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布地奈德

布地奈德(Budesonide),常見商品名Pulmicort,是一种肾上腺皮质激素类药[1]。本品可以製成定量吸入劑英语metered-dose inhaler、藥丸、鼻內噴劑英语nasal spray,以及肛門塞劑等等[1][2]。吸入劑型長期使用可用於治療哮喘慢性阻塞性肺病[1][3][4]。鼻噴劑則可用於治療過敏性鼻炎鼻息肉[2][5]。緩釋型肛門塞劑可用於治療克隆氏症溃疡性结肠炎,以及微小性結腸炎英语microscopic colitis炎症性肠病[6][7][8]

布地奈德
臨床資料
商品名英语Drug nomenclaturePulmicort, Rhinocort, Entocort, others
其他名稱11β,21-Dihydroxy-16α,17α-(butylidenebis(oxy))pregna-1,4-diene-3,20-dione
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa608007
核准狀況
给药途径By mouth, nasal, tracheal, rectal
ATC碼
  • A07EA06 (WHO) D07AC09, R01AD05, R03BA02
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度10-20%(首渡效應)
血漿蛋白結合率85-90%
药物代谢肝臟(CYP3A4
生物半衰期2.0-3.6 hours
排泄途徑尿糞便
识别信息
CAS号51333-22-3  
PubChem CID
  • 40000
DrugBank
  • DB01222 
ChemSpider
  • 4444479 N
UNII
  • Q3OKS62Q6X
KEGG
  • D00246 
ChEMBL
  • ChEMBL1370 N
PDB配體ID
  • 8W5 (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID8020202
ECHA InfoCard100.051.927
化学信息
化学式C25H34O6
摩尔质量430.534 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像

吸入劑型常見副作用包含吸入性肺炎、咳嗽,以及頭痛[1]。錠劑型的常見副作用則包含疲憊、嘔吐,以及關節疼痛[1]。嚴重副作用包含感染風險上升、骨強度下降,以及白内障[1]。長期服用錠劑可能會導致腎上腺機能不足英语adrenal insufficiency[1]。因此長期使用錠劑者,驟然停用相當危險[1]妊娠期間使用吸入劑型顯示為安全[1],本品為一種糖皮质激素類藥物[1]

本品最早於1973年取得專利[9],並於1981年開始上市用於治療氣喘[10]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[11]。本品屬於通用名药物[12]。2014年,含200劑量的吸入劑型於发展中国家的批發價約介於5至7美金之間[13]。在2015年的美國,一個月的正常劑量售價約界於100至200美金之間[12]

适应症

  • 滴鼻剂用于季节性和慢性过敏性鼻炎,血管舒缩性鼻炎,鼻息肉切除后预防息肉再生
  • 气雾剂用于慢性哮喘
  • 外用剂型用于皮肤炎性疾病
  • 胶囊:治疗轻度到中度的活跃克罗恩病[1] (页面存档备份,存于互联网档案馆

用法用量

  • 喷鼻剂/滴鼻剂
    • 每个鼻孔各喷2次,达到效果后,每个鼻孔各喷1次,每日两次
  • 气雾剂
    • 成人
      • 起始剂量100~200μg/次,每日2次
      • 维持量200~400μg/次,每日2次
    • 儿童
      • 起始剂量200~800μg/次,每日2次
  • 药膏
    • 涂于患处

注意事项

不良反应

  • 气雾剂
    • 少见声音嘶哑,口咽部念珠菌感染
  • 喷鼻剂/滴鼻剂
    • 偶见打喷嚏或鼻腔少量血性分泌物
  • 吸后彻底漱口可使不良反应率减至最低。如果发现口咽念珠菌病,可用适当的抗真菌药治疗,并继续使用布地奈德。

