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普鲁卡因胺

普鲁卡因胺INNProcainamide發音: /prˈknəmd/)是一种Ia类抗心律失常药,用于治疗心律不整

普鲁卡因胺
臨床資料
商品名英语Drug nomenclaturePronestyl,Procan,Procanbid
AHFS/Drugs.comMonograph
给药途径静脉注射肌肉注射,口服
ATC碼
  • C01BA02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度85%(口服)
血漿蛋白結合率15至20%
药物代谢肝脏(由CYP2D6调节)
生物半衰期约2.5至4.5小时
排泄途徑肾脏
识别信息
  • 4-amino-N-(2-diethylaminoethyl) benzamide
CAS号51-06-9  
PubChem CID
  • 4913
DrugBank
  • DB01035 
ChemSpider
  • 4744 
UNII
  • L39WTC366D
KEGG
  • D08421 
ChEBI
  • CHEBI:8428 
ChEMBL
  • ChEMBL640 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID7023512
ECHA InfoCard100.000.072
化学信息
化学式C13H21N3O
摩尔质量235.325 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • O=C(c1ccc(N)cc1)NCCN(CC)CC
  • InChI=1S/C13H21N3O/c1-3-16(4-2)10-9-15-13(17)11-5-7-12(14)8-6-11/h5-8H,3-4,9-10,14H2,1-2H3,(H,15,17) 
  • Key:REQCZEXYDRLIBE-UHFFFAOYSA-N 

历史 编辑

普鲁卡因胺在1951年由百时美施贵宝研制成功。[1] 它在1950年6月2日被美国食品药品监督管理局批准以Pronestyl的商品名上市。[2]

作用机理 编辑

普鲁卡因胺是一种钠通道阻滞剂,能够阻断钠通道,抑制离子(Na+)内流(还可能抑制离子内流),从而延长心脏动作电位。这使得传导变慢,最终动作电位的上升速率减小,导致QRS复合波变宽,心律不齐得到缓解。[3]

用途 编辑

普鲁卡因胺能用于治疗所有的心律不齐,包括了室上性心律失常和室性心律失常——例如心房颤动(但这种情况下不是最佳选择)。[4] 它还被用于治疗预激综合征,并能够延长旁道的不应期[5]

给药 编辑

普鲁卡因胺能够口服、静脉注射和肌肉注射。当静脉注射时最开始应采用负荷剂量,但必须注意不要引起低血压。负荷剂量为100mg,在五分钟内注射完;最大剂量则是17mg/kg。当心律不齐被抑制、低血压症状出现、QRS复合波变宽50%或以上,以及最大剂量达到的时候则停止用药。

代谢 编辑

普鲁卡因胺的主要代谢产物是N-乙酰基普鲁卡因胺(NAPA),该物质抗心律不齐能力与原药几乎相同。[6] NAPA的生物半衰期大约是普鲁卡因胺的两倍,因此它在缓慢注射药物的时候有可能达到一个较高的胞内浓度,引起低血压。[7]

副作用 编辑

副作用包括皮疹肌痛超敏反应发热与粒细胞缺乏症)、药源性红斑狼疮(尤其对于慢乙酰化者),[8] 及药物本身引起的心律不齐。其中药源性红斑狼疮相对于其他药物来说较为常见,原因是普鲁卡因胺的治疗使人体产生自身细胞结构的抗体

参考资料 编辑

  1. ^ Hollman A. Procaine and procainamide. Br Heart J. February 1992, 67 (2): 143. PMC 1024743 . PMID 18610401. doi:10.1136/hrt.67.2.143. 
  2. ^ Drugs at FDA: FDA Approved Drug Products. USA: U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2012-08-13]. (原始内容于2012-08-14). 
  3. ^ Zamponi, G.W.; Sui, X.; Codding, P.W.; French, R.J. Dual actions of procainamide on batrachotoxin-activated sodium channels: open channel block and prevention of inactivation. Biophysical Journal (Elsevier BV). 1993, 65 (6): 2324–2334. ISSN 0006-3495. doi:10.1016/s0006-3495(93)81291-8. 
  4. ^ Fenster, Paul E; Comess, Keith A; Marsh, Randall; Katzenberg, Charles; Hager, W.David. Conversion of atrial fibrillation to sinus rhythm by acute intravenous procainamide infusion. American Heart Journal (Elsevier BV). 1983, 106 (3): 501–504. ISSN 0002-8703. doi:10.1016/0002-8703(83)90692-0. 
  5. ^ T. D. Sellers, R. W. Campbell, T. M. Bashore, J. J. Gallagher. Effects of procainamide and quinidine sulfate in the Wolff-Parkinson-White syndrome. Circulation. 1977-1, 55 (1): 15–22 [2019-02-13]. ISSN 0009-7322. PMID 830205. (原始内容于2020-05-17). 
  6. ^ Dutcher, JS; Strong, JM; Lucas, SV; Lee, WK; Atkinson Jr, AJ. Procainamide and N-acetylprocainamide kinetics investigated simultaneously with stable isotope methodology. Clinical pharmacology and therapeutics. 1977, 22 (4): 447–57. PMID 902457. 
  7. ^ Drayer, DE; Reidenberg, MM; Sevy, RW. N-acetylprocainamide: An active metabolite of procainamide. Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine. Society for Experimental Biology and Medicine. 1974, 146 (2): 358–63. PMID 4834444. 
  8. ^ Kameda H, Mimori T, Kaburaki J; et al. Systemic sclerosis complicated by procainamide-induced lupus and antiphospholipid syndrome. Br. J. Rheumatol. November 1998, 37 (11): 1236–9. PMID 9851277. doi:10.1093/rheumatology/37.11.1236. 

