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利培酮

十一月 15, 2023

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利培酮（英語：Risperidone），常見商品名Risperdal，為一種精神科藥物[2]。主要用於治療思覺失調症、雙相情緒障礙症，以及自閉症症狀者的易怒情形[2]。本品可口服或肌肉注射給藥[2]。注射劑型的藥效可維持長達兩周[3]。

維思通
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Risperdal及其他[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa694015
懷孕分級
给药途径口服（錠劑或液狀劑）、肌肉注射
ATC碼
  • N05AX08 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度70%（口服）[2]
药物代谢肝臟（CYP2D6 mediated to 9-hydroxyrisperidone）[2]
生物半衰期20小時（口服），3–6天（肌肉注射）[2]
排泄途徑尿液（70%）、糞便（14%）[2]
识别信息
  • 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
CAS号106266-06-2  Y
PubChem CID
  • 5073
IUPHAR/BPS
  • 96
DrugBank
  • DB00734 Y
ChemSpider
  • 4895 Y
UNII
  • L6UH7ZF8HC
KEGG
  • D00426 Y
ChEBI
  • CHEBI:8871 Y
ChEMBL
  • ChEMBL85 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID8045193
ECHA InfoCard100.114.705
化学信息
化学式C23H27FN4O2
摩尔质量410.485 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • Cc1c(c(=O)n2c(n1)CCCC2)CCN3CCC(CC3)c4c5ccc(cc5on4)F
  • InChI=1S/C23H27FN4O2/c1-15-18(23(29)28-10-3-2-4-21(28)25-15)9-13-27-11-7-16(8-12-27)22-19-6-5-17(24)14-20(19)30-26-22/h5-6,14,16H,2-4,7-13H2,1H3 Y
  • Key:RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N Y

常見副作用包含動作障礙、嗜睡、視力問題、便秘，以及體重增加等等[2][4]。嚴重副作用包含遲發性運動不能及抗精神藥物惡性症候群（英语：neuroleptic malignant syndrome）等永久性的動作障礙。本品亦可能提高自殺及高血糖的風險[2][3]。在因失智症導致思覺失調的年長者身上用藥，可能會提升死亡風險[2]。妊娠期間用藥的安全性迄今未明[2]。本品屬於非典型抗精神病药[2]。其作用機轉目前未明，可能與其多巴胺拮抗劑（英语：dopamine antagonist）的活性[2]。

有關利培酮的研究始於1980年代，並於1993年在美國核准上市[2][5]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一[6]。本品屬於通用名药物[3]。在2014年，每日劑量发展中国家的批發價介於0.01到0.60美金之間[7]。2015年，每月正常劑量約介於100到200美金之間[3]。

药理作用 编辑

利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂，它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力，也能与α1-肾上腺素能受体结合，与H1-组胺受体和α2肾上腺素能受体的亲和力较低，但不能与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，这是它抑制精神分裂症阳性症状的原因，但它引起的运动功能抑制及强直性昏厥都要比经典抗精神分裂症药要少，对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减轻发生锥体外系反应，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

 
利培酮抑制D-氨基酸氧化酶催化D-氨基酸的分解（例如D-丙氨酸和D-絲氨酸 - 神經遞質）。

适用症 编辑

利培酮是一种非经典抗精神病药，适用于：

  • 治疗成人和13-17岁青少年的精神分裂症
  • 单独，或与锂或丙戊酸盐组合，短期治疗成人急性躁狂或I型双极症关联的混合发作，且对10-17岁儿童和青少年单独使用[8]

不良反应 编辑

常見的副作用包含發生錐體外症候群、嗜睡、便秘、性功能障礙、反眼以及體重增加等情形[2][9][10]。嚴重的副作用包含永久性的行為疾患遲發性運動障礙像是抗精神藥物惡性症候群，增加自殺的風險、以及高血糖等[2][3]。患有精神病的中高齡患者得到失智症可能因此病而提高了死亡風險。目前對懷孕患者的影響尚不明朗。理思必妥是一種非典型抗精神病藥，其作用方式尚未完全釐清，但據稱是一種多巴胺拮抗劑[2]。

歷史、社會與文化 编辑

對理思必妥的研究始於1980年代後期，美國於1993年正式批准此藥上市，[11][2]在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界衛生組織基本藥物標准清單登錄有案，[12] 理思必妥亦有學名藥物，[3]2014年，批發價約在0.01到0.60美元之間[13]。在美國每劑藥物售價是3.3美金到10美金左右[2]。

