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氯硝西泮

十二月 27, 2023

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氯硝西泮（Clonazepam），常見商品名「Klonopin」、「利福全」，為一種苯二氮䓬类鎮定劑，常用於治療及預防癲癇發作、恐慌症，以及靜坐不能[3]。本品可以口服[3]，藥物會在服藥後1小時內作用，效果可維持6至12小時[2]。

氯硝西泮
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Klonopin, Rivotril, Clonotril
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682279
核准狀況
  • 美 FDA: Clonazepam
懷孕分級
  • 澳: C
依賴性Moderate[1]
给药途径口服、肌肉注射、靜脈注射、舌下
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度90%
血漿蛋白結合率~85%
药物代谢肝臟（CYP3A4）
藥效起始時間（英语：Onset of action）一小時內[2]
生物半衰期18–50 小時
作用時間6–12 小時[2]
排泄途徑腎代謝
识别信息
  • 5-(2-Chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS号1622-61-3  Y
PubChem CID
  • 2802
IUPHAR/BPS
  • 6963
DrugBank
  • DB01068 Y
ChemSpider
  • 2700 Y
UNII
  • 5PE9FDE8GB
KEGG
  • D00280 Y
ChEBI
  • CHEBI:3756 Y
ChEMBL
  • ChEMBL452 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID1022845
ECHA InfoCard100.015.088
化学信息
化学式C15H10ClN3O3
摩尔质量315.715
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • [O-] [N+](C1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)=O)=O
  • InChI=1S/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20)8-17-15/h1-7H,8H2,(H,18,20) Y
  • Key:DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N Y

常見副作用包含嗜睡、協調不佳，及易怒，另也可能增加自殺的機會。長期使用（英语：Long-term effects of benzodiazepines）可能導致個體對藥物產生耐受性及依賴性（英语：benzodiazepine dependence），停藥後則可能出現戒斷症[3]。三分之一的用藥者的依賴性長達四周以上[4]。妊娠期間用藥可能會傷害胎兒[3]。本品會作用於於GABAA受體，增加GABA的效果[4]。

氯硝西泮於1964年成功申請專利，並於1975年在美國上市[5]，本品屬於通用名药物[3]，在发展中国家每錠的批發價約在 0.01 至 0.07 美金之間[6]，在美國則約為0.40美金[3]。本品在許多地區被用做娛樂性藥物[7][8]。

用量 编辑

  • 催眠一般用2至4mg，睡前口服、或晨起口服，服後忌開車船飛機等或操作重機械等設備。
  • 用于镇静和急性焦虑状态時，一般用1至2mg/次肌注。
  • 用于癫痫发作時，可以1至2mg/次静注。

生理依赖 编辑

氯硝西泮属于中枢神经抑制剂，长于两周的服用会引发生理性的药物依赖。

戒断时有两种临床认可的方法，常见方法是转为服用地西泮过渡，逐渐递减停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者，应分为120星期逐步戒断，每次降低阶度之间应等待3-4个星期。另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量。

突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒斷症候群的症状：

  • 轻度症状：腹痛、肌肉酸痛、怕光、视力模糊、语言困难、感冒症状、失眠、噩梦、情绪不稳、心跳过速、高血压、丧失平衡、虚汗
  • 严重症状：抑郁症、自杀倾向、人格失常、抽搐、幻觉、僵硬症（可能致命）、休克

骤停后，较严重的症状可以持续数个月到一年之久，才开始减轻。

注意事項 编辑

老年人对药物较敏感，应适当减少用量。副作用有共济失调等。

合成路线 编辑

 

