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阿扎那韦

十一月 01, 2023

阿扎那韦（英语：Atazanavir）以Reyataz等品牌销售，是一种用于治疗艾滋病的抗逆转录病毒药物。[2]它通常被建议与其他抗逆转录病毒药物一起使用。[2]它可用于针刺伤害或其他潜在暴露后的预防。[2]这个药需要每天口服一次。[2]

阿扎那韦
臨床資料
读音/ˌætəˈzænəvɪər/ AT-ə-ZAN-ə-veer[1]
商品名（英语：Drug nomenclature）Reyataz, Evotaz, others[2]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa603019
核准狀況
  • 歐 EMA: yes
  • 美 DailyMed: Atazanavir
懷孕分級
给药途径By mouth
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度60-68%
血漿蛋白結合率86%
药物代谢Liver (CYP3A4-mediated)
生物半衰期6.5 hours
排泄途徑Fecal and kidney
识别信息
  • methyl N-[(1S)-1-{[(2S,3S)-3-hydroxy-4-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3,3-dimethyl-N'-{[4-(pyridin-2-yl)phenyl]methyl}butanehydrazido]-1-phenylbutan-2-yl]carbamoyl}-2,2-dimethylpropyl]carbamate
CAS号198904-31-3  
PubChem CID
  • 148192
DrugBank
  • DB01072 
ChemSpider
  • 130642 
UNII
  • QZU4H47A3S
KEGG
  • D01276 N
  • D07471 N
ChEBI
  • CHEBI:37924 
ChEMBL
  • ChEMBL1163 
NIAID ChemDB
  • 057755
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID9048691
ECHA InfoCard100.243.594
化学信息
化学式C38H52N6O7
摩尔质量704.87 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • O=C(OC)N[C@H](C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)[C@@H](O)CN(NC(=O)[C@@H](NC(=O)OC)C(C)(C)C)Cc3ccc(c2ncccc2)cc3)C(C)(C)C
  • InChI=1S/C38H52N6O7/c1-37(2,3)31(41-35(48)50-7)33(46)40-29(22-25-14-10-9-11-15-25)30(45)24-44(43-34(47)32(38(4,5)6)42-36(49)51-8)23-26-17-19-27(20-18-26)28-16-12-13-21-39-28/h9-21,29-32,45H,22-24H2,1-8H3,(H,40,46)(H,41,48)(H,42,49)(H,43,47)/t29-,30-,31+,32+/m0/s1 
  • Key:AXRYRYVKAWYZBR-GASGPIRDSA-N 

常见的副作用包括头痛、恶心、皮肤发黄、腹痛、睡眠困难和发烧。[2]严重的副作用包括皮疹，如多形红斑和高血糖。[2]阿扎那韦可以在怀孕期间安全使用。[2]它属于蛋白酶抑制剂类，通过阻断HIV蛋白酶起作用。[2]

阿扎那韦于2003年在美国被批准用于医疗用途。[2]它是世界卫生组织基本药物标准清单中的一种药。[4]截至2017年，Teva制药公司在美国生产了一个通用版本。[5]

医疗用途 编辑

 
两粒Reyataz 200毫克胶囊

阿扎那韦用于治疗艾滋病毒。阿扎那韦的疗效已在许多精心设计的HAART初治和HAART经验成人试验中进行了评估。[6]

阿扎那韦与其他蛋白酶抑制剂的区别在于它对脂质谱的影响较小，并且似乎不太可能引起脂肪营养不良。可能与其他蛋白酶抑制剂有一些交叉耐药性。[2]当使用利托那韦加强治疗时，其效力与洛匹那韦相当，可用于具有一定程度耐药性的人的抢救治疗，尽管使用利托那韦加强治疗会降低阿扎那韦的代谢优势。[需要可靠醫學來源]

怀孕 编辑

在服用阿扎那韦的孕妇中没有发现有害的证据。它是以前未服用过HIV药物的孕妇首选的HIV药物之一。[7]在观察到的2500多名活产婴儿中，它与任何出生缺陷无关。阿扎那韦导致更好的胆固醇分布，并证实它是怀孕期间的安全选择。[7]

