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环孢素

十月 04, 2023

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环孢素（英語：Cyclosporine、Cyclosporine A、Ciclosporin）也称为“环孢菌素”或“环孢霉素”，属一种钙调磷酸酶抑制剂，被廣泛用於預防器官移植排斥的免疫抑制劑。它藉由抑制T細胞的活性跟生長而達到抑制免疫系統的活性。环孢素于1969年由挪威Sandoz製藥公司科學家於土壤樣本中的真菌——多孔木霉（Tolypocladium inflatum）中首次分離出來。

环孢素
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Neoral, Sandimmune
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601207
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径口服、IV、滴眼
ATC碼
  • L04AD01 (WHO) S01XA18
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度不定
药物代谢肝脏
生物半衰期不定（约24小时）
排泄途徑胆道
识别信息
  • (E)-14,17,26,32-tetrabutyl-5-ethyl-8-(1-hydroxy-2-methylhex-4-enyl) -1,3,9,12,15,18,20,23,27-nonamethyl-11,29-dipropyl-1,3,6,9,12,15,18,21,24,27,30- undecaazacyclodotriacontan-2,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaone
CAS号59865-13-3  
PubChem CID
  • 5284373
DrugBank
  • DB00091 N
ChemSpider
  • 4447449 
UNII
  • 83HN0GTJ6D
KEGG
  • D00184 
ChEMBL
  • ChEMBL160 
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID0020365
ECHA InfoCard100.119.569
化学信息
化学式C62H111N11O12
摩尔质量1202.61
  • InChI=1S/C62H111N11O12/c1-25-27-28-40(15)52(75)51-56(79)65-43(26-2)58(81)67(18)33-48(74)68(19)44(29-34(3)4)55(78)66-49(38(11)12)61(84)69(20)45(30-35(5)6)54(77)63-41(16)53(76)64-42(17)57(80)70(21)46(31-36(7)8)59(82)71(22)47(32-37(9)10)60(83)72(23)50(39(13)14)62(85)73(51)24/h25,27,34-47,49-52,75H,26,28-33H2,1-24H3,(H,63,77)(H,64,76)(H,65,79)(H,66,78)/b27-25+/t40-,41+,42-,43+,44+,45+,46+,47+,49+,50+,51+,52-/m1/s1 
  • Key:PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N 

虽然大部分的多肽都是由核糖体合成的，但环孢素这种具有11個胺基酸并非由核醣體合成，且其中含有一個在自然界非常少見的D-氨基酸。

生物合成 编辑

环孢素是由环孢菌素合成酶（ciclosporin synthetase）——一种非核醣體多肽合成酶合成的。

作用机制 编辑

环孢素最主要的作用是降低T細胞的活性及T細胞所產生的免疫反應。

环孢素能与淋巴球（尤其是T細胞）細胞質中的蛋白质——亲环蛋白（cyclophilin）结合。包含环孢素与亲环蛋白的結合蛋白會抑制钙调磷酸酶（在正常情況下，會活化白细胞介素2（interleukin 2，IL-2）的轉錄）。活化T細胞受體會增加細胞內鈣離子濃度，經由钙调蛋白将钙调磷酸酶去活化，接著去活化進一步將活化T细胞核因子（nuclear factor of activated T-cells，NFATc)去磷酸化，它便會進入T細胞的細胞核促使IL-2及相关细胞因子轉錄。环孢素与亲环蛋白相结合后，能抑制NFATc的去磷酸化；此外，环孢素還會抑制淋巴因子的生成及白细胞介素的釋放。

环孢素會阻止线粒体膜通透性转换孔（mitochondrial permeability transition pore，MPTP）的開啟，而抑制了细胞色素c（是一种強力促使細胞死亡因子）的釋放。雖然這個機轉沒有被拿來做臨床用途，但對於細胞凋零的研究有著重大影響。

