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醫學聲明 。
環氧合酶 （拉丁語 ：Cyclooxygenase ，簡稱COX ）是一種酶 （又名酵素 ），负责合成重要的生物激素 ——前列腺素 家族的導介物質。當身體組織受到某種刺激如外傷、感染時，便會活化環氧合酶，使花生四烯酸 大量轉變為PGE2 、 PGF2α 及血栓素 等前列腺素。
前列腺素-内过氧化物合酶 识别码 EC編號 1.14.99.1 CAS号 9055-65-6 数据库 IntEnz IntEnz浏览 BRENDA BRENDA入口 ExPASy NiceZyme浏览 KEGG KEGG入口 MetaCyc 代谢路径 PRIAM 概述 PDB RCSB PDB PDBj PDBe PDBsum 基因本体 AmiGO / EGO
环氧合酶1 Crystallographic structure of prostaglandin H2 synthase-1 complex with flurbiprofen.[1] 識別 符號 PTGS1 替換符號 COX-1 Entrez 5742 HUGO 9604 OMIM 176805 PDB 1CQE RefSeq NM_080591 UniProt P23219 其他資料 EC編號 1.14.99.1 基因座 9 q32-q33.3
环氧合酶2 Cyclooxygenase-2 (Prostaglandin Synthase-2) in complex with a COX-2 selective inhibitor.[2] 識別 符號 PTGS2 替換符號 COX-2 Entrez 5743 HUGO 9605 OMIM 600262 PDB 6COX RefSeq NM_000963 UniProt P35354 其他資料 EC編號 1.14.99.1 基因座 1 q25.2-25.3
常在發炎部位發現大量COX-2的存在。[3]
在藥理上，抑制COX可以減輕炎症 的疼痛症狀，這就是非類固醇消炎止痛藥 的藥理方法。「前列腺素合成酶」，有時是用來指環氧化酶。
生理學 COX轉化花生四烯酸 （AA，一种ω-6多不飽和脂肪酸）為前列腺素H2 （PGH2 ），后者是前列腺系列-2的合成前体。
此酶包含兩個活性位點：一個聯接血紅素 ，它擁有過氧化物酶 的活性，負責将 PGG2 还原为 PGH2 。
另一個活性位點，如花生四烯酸轉化為氢过氧化內過氧化物前列腺素 G2 （PGG2 ）。這個反應的進行，是通過由過氧化物酶的活性部位所产生的酪氨酸 自由基 從花生四烯酸夺取H原子。兩分子 O2 與花生四烯酸自由基發生反應，產生PGG2 。
目前已知的有三個COX同工酶：COX-1、COX-2和COX-3 。 COX-3是一個COX-1的遺傳變異，它保留內含子（原有因子）和突變因子，因此，亦稱為COX-1B或 COX-1變異 （ COX- 1 V ）。
不同的生物組織含有不同程度的COX-1和COX-2 。雖然這兩個酶的作用，基本上以同樣的方式運作，選擇性抑制可以得出不同的副作用。 COX-1被認為是有益的酶，存在於大多數哺乳動物細胞中。
最近發現，COX-2 ，在大多數正常組織都未能找到。最近，它已被證明可在各種癌症 病人中測驗出來，顯示在腫瘤 病患中起重要作用。這是一個誘導酶，功能活化巨噬細胞 或其他細胞，充斥於炎症組織。
COX- 1和COX-2同樣也會氧化成其他兩個必需脂肪酸 -DGLA (ω-6) 和 EPA (ω-3) –得出系列-1和系列-3前列腺素，相對於系列-２前列腺酶，他們很少要引起炎症。脂肪酸-DGLA和 EPA於是成為競爭性抑製劑。這種抑製作用，使到人們以膳食來源來增加脂肪酸-DGLA和 EPA的吸收 （例如琉璃苣 ，魚油 ），減輕炎症。
藥理學 依據分子生物學，COX-1和COX–2有類似的分子量（分別約70及72k Da） ，並有65％的氨基酸 序列的同源性和近似的活性位點。這些同工酶 最顯著的差異，能夠從抑制選擇性中看到，在COX-1活性位點523會以異亮氨酸 替代而COX-2 即以纈氨酸 替代。COX-2酶中殘留較小val 523疏水性活性位點（Ile523原子阻礙排列） 。藥物分子，如DuP697和從它獲得的coxibs，如果鎖定這個活性位點，可以用作COX-2抑製劑 。
經典的非類固醇消炎止痛藥
原始COX抑制劑 (非類固醇消炎止痛藥 ;NSAIDs） 以往COX抑製劑是沒有選擇性的（即是他們抑制所有類型的COX），有嚴重不良的副作用，如消化性潰瘍 和消化不良等 。這可能是由於非類固醇消炎止痛藥 “雙重襲擊”所致。除直接刺激胃粘膜（許多非甾體抗炎藥是酸）之外，同時亦抑制了有保護胃腸道的前列腺素的合成。
新一代的NSAIDs 選擇性抑製是新一代的NSAIDs的主要特點。因為環氧化酶-2特別會引起組織發炎，新的COX - 2抑製劑必須要減少胃的刺激，減輕了消化性潰瘍風險。環氧合酶-2選擇性抑製劑尚有其他副作用，風險是增加了腎衰竭，也有可能增加心臟病發作，血栓和中風的機會。一些經過改進的COX-2選擇性非類固醇消炎止痛藥，如塞來昔布 （celecoxib）和etoricoxib ，仍然廣泛用在市場上。
心血管副作用 COX-2抑製劑已發現即使短期使用，也有增加血栓形成的風險 （atherothrombosis ）。