禁忌症 编辑

阿扎那韦禁用于既往有超敏反应（如史蒂文斯-约翰逊综合征、多形红斑或药疹）的患者。此外，阿扎那韦不应与阿夫唑嗪、利福平、伊立替康、鲁拉西酮、匹莫齐特、三唑仑、口服咪达唑仑、麦角衍生物、西沙必利、贯叶连翘、洛伐他汀、辛伐他汀、西地那非、茚地那韦或奈韦拉平合用。[8]

副作用 编辑

常见的副作用包括：恶心、黄疸、皮疹、头痛、腹痛、呕吐、失眠、周围神经系统症状、头晕、肌肉疼痛、腹泻、抑郁和发烧。[8]阿扎那韦通常会无症状地升高血液中的胆红素水平，但有时会导致黄疸。

作用机制 编辑

阿扎那韦与HIV蛋白酶的活性位点结合，阻止其将病毒蛋白的前体切割成病毒的工作机制。[9]如果HIV蛋白酶不起作用，病毒就没有传染性，也就不会产生成熟的病毒粒子。[10][11]阿扎肽药物被设计为肽链底物的类似物，HIV蛋白酶会正常切割成活性病毒蛋白。更具体地说，阿扎那韦是过渡态的结构类似物，在此期间苯丙氨酸和脯氨酸之间的键被破坏。[12][13]人类没有任何酶可以破坏苯丙氨酸和脯氨酸之间的键，因此这种药物不会针对人体酶。

配方 编辑

阿扎那韦有150毫克胶囊、200毫克胶囊、300毫克胶囊和50毫克口服粉包。[8]300毫克胶囊应减少药丸负担，因为一粒300毫克胶囊可替代两粒150毫克胶囊。阿扎那韦的纳米制剂正在灵长类动物中与蛋白酶抑制剂增强剂，利托那韦和NtRTI替诺福韦一起进行长效治疗测试。[14]

参考资料 编辑

  1. ^ Atazanavir. MedlinePlus. National Institutes of Health. October 15, 2012 [August 3, 2013]. （原始内容于August 2, 2013）. 
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 Atazanavir Sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [28 November 2016]. （原始内容于20 December 2016）. 
  3. ^ 3.0 3.1 Atazanavir (Reyataz) Use During Pregnancy. Drugs.com. 27 February 2020 [15 September 2020]. （原始内容于2022-10-01）. 
  4. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  5. ^ Teva Announces Exclusive Launch of a Generic Version of Reyataz® in the United States. www.businesswire.com. 2017-12-27 [2021-09-29]. （原始内容于2022-10-04） （英语）. 
  6. ^ Croom, KF; Dhillon, S; Keam, SJ. Atazanavir: A Review of its Use in the Management of HIV-1 Infection. Drugs. 2009, 69 (8): 1107–1140. PMID 19496633. doi:10.2165/00003495-200969080-00009. 
  7. ^ 7.0 7.1 What's New in the Guidelines? | Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-10]. （原始内容于2016-11-15）. 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 Reyataz Package Insert (PDF). Drugs@FDA. Food and Drug Administration. September 2016 [November 10, 2016]. （原始内容 (PDF)于November 11, 2016）. 
  9. ^ Atazanavir. DrugBank. 9 November 2016. （原始内容于9 November 2016）. 
  10. ^ Kohl, NE; Emini, EA; Schleif, WA; Davis, LJ; Heimbach, JC; Dixon, RA; Scolnick, EM; Sigal, IS. Active human immunodeficiency virus protease is required for viral infectivity.. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1 July 1988, 85 (13): 4686–4690. Bibcode:1988PNAS...85.4686K. ISSN 0027-8424. PMC 280500  . PMID 3290901. doi:10.1073/pnas.85.13.4686  . 
  11. ^ Lv, Z; Chu, Y; Wang, Y. HIV protease inhibitors: a review of molecular selectivity and toxicity.. HIV/AIDS: Research and Palliative Care. 2015, 7: 95–104. PMC 4396582  . PMID 25897264. doi:10.2147/HIV.S79956. 
  12. ^ Graziani, Amy L (June 17, 2014). "HIV protease inhibitors". UpToDate.
  13. ^ Bold, G; Fässler, A; Capraro, HG; Cozens, R; Klimkait, T; Lazdins, J; Mestan, J; Poncioni, B; Rösel, J; Stover, D; Tintelnot-Blomley, M; Acemoglu, F; Beck, W; Boss, E; Eschbach, M; Hürlimann, T; Masso, E; Roussel, S; Ucci-Stoll, K; Wyss, D; Lang, M. New Aza-Dipeptide Analogues as Potent and Orally Absorbed HIV-1 Protease Inhibitors: Candidates for Clinical Development. Journal of Medicinal Chemistry. August 1998, 41 (18): 3387–3401. PMID 9719591. doi:10.1021/jm970873c. 
  14. ^ Perazzolo S, Shireman LM, McConnachie LA, Koehn J, Shen DD, Ho RJ. Three HIV drugs, atazanavir, ritonavir, and tenofovir, co-formulated in drug-combination nanoparticles exhibit long-acting and lymphocyte-targeting properties in nonhuman primates. Journal of Pharmaceutical Sciences. Dec 2018, 107 (12): 3153–3162. PMC 6553477  . PMID 30121315. doi:10.1016/j.xphs.2018.07.032. 

