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醫學聲明 。
卡马西平 （Carbamazepine ，簡稱CBZ ），商品名得理多 （Tegretol ）是一种治疗癫痫病 和神經性疼痛 的药物[2] 苯妥英 及丙戊酸 等等[3] [4] 失神性發作 肌阵挛性发作 精神分裂症 ，或用於躁鬱症 的二線用藥[2] [2] 改良缓释给药 [5]
常見副作用包含恶心 和昏睡 。可能發生的嚴重副作用則包含皮膚紅疹骨髓 功能下降、自殺衝動 妊娠 期間用藥可能會對胎兒造成傷害，但若孕婦本身患有癲癇，則不建議在妊娠期間貿然停藥。哺乳 期間不建議服藥。有肝腎問題者如服用此藥須額外關注[2]
卡马西平最早於1953年由瑞士化學家瓦特·辛德勒（Walter Schindler）所發現[6] [7] 學名藥 ，價格低廉[8] 世界卫生组织基本药物标准清单 之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[9] 美元 之間[10]
作用和細節 编辑 適應症 编辑 精運動 性癲癇 發作（單獨使用，或與primidone或苯妥英 （phenytoin）一起使用） 癲癇 大發作（與phenytoin併用）混合型的癲癇 發作 緩解與三叉神經痛有關的疼痛 躁症和躁郁症 的預防 酒精 禁戒症候群腎原性糖尿病 崩症 糖尿病 性神經病變之疼痛癲癇 性格及附隨癲癇之精神障礙尿崩症 藥動力學 编辑 口服吸收緩慢，但是完全血漿 尖峰濃度在2～6小時出現，在體內廣泛分佈，與蛋白質 有高度的結合，血清半衰期 約15～30小時，它在肝臟 中代謝（其過氧化物 的代謝物具有抗驚厥的活性），以好幾種代謝物和某部份未改變的藥物 經由腎臟 排出體外。 交互作用 编辑 通常並不推薦同時使用卡马西平與 MAO 抑制劑或三環類抗抑鬱劑，因為毒性會增加。 卡马西平具有很高的蛋白 結合率，因此，它會將其他蛋白 結合的藥物 （如水杨酸盐（salicylates）、口服降血糖 藥、抗凝血劑、抗發炎 劑）從蛋白結合的位置取代出來，而加強它們的藥效。 克拉霉素（Clarithromycin）、红霉素（Erythromycin）、 醋竹桃霉素（Troleandomycin）會抑制卡马西平的肝臟 代謝，而增強其藥理 與毒性作用。處理：避免。 特非那定（Terfenadine）會提昇卡马西平的血中濃度和不良反應。處理：監測。 Carbamazepine是少見自我誘導(self-induced)藥物，因為在藥物代謝酵素P450中Carbamazepine同時是CYP3A4的受質(substract)也是誘導劑(inducer)，因此Carbamazepine的在血液中的半衰期會越來越短。 藥理作用 编辑 增加潛伏期 ，減少反應性，抑制放電後與皮質和邊緣功能有關的多突觸途徑 可降低強直後藥力相乘的作用，此外，它還具有抗膽鹼激性，抗抑鬱和肌肉 鬆弛的作用（干擾經肌肉 的傳遞作用） 可以預防大部份特發性三叉神經痛患者的陣發性疼痛 在酒精 脫癮症候群方面，可提高已被降低的驚厥閾值，因而減少病症突發的危險性 它並可迅速地改善精神性與自主神經性神經不安的症狀 在尿崩症方面，本品可以迅速減低尿量，解除乾渴感 注意事項 编辑 罹患腎、肝或心臟 疾病、高血壓 、青光眼 的患者，以及老人、孕婦或授乳的病人等使用宜小心； 停藥要慢慢的調整劑量，若突然的改變，可能會導致癲癇重積狀態 ； 卡马西平須在監測下小心使用。服用本品不宜開車或從事危險性工作； 有嚴重心血管方面的疾病 ，或者肝腎功能異常及老年人，使用卡马西平須注意調整劑量； 骨髓 抑制的病歷，和嚴重的高血壓 、對卡马西平過敏者，心臟 房室阻斷的病人，不可服用。 常見副作用 编辑 严重、有时致命的皮肤反应，包括中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯-约翰逊综合征 （Stevens-Johnson syndrome）在卡马西平治疗中报告。研究发现此反应的风险和HLA-B基因的继承变种HLA-B*1502的存在有关联。[11] 食慾減退 口乾 乾嘔 腹瀉 或便秘 頭痛 暈眩 嗜睡 運動 失調視覺調節作用異常 複視 老年人偶爾發生的精神上混亂及激動 尤其在治療初期、通常經過7～14天或暫時降低劑量，這些副作用就會自然消失，其他因本品的抗利尿作用導致的低血鈉症，有時無伴隨嘔吐 、頭痛 、精神混亂，則較少發生，白血球 減少症、血小板 減少症、顆粒性白血球 缺乏症、再生不良性貧血 、血栓 性栓塞、心臟 傳導異常、肝炎 、蛋白尿、淋巴結 腫脹等也曾過報告。
