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苯妥英

苯妥英Phenytoin,或稱diphenyl hydantoin),常見商品名大仑丁(Dilantin),是一种抗驚厥藥物英语anticonvulsant。該藥在治療强直-阵挛性发作部份發作英语partial seizure有治療效果,但無法治療失神性發作英语absence seizure。苯妥英能藉由口服或靜脈注射給藥,當癲癇重積狀態發生時,可藉由靜脈注射給予苯妥英,相對的苯二氮䓬类則無法治療該症狀。該藥也可治療特定的心律不整神經性疼痛[1]。靜脈注射給藥通常會於30分鐘內開始作用,藥效可維持24小時[2],注射後可進行濃度監測以維持適當濃度[1]

苯妥英
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureDilantin, Phenytek, others[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682022
懷孕分級
  • : D
给药途径口服,腸道外
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度70-100% (口服),24.4%(直肠和静脉注射)
血漿蛋白結合率95%[1]
药物代谢肝臟
藥效起始時間英语Onset of action10 to 30 分鐘(靜脈注射)[2]
生物半衰期10–22小時[1]
作用時間24小時[2]
排泄途徑主要透過膽道、泌尿道
识别信息
  • 5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione
CAS号57-41-0  Y
PubChem CID
  • 1775
IUPHAR/BPS
  • 2624
DrugBank
  • DB00252 Y
ChemSpider
  • 1710 Y
UNII
  • 6158TKW0C5
KEGG
  • D00512 Y
ChEBI
  • CHEBI:8107 N
ChEMBL
  • ChEMBL16 N
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID8020541
ECHA InfoCard100.000.298
化学信息
化学式C15H12N2O2
摩尔质量252.268 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • O=C2NC(=O)NC2(c1ccccc1)c3ccccc3
  • InChI=1S/C15H12N2O2/c18-13-15(17-14(19)16-13,11-7-3-1-4-8-11)12-9-5-2-6-10-12/h1-10H,(H2,16,17,18,19) N
  • Key:CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N N

常見副作用包含噁心、胃痛、缺乏食慾、肢體協調不良、毛髮增長,以及牙齦增生。其他可能的嚴重副作用則包含嗜睡自残、肝臟問題、骨髓抑制低血壓,以及毒性表皮溶解症英语toxic epidermal necrolysis。有證據顯示妊娠期間服用該藥物可能對胎兒造成不良影響,哺乳期間用藥目前沒有相關風險顯示。服藥期間並用乙醇可能干擾藥效[1]

苯妥英最早於1908年被製造,並於1936年發現其對於癲癇的作用[3]。該藥列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎醫療體系必備藥物之一[4]。苯妥英目前為學名藥,價格不貴[5]。批發價約為每劑0.003至0.15美金之間[6]。在美國,一個月療程花費約為30美金[1]

制备 编辑

利用尿素二苯基乙二酮的反应可以制备苯妥英。[7]

作用特點 编辑

常用來治療癲癇發作及毛地黃引起的心律過快。

注意事項 编辑

  • 以下病患慎重使用:
  • 嚴重衰弱的患者、高齡者、有心臟疾患的患者(易引起心臟停止,呼吸停止)。
  • 有肝障礙的病患(有使肝障礙惡化,血中濃度上昇之虞)。
  • 血液障礙的病患(有使血液障礙惡化之虞)。
  • 藥物過敏症的病患。
  • 甲狀腺機能低下的病患(有引起甲狀腺機能異常之虞)。
  • 糖尿病病患(非胰島素依存型的糖尿病病患,有引起高血糖的報告)。
  • 連續服藥時,因投與量急速的減少或中止投與時,有時會出現癲癇連續狀態(Status epilelticus),故要中止給藥時,應緩緩的減量等慎重的進行。對高齡者、身體虛弱者須特別注意。
  • 有時會引起嗜睡,或注意力、集中力、反射運動能力等的低下,故此劑投與中的病患勿開車或操作伴有危險性的機械。
  • 有竇性心跳緩慢(sinus bradycardia),高度刺激傳導阻礙的患者(有時會引起心跳停止)請勿使用。
  • 如出現猩紅熱樣或麻疹狀發疹、水性或剝脫性皮膚炎、全身性紅斑性狼瘡淋巴腺腫脹、結節性動脈周圍炎、多發性關節症上述症狀時,應停止使用。
  • 出現眼球震顫發音障礙(articulation disorder)、用動失調、眼肌麻痺時是因過量給藥,應立即停止給藥。

常見副作用 编辑

  • 嗜睡
  • 眩暈
  • 頭痛
  • 不隨意運動(運動困難、注意力、集中力、反射運動能力..等的低下)
  • 視覺模糊
  • 噁心
  • 嘔吐
  • 沒胃口
  • 牙齦增生