参考文献 ^ PDB 1CQE; Picot D, Loll PJ, Garavito RM. The X-ray crystal structure of the membrane protein prostaglandin H2 synthase-1. Nature. January 1994, 367 (6460): 243–9. PMID 8121489 . doi:10.1038/367243a0 . ^ PDB 6COX; Kurumbail RG, Stevens AM, Gierse JK, McDonald JJ, Stegeman RA, Pak JY, Gildehaus D, Miyashiro JM, Penning TD, Seibert K, Isakson PC, Stallings WC. Structural basis for selective inhibition of cyclooxygenase-2 by anti-inflammatory agents. Nature. 1996, 384 (6610): 644–8. PMID 8967954 . doi:10.1038/384644a0 . ^ 抗癌新藥：COX-2抑制劑. 台灣癌症臨床研究發展基金會. 2003年7月18日 [2003-07-18 ] . [永久失效連結
深入阅读 Pedro J. Silva, Pedro A. Fernandes and Maria J. Ramos (2003) A theoretical study of radical-only and combined radical/carbocationic mechanisms of arachidonic acid cyclooxygenation by prostaglandin H synthase. Theoretical Chemistry Accounts, 110, 345-351.
外部链接
環氧合酶, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 拉丁語, cyclooxygenase, 簡稱cox, 是一種酶, 又名酵素, 负责合成重要的生物激素, 前列腺素家族的導介物質, 當身體組織受到某種刺激如外傷, 感染時, 便會活化, 使花生四烯酸大量轉變為pge2, pgf2α, 及血栓素等前列腺素, 前列腺素, 内过氧化物合酶命名系统命名缩写识别码ec編號, 1cas号, 9055, 6数据库intenz, intenz浏览brenda. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 環氧合酶 拉丁語 Cyclooxygenase 簡稱COX 是一種酶 又名酵素 负责合成重要的生物激素 前列腺素家族的導介物質 當身體組織受到某種刺激如外傷 感染時 便會活化環氧合酶 使花生四烯酸大量轉變為PGE2 PGF2a 及血栓素等前列腺素 前列腺素 内过氧化物合酶命名系统命名缩写识别码EC編號 1 14 99 1CAS号 9055 65 6数据库IntEnz IntEnz浏览BRENDA 英语 BRENDA BRENDA入口ExPASy 英语 ExPASy NiceZyme浏览KEGG KEGG入口MetaCyc 英语 MetaCyc 代谢路径PRIAM 英语 PRIAM enzyme specific profiles 概述PDB RCSB PDB PDBj PDBe PDBsum基因本体 AmiGO EGO搜索PMC 相关文献PubMed 相关文献环氧合酶1Crystallographic structure of prostaglandin H2 synthase 1 complex with flurbiprofen 1 識別符號 PTGS1替換符號 COX 1Entrez 5742HUGO 9604OMIM 176805PDB 1CQERefSeq NM 080591UniProt P23219其他資料EC編號 1 14 99 1基因座 9 q32 q33 3环氧合酶2Cyclooxygenase 2 Prostaglandin Synthase 2 in complex with a COX 2 selective inhibitor 2 識別符號 PTGS2替換符號 COX 2Entrez 5743HUGO 9605OMIM 600262PDB 6COXRefSeq NM 000963UniProt P35354其他資料EC編號 1 14 99 1基因座 1 q25 2 25 3常在發炎部位發現大量COX 2的存在 3 在藥理上 抑制COX可以減輕炎症的疼痛症狀 這就是非類固醇消炎止痛藥的藥理方法 前列腺素合成酶 有時是用來指環氧化酶 目录 1 生理學 2 藥理學 3 經典的非類固醇消炎止痛藥 4 原始COX抑制劑 非類固醇消炎止痛藥 NSAIDs 5 新一代的NSAIDs 5 1 心血管副作用 6 参考文献 7 深入阅读 8 外部链接生理學 编辑COX轉化花生四烯酸 AA 一种w 6多不飽和脂肪酸 為前列腺素H2 PGH2 后者是前列腺系列 2的合成前体 此酶包含兩個活性位點 一個聯接血紅素 它擁有過氧化物酶的活性 負責将 PGG2 还原为 PGH2 