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醫學聲明 。
安非他酮 （國際非專利藥品名稱 ：Bupropion ，舊名：amfebutamone） 或盐酸安非他酮 ，商品名威博雋 （Wellbutrin），是一种主要作为抗抑郁药 和戒烟药使用的药物 、也可用作治療注意力不足過動症 的第二線藥品（second-line medication）與中樞神經刺激劑 合併使用，或作為中樞神經刺激劑的替代方案。[8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] 载班 （Zyban）出售的安非他酮缓释片用作戒烟药使用，并且使用十分广泛。[13] [13] 衛生福利部食品藥物管理署 核准由瑞安大藥廠推出的醫師處方學名藥必博寧（Buporin）。[15] 氨基酮 类化合物。無法使用於有過癲癇歷史的病人身上，否則會增加癲癇機率的風險。
安非他酮 臨床資料 读音 bew-PROH -pee-on 商品名 Wellbutrin, Elontril, Zyban 其他名稱 3-Chloro-N -tert -butyl-β-keto-α-methylphenethylamine;N -tert -butylcathinone AHFS Drugs.com Monograph MedlinePlus a695033 核准狀況 懷孕分級 成癮性 几乎没有 给药途径 医疗用途: 口服 静脉注射 ATC碼 法律規範狀態 法律規範 藥物動力學 數據血漿蛋白結合率 84% (安非他酮), 77% (羟安非他酮代谢产物), 42% (苏氨酸氢化安非他酮代谢物)[1] 药物代谢 肝脏 (大部分是CYP2B6 -介导的羟化, 但有时候也是CYP1A2 , CYP2A6, CYP2C9 , CYP3A4 , CYP2E1和CYP2C19 )[1] [6] [3] [7] 生物半衰期 11小时(短期给药;母体化合物)[2] [1] [3] [4] [1] [3] [4] [5] 排泄途徑 肾脏 (87%; 0.5% 原型), 粪便 (10%)[6] [3] [4] 识别信息 (±)-2-(tert -Butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one
CAS号 34841-39-9 PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) 化学信息 化学式 C 13 H 18 Cl N O 摩尔质量 239.74 g/mol 3D模型（JSmol O=C(C(C)NC(C)(C)C)C1=CC=CC(Cl)=C1
InChI=1S/C13H18ClNO/c1-9(15-13(2,3)4)12(16)10-6-5-7-11(14)8-10/h5-9,15H,1-4H3
Key:SNPPWIUOZRMYNY-UHFFFAOYSA-N
此藥由Burroughs Wellcome藥廠（葛蘭素史克 （GSK）前身）的有機化學暨藥學家納里曼·梅達（Nariman Mehta）於1969年所發明，並於1974年取得美國專利3819706號[16]
藥理作用 安非他酮是正腎上腺素 及多巴胺 的神經元回收選擇性抑制劑，對於血清素 回收的影響相當微弱，也不會抑制單胺氧化酶 。目前還不知道安非他酮藉由何 種機轉來增進患者的戒煙 能力。以及雖然其作用機轉與其他抗抑郁药 一樣還不明確。 但一般認為，這種作用是由正腎上腺素激性或多巴胺激性機轉所媒介。
代謝 安非他酮在人體內進行廣泛代謝。至今已在血漿中鑑定出三種具有藥理活性的代謝物：hydroxybupropion 及其胺基乙醇異構物(amino-alcohol isomers)threohydrobupropion、及 erythrohydrobupropion。
這些代謝物在臨床上可能相當重要，因為它們的血漿濃度和 bupropion 一樣高，甚至更高。活性代謝物進一步代謝成不具活性的代謝物之後，由尿液排出體外。
bupropion 主要被 CYP2B6 代謝成主要的活性代謝物hydroxybupropion；然而，細胞色素 P450s 與 threohydrobupropion 的形成無關。
副作用 免疫系統異常 常 見： 過敏反應如蕁麻疹
極罕見： 更嚴重的過敏反應包括血管性水腫、呼吸困難/支氣管痙攣及過敏性休克。也有關節痛、肌痛及發燒伴隨皮疹及其他暗示遲發性過敏症狀
代謝及營養方面異常 常 見：厭食
不常見：體重減輕
極罕見：血糖紊亂
精神方面異常 極常見：失眠
常 見：不安、焦慮
不常見：抑鬱、精神紊亂
極罕見：侵略性、敵意、易怒、激動、幻覺、異常夢境、人格解體、妄想、偏執觀念
神經系統異常 極常見：頭痛
常 見：震顫、頭暈、味覺異常
不常見：注意力障礙
罕 見：癲癇
極罕見：肌張力不全、運動失調、帕金森氏症 、不協調、記憶障礙、皮膚感覺異常、暈厥
眼睛方面異常 常 見：視覺障礙
心臟方面異常 不常見：心搏過速
極罕見：心悸
血管異常 常 見：血壓升高(有時嚴重)、潮紅
極罕見：血管擴張、姿勢性低血壓
胃腸消化系統異常 極常見：口乾、胃腸障礙，包括噁心及嘔吐
常 見：腹痛、便秘
肝膽系統異常 極罕見：膽酵素上升、黃膽、肝炎
皮膚及皮下組織異常 常 見：皮疹、搔癢、出汗
