fbpx
维基百科

艾司佐匹克隆

艾司佐匹克隆是一種非苯二氮類的短期鎮定催眠劑,屬於环吡咯酮类化合物英语cyclopyrrolones,以佐匹克隆右旋異構物具有活性。

艾司佐匹克隆
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureLunesta
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605009
核准狀況
  •  FDA: Eszopiclone
依賴性中等
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率52–59%
药物代谢肝脏氧化以及去甲基化(CYP3A4CYP2E1英语CYP2E1酶催化)
生物半衰期6小时
排泄途徑肾脏
识别信息
  • (S)-6-(5-Chloro-2-pyridinyl)- 7-oxo- 6,7-dihydro- 5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl- 4-methyl- 1-piperazinecarboxylate
CAS号138729-47-2  Y
PubChem CID
  • 969472
DrugBank
  • DB00402 Y
ChemSpider
  • 839530 Y
UNII
  • UZX80K71OE
KEGG
  • D02624 Y
ChEBI
  • CHEBI:53760 Y
ChEMBL
  • ChEMBL1522 Y
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID8046086
ECHA InfoCard100.149.304
化学信息
化学式C17H17ClN6O3
摩尔质量388.808 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • O=C(O[C@H]3c1nccnc1C(=O)N3c2ncc(Cl)cc2)N4CCN(C)CC4
  • InChI=1S/C17H17ClN6O3/c1-22-6-8-23(9-7-22)17(26)27-16-14-13(19-4-5-20-14)15(25)24(16)12-3-2-11(18)10-21-12/h2-5,10,16H,6-9H2,1H3/t16-/m0/s1 Y
  • Key:GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N Y

醫藥用途 编辑

主要用於治療失眠,通常短期施用,長期服用容易成癮。這類藥物較常被開給老人使用;和苯二氮類相比副作用比較少,效果比較顯著、快速,因此相當適合耐受力較弱的老人。

副作用 编辑

相對於消旋的佐匹克隆,艾司佐匹克隆有較少抗膽鹼的副作用。

  • 常見症狀:口中有不舒服的苦味和金屬味、頭痛、胸痛、感冒症狀、嘴巴乾、白天睡意濃厚、頭昏、腸胃不適、性慾降低等。
  • 較少見的症狀、搔癢、不協調、背痛、排尿疼痛等。

如果服用此藥物之後沒有馬上入睡或只有短暫入睡,醒來時可能導致頭暈及其他症狀。

依賴性 编辑

使用苯二氮類或非苯二氮類的藥物(如艾司佐匹克隆),可能造成精神、生理上的依賴性;對於有酗酒和藥物濫用習慣的人,更可能成癮。而身體對此藥的耐受性,會隨著時間增加,進而需要更大藥量。

過量服用 编辑

如果服用過量,可導致精神遲鈍、冠狀動脈血管痙攣和達48小時的昏迷。德克薩斯州毒物控制中心報告,在2005-2006年期間有525人服用此藥物過量,大部分是故意自殺未遂。如果在一個小時內服用過量,可以經由活性碳或是洗胃的方式治療。如果服藥過量超過一個小時以上,就有潛在的致命危機,過量的症狀可以藉由靜脈注射氟马西尼英语flumazenil,不过不建議這種混和過量。

藥理 编辑

作为一种GABAA受体激动剂,艾司佐匹克隆的反应位点在苯二氮類上。此種藥物的口服吸收很快,約1~1.3小時可以達到巔峰;它的半衰期大概為六個小時,經由氧化或去甲基來代謝。

相關 编辑

參考文獻 编辑

  1. ^ WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology. . WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. August 27, 2008 [2008-09-05]. (原始内容存档于2008-05-06). 