註釋 编辑 ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Carbamazepine Drug Label. [2016-02-11 ] . （原始内容于2014-12-08）. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 . The American Society of Health-System Pharmacists. [Mar 2015] . （原始内容存档于2018-12-03）. ^ Nolan, SJ; Marson, AG; Pulman, J; Tudur Smith, C. Phenytoin versus valproate monotherapy for partial onset seizures and generalised onset tonic-clonic seizures.. The Cochrane database of systematic reviews. 23 August 2013, 8 : CD001769. PMID 23970302 . doi:10.1002/14651858.CD001769.pub2 . ^ Tudur Smith, C; Marson, AG; Clough, HE; Williamson, PR. Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 2002, (2): CD001911. PMID 12076427 . doi:10.1002/14651858.CD001911 . ^ Powell, G; Saunders, M; Marson, AG. Immediate-release versus controlled-release carbamazepine in the treatment of epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 3 February 2014, 2 : CD007124. PMID 24488654 . doi:10.1002/14651858.CD007124.pub3 . ^ Smith, Howard S. Current therapy in pain. Philadelphia: Saunders/Elsevier. 2009: 460 [2016-05-11 ] . ISBN 9781416048367 ^ Moshé, Solomon. The treatment of epilepsy 3. Chichester, UK: Wiley-Blackwell. 2009: xxix [2016-05-11 ] . ISBN 9781444316674 ^ Principles and practice of stereotactic radiosurgery. New York: Springer. 2008: 536 [2016-05-11 ] . ISBN 9780387710709 ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF) . World Health Organization. October 2013 [22 April 2014] . （原始内容 (PDF) 于2014-04-23）. ^ Carbamazepine. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015] . [永久失效連結 ^ Carbamazepine Prescribing Information to Include Recommendation of Genetic Test for Patients with Asian Ancestry （页面存档备份，存于互联网档案馆 ），FDA 参考文献 编辑 CARBAMAZEPINE 光田綜合醫院 （页面存档备份，存于互联网档案馆 ） 外部連結 编辑
卡马西平, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, carbamazepine, 簡稱cbz, 商品名得理多, tegretol, 是一种治疗癫痫病和神經性疼痛的药物, 同樣能治療癲癇病的還有苯妥英及丙戊酸等等, 但对失神性發作, 英语, absence, seizure, 及肌阵挛性发作, 英语, myoclonus, 无用, 本品可與其他藥物併用於治療精神分裂症, 或用於躁鬱症的二線用藥, 通常一日服用2, 4次, 有證據顯示以改良缓释给. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 卡马西平 Carbamazepine 簡稱CBZ 商品名得理多 Tegretol 是一种治疗癫痫病和神經性疼痛的药物 2 同樣能治療癲癇病的還有苯妥英及丙戊酸等等 3 4 但对失神性發作 英语 absence seizure 及肌阵挛性发作 英语 Myoclonus 无用 本品可與其他藥物併用於治療精神分裂症 或用於躁鬱症的二線用藥 2 通常一日服用2 4次 2 有證據顯示以改良缓释给药 英语 controlled release 有助於減少副作用 5 卡马西平臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature 得理多 Tegretol AHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMedlinePlusa682237核准狀況美 DailyMed 8d409411 