗、高血糖和脂肪代谢障碍。[4]

奈非那韦会产生一系列不良副作用。胀气、腹泻或腹痛是很常见的（超过百分之一的患者都经历过）。疲劳、排尿、皮疹、口腔溃疡或肝炎是不太常见的副作用（百分之一至千分之一的患者经历过）。使用者还可能发生肾结石、关节痛、白细胞减少、胰腺炎或过敏反应，但非常少见（不到千分之一的患者）。

其他生物活性

抗病毒

奈非那韦抑制单纯疱疹病毒1[5]和卡波西氏肉瘤的成长和传播。[6]

抗毒活性

已经发现奈非那韦和简单的衍生物可以抑制致病因子链球菌溶血素S的产生，这是一种由人类病原体化脓性链球菌产生的溶细胞素。[7]奈非那韦和这些相关分子没有表现出可检测的抗生素活性，但也抑制了其他细菌产生其他生物活性分子，包括植物唑菌素（抗生素）、李斯特菌溶血素S（溶细胞素）和梭菌溶素S（溶细胞素）。[7]

相互作用

奈非那韦的相互作用特征与其他蛋白酶抑制剂相似。大多数相互作用发生在CYP3A4和CYP2C19，奈非那韦通过它们代谢。

作用机制

奈非那韦是一种蛋白酶抑制剂：它抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶。HIV蛋白酶是一种天冬氨酸蛋白酶，可将病毒蛋白分子分裂成更小的片段，它对于病毒在细胞内的复制以及从受感染细胞中释放成熟病毒颗粒都至关重要。奈非那韦是一种竞争性抑制剂（2nM），设计用于紧密结合，并且由于存在羟基而不被切割，而不是中间氨基酸残基模拟物中的酮基，否则它将是S-苯基半胱氨酸。所有蛋白酶抑制剂都与蛋白酶结合，精确的结合方式决定了分子如何抑制蛋白酶。奈非那韦结合酶的方式非常独特，可以减少它与其他蛋白酶抑制剂之间的交叉耐药性。此外，并非所有蛋白酶抑制剂都抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶。

参考文献

  1. ^ Viracept (nelfinavir mesylate) Tablets and Oral Powder, for Oral Use. Full Prescribing Information (PDF). ViiV Healthcare Company. Research Triangle Park, NC 27709. [23 November 2015]. （原始内容 (PDF)于2016-03-04）. 
  2. ^ Zhang, Kanyin E.; Wu, Ellen; Patick, Amy K.; Kerr, Bradley; Zorbas, Mark; Lankford, Angela; Kobayashi, Takuo; Maeda, Yuki; Shetty, Bhasker; Webber, Stephanie. Circulating Metabolites of the Human Immunodeficiency Virus Protease Inhibitor Nelfinavir in Humans: Structural Identification, Levels in Plasma, and Antiviral Activities. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2001-4, 45 (4) [2022-09-08]. ISSN 0066-4804. PMID 11257019. doi:10.1128/AAC.45.4.1086-1093.2001. （原始内容于2022-09-08）. 
  3. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 510. ISBN 9783527607495 （英语）. 
  4. ^ Shim, Joong Sup; Liu, Jun O. Recent Advances in Drug Repositioning for the Discovery of New Anticancer Drugs. International Journal of Biological Sciences. 2014-06-10, 10 (7) [2022-09-08]. ISSN 1449-2288. PMC 4081601  . PMID 25013375. doi:10.7150/ijbs.9224. （原始内容于2022-09-08）. 
  5. ^ Ambinder, Richard F.; Dennis, Phillip A.; Gibson, Wade; Shirley, Courtney M.; Desai, Prashant J.; Kalu, Nene N. Nelfinavir Inhibits Maturation and Export of Herpes Simplex Virus 1. Journal of Virology. 15 May 2014, 88 (10): 5455–5461. PMC 4019105  . PMID 24574416. doi:10.1128/JVI.03790-13 –通过jvi.asm.org. 
  6. ^ Vieira, Jeffrey; Lagunoff, Michael; Casper, Corey; Corey, Lawrence; Geballe, Adam P.; Gray, Matthew; Gachelet, Eliora; Ikoma, Minako; Carlsson, Jacquelyn; Gantt, Soren. The HIV Protease Inhibitor Nelfinavir Inhibits Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus Replication In Vitro. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1 June 2011, 55 (6): 2696–2703. PMC 3101462  . PMID 21402841. doi:10.1128/AAC.01295-10 –通过aac.asm.org. 
  7. ^ 7.0 7.1 Maxson T, Deane CD, Molloy EM, Cox CL, Markley AL, Lee SW, Mitchell DA. HIV protease inhibitors block streptolysin S production. ACS Chemical Biology. 2015, 10 (5): 1217–26. PMC 4574628  . PMID 25668590. doi:10.1021/cb500843r. 