外部链接 编辑

  • Atazanavir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-09-29]. （原始内容于2022-09-29）. 

十一月 01, 2023
阿扎那韦, 英语, atazanavir, 以reyataz等品牌销售, 是一种用于治疗艾滋病的抗逆转录病毒药物, 它通常被建议与其他抗逆转录病毒药物一起使用, 它可用于针刺伤害或其他潜在暴露后的预防, 这个药需要每天口服一次, 臨床資料读音, ɪər, veer, 商品名, 英语, drug, nomenclature, reyataz, evotaz, others, ahfs, drugs, commonographmedlineplusa603019核准狀況歐, dailymed, atazanavir懷孕. 阿扎那韦 英语 Atazanavir 以Reyataz等品牌销售 是一种用于治疗艾滋病的抗逆转录病毒药物 2 它通常被建议与其他抗逆转录病毒药物一起使用 2 它可用于针刺伤害或其他潜在暴露后的预防 2 这个药需要每天口服一次 2 阿扎那韦臨床資料读音 ˌ ae t e ˈ z ae n e v ɪer AT e ZAN e veer 1 商品名 英语 Drug nomenclature Reyataz Evotaz others 2 AHFS Drugs comMonographMedlinePlusa603019核准狀況歐 EMA yes 美 DailyMed Atazanavir懷孕分級澳 B2 3 给药途径By mouthATC碼J05AE08 WHO 法律規範狀態法律規範歐 Rx only 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度60 68 血漿蛋白結合率86 药物代谢Liver CYP3A4 mediated 生物半衰期6 5 hours排泄途徑Fecal and kidney识别信息IUPAC命名法 methyl N 1S 1 2S 3S 3 hydroxy 4 2S 2 methoxycarbonyl amino 3 3 dimethyl N 4 pyridin 2 yl phenyl methyl butanehydrazido 1 phenylbutan 2 yl carbamoyl 2 2 dimethylpropyl carbamateCAS号198904 31 3 PubChem CID148192DrugBankDB01072 ChemSpider130642 UNIIQZU4H47A3SKEGGD01276 ND07471 NChEBICHEBI 37924 ChEMBLChEMBL1163 NIAID ChemDB057755CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID9048691ECHA InfoCard100 243 594化学信息化学式C 38H 52N 6O 7摩尔质量704 87 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C OC N C H C O N C H Cc1ccccc1 C H O CN NC O C H NC O OC C C C C Cc3ccc c2ncccc2 cc3 C C C CInChI InChI 1S C38H52N6O7 c1 37 2 3 31 41 35 48 50 7 33 46 40 29 22 25 14 10 9 11 15 25 30 45 24 44 