外部链接 编辑

普鲁卡因胺, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, procainamide, 發音, 是一种ia类抗心律失常药, 用于治疗心律不整, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, pronestyl, procan, procanbidahfs, drugs, commonograph给药途径静脉注射, 肌肉注射, 口服atc碼c01ba02, 法律規範狀態法律規範英, 处方药, only, 藥物動力學數據生物利用度8. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 普鲁卡因胺 INN Procainamide 發音 p r oʊ ˈ k eɪ n em aɪ d 是一种Ia类抗心律失常药 用于治疗心律不整 普鲁卡因胺臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Pronestyl Procan ProcanbidAHFS Drugs comMonograph给药途径静脉注射 肌肉注射 口服ATC碼C01BA02 WHO 法律規範狀態法律規範英 处方药 only POM 藥物動力學數據生物利用度85 口服 血漿蛋白結合率15至20 药物代谢肝脏 由CYP2D6调节 生物半衰期约2 5至4 5小时排泄途徑肾脏识别信息IUPAC命名法 4 amino N 2 diethylaminoethyl benzamideCAS号51 06 9 PubChem CID4913DrugBankDB01035 ChemSpider4744 UNIIL39WTC366DKEGGD08421 ChEBICHEBI 8428 ChEMBLChEMBL640 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID7023512ECHA InfoCard100 000 072化学信息化学式C 13H 21N 3O摩尔质量235 325 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C c1ccc N cc1 NCCN CC CCInChI InChI 1S C13H21N3O c1 3 16 4 2 10 9 15 13 17 11 5 7 12 14 8 6 11 h5 8H 3 4 9 10 14H2 1 2H3 H 15 17 Key REQCZEXYDRLIBE UHFFFAOYSA N 目录 1 历史 2 作用机理 3 用途 4 给药 5 代谢 6 副作用 7 参考资料 8 外部链接历史 编辑普鲁卡因胺在1951年由百时美施贵宝研制成功 1 它在1950年6月2日被美国食品药品监督管理局批准以Pronestyl的商品名上市 2 作用机理 编辑普鲁卡因胺是一种钠通道阻滞剂 能够阻断钠通道 抑制钠离子 Na 内流 还可能抑制钾离子内流 从而延长心脏动作电位 这使得传导变慢 最终动作电位的上升速率减小 导致QRS复合波变宽 心律不齐得到缓解 3 用途 编辑普鲁卡因胺能用于治疗所有的心律不齐 包括了室上性心律失常和室性心律失常 例如心房颤动 但这种情况下不是最佳选择 4 它还被用于治疗预激综合征 并能够延长旁道的不应期 5 给药 编辑普鲁卡因胺能够口服 静脉注射和肌肉注射 当静脉注射时最开始应采用负荷剂量 但必须注意不要引起低血压 负荷剂量为100mg 在五分钟内注射完 最大剂量则是17mg kg 当心律不齐被抑制 低血压症状出现 QRS复合波变宽50 或以上 以及最大剂量达到的时候则停止用药 代谢 编辑普鲁卡因胺的主要代谢产物是N 乙酰基普鲁卡因胺 NAPA 该物质抗心律不齐能力与原药几乎相同 6 NAPA的生物半衰期大约是普鲁卡因胺的两倍 因此它在缓慢注射药物的时候有可能达到一个较高的胞内浓度 引起低血压 7 副作用 编辑副作用包括皮疹 肌痛 超敏反应 发热与粒细胞缺乏症 药源性红斑狼疮 尤其对于慢乙酰化者 8 及药物本身引起的心律不齐 其中药源性红斑狼疮相对于其他药物来说较为常见 原因是普鲁卡因胺的治疗使人体产生自身细胞结构的抗体 参考资料 编辑 Hollman A Procaine and procainamide Br Heart J February 1992 67 2 143 PMC 1024743 nbsp PMID 18610401 doi 10 1136 hrt 67 2 143 Drugs at FDA FDA Approved Drug Products USA U S Food and Drug Administration FDA 2012 08 13 原始内容存档于2012 08 14 Zamponi G W Sui X Codding P W French R J Dual actions of procainamide on batrachotoxin activated sodium channels open channel block and prevention of inactivation Biophysical Journal Elsevier BV 1993 65 6 2324 2334 ISSN 0006 3495 doi 10 1016 s0006 3495 93 81291 8 Fenster Paul E Comess Keith A Marsh Randall Katzenberg Charles Hager W David Conversion of atrial fibrillation to sinus rhythm by acute intravenous procainamide infusion American Heart Journal Elsevier BV 1983 106 3 501 504 ISSN 0002 8703 doi 10 1016 0002 8703 83 90692 0 T D Sellers R W Campbell T M Bashore J J Gallagher Effects of procainamide and quinidine sulfate in the Wolff Parkinson White syndrome Circulation 1977 1 55 1 15 22 2019 02 13 ISSN 0009 7322 PMID 830205 原始内容存档于2020 05 17 请检查 date 中的日期值 帮助 Dutcher JS Strong JM Lucas SV Lee WK Atkinson Jr AJ Procainamide and N acetylprocainamide kinetics investigated simultaneously with stable isotope methodology Clinical pharmacology and therapeutics 1977 22 4 447 57 PMID 902457 Drayer DE Reidenberg MM Sevy RW N acetylprocainamide An active metabolite of procainamide Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine Society for Experimental Biology and Medicine 1974 146 2 358 63 PMID 4834444 Kameda H Mimori T Kaburaki J et al Systemic sclerosis complicated by procainamide induced lupus and antiphospholipid syndrome Br J Rheumatol November 1998 37 11 1236 9 PMID 9851277 doi 10 1093 rheumatology 37 11 1236 引文格式1维护 显式使用等标签 link 外部链接 编辑PubPK Procainamide 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 普鲁卡因胺 amp oldid 69267686, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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