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异环磷酰胺

十二月 13, 2023

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异环磷酰胺（英語：Ifosfamide，商品名Mitoxana、Ifex）是一种氮芥类烷化剂，被用于治疗癌症。[1] 它有时候简称“IFO”。[2]

异环磷酰胺
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Ifex
其他名稱3-(2-chloroethyl)-2-[(2-chloroethyl)amino]tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorine 2-oxide
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa695023
给药途径静脉注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度100%
药物代谢肝代谢
生物半衰期60-80%在72小时内
排泄途徑肾脏
识别信息
  • N-3-bis(2-chloroethyl)-1,3,2-oxazaphosphinan-2-amide-2-oxide
CAS号3778-73-2  Y
PubChem CID
  • 3690
DrugBank
  • APRD00007 Y
ChemSpider
  • 3562 Y
UNII
  • UM20QQM95Y
KEGG
  • D00343 Y
ChEBI
  • CHEBI:5864 Y
ChEMBL
  • ChEMBL1024 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID7020760
ECHA InfoCard100.021.126
化学信息
化学式C7H15Cl2N2O2P
摩尔质量261.1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • O=P1(OCCCN1CCCl)NCCCl
  • InChI=1S/C7H15Cl2N2O2P/c8-2-4-10-14(12)11(6-3-9)5-1-7-13-14/h1-7H2,(H,10,12) Y
  • Key:HOMGKSMUEGBAAB-UHFFFAOYSA-N Y

异环磷酰胺的结构与环磷酰胺十分类似，区别仅仅在于后者侧链氮原子上的一个氯乙基被移到环上的氮。该药物在1971年由德国Asta-Werke的研究人员发现，经过17年的测试后被FDA在美国批准进入市场。[3]

用途 编辑

异环磷酰胺被用于治疗一系列的癌症，包括：

给药途径 编辑

异环磷酰胺呈白色粉末状，当用作化疗时，会被配制成无色溶液。给药途径为静脉注射。通常该药会与巯乙磺酸钠合用以防止内出血，尤其是出血性膀胱炎（英语：hemorrhagic cystitis）。一般来说，异环磷酰胺临床给药速度很快，有时仅为一小时。

毒性 编辑

出血性膀胱炎曾经是最严重的副作用，但后来与巯乙磺酸钠合用之后，患者出现该症状的情况已经比较罕见。同环磷酰胺一样，异环磷酰胺具有骨髓抑制作用，但相对较轻。[3]

一种常见使用药剂量的受到限制的副作用是脑病（脑功能障碍）。不同形式的脑病合计大约会出现在50%左右接受治疗的病人。异环磷酰胺在人体内分解产物之一的氯乙醛，一种化学性质与乙醛和水合氯醛类似的物质，可能是导致这种不良反应的原因。异环磷酰胺引起的脑病的症状的范围从轻微（难以集中、疲劳），到中度（谵妄、思覺失調），甚至严重（癫痫持续状态、昏迷）。这对于儿童可影响神经系统的发育。除了大脑之外，异环磷酰胺还会影响周围神经系统。根据國家癌症研究中心，上述不良反应的严重程度可分为I级至IV级。[4]

脑病史、血液中低白蛋白水平均可增加异环磷酰胺引发脑病的可能性。在大多数情况下，不良反应能够在72小时内自发痊愈。如果在输液的时候出现症状，应立即停止。严重的（III - IV级）脑病的最有效的治疗方法是静脉注射亚甲蓝，从而减少脑病的持续时间;它在此的作用机理目前尚不清楚。在某些情况下，可在异环磷酰胺给药前用亚甲蓝起到预防作用。对不良反应的其他治疗方法包括白蛋白和硫胺素，紧急情况下则应使用透析。[4]

参考资料 编辑

  1. ^ Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" （页面存档备份，存于互联网档案馆） in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach （页面存档备份，存于互联网档案馆）. 11 ed. 2008.
  2. ^ Jahnke K, Thiel E, Bechrakis NE; et al. Ifosfamide or trofosfamide in patients with intraocular lymphoma. J. Neurooncol. December 2008, 93 (2): 213–7. PMID 19099202. doi:10.1007/s11060-008-9761-8. 
  3. ^ 3.0 3.1 Loehrer Pj, S. The history of ifosfamide. Seminars in oncology. 1992, 19 (6 Suppl 12): 2–6. PMID 1485170. 
  4. ^ 4.0 4.1 Ajithkumar T, Parkinson C, Shamshad F, Murray P. Ifosfamide encephalopathy. Clin Oncol (R Coll Radiol). March 2007, 19 (2): 108–14. PMID 17355105. doi:10.1016/j.clon.2006.11.003. 