極罕見：多形性紅斑、史蒂芬強森症候群 (Stevens Johnson syndrome)
骨骼肌及結締組織方面異常 極罕見：痙攣
腎臟及泌尿系統異常 極罕見：頻尿及/或尿液滯留
全身性的障礙 常 見：發燒、胸痛、無力
過量 服藥過量所導致的症狀包括嗜睡、喪失意識及 ECG 變化如傳導紊亂(包括 QRS 延長)或心率不整；曾有致命的案例被通報。另外，安非他酮有與劑量相關的癲癇發作風險，服用過量可能誘發癲癇發作。
治療過量時，應監控 ECG 及生命徵象。確保呼吸道暢通，以及充分的氧氣供給與換氣。建議使用活性炭 。安非他酮沒有已知的特定解毒劑。
引用 ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Zyban 150 mg prolonged release film-coated tablets – Summary of Product Characteristics (SPC). electronic Medicines Compendium. GlaxoSmithKline UK. 1 August 2013 [22 October 2013] . （原始内容于2015-09-20）. ^ Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 12th. New York: McGraw-Hill Professional. 2010. ISBN 978-0-07-162442-8 ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 BUPROPION HYDROCHLORIDE tablet, film coated [Sandoz Inc]. DailyMed. Sandoz, Inc. April 2013 [22 October 2013] . （原始内容于2013-07-04）. ^ 4.0 4.1 4.2 PRODUCT INFORMATION ZYBAN® SUSTAINED RELEASE TABLETS. TGA eBusiness Services. Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd. 19 April 2013 [22 October 2013] . （原始内容于2016-12-07）. ^ WELLBUTRIN (bupropion hydrochloride) tablet, film coated [GlaxoSmithKline LLC]. DailyMed. GlaxoSmithKline LLC. March 2013 [22 October 2013] . （原始内容于2013-10-23）. ^ 6.0 6.1 Prexaton Bupropion hydrochloride PRODUCT INFORMATION. TGA eBusiness Services. Ascent Pharma Pty Ltd. 2 October 2012 [22 October 2013] . （原始内容于2016-12-07）. ^ Zhu, A. Z. X.; Zhou, Q.; Cox, L. S.; Ahluwalia, J. S.; Benowitz, N. L.; Tyndale, R. F. Gene Variants in CYP2C19 Are Associated with Altered In Vivo Bupropion Pharmacokinetics but Not Bupropion-Assisted Smoking Cessation Outcomes. Drug Metabolism and Disposition. 3 September 2014, 42 (11): 1971–1977. PMID 25187485 . doi:10.1124/dmd.114.060285 . ^ Dr. Ian Morton, I.K. Morton, Judith M. Hall. Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. 31 October 1999: 57– [2015-09-02 ] . ISBN 978-0-7514-0499-9 ^ Dictionary of Organic Compounds. CRC Press. : 104– [2015-09-02 ] . ISBN 978-0-412-54090-5 ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000: 38– [2015-09-02 ] . ISBN 978-3-88763-075-1 ^ Wigal SB. Efficacy and safety limitations of attention-deficit hyperactivity disorder pharmacotherapy in children and adults. CNS Drugs. 2009,. 