參考文獻 编辑

  1. ^ Saunders Nursing Drug Handbook 2014
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Cooper, edited by Grant. Therapeutic uses of botulinum toxin. Totowa, N.J.: Humana Press. 2007: 214 [2016-08-13]. ISBN 9781597452472. （原始内容于2016-08-19）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Clonazepam. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 15, 2015]. （原始内容于2015-09-05）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. . Acta Neurol Scand. Aug 2008, 118 (2): 69–86 [2016-08-13]. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. （原始内容 (PDF)存档于2020-04-04）. 
  5. ^ Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005 [2016-08-13]. ISBN 9780190292010. （原始内容于2019-12-09）. 
  6. ^ Clonazepam. International Drug Price Indicator Guide. [15 August 2015]. [永久失效連結]
  7. ^ Martino, edited by Davide; Cavanna, Andrea E. Advances in the neurochemistry and neuropharmacology of Tourette Syndrome. Burlington: Elsevier Science. 2013: 357 [2016-08-13]. ISBN 9780124115613. （原始内容于2015-10-02）. In several countries, presciption and use is now severely limited due to abusive recreational use of clonazepam. 
  8. ^ Fisher, Gary L. Encyclopedia of substance abuse prevention, treatment, & recovery. Los Angeles: SAGE. 2009: 100 [2016-08-13]. ISBN 9781412950848. （原始内容于2016-08-12）. frequently abused 

參見 编辑

外部連結 编辑

维基共享资源中相关的多媒体资源：氯硝西泮
  • Carlos, Jean-Marc, The Treatment of Panic Disorder: Abstract and Introduction （页面存档备份，存于互联网档案馆）
  • Poisons Information Monograph - Clonazepam （页面存档备份，存于互联网档案馆）
  • FDA prescription insert （页面存档备份，存于互联网档案馆）

