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美司钠

美司钠INNMesna發音: /ˈmɛznə/),又名巯乙磺酸钠,是一种主要用于辅助环磷酰胺异环磷酰胺化疗有机硫化合物。它由百特国际UromitexanMesnex作为商品名销售。它的英文名“Mesna”由是表示巯基m,表示乙基e,表示磺酸基的s,和表示na组成的。

美司钠
臨床資料
AHFS/Drugs.comMonograph
懷孕分級
给药途径口服,静脉注射
ATC碼
  • R05CB05 (WHO) V03AF01
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度45–79%(口服)
药物代谢在循环系统中氧化
生物半衰期0.36–8.3小时
排泄途徑肾脏
识别信息
  • 2-巯基乙磺酸钠
    sodium 2-sulfanylethanesulfonate
CAS号19767-45-4  Y
PubChem CID
  • 29769
ChemSpider
  • 27663 Y
UNII
  • NR7O1405Q9
KEGG
  • D01459 Y
ChEMBL
  • ChEMBL975 Y
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID1020809
ECHA InfoCard100.039.336
化学信息
化学式C2H5NaO3S2
摩尔质量164.181 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • [Na+].[O-]S(=O)(=O)CCS
  • InChI=1S/C2H6O3S2.Na/c3-7(4,5)2-1-6;/h6H,1-2H2,(H,3,4,5);/q;+1/p-1 Y
  • Key:XOGTZOOQQBDUSI-UHFFFAOYSA-M Y

用途 编辑

作为化疗佐剂 编辑

美司钠在临床上用于降低环磷酰胺和异环磷酰胺化疗引起病人出现血尿及出血性膀胱炎的可能性。环磷酰胺和异环磷酰胺在膀胱中会被转化成丙烯醛,而后者会与膀胱上皮细胞半胱氨酸残基的巯基结合产生膀胱毒性,能够引起出血性膀胱炎,甚至膀胱癌[1][2] 美司钠的巯基部分能够与丙烯醛的碳碳双键反应,生成无毒无反应活性的硫醚复合物并排泄出人体,从而在不影响疗效的情况下起到了泌尿系统保护剂的作用。[3][4] 同时它还有抗氧化剂的作用,而这进一步保护了泌尿系统,使其免受化疗药物代谢产物的伤害。[5]

其它 编辑

美司钠还被用作祛痰药,用于慢性支气管炎、阻塞性肺炎等疾病引起的咳困难。它的作用机理和乙酰半胱氨酸相同。[6] 此用途的美司钠商品名为MistabronMistabronco[7]

给药途径 编辑

在用于化疗时,美司钠一般为静脉注射,但有时也会口服给药。[4][8] 用于祛痰的美司钠则是通过雾化吸入(如喷剂)或气管滴入的。

副作用 编辑

在常规剂量下副作用通常很少见。可能发生的有:过敏反应恶心呕吐腹泻和味觉异常。[4]

参考资料 编辑

  1. ^ Cox, P. J. Cyclophosphamide cystitis—Identification of acrolein as the causative agent. Biochemical Pharmacology. 1979, 28 (13): 2045–2049. PMID 475846. doi:10.1016/0006-2952(79)90222-3. 
  2. ^ Cox, P. J. Cyclophosphamide cystitis and bladder cancer. A hypothesis. European Journal of Cancer (1965). 1979, 15 (8): 1071–2013. doi:10.1016/0014-2964(79)90296-2. 
  3. ^ Brock, N.; Pohl, J.; Stekar, J. Detoxification of urotoxic oxazaphosphorines by sulfhydryl compounds. Journal of Cancer Research and Clinical Oncology. 1981, 100 (3): 311–320. PMID 6792207. doi:10.1007/BF00410691. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Thackery, Ellen. The Gale Encyclopedia of Cancer: L-Z. Detroit: Thomson Gale. 2002: 689-690. ISBN 0-7876-5611-9. 
  5. ^ Mashiach E, Sela S, Weinstein T, Cohen HI, Shasha SM, Kristal B. Mesna: a novel renoprotective antioxidant in ischaemic acute renal failure. Nephrol. Dial. Transplant. March 2001, 16 (3): 542–51. PMID 11239029. doi:10.1093/ndt/16.3.542. 
  6. ^ Yuta, A.; Baraniuk, J. N. Therapeutic approaches to mucus hypersecretion. Current Allergy and Asthma Reports. 2005, 5 (3): 243–251. PMID 15842963. doi:10.1007/s11882-005-0044-6. 
  7. ^ Mistabron Ampoules. South African Electronic Package Inserts. August 1973 [2008-08-12]. (原始内容于2008-10-22). 
  8. ^ Mace JR, Keohan ML, Bernardy H; et al. Crossover randomized comparison of intravenous versus intravenous/oral mesna in soft tissue sarcoma treated with high-dose ifosfamide. Clin. Cancer Res. December 2003, 9 (16 Pt 1): 5829–34 [2012-06-04]. PMID 14676103. (原始内容存档于2013-01-12). 