23 Suppl 1: 21–31. PMID 19621975 . doi:10.2165/00023210-200923000-00004 . ^ Childress, A. C.; Sallee, F. R. Revisiting clonidine: an innovative add-on option for attention-deficit/hyperactivity disorder. Drugs of Today (Barcelona, Spain: 1998). 2012, 48 (3): 207–217. ISSN 1699-3993 . PMID 22462040 . doi:10.1358/dot.2012.48.3.1750904 . ^ 13.0 13.1 13.2 Bupropion (By mouth). PubMed Health. Bethesda, USA: National Institute of Health. 1 June 2014 [18 July 2014] . （原始内容于2013-11-09）. ^ Brayfield, A (编). Bupropion. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. 22 October 2013 [18 July 2014] . ^ . info.fda.gov.tw. [2022-02-20 ] . （原始内容存档于2022-02-20）. ^ 美國專利第3,819,706号
安非他酮, 此條目可参照英語維基百科相應條目来扩充, 此條目在對應語言版為高品質條目, 若您熟悉来源语言和主题, 请协助参考外语维基百科扩充条目, 请勿直接提交机械翻译, 也不要翻译不可靠, 低品质内容, 依版权协议, 译文需在编辑摘要注明来源, 或于讨论页顶部标记, href, template, translated, page, html, title, template, translated, page, translated, page, 标签, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如. 此條目可参照英語維基百科相應條目来扩充 此條目在對應語言版為高品質條目 若您熟悉来源语言和主题 请协助参考外语维基百科扩充条目 请勿直接提交机械翻译 也不要翻译不可靠 低品质内容 依版权协议 译文需在编辑摘要注明来源 或于讨论页顶部标记 a href Template Translated page html title Template Translated page Translated page a 标签 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 安非他酮 國際非專利藥品名稱 Bupropion 舊名 amfebutamone 或盐酸安非他酮 商品名威博雋 Wellbutrin 是一种主要作为抗抑郁药和戒烟药使用的药物 也可用作治療注意力不足過動症的第二線藥品 second line medication 與中樞神經刺激劑合併使用 或作為中樞神經刺激劑的替代方案 8 9 10 11 12 安非他酮在美国是最常用的抗抑郁药之一 在其他许多英语国家亦是如此 13 14 以商品名载班 Zyban 出售的安非他酮缓释片用作戒烟药使用 并且使用十分广泛 13 安非他酮以片剂使用 并且在大部分国家仅可凭处方使用 13 在台灣有經衛生福利部食品藥物管理署核准由瑞安大藥廠推出的醫師處方學名藥必博寧 Buporin 15 化学上 安非他酮属于氨基酮类化合物 無法使用於有過癲癇歷史的病人身上 否則會增加癲癇機率的風險 安非他酮臨床資料读音 b juː ˈ p r oʊ p i ɒ n bew PROH pee on商品名 英语 Drug nomenclature Wellbutrin Elontril Zyban其他名稱3 Chloro N tert butyl b keto a methylphenethylamine 3 Chloro N tert butylcathinoneAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa695033核准狀況美 FDA Bupropion懷孕分級澳 B2成癮性几乎没有给药途径医疗用途 口服娱乐 鼻腔内 静脉注射ATC碼N06AX12 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 处方药 only 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據血漿蛋白結合率84 安非他酮 77 羟安非他酮代谢产物 42 苏氨酸氢化安非他酮代谢物 1 药物代谢肝脏 大部分是CYP2B6 介导的羟化 但有时候也是CYP1A2 CYP2A6 CYP2C9 CYP3A4 CYP2E1和CYP2C19 1 6 3 7 生物半衰期11小时 短期给药 母体化合物 2 14 21小时 长期给药 母体化合物 取决于形式 1 3 4 20小时 羟安非他酮 33小时 赤藓糖氢化安非他酮 37小时 苏氨酸氢化安非他酮 1 3 4 5 排泄途徑肾脏 87 0 5 原型 粪便 10 6 3 4 识别信息IUPAC命名法 2 tert Butylamino 1 3 chlorophenyl propan 1 