十二月 27, 2023
氯硝西泮, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, clonazepam, 常見商品名, klonopin, 利福全, 為一種苯二氮䓬类鎮定劑, 常用於治療及預防癲癇發作, 恐慌症, 以及靜坐不能, 本品可以口服, 藥物會在服藥後1小時內作用, 效果可維持6至12小時, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, klonopin, rivotril, clonotrilahfs, drugs, commonograph. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 氯硝西泮 Clonazepam 常見商品名 Klonopin 利福全 為一種苯二氮䓬类鎮定劑 常用於治療及預防癲癇發作 恐慌症 以及靜坐不能 3 本品可以口服 3 藥物會在服藥後1小時內作用 效果可維持6至12小時 2 氯硝西泮臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Klonopin Rivotril ClonotrilAHFS Drugs comMonographMedlinePlusa682279核准狀況美 FDA Clonazepam懷孕分級澳 C依賴性Moderate 1 给药途径口服 肌肉注射 靜脈注射 舌下ATC碼N03AE01 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 Schedule IV 德 Anlage III 臺 第四級管制藥品 英 Class C 美 附表IV India schedule H藥物動力學數據生物利用度90 血漿蛋白結合率 85 药物代谢肝臟 CYP3A4 藥效起始時間 英语 Onset of action 一小時內 2 生物半衰期18 50 小時作用時間6 12 小時 2 排泄途徑腎代謝识别信息IUPAC命名法 5 2 Chlorophenyl 7 nitro 1 3 dihydro 1 4 benzodiazepin 2 oneCAS号1622 61 3 YPubChem CID2802IUPHAR BPS6963DrugBankDB01068 YChemSpider2700 YUNII5PE9FDE8GBKEGGD00280 YChEBICHEBI 3756 YChEMBLChEMBL452 YCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID1022845ECHA InfoCard100 015 088化学信息化学式C 15H 10Cl N 3O 3摩尔质量315 7153D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O N C1 CC2 C C C1 NC CN C2C3 CC CC C3Cl O OInChI InChI 1S C15H10ClN3O3 c16 12 4 2 1 3 10 12 15 11 7 9 19 21 22 5 6 13 11 18 14 20 8 17 15 h1 7H 8H2 H 18 20 YKey DGBIGWXXNGSACT UHFFFAOYSA N Y常見副作用包含嗜睡 協調不佳 及易怒 另也可能增加自殺的機會 長期使用 英语 Long term effects of benzodiazepines 可能導致個體對藥物產生耐受性及依賴性 英语 benzodiazepine dependence 停藥後則可能出現戒斷症 3 三分之一的用藥者的依賴性長達四周以上 4 妊娠期間用藥可能會傷害胎兒 3 本品會作用於於GABAA受體 增加GABA的效果 4 氯硝西泮於1964年成功申請專利 並於1975年在美國上市 5 本品屬於通用名药物 3 在发展中国家每錠的批發價約在 0 01 至 0 07 美金之間 6 在美國則約為0 40美金 3 本品在許多地區被用做娛樂性藥物 7 8 目录 1 用量 2 生理依赖 3 注意事項 4 合成路线 5 參考文獻 6 參見 7 外部連結用量 编辑催眠一般用2至4mg 睡前口服 或晨起口服 服後忌開車船飛機等或操作重機械等設備 用于镇静和急性焦虑状态時 一般用1至2mg 次肌注 用于癫痫发作時 可以1至2mg 次静注 生理依赖 编辑氯硝西泮属于中枢神经抑制剂 长于两周的服用会引发生理性的药物依赖 戒断时有两种临床认可的方法 常见方法是转为服用地西泮过渡 逐渐递减停止 日服3毫克氯硝西泮的使用者 应分为120星期逐步戒断 每次降低阶度之间应等待3 4个星期 另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量 突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒斷症候群的症状 轻度症状 腹痛 肌肉酸痛 怕光 视力模糊 语言困难 感冒症状 失眠 噩梦 情绪不稳 心跳过速 高血压 丧失平衡 虚汗 严重症状 抑郁症 自杀倾向 人格失常 抽搐 幻觉 僵硬症 可能致命 休克骤停后 较严重的症状可以持续数个月到一年之久 才开始减轻 注意事項 编辑老年人对药物较敏感 应适当减少用量 副作用有共济失调等 合成路线 编辑 nbsp 參考文獻 编辑 Saunders Nursing Drug Handbook 2014 2 0 2 1 2 2 Cooper edited by Grant Therapeutic uses of botulinum toxin Totowa N J Humana Press 2007 214 2016 08 13 ISBN 9781597452472 原始内容存档于2016 08 19 3 0 3 1 3 2 3 3 3 4 3 5 Clonazepam The American Society of Health System Pharmacists Aug 15 2015 原始内容存档于2015 09 05 4 0 4 1 Riss J Cloyd J Gates J Collins S Benzodiazepines in epilepsy pharmacology and pharmacokinetics Acta Neurol Scand Aug 2008 118 2 69 86 2016 08 13 PMID 18384456 doi 10 1111 j 1600 0404 2008 01004 x 原始内容 PDF 存档于2020 04 04 Shorter Edward B A Historical Dictionary of Psychiatry Oxford University Press 2005 2016 08 13 ISBN 9780190292010 原始内容存档于2019 12 09 Clonazepam International Drug Price Indicator Guide 15 August 2015 永久失效連結 Martino edited by Davide Cavanna Andrea E Advances in the neurochemistry and neuropharmacology of Tourette Syndrome Burlington Elsevier Science 2013 357 2016 08 13 ISBN 9780124115613 原始内容存档于2015 10 02 In several countries presciption and use is now severely limited due to abusive recreational use of clonazepam Fisher Gary L Encyclopedia of substance abuse prevention treatment amp recovery Los Angeles SAGE 2009 100 2016 08 13 ISBN 9781412950848 原始内容存档于2016 08 12 frequently abused 參見 编辑苯二氮䓬类药物 苯二氮䓬类药物依賴性 苯二氮䓬类药物戒斷症候群 苯二氮䓬类药物長期使用效應 英语 Long term effects of benzodiazepines 共濟失調 強直症 英语 Catalepsy 猝倒 英语 Cataplexy 外部連結 编辑维基共享资源中相关的多媒体资源 氯硝西泮Carlos Jean Marc The Treatment of Panic Disorder Abstract and Introduction 页面存档备份 存于互联网档案馆 Rx List Clonazepam Poisons Information Monograph Clonazepam 页面存档备份 存于互联网档案馆 FDA prescription insert 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 氯硝西泮 amp oldid 75608268, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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