拓展阅读

  • Pai, VB; Nahata, MC. Nelfinavir mesylate: a protease inhibitor. The Annals of Pharmacotherapy. March 1999, 33 (3): 325–39. PMID 10200859. S2CID 24066955. doi:10.1345/aph.18089. 
  • Bardsley-Elliot, A; Plosker, GL. Nelfinavir: an update on its use in HIV infection. Drugs. March 2000, 59 (3): 581–620. PMID 10776836. doi:10.2165/00003495-200059030-00014. 

外部链接

  • Nelfinavir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 

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奈非那韦, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英语, nelfinavir, 是在一个名为viracept的品牌下售卖的药物, 它是用于治疗艾滋病的抗病毒药物, 属于蛋白酶抑制剂的药物类别, 与其他蛋白酶抑制剂一样, 几乎总是与其他抗逆转录病毒药物一起使用, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, viracept其他名稱nfvahfs, 英语, american, society, health, syste. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 奈非那韦 英语 Nelfinavir 是在一个名为Viracept的品牌下售卖的药物 它是用于治疗艾滋病的抗病毒药物 属于蛋白酶抑制剂的药物类别 与其他蛋白酶抑制剂一样 几乎总是与其他抗逆转录病毒药物一起使用 奈非那韦臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Viracept其他名稱NFVAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa697034核准狀況美 DailyMed Nelfinavir给药途径By mouthATC碼J05AE04 WHO 法律規範狀態法律規範美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度Uncertain increases when taking with food 1 血漿蛋白結合率 gt 98 药物代谢Liver by CYP including CYP3A4 and CYP2C19生物半衰期3 5 5 hours排泄途徑feces 87 urine 1 2 识别信息IUPAC命名法 3S 4aS 8aS N tert butyl 2 2R 3R 2 hydroxy 3 3 hydroxy 2 methylphenyl formamido 4 phenylsulfanyl butyl decahydroisoquinoline 3 carboxamideCAS号159989 64 7 PubChem CID64143DrugBankDB00220 ChemSpider57718 UNIIHO3OGH5D7IKEGGD08259 ChEBICHEBI 7496 NChEMBLChEMBL1159655 NNIAID ChemDB028590CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID5035080化学信息化学式C 32H 45N 3O 4S摩尔质量567 79 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像熔点349 94 C 661 89 F SMILES O C c1cccc O c1C N C H CSc2ccccc2 C H O CN4 C H C O NC C C C C C H 3CCCC C H 3C4InChI InChI 1S C32H45N3O4S c1 21 25 15 10 16 28 21 36 30 38 33 26 20 40 24 13 6 5 7 14 24 29 37 19 35 18 23 12 9 8 11 22 23 17 27 35 31 39 34 32 2 3 4 h5 7 10 13 16 22 23 26 27 29 36 37H 8 9 11 12 17 20H2 1 4H3 H 33 38 H 34 39 t22 23 26 27 29 m0 s1 Key QAGYKUNXZHXKMR HKWSIXNMSA N 奈非那韦是一种口服的生物可利用的人类免疫缺陷病毒HIV 1蛋白酶抑制剂 Ki 2nM 广泛与艾滋病逆转录酶抑制剂联合用于治疗艾滋病感染 2 奈非那韦应与食物一起服用 与食物一起服用药物可降低腹泻的风险 1992年获得专利 1997年获批医用 3 目录 1 毒性 2 其他生物活性 2 1 抗病毒 2 2 抗毒活性 3 相互作用 4 作用机制 5 参考文献 6 拓展阅读 7 外部链接毒性 编辑常见 gt 1 副作用包括胰岛素抵抗 高血糖和脂肪代谢障碍 4 奈非那韦会产生一系列不良副作用 胀气 腹泻或腹痛是很常见的 超过百分之一的患者都经历过 疲劳 排尿 皮疹 口腔溃疡或肝炎是不太常见的副作用 百分之一至千分之一的患者经历过 使用者还可能发生肾结石 关节痛 白细胞减少 胰腺炎或过敏反应 但非常少见 不到千分之一的患者 其他生物活性 编辑抗病毒 编辑 奈非那韦抑制单纯疱疹病毒1 5 和卡波西氏肉瘤的成长和传播 6 抗毒活性 编辑 已经发现奈非那韦和简单的衍生物可以抑制致病因子链球菌溶血素S的产生 这是一种由人类病原体化脓性链球菌产生的溶细胞素 7 奈非那韦和这些相关分子没有表现出可检测的抗生素活性 但也抑制了其他细菌产生其他生物活性分子 包括植物唑菌素 抗生素 李斯特菌溶血素S 溶细胞素 和梭菌溶素S 溶细胞素 7 相互作用 编辑奈非那韦的相互作用特征与其他蛋白酶抑制剂相似 大多数相互作用发生在CYP3A4和CYP2C19 奈非那韦通过它们代谢 