oneCAS号34841 39 9 PubChem CID444IUPHAR BPS7135DrugBankDB01156 ChemSpider431 UNII01ZG3TPX31KEGGD07591 ChEBICHEBI 3219 ChEMBLChEMBL894 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID7022706化学信息化学式C 13H 18Cl N O摩尔质量239 74 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C C C NC C C C C1 CC CC Cl C1InChI InChI 1S C13H18ClNO c1 9 15 13 2 3 4 12 16 10 6 5 7 11 14 8 10 h5 9 15H 1 4H3 Key SNPPWIUOZRMYNY UHFFFAOYSA N 此藥由Burroughs Wellcome藥廠 葛蘭素史克 GSK 前身 的有機化學暨藥學家納里曼 梅達 Nariman Mehta 於1969年所發明 並於1974年取得美國專利3819706號 16 目录 1 藥理作用 2 代謝 3 副作用 3 1 免疫系統異常 3 2 代謝及營養方面異常 3 3 精神方面異常 3 4 神經系統異常 3 5 眼睛方面異常 3 6 心臟方面異常 3 7 血管異常 3 8 胃腸消化系統異常 3 9 肝膽系統異常 3 10 皮膚及皮下組織異常 3 11 骨骼肌及結締組織方面異常 3 12 腎臟及泌尿系統異常 3 13 全身性的障礙 4 過量 5 引用藥理作用 编辑安非他酮是正腎上腺素及多巴胺的神經元回收選擇性抑制劑 對於血清素 回收的影響相當微弱 也不會抑制單胺氧化酶 目前還不知道安非他酮藉由何 種機轉來增進患者的戒煙能力 以及雖然其作用機轉與其他抗抑郁药一樣還不明確 但一般認為 這種作用是由正腎上腺素激性或多巴胺激性機轉所媒介 代謝 编辑安非他酮在人體內進行廣泛代謝 至今已在血漿中鑑定出三種具有藥理活性的代謝物 hydroxybupropion 及其胺基乙醇異構物 amino alcohol isomers threohydrobupropion 及 erythrohydrobupropion 這些代謝物在臨床上可能相當重要 因為它們的血漿濃度和 bupropion 一樣高 甚至更高 活性代謝物進一步代謝成不具活性的代謝物之後 由尿液排出體外 bupropion 主要被 CYP2B6 代謝成主要的活性代謝物hydroxybupropion 然而 細胞色素 P450s 與 threohydrobupropion 的形成無關 副作用 编辑免疫系統異常 编辑 常 見 過敏反應如蕁麻疹極罕見 更嚴重的過敏反應包括血管性水腫 呼吸困難 支氣管痙攣及過敏性休克 也有關節痛 肌痛及發燒伴隨皮疹及其他暗示遲發性過敏症狀 代謝及營養方面異常 编辑 常 見 厭食不常見 體重減輕極罕見 血糖紊亂 精神方面異常 编辑 極常見 失眠常 見 不安 焦慮不常見 抑鬱 精神紊亂極罕見 侵略性 敵意 易怒 激動 幻覺 異常夢境 人格解體 妄想 偏執觀念 神經系統異常 编辑 極常見 頭痛常 見 震顫 頭暈 味覺異常不常見 注意力障礙罕 見 癲癇極罕見 肌張力不全 運動失調 帕金森氏症 不協調 記憶障礙 皮膚感覺異常 暈厥 眼睛方面異常 编辑 常 見 視覺障礙 心臟方面異常 编辑 不常見 心搏過速極罕見 心悸 血管異常 编辑 常 見 血壓升高 有時嚴重 潮紅極罕見 血管擴張 姿勢性低血壓 胃腸消化系統異常 编辑 極常見 口乾 胃腸障礙 包括噁心及嘔吐常 見 腹痛 便秘 肝膽系統異常 编辑 極罕見 膽酵素上升 黃膽 肝炎 皮膚及皮下組織異常 编辑 常 見 皮疹 搔癢 出汗極罕見 多形性紅斑 史蒂芬強森症候群 Stevens Johnson syndrome 骨骼肌及結締組織方面異常 编辑 極罕見 痙攣 腎臟及泌尿系統異常 编辑 極罕見 頻尿及 或尿液滯留 全身性的障礙 编辑 常 見 發燒 胸痛 無力過量 编辑服藥過量所導致的症狀包括嗜睡 喪失意識及 ECG 變化如傳導紊亂 包括 QRS 延長 或心率不整 曾有致命的案例被通報 另外 安非他酮有與劑量相關的癲癇發作風險 服用過量可能誘發癲癇發作 治療過量時 應監控 ECG 及生命徵象 確保呼吸道暢通 以及充分的氧氣供給與換氣 建議使用活性炭 安非他酮沒有已知的特定解毒劑 引用 编辑 1 0 1 1 1 2 1 3 Zyban 150 mg prolonged release film coated tablets Summary of Product Characteristics SPC electronic Medicines Compendium GlaxoSmithKline UK 1 August 2013 22 October 2013 原始内容存档于2015 09 20 Brunton L Chabner B Knollman B Goodman and Gilman s The Pharmacological Basis of Therapeutics 12th New York McGraw Hill Professional 2010 ISBN 978 0 07 162442 8 3 0 3 1 3 2 3 