外部链接（英文） 编辑

  • 哈佛医学院关于异环磷酰胺的信息 （页面存档备份，存于互联网档案馆）
  • MedlinePlus上的药物信息 （页面存档备份，存于互联网档案馆）

十二月 13, 2023
异环磷酰胺, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英語, ifosfamide, 商品名mitoxana, ifex, 是一种氮芥类烷化剂, 被用于治疗癌症, 它有时候简称, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, ifex其他名稱3, chloroethyl, chloroethyl, amino, tetrahydro, oxazaphosphorine, oxideahfs, drugs, commonog. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 异环磷酰胺 英語 Ifosfamide 商品名Mitoxana Ifex 是一种氮芥类烷化剂 被用于治疗癌症 1 它有时候简称 IFO 2 异环磷酰胺臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Ifex其他名稱3 2 chloroethyl 2 2 chloroethyl amino tetrahydro 2H 1 3 2 oxazaphosphorine 2 oxideAHFS Drugs comMonographMedlinePlusa695023给药途径静脉注射ATC碼L01AA06 WHO 法律規範狀態法律規範处方药 only 藥物動力學數據生物利用度100 药物代谢肝代谢生物半衰期60 80 在72小时内排泄途徑肾脏识别信息IUPAC命名法 N 3 bis 2 chloroethyl 1 3 2 oxazaphosphinan 2 amide 2 oxideCAS号3778 73 2 YPubChem CID3690DrugBankAPRD00007 YChemSpider3562 YUNIIUM20QQM95YKEGGD00343 YChEBICHEBI 5864 YChEMBLChEMBL1024 YCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID7020760ECHA InfoCard100 021 126化学信息化学式C 7H 15Cl 2N 2O 2P摩尔质量261 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O P1 OCCCN1CCCl NCCClInChI InChI 1S C7H15Cl2N2O2P c8 2 4 10 14 12 11 6 3 9 5 1 7 13 14 h1 7H2 H 10 12 YKey HOMGKSMUEGBAAB UHFFFAOYSA N Y异环磷酰胺的结构与环磷酰胺十分类似 区别仅仅在于后者侧链氮原子上的一个氯乙基被移到环上的氮 该药物在1971年由德国Asta Werke的研究人员发现 经过17年的测试后被FDA在美国批准进入市场 3 目录 1 用途 2 给药途径 3 毒性 4 参考资料 5 外部链接 英文 用途 编辑异环磷酰胺被用于治疗一系列的癌症 包括 睾丸癌 乳癌 淋巴瘤 霍奇金氏与非霍奇金氏 软组织肉瘤 骨肉瘤 骨癌 肺癌 子宫颈癌 卵巢癌给药途径 编辑异环磷酰胺呈白色粉末状 当用作化疗时 会被配制成无色溶液 给药途径为静脉注射 通常该药会与巯乙磺酸钠合用以防止内出血 尤其是出血性膀胱炎 英语 hemorrhagic cystitis 一般来说 异环磷酰胺临床给药速度很快 有时仅为一小时 毒性 编辑出血性膀胱炎曾经是最严重的副作用 但后来与巯乙磺酸钠合用之后 患者出现该症状的情况已经比较罕见 同环磷酰胺一样 异环磷酰胺具有骨髓抑制作用 但相对较轻 3 一种常见使用药剂量的受到限制的副作用是脑病 脑功能障碍 不同形式的脑病合计大约会出现在50 左右接受治疗的病人 异环磷酰胺在人体内分解产物之一的氯乙醛 一种化学性质与乙醛和水合氯醛类似的物质 可能是导致这种不良反应的原因 异环磷酰胺引起的脑病的症状的范围从轻微 难以集中 疲劳 到中度 谵妄 思覺失調 甚至严重 癫痫持续状态 昏迷 这对于儿童可影响神经系统的发育 除了大脑之外 异环磷酰胺还会影响周围神经系统 根据國家癌症研究中心 上述不良反应的严重程度可分为I级至IV级 4 脑病史 血液中低白蛋白水平均可增加异环磷酰胺引发脑病的可能性 在大多数情况下 不良反应能够在72小时内自发痊愈 如果在输液的时候出现症状 应立即停止 严重的 III IV级 脑病的最有效的治疗方法是静脉注射亚甲蓝 从而减少脑病的持续时间 它在此的作用机理目前尚不清楚 在某些情况下 可在异环磷酰胺给药前用亚甲蓝起到预防作用 对不良反应的其他治疗方法包括白蛋白和硫胺素 紧急情况下则应使用透析 4 参考资料 编辑 Takimoto CH Calvo E Principles of Oncologic Pharmacotherapy 页面存档备份 存于互联网档案馆 in Pazdur R Wagman LD Camphausen KA Hoskins WJ Eds Cancer Management A Multidisciplinary Approach 页面存档备份 存于互联网档案馆 11 ed 2008 Jahnke K Thiel E Bechrakis NE et al Ifosfamide or trofosfamide in patients with intraocular lymphoma J Neurooncol December 2008 93 2 213 7 PMID 19099202 doi 10 1007 s11060 008 9761 8 引文格式1维护 显式使用等标签 link 3 0 3 1 Loehrer Pj S The history of ifosfamide Seminars in oncology 1992 19 6 Suppl 12 2 6 PMID 1485170 4 0 4 1 Ajithkumar T Parkinson C Shamshad F Murray P Ifosfamide encephalopathy Clin Oncol R Coll Radiol March 2007 19 2 108 14 PMID 17355105 doi 10 1016 j clon 2006 11 003 外部链接 英文 编辑ACS药物指引 异环磷酰胺 哈佛医学院关于异环磷酰胺的信息 页面存档备份 存于互联网档案馆 MedlinePlus上的药物信息 页面存档备份 存于互联网档案馆 卑诗癌症中心关于异环磷酰胺的专业信息 RxList在线药物索引 异环磷酰胺 取自 https zh wikipedia org w index php title 异环磷酰胺 amp oldid 75928677, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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