参考文献 编辑

  1. ^ Drugs.com International trade names for risperidone 互联网档案馆的，存档日期2016-03-18. Page accessed March 15, 2016
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 2.11 2.12 2.13 2.14 2.15 2.16 2.17 2.18 Risperidone. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. （原始内容于2015-12-02）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 434–435. ISBN 9781284057560. 
  4. ^ Hasnain M, Vieweg WV, Hollett B. Weight gain and glucose dysregulation with second-generation antipsychotics and antidepressants: a review for primary care physicians. Postgraduate Medicine. July 2012, 124 (4): 154–67. PMID 22913904. doi:10.3810/pgm.2012.07.2577. 
  5. ^ Nemeroff, edited by Alan F. Schatzberg, Charles B. The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology 4th. Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. 2009: 627. ISBN 9781585623099. （原始内容于2016-03-05）. 
  6. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容 (PDF)于13 December 2016）. 
  7. ^ Risperidone. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015]. （原始内容于2018-01-22）. 
  8. ^ RISPERDAL Label （页面存档备份，存于互联网档案馆），FDA/Center for Drug Evaluation and Research
  9. ^ Cichon, Gregory J. Risperidone-Induced Sexual Dysfunction Case Report. 2023-2-15 –通过公共醫學中心 （英语）. 
  10. ^ Hasnain M, Vieweg WV, Hollett B. Weight gain and glucose dysregulation with second-generation antipsychotics and antidepressants: a review for primary care physicians. Postgraduate Medicine. July 2012, 124 (4): 154–67. PMID 22913904. doi:10.3810/pgm.2012.07.2577. 
  11. ^ Nemeroff, edited by Alan F. Schatzberg, Charles B. The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology 4th ed. Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. 2009: 627 [2017-05-15]. ISBN 9781585623099. （原始内容于2018-09-16）. 
  12. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容 (PDF)于2014-04-23）. 
  13. ^ Risperidone. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015]. [永久失效連結]