另一個活性位點 如花生四烯酸轉化為氢过氧化內過氧化物前列腺素 G2 PGG2 這個反應的進行 是通過由過氧化物酶的活性部位所产生的酪氨酸自由基從花生四烯酸夺取H原子 兩分子 O2 與花生四烯酸自由基發生反應 產生PGG2 目前已知的有三個COX同工酶 COX 1 COX 2和COX 3 COX 3是一個COX 1的遺傳變異 它保留內含子 原有因子 和突變因子 因此 亦稱為COX 1B或 COX 1變異 COX 1 V 不同的生物組織含有不同程度的COX 1和COX 2 雖然這兩個酶的作用 基本上以同樣的方式運作 選擇性抑制可以得出不同的副作用 COX 1被認為是有益的酶 存在於大多數哺乳動物細胞中 最近發現 COX 2 在大多數正常組織都未能找到 最近 它已被證明可在各種癌症病人中測驗出來 顯示在腫瘤病患中起重要作用 這是一個誘導酶 功能活化巨噬細胞或其他細胞 充斥於炎症組織 COX 1和COX 2同樣也會氧化成其他兩個必需脂肪酸 DGLA w 6 和 EPA w 3 得出系列 1和系列 3前列腺素 相對於系列 ２前列腺酶 他們很少要引起炎症 脂肪酸 DGLA和 EPA於是成為競爭性抑製劑 這種抑製作用 使到人們以膳食來源來增加脂肪酸 DGLA和 EPA的吸收 例如琉璃苣 魚油 減輕炎症 藥理學 编辑依據分子生物學 COX 1和COX 2有類似的分子量 分別約70及72k Da 並有65 的氨基酸序列的同源性和近似的活性位點 這些同工酶最顯著的差異 能夠從抑制選擇性中看到 在COX 1活性位點523會以異亮氨酸替代而COX 2 即以纈氨酸替代 COX 2酶中殘留較小val 523疏水性活性位點 Ile523原子阻礙排列 藥物分子 如DuP697和從它獲得的coxibs 如果鎖定這個活性位點 可以用作COX 2抑製劑 經典的非類固醇消炎止痛藥 编辑阿司匹林 布洛芬 对乙酰氨基酚 扑热息痛 苯海拉明原始COX抑制劑 非類固醇消炎止痛藥 NSAIDs 编辑以往COX抑製劑是沒有選擇性的 即是他們抑制所有類型的COX 有嚴重不良的副作用 如消化性潰瘍和消化不良等 這可能是由於非類固醇消炎止痛藥 雙重襲擊 所致 除直接刺激胃粘膜 許多非甾體抗炎藥是酸 之外 同時亦抑制了有保護胃腸道的前列腺素的合成 新一代的NSAIDs 编辑選擇性抑製是新一代的NSAIDs的主要特點 因為環氧化酶 2特別會引起組織發炎 新的COX 2抑製劑必須要減少胃的刺激 減輕了消化性潰瘍風險 環氧合酶 2選擇性抑製劑尚有其他副作用 風險是增加了腎衰竭 也有可能增加心臟病發作 血栓和中風的機會 一些經過改進的COX 2選擇性非類固醇消炎止痛藥 如塞來昔布 celecoxib 和etoricoxib 仍然廣泛用在市場上 心血管副作用 编辑 COX 2抑製劑已發現即使短期使用 也有增加血栓形成的風險 atherothrombosis 参考文献 编辑 PDB 1CQE Picot D Loll PJ Garavito RM The X ray crystal structure of the membrane protein prostaglandin H2 synthase 1 Nature January 1994 367 6460 243 9 PMID 8121489 doi 10 1038 367243a0 PDB 6COX Kurumbail RG Stevens AM Gierse JK McDonald JJ Stegeman RA Pak JY Gildehaus D Miyashiro JM Penning TD Seibert K Isakson PC Stallings WC Structural basis for selective inhibition of cyclooxygenase 2 by anti inflammatory agents Nature 1996 384 6610 644 8 PMID 8967954 doi 10 1038 384644a0 抗癌新藥 COX 2抑制劑 台灣癌症臨床研究發展基金會 2003年7月18日 2003 07 18 永久失效連結 深入阅读 编辑Pedro J Silva Pedro A Fernandes and Maria J Ramos 2003 A theoretical study of radical only and combined radical carbocationic mechanisms of arachidonic acid cyclooxygenation by prostaglandin H synthase Theoretical Chemistry Accounts 110 345 351 外部链接 编辑The Cyclooxygenase Protein 页面存档备份 存于互联网档案馆 醫學主題詞表 MeSH Cyclooxygenase GONUTS Page Cyclooxygenase COX 2選擇性抑制劑能減少胃腸毒性嗎 取自 https zh wikipedia org w index php title 環氧合酶 amp oldid 74229768, 维基百科，wiki ，书籍，书籍，图书馆，
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