3 BUPROPION HYDROCHLORIDE tablet film coated Sandoz Inc DailyMed Sandoz Inc April 2013 22 October 2013 原始内容存档于2013 07 04 4 0 4 1 4 2 PRODUCT INFORMATION ZYBAN SUSTAINED RELEASE TABLETS TGA eBusiness Services Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd 19 April 2013 22 October 2013 原始内容存档于2016 12 07 WELLBUTRIN bupropion hydrochloride tablet film coated GlaxoSmithKline LLC DailyMed GlaxoSmithKline LLC March 2013 22 October 2013 原始内容存档于2013 10 23 6 0 6 1 Prexaton Bupropion hydrochloride PRODUCT INFORMATION TGA eBusiness Services Ascent Pharma Pty Ltd 2 October 2012 22 October 2013 原始内容存档于2016 12 07 Zhu A Z X Zhou Q Cox L S Ahluwalia J S Benowitz N L Tyndale R F Gene Variants in CYP2C19 Are Associated with Altered In Vivo Bupropion Pharmacokinetics but Not Bupropion Assisted Smoking Cessation Outcomes Drug Metabolism and Disposition 3 September 2014 42 11 1971 1977 PMID 25187485 doi 10 1124 dmd 114 060285 Dr Ian Morton I K Morton Judith M Hall Concise Dictionary of Pharmacological Agents Properties and Synonyms Springer Science amp Business Media 31 October 1999 57 2015 09 02 ISBN 978 0 7514 0499 9 原始内容存档于2016 04 27 Dictionary of Organic Compounds CRC Press 104 2015 09 02 ISBN 978 0 412 54090 5 原始内容存档于2016 04 30 Index Nominum 2000 International Drug Directory Taylor amp Francis January 2000 38 2015 09 02 ISBN 978 3 88763 075 1 原始内容存档于2016 04 30 Wigal SB Efficacy and safety limitations of attention deficit hyperactivity disorder pharmacotherapy in children and adults CNS Drugs 2009 23 Suppl 1 21 31 PMID 19621975 doi 10 2165 00023210 200923000 00004 Childress A C Sallee F R Revisiting clonidine an innovative add on option for attention deficit hyperactivity disorder Drugs of Today Barcelona Spain 1998 2012 48 3 207 217 ISSN 1699 3993 PMID 22462040 doi 10 1358 dot 2012 48 3 1750904 13 0 13 1 13 2 Bupropion By mouth PubMed Health Bethesda USA National Institute of Health 1 June 2014 18 July 2014 原始内容存档于2013 11 09 Brayfield A 编 Bupropion Martindale The Complete Drug Reference London UK Pharmaceutical Press 22 October 2013 18 July 2014 衛署藥製字第054977號 info fda gov tw 2022 02 20 原始内容存档于2022 02 20 美國專利第3 819 706号 取自 https zh wikipedia org w index php title 安非他酮 amp oldid 75739040, 维基百科，wiki ，书籍，书籍，图书馆，
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