相关评价与研究

  • 长期低剂量吸入布地奈德对轻度哮喘的儿童防止运动诱发的支气管收缩较为安全有效,并使其肺功能几乎达到正常。仅对7-11岁的儿童生长发育速度有明显的作用。
  • 小剂量皮质激素是当前最有效的抗过敏药物,吸入布地缩松气雾剂对减轻甚至消除气道炎症与气道高反应性有较好的疗效。
  • 轻型哮喘的患者应用低剂量的吸入性皮质类固醇布地奈德就会有显著的抗炎活性,加上长效β-2显效药福莫特罗或增加布地奈德的剂量不会产生明显的附加抗炎效果。
  • 布地奈德与福莫特罗两种药物的联合治疗是被美国哮喘教育和预防项目(NAEPP)所推荐的,能够长时间控制和防止中度至重度永久性哮喘病症状的发生。
  • 从长远来看,这种治疗不会影响儿童的身高。由于吸入性类固醇对骨胳生长的影响与对器官生长的影响不一定相同,建议在没有更多地了解吸入性类固醇对内脏器官有何影响之前,不要对有轻度哮喘的幼儿使用该类药物。
 
来自某生产商的布地奈德鼻喷雾剂实物照片,已经隐去生产商信息


參見

  • Azelastine英语Azelastine
  • Fluticasone propionate英语Fluticasone propionate

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 1.9 Budesonide. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. (原始内容于2015-11-28). 
  2. ^ 2.0 2.1 Budesonide eent. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. (原始内容于2015-12-08). 
  3. ^ De Coster, DA; Jones, M. Tailoring of corticosteroids in COPD management.. Current respiratory care reports. 2014, 3: 121–132. PMC 4113685 . PMID 25089228. doi:10.1007/s13665-014-0084-2. 
  4. ^ Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA. Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis: efficacy, tolerance, and treatment approach.. Clinical and experimental gastroenterology. 2016, 9: 125–30. PMC 4876845 . PMID 27274301. doi:10.2147/CEG.S80237. 
  5. ^ Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM. Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis: a meta-analysis.. The Laryngoscope. July 2012, 122 (7): 1431–7. PMID 22410935. doi:10.1002/lary.23259. 
  6. ^ Silverman J, Otley A. Budesonide in the treatment of inflammatory bowel disease.. Expert Rev Clin Immunol. 2011, 7 (4): 419–28. PMID 21790284. doi:10.1586/eci.11.34. 
  7. ^ Pardi DS, Tremaine WJ, Carrasco-Labra A. American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis. Gastroenterology. 2016, 150 (1): 247–274.e11. PMID 26584602. doi:10.1053/j.gastro.2015.11.006. 
  8. ^ British national formulary : BNF 58 58. British Medical Association. 2009: 56–57. ISBN 9780857111562. 
  9. ^ Domeij, Bengt. Pharmaceutical patents in Europe. The Hague: Kluwer Law International. 2000: 278. ISBN 9789041113481. (原始内容于2015-12-08). 
  10. ^ Hamley, Peter. Small Molecule Medicinal Chemistry: Strategies and Technologies. John Wiley & Sons. 2015: 390. ISBN 9781118771693. (原始内容于2015-12-08). 
  11. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容 (PDF)于13 December 2016). 
  12. ^ 12.0 12.1 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 451. ISBN 9781284057560. 
  13. ^ Budesonide. International Drug Price Indicator Guide. [5 December 2015]. (原始内容于2020-07-11). 