相關條目 编辑

參見 编辑

  • 藥物名稱列表

参考资料 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Phenytoin. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 22, 2015]. (原始内容于2017-09-09). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Marx, John A. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice 7. Philadelphia: Mosby/Elsevier. 2010: 1352 [2016-05-09]. ISBN 9780323054720. (原始内容于2016-03-05). 
  3. ^ Aicardi, Jean. Epilepsy : a comprehensive textbook 2nd ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 1431 [2016-05-09]. ISBN 9780781757775. (原始内容于2016-03-05). 
  4. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. (原始内容 (PDF)于2014-04-23). 
  5. ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia. 14. Burlington, MA.: Jones & Bartlett Learning. 2013: 294 [2016-05-09]. ISBN 9781449673635. (原始内容于2016-03-05). 
  6. ^ Phenytoin. International Drug Price Indicator Guide. [23 August 2015]. [永久失效連結]
  7. ^ Biltz H. Über die Konstitution der Einwirkungsprodukte von substituierten Harnstoffen auf Benzil und über einige neue Methoden zur Darstellung der 5,5-Diphenyl-hydantoine [Constitution of the Products of the Interaction of Substituted Carbamides on Benzil and Certain New Methods for the Preparation of 5,5-Diphenylhydantoin]. Chemische Berichte. 1908, 41 (1): 1379–1393. doi:10.1002/cber.190804101255 (德语). 

外部連結 编辑

  • Medicines for Epilepsy: Dilantin Epilepsy Foundation.
  • Remarkable Medicine, a website about the Dreyfus Foundation's work to expand the indications for phenytoin (页面存档备份,存于互联网档案馆
  • Phenytoin Pharmacokinetics[永久失效連結] (not a public link)
  • [1] (页面存档备份,存于互联网档案馆) English Translation of 1908 German article on phenytoin synthesis by Heinrich Biltz