作用机制 编辑奈非那韦是一种蛋白酶抑制剂 它抑制HIV 1和HIV 2蛋白酶 HIV蛋白酶是一种天冬氨酸蛋白酶 可将病毒蛋白分子分裂成更小的片段 它对于病毒在细胞内的复制以及从受感染细胞中释放成熟病毒颗粒都至关重要 奈非那韦是一种竞争性抑制剂 2nM 设计用于紧密结合 并且由于存在羟基而不被切割 而不是中间氨基酸残基模拟物中的酮基 否则它将是S 苯基半胱氨酸 所有蛋白酶抑制剂都与蛋白酶结合 精确的结合方式决定了分子如何抑制蛋白酶 奈非那韦结合酶的方式非常独特 可以减少它与其他蛋白酶抑制剂之间的交叉耐药性 此外 并非所有蛋白酶抑制剂都抑制HIV 1和HIV 2蛋白酶 参考文献 编辑 Viracept nelfinavir mesylate Tablets and Oral Powder for Oral Use Full Prescribing Information PDF ViiV Healthcare Company Research Triangle Park NC 27709 23 November 2015 原始内容存档 PDF 于2016 03 04 Zhang Kanyin E Wu Ellen Patick Amy K Kerr Bradley Zorbas Mark Lankford Angela Kobayashi Takuo Maeda Yuki Shetty Bhasker Webber Stephanie Circulating Metabolites of the Human Immunodeficiency Virus Protease Inhibitor Nelfinavir in Humans Structural Identification Levels in Plasma and Antiviral Activities Antimicrobial Agents and Chemotherapy 2001 4 45 4 2022 09 08 ISSN 0066 4804 PMID 11257019 doi 10 1128 AAC 45 4 1086 1093 2001 原始内容存档于2022 09 08 请检查 date 中的日期值 帮助 Fischer Jnos Ganellin C Robin Analogue based Drug Discovery John Wiley amp Sons 2006 510 ISBN 9783527607495 英语 Shim Joong Sup Liu Jun O Recent Advances in Drug Repositioning for the Discovery of New Anticancer Drugs International Journal of Biological Sciences 2014 06 10 10 7 2022 09 08 ISSN 1449 2288 PMC 4081601 PMID 25013375 doi 10 7150 ijbs 9224 原始内容存档于2022 09 08 Ambinder Richard F Dennis Phillip A Gibson Wade Shirley Courtney M Desai Prashant J Kalu Nene N Nelfinavir Inhibits Maturation and Export of Herpes Simplex Virus 1 Journal of Virology 15 May 2014 88 10 5455 5461 PMC 4019105 PMID 24574416 doi 10 1128 JVI 03790 13 通过jvi asm org Vieira Jeffrey Lagunoff Michael Casper Corey Corey Lawrence Geballe Adam P Gray Matthew Gachelet Eliora Ikoma Minako Carlsson Jacquelyn Gantt Soren The HIV Protease Inhibitor Nelfinavir Inhibits Kaposi s Sarcoma Associated Herpesvirus Replication In Vitro Antimicrobial Agents and Chemotherapy 1 June 2011 55 6 2696 2703 PMC 3101462 PMID 21402841 doi 10 1128 AAC 01295 10 通过aac asm org 7 0 7 1 Maxson T Deane CD Molloy EM Cox CL Markley AL Lee SW Mitchell DA HIV protease inhibitors block streptolysin S production ACS Chemical Biology 2015 10 5 1217 26 PMC 4574628 PMID 25668590 doi 10 1021 cb500843r 拓展阅读 编辑Pai VB Nahata MC Nelfinavir mesylate a protease inhibitor The Annals of Pharmacotherapy March 1999 33 3 325 39 PMID 10200859 S2CID 24066955 doi 10 1345 aph 18089 Bardsley Elliot A Plosker GL Nelfinavir an update on its use in HIV infection Drugs March 2000 59 3 581 620 PMID 10776836 doi 10 2165 00003495 200059030 00014 外部链接 编辑Nelfinavir Drug Information Portal U S National Library of Medicine 取自 https zh wikipedia org w index php title 奈非那韦 amp oldid 76013892, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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