外部链接(英文) 编辑

  • 美国国家卫生研究院药物信息 (页面存档备份,存于互联网档案馆

美司钠, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, mesna, 發音, 又名巯乙磺酸钠, 是一种主要用于辅助环磷酰胺和异环磷酰胺化疗的有机硫化合物, 它由百特国际以uromitexan和mesnex作为商品名销售, 它的英文名, mesna, 由是表示巯基的m, 表示乙基的e, 表示磺酸基的s, 和表示钠的na组成的, 臨床資料ahfs, drugs, commonograph懷孕分級澳, b1给药途径口服, 静脉注射atc碼r05cb05,. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 美司钠 INN Mesna 發音 ˈ m ɛ z n e 又名巯乙磺酸钠 是一种主要用于辅助环磷酰胺和异环磷酰胺化疗的有机硫化合物 它由百特国际以Uromitexan和Mesnex作为商品名销售 它的英文名 Mesna 由是表示巯基的m 表示乙基的e 表示磺酸基的s 和表示钠的na组成的 美司钠臨床資料AHFS Drugs comMonograph懷孕分級澳 B1给药途径口服 静脉注射ATC碼R05CB05 WHO V03AF01法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度45 79 口服 药物代谢在循环系统中氧化生物半衰期0 36 8 3小时排泄途徑肾脏识别信息IUPAC命名法 2 巯基乙磺酸钠sodium 2 sulfanylethanesulfonateCAS号19767 45 4 YPubChem CID29769ChemSpider27663 YUNIINR7O1405Q9KEGGD01459 YChEMBLChEMBL975 YCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID1020809ECHA InfoCard100 039 336化学信息化学式C 2H 5Na O 3S 2摩尔质量164 181 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES Na O S O O CCSInChI InChI 1S C2H6O3S2 Na c3 7 4 5 2 1 6 h6H 1 2H2 H 3 4 5 q 1 p 1 YKey XOGTZOOQQBDUSI UHFFFAOYSA M Y 目录 1 用途 1 1 作为化疗佐剂 1 2 其它 2 给药途径 3 副作用 4 参考资料 5 外部链接 英文 用途 编辑作为化疗佐剂 编辑 美司钠在临床上用于降低环磷酰胺和异环磷酰胺化疗引起病人出现血尿及出血性膀胱炎的可能性 环磷酰胺和异环磷酰胺在膀胱中会被转化成丙烯醛 而后者会与膀胱上皮细胞的半胱氨酸残基的巯基结合产生膀胱毒性 能够引起出血性膀胱炎 甚至膀胱癌 1 2 美司钠的巯基部分能够与丙烯醛的碳碳双键反应 生成无毒无反应活性的硫醚复合物并排泄出人体 从而在不影响疗效的情况下起到了泌尿系统保护剂的作用 3 4 同时它还有抗氧化剂的作用 而这进一步保护了泌尿系统 使其免受化疗药物代谢产物的伤害 5 其它 编辑 美司钠还被用作祛痰药 用于慢性支气管炎 阻塞性肺炎等疾病引起的咳痰困难 它的作用机理和乙酰半胱氨酸相同 6 此用途的美司钠商品名为Mistabron和Mistabronco 7 给药途径 编辑在用于化疗时 美司钠一般为静脉注射 但有时也会口服给药 4 8 用于祛痰的美司钠则是通过雾化吸入 如喷剂 或气管滴入的 副作用 编辑在常规剂量下副作用通常很少见 可能发生的有 过敏反应 恶心 呕吐 腹泻和味觉异常 4 参考资料 编辑 Cox P J Cyclophosphamide cystitis Identification of acrolein as the causative agent Biochemical Pharmacology 1979 28 13 2045 2049 PMID 475846 doi 10 1016 0006 2952 79 90222 3 Cox P J Cyclophosphamide cystitis and bladder cancer A hypothesis European Journal of Cancer 1965 1979 15 8 1071 2013 doi 10 1016 0014 2964 79 90296 2 Brock N Pohl J Stekar J Detoxification of urotoxic oxazaphosphorines by sulfhydryl compounds Journal of Cancer Research and Clinical Oncology 1981 100 3 311 320 PMID 6792207 doi 10 1007 BF00410691 4 0 4 1 4 2 Thackery Ellen The Gale Encyclopedia of Cancer L Z Detroit Thomson Gale 2002 689 690 ISBN 0 7876 5611 9 Mashiach E Sela S Weinstein T Cohen HI Shasha SM Kristal B Mesna a novel renoprotective antioxidant in ischaemic acute renal failure Nephrol Dial Transplant March 2001 16 3 542 51 PMID 11239029 doi 10 1093 ndt 16 3 542 Yuta A Baraniuk J N Therapeutic approaches to mucus hypersecretion Current Allergy and Asthma Reports 2005 5 3 243 251 PMID 15842963 doi 10 1007 s11882 005 0044 6 Mistabron Ampoules South African Electronic Package Inserts August 1973 2008 08 12 原始内容存档于2008 10 22 Mace JR Keohan ML Bernardy H et al Crossover randomized comparison of intravenous versus intravenous oral mesna in soft tissue sarcoma treated with high dose ifosfamide Clin Cancer Res December 2003 9 16 Pt 1 5829 34 2012 06 04 PMID 14676103 原始内容存档于2013 01 12 引文格式1维护 显式使用等标签 link 外部链接 英文 编辑卑诗癌症中心药物信息 美国国家卫生研究院药物信息 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 美司钠 amp oldid 78988427, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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