aa9f 4f3a a52c fbcb0c3ec053懷孕分級澳 D给药途径口服ATC碼N03AF01 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 处方药 only 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度 100 1 血漿蛋白結合率70 80 1 药物代谢肝脏 CYP3A4 to active epoxide form carbamazepine 10 11 epoxide 1 生物半衰期36小时 单次剂量 16 24小时 多次量 1 排泄途徑尿液 72 粪便 28 1 识别信息IUPAC命名法 5H dibenzo b f azepine 5 carboxamideCAS号298 46 4 85756 57 6PubChem CID2554IUPHAR BPS5339DrugBankDB00564 ChemSpider2457 UNII33CM23913MKEGGD00252 ChEBICHEBI 3387 ChEMBLChEMBL108 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID4022731ECHA InfoCard100 005 512化学信息化学式C 15H 12N 2O摩尔质量236 269 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES c1ccc2c c1 C Cc3ccccc3N2C O NInChI InChI 1S C15H12N2O c16 15 18 17 13 7 3 1 5 11 13 9 10 12 6 2 4 8 14 12 17 h1 10H H2 16 18 Key FFGPTBGBLSHEPO UHFFFAOYSA N 常見副作用包含恶心和昏睡 可能發生的嚴重副作用則包含皮膚紅疹骨髓功能下降 自殺衝動 英语 suicidal thoughts 或意識渾沌 有骨髓疾病或歷史者不可服用 妊娠期間用藥可能會對胎兒造成傷害 但若孕婦本身患有癲癇 則不建議在妊娠期間貿然停藥 哺乳期間不建議服藥 有肝腎問題者如服用此藥須額外關注 2 卡马西平最早於1953年由瑞士化學家瓦特 辛德勒 Walter Schindler 所發現 6 並於1962年首次上市 7 該藥目前屬於學名藥 價格低廉 8 該藥列名世界卫生组织基本药物标准清单之中 為基礎公衛體系必備藥物之一 9 在2014年 本品的批發價位於每劑0 01至0 07美元之間 10 目录 1 作用和細節 1 1 適應症 1 2 藥動力學 1 3 交互作用 1 4 藥理作用 2 注意事項 3 常見副作用 4 註釋 5 参考文献 6 外部連結作用和細節 编辑適應症 编辑 精運動性癲癇發作 單獨使用 或與primidone或苯妥英 phenytoin 一起使用 癲癇大發作 與phenytoin併用 混合型的癲癇發作 緩解與三叉神經痛有關的疼痛 躁症和躁郁症的預防 酒精禁戒症候群 腎原性糖尿病崩症 糖尿病性神經病變之疼痛 癲癇性格及附隨癲癇之精神障礙 尿崩症藥動力學 编辑 口服吸收緩慢 但是完全血漿尖峰濃度在2 6小時出現 在體內廣泛分佈 與蛋白質有高度的結合 血清半衰期約15 30小時 它在肝臟中代謝 其過氧化物的代謝物具有抗驚厥的活性 以好幾種代謝物和某部份未改變的藥物經由腎臟排出體外 交互作用 编辑 通常並不推薦同時使用卡马西平與 MAO 抑制劑或三環類抗抑鬱劑 因為毒性會增加 卡马西平具有很高的蛋白結合率 因此 它會將其他蛋白結合的藥物 如水杨酸盐 salicylates 口服降血糖藥 抗凝血劑 抗發炎劑 從蛋白結合的位置取代出來 而加強它們的藥效 克拉霉素 Clarithromycin 红霉素 Erythromycin 醋竹桃霉素 Troleandomycin 會抑制卡马西平的肝臟代謝 而增強其藥理與毒性作用 處理 避免 特非那定 Terfenadine 會提昇卡马西平的血中濃度和不良反應 處理 監測 Carbamazepine是少見自我誘導 self induced 藥物 因為在藥物代謝酵素P450中Carbamazepine同時是CYP3A4的受質 substract 也是誘導劑 inducer 因此Carbamazepine的在血液中的半衰期會越來越短 藥理作用 编辑 增加潛伏期 減少反應性 抑制放電後與皮質和邊緣功能有關的多突觸途徑 可降低強直後藥力相乘的作用 此外 它還具有抗膽鹼激性 抗抑鬱和肌肉鬆弛的作用 干擾經肌肉的傳遞作用 可以預防大部份特發性三叉神經痛患者的陣發性疼痛 在酒精脫癮症候群方面 可提高已被降低的驚厥閾值 因而減少病症突發的危險性 它並可迅速地改善精神性與自主神經性神經不安的症狀 在尿崩症方面 本品可以迅速減低尿量 解除乾渴感注意事項 编辑罹患腎 肝或心臟疾病 高血壓 青光眼的患者 以及老人 孕婦或授乳的病人等使用宜小心 停藥要慢慢的調整劑量 若突然的改變 可能會導致癲癇重積狀態 卡马西平須在監測下小心使用 服用本品不宜開車或從事危險性工作 有嚴重心血管方面的疾病 或者肝腎功能異常及老年人 使用卡马西平須注意調整劑量 