外部連結

布地奈德, budesonide, 常見商品名pulmicort, 是一种肾上腺皮质激素类药, 本品可以製成定量吸入劑, 英语, metered, dose, inhaler, 藥丸, 鼻內噴劑, 英语, nasal, spray, 以及肛門塞劑等等, 吸入劑型長期使用可用於治療哮喘及慢性阻塞性肺病, 鼻噴劑則可用於治療過敏性鼻炎和鼻息肉, 緩釋型肛門塞劑可用於治療克隆氏症, 溃疡性结肠炎, 以及微小性結腸炎, 英语, microscopic, colitis, 等炎症性肠病, 臨床資料商品名, 英语, drug,. 布地奈德 Budesonide 常見商品名Pulmicort 是一种肾上腺皮质激素类药 1 本品可以製成定量吸入劑 英语 metered dose inhaler 藥丸 鼻內噴劑 英语 nasal spray 以及肛門塞劑等等 1 2 吸入劑型長期使用可用於治療哮喘及慢性阻塞性肺病 1 3 4 鼻噴劑則可用於治療過敏性鼻炎和鼻息肉 2 5 緩釋型肛門塞劑可用於治療克隆氏症 溃疡性结肠炎 以及微小性結腸炎 英语 microscopic colitis 等炎症性肠病 6 7 8 布地奈德臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Pulmicort Rhinocort Entocort others其他名稱11b 21 Dihydroxy 16a 17a butylidenebis oxy pregna 1 4 diene 3 20 dioneAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa608007核准狀況歐 EMA yes给药途径By mouth nasal tracheal rectalATC碼A07EA06 WHO D07AC09 R01AD05 R03BA02法律規範狀態法律規範澳 限药店出售 S2 加 处方药 only 英 处方药 only POM 美 OTC and Rx only藥物動力學數據生物利用度10 20 首渡效應 血漿蛋白結合率85 90 药物代谢肝臟 CYP3A4 生物半衰期2 0 3 6 hours排泄途徑尿 糞便识别信息IUPAC命名法 16 17 butylidenebis oxy 11 21 dihydroxy 11 b 16 a pregna 1 4 diene 3 20 dioneCAS号51333 22 3 PubChem CID40000DrugBankDB01222 ChemSpider4444479 NUNIIQ3OKS62Q6XKEGGD00246 ChEMBLChEMBL1370 NPDB配體ID8W5 PDBe RCSB PDB CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID8020202ECHA InfoCard100 051 927化学信息化学式C 25H 34O 6摩尔质量430 534 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES CCCC1O C H 2C C H 3 C H 4CCC5 CC O C C C 5 C H 4 C H C C 3 C 2 O1 C O CO C O CInChI InChI 1S C25H34O6 c1 4 5 21 30 20 11 17 16 7 6 14 10 15 27 8 9 23 14 2 22 16 18 28 12 24 17 3 25 20 31 21 19 29 13 26 h8 10 16 18 20 22 26 28H 4 7 11 13H2 1 3H3 t16 17 18 20 21 22 23 24 25 m0 s1 NKey VOVIALXJUBGFJZ KWVAZRHASA N吸入劑型常見副作用包含吸入性肺炎 咳嗽 以及頭痛 1 錠劑型的常見副作用則包含疲憊 嘔吐 以及關節疼痛 1 嚴重副作用包含感染風險上升 骨強度下降 以及白内障 1 長期服用錠劑可能會導致腎上腺機能不足 英语 adrenal insufficiency 1 因此長期使用錠劑者 驟然停用相當危險 1 妊娠期間使用吸入劑型顯示為安全 1 本品為一種糖皮质激素類藥物 1 本品最早於1973年取得專利 9 並於1981年開始上市用於治療氣喘 10 本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中 為基礎公衛體系必備藥物之一 11 本品屬於通用名药物 12 2014年 含200劑量的吸入劑型於发展中国家的批發價約介於5至7美金之間 13 在2015年的美國 一個月的正常劑量售價約界於100至200美金之間 12 目录 1 适应症 2 用法用量 3 注意事项 4 不良反应 5 相关评价与研究 6 參見 7 參考文獻 8 外部連結适应症 编辑滴鼻剂用于季节性和慢性过敏性鼻炎 血管舒缩性鼻炎 鼻息肉切除后预防息肉再生 气雾剂用于慢性哮喘 外用剂型用于皮肤炎性疾病 胶囊 治疗轻度到中度的活跃克罗恩病 1 页面存档备份 存于互联网档案馆 用法用量 编辑喷鼻剂 滴鼻剂 每个鼻孔各喷2次 达到效果后 每个鼻孔各喷1次 每日两次 气雾剂 成人 起始剂量100 200mg 次 每日2次 维持量200 400mg 次 每日2次 儿童 起始剂量200 800mg 次 每日2次 药膏 涂于患处注意事项 编辑呼吸道真菌 病毒感染 结核病患者 儿童 孕妇及哺乳妇女慎用不良反应 编辑气雾剂 少见声音嘶哑 口咽部念珠菌感染 喷鼻剂 滴鼻剂 偶见打喷嚏或鼻腔少量血性分泌物 吸后彻底漱口可使不良反应率减至最低 如果发现口咽念珠菌病 可用适当的抗真菌药治疗 并继续使用布地奈德 相关评价与研究 编辑长期低剂量吸入布地奈德对轻度哮喘的儿童防止运动诱发的支气管收缩较为安全有效 并使其肺功能几乎达到正常 仅对7 11岁的儿童生长发育速度有明显的作用 小剂量皮质激素是当前最有效的抗过敏药物 吸入布地缩松气雾剂对减轻甚至消除气道炎症与气道高反应性有较好的疗效 轻型哮喘的患者应用低剂量的吸入性皮质类固醇布地奈德就会有显著的抗炎活性 加上长效b 2显效药福莫特罗或增加布地奈德的剂量不会产生明显的附加抗炎效果 布地奈德与福莫特罗两种药物的联合治疗是被美国哮喘教育和预防项目 NAEPP 所推荐的 能够长时间控制和防止中度至重度永久性哮喘病症状的发生 从长远来看 这种治疗不会影响儿童的身高 