苯妥英, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, phenytoin, 或稱diphenyl, hydantoin, 常見商品名大仑丁, dilantin, 是一种抗驚厥藥物, 英语, anticonvulsant, 該藥在治療强直, 阵挛性发作及部份發作, 英语, partial, seizure, 有治療效果, 但無法治療失神性發作, 英语, absence, seizure, 能藉由口服或靜脈注射給藥, 當癲癇重積狀態發生時, 可藉由靜. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 苯妥英 Phenytoin 或稱diphenyl hydantoin 常見商品名大仑丁 Dilantin 是一种抗驚厥藥物 英语 anticonvulsant 該藥在治療强直 阵挛性发作及部份發作 英语 partial seizure 有治療效果 但無法治療失神性發作 英语 absence seizure 苯妥英能藉由口服或靜脈注射給藥 當癲癇重積狀態發生時 可藉由靜脈注射給予苯妥英 相對的苯二氮䓬类則無法治療該症狀 該藥也可治療特定的心律不整及神經性疼痛 1 靜脈注射給藥通常會於30分鐘內開始作用 藥效可維持24小時 2 注射後可進行濃度監測以維持適當濃度 1 苯妥英臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Dilantin Phenytek others 1 AHFS Drugs comMonographMedlinePlusa682022懷孕分級澳 D给药途径口服 腸道外ATC碼N03AB02 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 处方药 only 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度70 100 口服 24 4 直肠和静脉注射 血漿蛋白結合率95 1 药物代谢肝臟藥效起始時間 英语 Onset of action 10 to 30 分鐘 靜脈注射 2 生物半衰期10 22小時 1 作用時間24小時 2 排泄途徑主要透過膽道 泌尿道识别信息IUPAC命名法 5 5 diphenylimidazolidine 2 4 dioneCAS号57 41 0 YPubChem CID1775IUPHAR BPS2624DrugBankDB00252 YChemSpider1710 YUNII6158TKW0C5KEGGD00512 YChEBICHEBI 8107 NChEMBLChEMBL16 NCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID8020541ECHA InfoCard100 000 298化学信息化学式C 15H 12N 2O 2摩尔质量252 268 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C2NC O NC2 c1ccccc1 c3ccccc3InChI InChI 1S C15H12N2O2 c18 13 15 17 14 19 16 13 11 7 3 1 4 8 11 12 9 5 2 6 10 12 h1 10H H2 16 17 18 19 NKey CXOFVDLJLONNDW UHFFFAOYSA N N常見副作用包含噁心 胃痛 缺乏食慾 肢體協調不良 毛髮增長 以及牙齦增生 其他可能的嚴重副作用則包含嗜睡 自残 肝臟問題 骨髓抑制 低血壓 以及毒性表皮溶解症 英语 toxic epidermal necrolysis 有證據顯示妊娠期間服用該藥物可能對胎兒造成不良影響 哺乳期間用藥目前沒有相關風險顯示 服藥期間並用乙醇可能干擾藥效 1 苯妥英最早於1908年被製造 並於1936年發現其對於癲癇的作用 3 該藥列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中 為基礎醫療體系必備藥物之一 4 苯妥英目前為學名藥 價格不貴 5 批發價約為每劑0 003至0 15美金之間 6 在美國 一個月療程花費約為30美金 1 目录 1 制备 2 作用特點 3 注意事項 4 常見副作用 5 相關條目 6 參見 7 参考资料 8 外部連結制备 编辑利用尿素与二苯基乙二酮的反应可以制备苯妥英 7 作用特點 编辑常用來治療癲癇發作及毛地黃引起的心律過快 此劑於細胞再極化時會促進鉀離子流出細胞膜外 故可縮短動作電位期間 增快房室結的傳導 可以減少心舒期的去極化 它對於心肌之抑制不如奎尼丁及普鲁卡因胺 具有擴張周邊血管及降低血壓之作用 此劑造成心電圖上P R及Q T區間之縮短 注意事項 编辑以下病患慎重使用 嚴重衰弱的患者 高齡者 有心臟疾患的患者 易引起心臟停止 呼吸停止 有肝障礙的病患 有使肝障礙惡化 血中濃度上昇之虞 有血液障礙的病患 有使血液障礙惡化之虞 藥物過敏症的病患 甲狀腺機能低下的病患 有引起甲狀腺機能異常之虞 糖尿病病患 非胰島素依存型的糖尿病病患 有引起高血糖的報告 連續服藥時 因投與量急速的減少或中止投與時 有時會出現癲癇連續狀態 Status epilelticus 故要中止給藥時 應緩緩的減量等慎重的進行 對高齡者 身體虛弱者須特別注意 有時會引起嗜睡 或注意力 集中力 反射運動能力等的低下 故此劑投與中的病患勿開車或操作伴有危險性的機械 有竇性心跳緩慢 sinus bradycardia 高度刺激傳導阻礙的患者 有時會引起心跳停止 請勿使用 如出現猩紅熱樣或麻疹狀發疹 水性或剝脫性皮膚炎 全身性紅斑性狼瘡 淋巴腺腫脹 結節性動脈周圍炎 多發性關節症上述症狀時 應停止使用 出現眼球震顫 發音障礙 articulation disorder 用動失調 眼肌麻痺時是因過量給藥 應立即停止給藥 常見副作用 编辑嗜睡 眩暈 頭痛 不隨意運動 運動困難 注意力 集中力 反射運動能力 等的低下 視覺模糊 噁心 嘔吐 沒胃口 牙齦增生相關條目 编辑藥物 疾病參見 编辑藥物名稱列表参考资料 编辑 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 1 5 1 6 Phenytoin The American Society of Health System Pharmacists Aug 22 2015 原始内容存档于2017 09 09 2 0 2 1 2 2 Marx John A Rosen s emergency medicine concepts and clinical practice 7 Philadelphia Mosby Elsevier 2010 1352 2016 05 09 ISBN 9780323054720 原始内容存档于2016 03 05 Aicardi Jean Epilepsy a comprehensive textbook 2nd ed Philadelphia Wolters Kluwer Health Lippincott Williams amp Wilkins 2008 1431 2016 05 09 ISBN 9780781757775 原始内容存档于2016 03 05 引文格式1维护 冗余文本 link WHO Model List of Essential Medicines PDF World Health Organization October 2013 22 April 2014 原始内容存档 PDF 于2014 04 23 Hamilton Richard J Tarascon pocket pharmacopoeia 14 Burlington MA Jones amp Bartlett Learning 2013 294 2016 05 09 ISBN 9781449673635 原始内容存档于2016 03 05 Phenytoin International Drug Price Indicator Guide 23 August 2015 永久失效連結 Biltz H Uber die Konstitution der Einwirkungsprodukte von substituierten Harnstoffen auf Benzil und uber einige neue Methoden zur Darstellung der 5 5 Diphenyl hydantoine Constitution of the Products of the Interaction of Substituted Carbamides on Benzil and Certain New Methods for the Preparation of 5 5 Diphenylhydantoin Chemische Berichte 1908 41 1 1379 1393 doi 10 1002 cber 190804101255 德语 外部連結 编辑Medicines for Epilepsy Dilantin Epilepsy Foundation Remarkable Medicine a website about the Dreyfus Foundation s work to expand the indications for phenytoin 页面存档备份 存于互联网档案馆 Phenytoin Pharmacokinetics 永久失效連結 not a public link 1 页面存档备份 存于互联网档案馆 English Translation of 1908 German article on phenytoin synthesis by Heinrich Biltz 取自 https zh wikipedia org w index php title 苯妥英 amp oldid 78944532, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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