醫藥應用 编辑

於1972年1月31號，在一次的免疫抑制試驗中，Sandoz的員工發現环孢素有免疫抑制的功能。劍橋大學的 Calne 和他的同事發現环孢素可以成功的用於腎臟移植的免疫抑制；匹茲堡大學附設醫院的醫生湯瑪斯‧史塔哲（英语：Thomas Starzl）發現可以用於肝臟移植的免疫抑制。直到1983年時，环孢素才被正式用於臨床使用。

除了用於移植时免疫抑制外，還可用於治疗牛皮癬、嚴重異位性皮膚炎（severe atopic dermatitis）、壞疽性膿皮病（pyoderma gangrenosum）、慢性自體免疫蕁麻疹（chronic autoimmune urticaria）、類風濕性關節炎和其他的相關疾病，但通常只用於比較嚴重的疾病。在美國常做成眼用乳劑治療乾眼症。有許多關於环孢素用於自體免疫疾病的研究，有時也有用作動物用藥的案例，特別是免疫調節過盛的溶血性貧血。

副作用及交互作用 编辑

毛髮增生、高血壓

製劑 编辑

參考資料 编辑

外部連接 编辑

十月 04, 2023
环孢素, 本條目存在以下問題, 請協助改善本條目或在討論頁針對議題發表看法, 此條目需要擴充, 2012年6月9日, 请協助改善这篇條目, 更進一步的信息可能會在討論頁或扩充请求中找到, 请在擴充條目後將此模板移除, 此條目翻譯品質不佳, 2012年6月9日, 翻譯者可能不熟悉中文或原文語言, 也可能使用了機器翻譯, 請協助翻譯本條目或重新編寫, 并注意避免翻译腔的问题, 明顯拙劣的翻譯請改掛, href, template, html, class, redirect, title, template, href. 本條目存在以下問題 請協助改善本條目或在討論頁針對議題發表看法 此條目需要擴充 2012年6月9日 请協助改善这篇條目 更進一步的信息可能會在討論頁或扩充请求中找到 请在擴充條目後將此模板移除 此條目翻譯品質不佳 2012年6月9日 翻譯者可能不熟悉中文或原文語言 也可能使用了機器翻譯 請協助翻譯本條目或重新編寫 并注意避免翻译腔的问题 明顯拙劣的翻譯請改掛 a href Template D html class mw redirect title Template D d a a href Wikipedia CSD html G13 class mw redirect title Wikipedia CSD G13 a 提交刪除 此條目缺少或没有列出参考或来源 或者有未能查证的内容 2012年6月9日 維基百科所有的內容都應該可供查證 化学类条目亦需严谨 请协助添加来自可靠来源的引用以改善这篇化学类条目 无法查证的内容可能被提出异议而移除 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 环孢素 英語 Cyclosporine Cyclosporine A Ciclosporin 也称为 环孢菌素 或 环孢霉素 属一种钙调磷酸酶抑制剂 被廣泛用於預防器官移植排斥的免疫抑制劑 它藉由抑制T細胞的活性跟生長而達到抑制免疫系統的活性 环孢素于1969年由挪威Sandoz製藥公司科學家於土壤樣本中的真菌 多孔木霉 Tolypocladium inflatum 中首次分離出來 环孢素臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Neoral SandimmuneAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa601207懷孕分級澳 C给药途径口服 IV 滴眼ATC碼L04AD01 WHO S01XA18法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度不定药物代谢肝脏生物半衰期不定 约24小时 排泄途徑胆道识别信息IUPAC命名法 E 14 17 26 32 tetrabutyl 5 ethyl 8 1 hydroxy 2 methylhex 4 enyl 1 3 9 12 15 18 20 23 27 nonamethyl 11 29 dipropyl 1 3 6 9 12 15 18 21 24 27 30 undecaazacyclodotriacontan 2 4 7 10 13 16 19 22 25 28 31 undecaoneCAS号59865 13 3 PubChem CID5284373DrugBankDB00091 NChemSpider4447449 UNII83HN0GTJ6DKEGGD00184 ChEMBLChEMBL160 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID0020365ECHA