外部連結 编辑

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十一月 15, 2023
利培酮, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英語, risperidone, 常見商品名risperdal, 為一種精神科藥物, 主要用於治療思覺失調症, 雙相情緒障礙症, 以及自閉症症狀者的易怒情形, 本品可口服或肌肉注射給藥, 注射劑型的藥效可維持長達兩周, 維思通臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, risperdal及其他, ahfs, drugs, commonographmedlineplusa6. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 利培酮 英語 Risperidone 常見商品名Risperdal 為一種精神科藥物 2 主要用於治療思覺失調症 雙相情緒障礙症 以及自閉症症狀者的易怒情形 2 本品可口服或肌肉注射給藥 2 注射劑型的藥效可維持長達兩周 3 維思通臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Risperdal及其他 1 AHFS Drugs comMonographMedlinePlusa694015懷孕分級澳 B3给药途径口服 錠劑或液狀劑 肌肉注射ATC碼N05AX08 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度70 口服 2 药物代谢肝臟 CYP2D6 mediated to 9 hydroxyrisperidone 2 生物半衰期20小時 口服 3 6天 肌肉注射 2 排泄途徑尿液 70 糞便 14 2 识别信息IUPAC命名法 3 2 4 6 fluoro 1 2 benzoxazol 3 yl piperidin 1 yl ethyl 2 methyl 6 7 8 9 tetrahydropyrido 1 2 a pyrimidin 4 oneCAS号106266 06 2 YPubChem CID5073IUPHAR BPS96DrugBankDB00734 YChemSpider4895 YUNIIL6UH7ZF8HCKEGGD00426 YChEBICHEBI 8871 YChEMBLChEMBL85 YCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID8045193ECHA InfoCard100 114 705化学信息化学式C 23H 27F N 4O 2摩尔质量410 485 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES Cc1c c O n2c n1 CCCC2 CCN3CCC CC3 c4c5ccc cc5on4 FInChI InChI 1S C23H27FN4O2 c1 15 18 23 29 28 10 3 2 4 21 28 25 15 9 13 27 11 7 16 8 12 27 22 19 6 5 17 24 14 20 19 30 26 22 h5 6 14 16H 2 4 7 13H2 1H3 YKey RAPZEAPATHNIPO UHFFFAOYSA N Y常見副作用包含動作障礙 嗜睡 視力問題 便秘 以及體重增加等等 2 4 嚴重副作用包含遲發性運動不能及抗精神藥物惡性症候群 英语 neuroleptic malignant syndrome 等永久性的動作障礙 本品亦可能提高自殺及高血糖的風險 2 3 在因失智症導致思覺失調的年長者身上用藥 可能會提升死亡風險 2 妊娠期間用藥的安全性迄今未明 2 本品屬於非典型抗精神病药 2 其作用機轉目前未明 可能與其多巴胺拮抗劑 英语 dopamine antagonist 的活性 2 有關利培酮的研究始於1980年代 並於1993年在美國核准上市 2 5 本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单 為基礎公衛體系必備藥物之一 6 本品屬於通用名药物 3 在2014年 每日劑量发展中国家的批發價介於0 01到0 60美金之間 7 2015年 每月正常劑量約介於100到200美金之間 3 目录 1 药理作用 2 适用症 3 不良反应 4 歷史 社會與文化 5 参考文献 6 外部連結药理作用 编辑利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂 它与5 羟色胺能的5 HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力 也能与a1 肾上腺素能受体结合 与H1 组胺受体和a2肾上腺素能受体的亲和力较低 但不能与胆碱能受体结合 利培酮是强有力的D2拮抗剂 这是它抑制精神分裂症阳性症状的原因 但它引起的运动功能抑制及强直性昏厥都要比经典抗精神分裂症药要少 对中枢系统的5 羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减轻发生锥体外系反应 并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状 nbsp 利培酮抑制D 氨基酸氧化酶催化D 氨基酸的分解 例如D 丙氨酸和D 絲氨酸 神經遞質 适用症 编辑利培酮是一种非经典抗精神病药 适用于 治疗成人和13 17岁青少年的精神分裂症 单独 或与锂或丙戊酸盐组合 短期治疗成人急性躁狂或I型双极症关联的混合发作 且对10 17岁儿童和青少年单独使用 8 不良反应 编辑常見的副作用包含發生錐體外症候群 嗜睡 便秘 性功能障礙 反眼以及體重增加等情形 2 9 10 嚴重的副作用包含永久性的行為疾患遲發性運動障礙像是抗精神藥物惡性症候群 增加自殺的風險 以及高血糖等 2 3 患有精神病的中高齡患者得到失智症可能因此病而提高了死亡風險 目前對懷孕患者的影響尚不明朗 理思必妥是一種非典型抗精神病藥 其作用方式尚未完全釐清 但據稱是一種多巴胺拮抗劑 2 歷史 社會與文化 编辑對理思必妥的研究始於1980年代後期 美國於1993年正式批准此藥上市 11 2 在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界衛生組織基本藥物標准清單登錄有案 12 理思必妥亦有學名藥物 3 2014年 批發價約在0 01到0 60美元之間 13 在美國每劑藥物售價是3 3美金到10美金左右 2 参考文献 编辑 Drugs com International trade names for risperidone 互联网档案馆的存檔 存档日期2016 03 18 Page accessed March 15 2016 2 00 2 01 2 02 2 03 2 04 2 05 2 06 2 07 2 08 2 09 2 10 2 11 2 12 2 13 2 14 2 15 2 16 2 17 2 18 Risperidone The American Society of Health System Pharmacists Dec 1 2015 原始内容存档于2015 12 02 3 0 3 1 3 2 3 3 3 4 3 5 Hamilton Richart Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab Coat Edition Jones amp Bartlett Learning 2015 434 435 ISBN 9781284057560 Hasnain M Vieweg WV Hollett B Weight gain and glucose dysregulation with second generation antipsychotics and antidepressants a review for primary care physicians Postgraduate Medicine July 2012 124 4 154 67 PMID 22913904 doi 10 3810 pgm 2012 07 2577 Nemeroff edited by Alan F Schatzberg Charles B The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology 4th Washington D C American Psychiatric Pub 2009 627 ISBN 9781585623099 原始内容存档于2016 03 05 WHO Model List of Essential Medicines 19th List PDF World Health Organization April 2015 8 December 2016 原始内容存档 PDF 于13 December 2016 Risperidone International Drug Price Indicator Guide 2 December 2015 原始内容存档于2018 01 22 RISPERDAL Label 页面存档备份 存于互联网档案馆 FDA Center for Drug Evaluation and Research Cichon Gregory J Risperidone Induced Sexual Dysfunction Case Report 2023 2 15 通过公共醫學中心 英语 请检查 date 中的日期值 帮助 Hasnain M Vieweg WV Hollett B Weight gain and glucose dysregulation with second generation antipsychotics and antidepressants a review for primary care physicians Postgraduate Medicine July 2012 124 4 154 67 PMID 22913904 doi 10 3810 pgm 2012 07 2577 Nemeroff edited by Alan F Schatzberg Charles B The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology 4th ed Washington D C American Psychiatric Pub 2009 627 2017 05 15 ISBN 9781585623099 原始内容存档于2018 09 16 引文格式1维护 冗余文本 link WHO Model List of EssentialMedicines PDF World Health Organization October 2013 22 April 2014 原始内容存档 PDF 于2014 04 23 Risperidone International Drug Price Indicator Guide 2 December 2015 永久失效連結 外部連結 编辑维基共享资源中相关的多媒体资源 維思通PubChem Substance Summary Risperidone 页面存档备份 存于互联网档案馆 National Center for Biotechnology Information Drug Information Portal Risperidone 页面存档备份 存于互联网档案馆 U S National Library of Medicine Description of risperidone Nycomed medicine Danish link in English language 页面存档备份 存于互联网档案馆 Template Serotonergics 取自 https zh wikipedia org w index php title 維思通 amp oldid 79033507, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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