艾司佐匹克隆, 本條目存在以下問題, 請協助改善本條目或在討論頁針對議題發表看法, 此條目的引用需要改寫, 使其符合格式, 2013年7月1日, 参考資料应符合正确的引用, 脚注及外部链接格式, 此條目需要編修, 以確保文法, 用詞, 语气, 格式, 標點等使用恰当, 2013年7月1日, 請按照校對指引, 幫助编辑這個條目, 幫助, 討論, 此條目或其章節极大或完全地依赖于某个单一的来源, 2022年10月11日, 请协助補充多方面可靠来源以改善这篇条目, 致使用者, 请搜索一下条目的标题, 来源搜索, 网页, . 本條目存在以下問題 請協助改善本條目或在討論頁針對議題發表看法 此條目的引用需要改寫 使其符合格式 2013年7月1日 参考資料应符合正确的引用 脚注及外部链接格式 此條目需要編修 以確保文法 用詞 语气 格式 標點等使用恰当 2013年7月1日 請按照校對指引 幫助编辑這個條目 幫助 討論 此條目或其章節极大或完全地依赖于某个单一的来源 2022年10月11日 请协助補充多方面可靠来源以改善这篇条目 致使用者 请搜索一下条目的标题 来源搜索 艾司佐匹克隆 网页 新闻 书籍 学术 图像 以检查网络上是否存在该主题的更多可靠来源 判定指引 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 艾司佐匹克隆是一種非苯二氮類的短期鎮定催眠劑 屬於环吡咯酮类化合物 英语 cyclopyrrolones 以佐匹克隆右旋異構物具有活性 艾司佐匹克隆臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature LunestaAHFS Drugs comMonographMedlinePlusa605009核准狀況美 FDA Eszopiclone依賴性中等给药途径口服ATC碼N05CF04 WHO 1 法律規範狀態法律規範美 附表IV藥物動力學數據血漿蛋白結合率52 59 药物代谢肝脏中氧化以及去甲基化 CYP3A4与CYP2E1 英语 CYP2E1 酶催化 生物半衰期6小时排泄途徑肾脏识别信息IUPAC命名法 S 6 5 Chloro 2 pyridinyl 7 oxo 6 7 dihydro 5H pyrrolo 3 4 b pyrazin 5 yl 4 methyl 1 piperazinecarboxylateCAS号138729 47 2 YPubChem CID969472DrugBankDB00402 YChemSpider839530 YUNIIUZX80K71OEKEGGD02624 YChEBICHEBI 53760 YChEMBLChEMBL1522 YCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID8046086ECHA InfoCard100 149 304化学信息化学式C 17H 17Cl N 6O 3摩尔质量388 808 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C O C H 3c1nccnc1C O N3c2ncc Cl cc2 N4CCN C CC4InChI InChI 1S C17H17ClN6O3 c1 22 6 8 23 9 7 22 17 26 27 16 14 13 19 4 5 20 14 15 25 24 16 12 3 2 11 18 10 21 12 h2 5 10 16H 6 9H2 1H3 t16 m0 s1 YKey GBBSUAFBMRNDJC INIZCTEOSA N Y 目录 1 醫藥用途 2 副作用 2 1 依賴性 2 2 過量服用 3 藥理 4 相關 5 參考文獻醫藥用途 编辑主要用於治療失眠 通常短期施用 長期服用容易成癮 這類藥物較常被開給老人使用 和苯二氮類相比副作用比較少 效果比較顯著 快速 因此相當適合耐受力較弱的老人 副作用 编辑相對於消旋的佐匹克隆 艾司佐匹克隆有較少抗膽鹼的副作用 常見症狀 口中有不舒服的苦味和金屬味 頭痛 胸痛 感冒症狀 嘴巴乾 白天睡意濃厚 頭昏 腸胃不適 性慾降低等 較少見的症狀 疹 搔癢 不協調 背痛 排尿疼痛等 如果服用此藥物之後沒有馬上入睡或只有短暫入睡 醒來時可能導致頭暈及其他症狀 依賴性 编辑 使用苯二氮類或非苯二氮類的藥物 如艾司佐匹克隆 可能造成精神 生理上的依賴性 對於有酗酒和藥物濫用習慣的人 更可能成癮 而身體對此藥的耐受性 會隨著時間增加 進而需要更大藥量 過量服用 编辑 如果服用過量 可導致精神遲鈍 冠狀動脈血管痙攣和達48小時的昏迷 德克薩斯州毒物控制中心報告 在2005 2006年期間有525人服用此藥物過量 大部分是故意自殺未遂 如果在一個小時內服用過量 可以經由活性碳或是洗胃的方式治療 如果服藥過量超過一個小時以上 就有潛在的致命危機 過量的症狀可以藉由靜脈注射氟马西尼 英语 flumazenil 不过不建議這種混和過量 藥理 编辑作为一种GABAA受体激动剂 艾司佐匹克隆的反应位点在苯二氮類上 此種藥物的口服吸收很快 約1 1 3小時可以達到巔峰 它的半衰期大概為六個小時 經由氧化或去甲基來代謝 相關 编辑苯二氮平類藥物 佐匹克隆參考文獻 编辑 WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology ATC DDD Classification FINAL New ATC 5th level codes WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology August 27 2008 2008 09 05 原始内容存档于2008 05 06 取自 https zh wikipedia org w index php title 艾司佐匹克隆 amp oldid 79924678, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

文章

,阅读,下载,免费,免费下载,mp3,视频,mp4,3gp, jpg,jpeg,gif,png,图片,音乐,歌曲,电影,书籍,游戏,游戏。