InfoCard100 119 569化学信息化学式C 62H 111N 11O 12摩尔质量1202 61InChI InChI 1S C62H111N11O12 c1 25 27 28 40 15 52 75 51 56 79 65 43 26 2 58 81 67 18 33 48 74 68 19 44 29 34 3 4 55 78 66 49 38 11 12 61 84 69 20 45 30 35 5 6 54 77 63 41 16 53 76 64 42 17 57 80 70 21 46 31 36 7 8 59 82 71 22 47 32 37 9 10 60 83 72 23 50 39 13 14 62 85 73 51 24 h25 27 34 47 49 52 75H 26 28 33H2 1 24H3 H 63 77 H 64 76 H 65 79 H 66 78 b27 25 t40 41 42 43 44 45 46 47 49 50 51 52 m1 s1 Key PMATZTZNYRCHOR CGLBZJNRSA N 虽然大部分的多肽都是由核糖体合成的 但环孢素这种具有11個胺基酸并非由核醣體合成 且其中含有一個在自然界非常少見的D 氨基酸 目录 1 生物合成 2 作用机制 3 醫藥應用 4 副作用及交互作用 5 製劑 6 參考資料 7 外部連接生物合成 编辑环孢素是由环孢菌素合成酶 ciclosporin synthetase 一种非核醣體多肽合成酶合成的 作用机制 编辑环孢素最主要的作用是降低T細胞的活性及T細胞所產生的免疫反應 环孢素能与淋巴球 尤其是T細胞 細胞質中的蛋白质 亲环蛋白 cyclophilin 结合 包含环孢素与亲环蛋白的結合蛋白會抑制钙调磷酸酶 在正常情況下 會活化白细胞介素2 interleukin 2 IL 2 的轉錄 活化T細胞受體會增加細胞內鈣離子濃度 經由钙调蛋白将钙调磷酸酶去活化 接著去活化進一步將活化T细胞核因子 nuclear factor of activated T cells NFATc 去磷酸化 它便會進入T細胞的細胞核促使IL 2及相关细胞因子轉錄 环孢素与亲环蛋白相结合后 能抑制NFATc的去磷酸化 此外 环孢素還會抑制淋巴因子的生成及白细胞介素的釋放 环孢素會阻止线粒体膜通透性转换孔 mitochondrial permeability transition pore MPTP 的開啟 而抑制了细胞色素c 是一种強力促使細胞死亡因子 的釋放 雖然這個機轉沒有被拿來做臨床用途 但對於細胞凋零的研究有著重大影響 醫藥應用 编辑於1972年1月31號 在一次的免疫抑制試驗中 Sandoz的員工發現环孢素有免疫抑制的功能 劍橋大學的 Calne 和他的同事發現环孢素可以成功的用於腎臟移植的免疫抑制 匹茲堡大學附設醫院的醫生湯瑪斯 史塔哲 英语 Thomas Starzl 發現可以用於肝臟移植的免疫抑制 直到1983年時 环孢素才被正式用於臨床使用 除了用於移植时免疫抑制外 還可用於治疗牛皮癬 嚴重異位性皮膚炎 severe atopic dermatitis 壞疽性膿皮病 pyoderma gangrenosum 慢性自體免疫蕁麻疹 chronic autoimmune urticaria 類風濕性關節炎和其他的相關疾病 但通常只用於比較嚴重的疾病 在美國常做成眼用乳劑治療乾眼症 有許多關於环孢素用於自體免疫疾病的研究 有時也有用作動物用藥的案例 特別是免疫調節過盛的溶血性貧血 副作用及交互作用 编辑毛髮增生 高血壓製劑 编辑參考資料 编辑外部連接 编辑醫學主題詞表 MeSH Cyclosporine U S National Library of Medicine Drug Information Portal Cyclosporine 页面存档备份 存于互联网档案馆 ChemSub Online Cyclosporin A 页面存档备份 存于互联网档案馆 Neoral U S Prescribing Information 页面存档备份 存于互联网档案馆 Restasis brand 页面存档备份 存于互联网档案馆 Sandimmune U S Prescribing Information 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 环孢素 amp oldid 75793855, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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