由于吸入性类固醇对骨胳生长的影响与对器官生长的影响不一定相同 建议在没有更多地了解吸入性类固醇对内脏器官有何影响之前 不要对有轻度哮喘的幼儿使用该类药物 来自某生产商的布地奈德鼻喷雾剂实物照片 已经隐去生产商信息參見 编辑Azelastine 英语 Azelastine Fluticasone propionate 英语 Fluticasone propionate 參考文獻 编辑 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 1 5 1 6 1 7 1 8 1 9 Budesonide The American Society of Health System Pharmacists Dec 2 2015 原始内容存档于2015 11 28 2 0 2 1 Budesonide eent The American Society of Health System Pharmacists Dec 2 2015 原始内容存档于2015 12 08 De Coster DA Jones M Tailoring of corticosteroids in COPD management Current respiratory care reports 2014 3 121 132 PMC 4113685 PMID 25089228 doi 10 1007 s13665 014 0084 2 Christophi GP Rengarajan A Ciorba MA Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis efficacy tolerance and treatment approach Clinical and experimental gastroenterology 2016 9 125 30 PMC 4876845 PMID 27274301 doi 10 2147 CEG S80237 Rudmik L Schlosser RJ Smith TL Soler ZM Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis a meta analysis The Laryngoscope July 2012 122 7 1431 7 PMID 22410935 doi 10 1002 lary 23259 Silverman J Otley A Budesonide in the treatment of inflammatory bowel disease Expert Rev Clin Immunol 2011 7 4 419 28 PMID 21790284 doi 10 1586 eci 11 34 Pardi DS Tremaine WJ Carrasco Labra A American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis Gastroenterology 2016 150 1 247 274 e11 PMID 26584602 doi 10 1053 j gastro 2015 11 006 British national formulary BNF 58 58 British Medical Association 2009 56 57 ISBN 9780857111562 Domeij Bengt Pharmaceutical patents in Europe The Hague Kluwer Law International 2000 278 ISBN 9789041113481 原始内容存档于2015 12 08 Hamley Peter Small Molecule Medicinal Chemistry Strategies and Technologies John Wiley amp Sons 2015 390 ISBN 9781118771693 原始内容存档于2015 12 08 WHO Model List of Essential Medicines 19th List PDF World Health Organization April 2015 8 December 2016 原始内容存档 PDF 于13 December 2016 12 0 12 1 Hamilton Richart Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab Coat Edition Jones amp Bartlett Learning 2015 451 ISBN 9781284057560 Budesonide International Drug Price Indicator Guide 5 December 2015 原始内容存档于2020 07 11 外部連結 编辑Entocort EC Prescribing information Prometheus Laboratories PDF Budesonide Oral Entocort EC 页面存档备份 存于互联网档案馆 MedlinePlus National Institutes of Health NIH U S National Library of Medicine Budesonide Nasal Spray Rhinocort 页面存档备份 存于互联网档案馆 MedlinePlus National Institutes of Health NIH U S National Library of Medicine Budesonide Oral Inhalation Symbicort 页面存档备份 存于互联网档案馆 MedlinePlus National Institutes of Health NIH U S National Library of Medicine 取自 https zh wikipedia org w index php title 布地奈德 amp oldid 70222152, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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