骨髓抑制的病歷 和嚴重的高血壓 對卡马西平過敏者 心臟房室阻斷的病人 不可服用 常見副作用 编辑严重 有时致命的皮肤反应 包括中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯 约翰逊综合征 Stevens Johnson syndrome 在卡马西平治疗中报告 研究发现此反应的风险和HLA B基因的继承变种HLA B 1502的存在有关联 11 食慾減退 口乾 乾嘔 腹瀉或便秘 頭痛 暈眩 嗜睡 運動失調 視覺調節作用異常 複視 老年人偶爾發生的精神上混亂及激動尤其在治療初期 通常經過7 14天或暫時降低劑量 這些副作用就會自然消失 其他因本品的抗利尿作用導致的低血鈉症 有時無伴隨嘔吐 頭痛 精神混亂 則較少發生 白血球減少症 血小板減少症 顆粒性白血球缺乏症 再生不良性貧血 血栓性栓塞 心臟傳導異常 肝炎 蛋白尿 淋巴結腫脹等也曾過報告 註釋 编辑 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 Carbamazepine Drug Label 2016 02 11 原始内容存档于2014 12 08 2 0 2 1 2 2 2 3 Carbamazepine The American Society of Health System Pharmacists Mar 2015 原始内容存档于2018 12 03 Nolan SJ Marson AG Pulman J Tudur Smith C Phenytoin versus valproate monotherapy for partial onset seizures and generalised onset tonic clonic seizures The Cochrane database of systematic reviews 23 August 2013 8 CD001769 PMID 23970302 doi 10 1002 14651858 CD001769 pub2 Tudur Smith C Marson AG Clough HE Williamson PR Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy The Cochrane database of systematic reviews 2002 2 CD001911 PMID 12076427 doi 10 1002 14651858 CD001911 Powell G Saunders M Marson AG Immediate release versus controlled release carbamazepine in the treatment of epilepsy The Cochrane database of systematic reviews 3 February 2014 2 CD007124 PMID 24488654 doi 10 1002 14651858 CD007124 pub3 Smith Howard S Current therapy in pain Philadelphia Saunders Elsevier 2009 460 2016 05 11 ISBN 9781416048367 原始内容存档于2016 03 05 Moshe Solomon The treatment of epilepsy 3 Chichester UK Wiley Blackwell 2009 xxix 2016 05 11 ISBN 9781444316674 原始内容存档于2016 03 05 Principles and practice of stereotactic radiosurgery New York Springer 2008 536 2016 05 11 ISBN 9780387710709 原始内容存档于2016 03 05 WHO Model List of Essential Medicines PDF World Health Organization October 2013 22 April 2014 原始内容存档 PDF 于2014 04 23 Carbamazepine International Drug Price Indicator Guide 2 December 2015 永久失效連結 Carbamazepine Prescribing Information to Include Recommendation of Genetic Test for Patients with Asian Ancestry 页面存档备份 存于互联网档案馆 FDA参考文献 编辑CARBAMAZEPINE 光田綜合醫院 页面存档备份 存于互联网档案馆 外部連結 编辑维基共享资源中相关的多媒体资源 卡马西平 取自 https zh wikipedia org w index php title 卡马西平 amp 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