43 34 47 32 38 4 5 6 42 36 49 51 8 23 26 17 19 27 20 18 26 28 16 12 13 21 39 28 h9 21 29 32 45H 22 24H2 1 8H3 H 40 46 H 41 48 H 42 49 H 43 47 t29 30 31 32 m0 s1 Key AXRYRYVKAWYZBR GASGPIRDSA N 常见的副作用包括头痛 恶心 皮肤发黄 腹痛 睡眠困难和发烧 2 严重的副作用包括皮疹 如多形红斑和高血糖 2 阿扎那韦可以在怀孕期间安全使用 2 它属于蛋白酶抑制剂类 通过阻断HIV蛋白酶起作用 2 阿扎那韦于2003年在美国被批准用于医疗用途 2 它是世界卫生组织基本药物标准清单中的一种药 4 截至2017年 Teva制药公司在美国生产了一个通用版本 5 目录 1 医疗用途 1 1 怀孕 2 禁忌症 3 副作用 4 作用机制 5 配方 6 参考资料 7 外部链接医疗用途 编辑 nbsp 两粒Reyataz 200毫克胶囊阿扎那韦用于治疗艾滋病毒 阿扎那韦的疗效已在许多精心设计的HAART初治和HAART经验成人试验中进行了评估 6 阿扎那韦与其他蛋白酶抑制剂的区别在于它对脂质谱的影响较小 并且似乎不太可能引起脂肪营养不良 可能与其他蛋白酶抑制剂有一些交叉耐药性 2 当使用利托那韦加强治疗时 其效力与洛匹那韦相当 可用于具有一定程度耐药性的人的抢救治疗 尽管使用利托那韦加强治疗会降低阿扎那韦的代谢优势 需要可靠醫學來源 怀孕 编辑 在服用阿扎那韦的孕妇中没有发现有害的证据 它是以前未服用过HIV药物的孕妇首选的HIV药物之一 7 在观察到的2500多名活产婴儿中 它与任何出生缺陷无关 阿扎那韦导致更好的胆固醇分布 并证实它是怀孕期间的安全选择 7 禁忌症 编辑阿扎那韦禁用于既往有超敏反应 如史蒂文斯 约翰逊综合征 多形红斑或药疹 的患者 此外 阿扎那韦不应与阿夫唑嗪 利福平 伊立替康 鲁拉西酮 匹莫齐特 三唑仑 口服咪达唑仑 麦角衍生物 西沙必利 贯叶连翘 洛伐他汀 辛伐他汀 西地那非 茚地那韦或奈韦拉平合用 8 副作用 编辑常见的副作用包括 恶心 黄疸 皮疹 头痛 腹痛 呕吐 失眠 周围神经系统症状 头晕 肌肉疼痛 腹泻 抑郁和发烧 8 阿扎那韦通常会无症状地升高血液中的胆红素水平 但有时会导致黄疸 作用机制 编辑阿扎那韦与HIV蛋白酶的活性位点结合 阻止其将病毒蛋白的前体切割成病毒的工作机制 9 如果HIV蛋白酶不起作用 病毒就没有传染性 也就不会产生成熟的病毒粒子 10 11 阿扎肽药物被设计为肽链底物的类似物 HIV蛋白酶会正常切割成活性病毒蛋白 更具体地说 阿扎那韦是过渡态的结构类似物 在此期间苯丙氨酸和脯氨酸之间的键被破坏 12 13 人类没有任何酶可以破坏苯丙氨酸和脯氨酸之间的键 因此这种药物不会针对人体酶 配方 编辑阿扎那韦有150毫克胶囊 200毫克胶囊 300毫克胶囊和50毫克口服粉包 8 300毫克胶囊应减少药丸负担 因为一粒300毫克胶囊可替代两粒150毫克胶囊 阿扎那韦的纳米制剂正在灵长类动物中与蛋白酶抑制剂增强剂 利托那韦和NtRTI替诺福韦一起进行长效治疗测试 14 参考资料 编辑 Atazanavir MedlinePlus National Institutes of Health October 15 2012 August 3 2013 原始内容存档于August 2 2013 2 00 2 01 2 02 2 03 2 04 2 05 2 06 2 07 2 08 2 09 2 10 Atazanavir Sulfate The American Society of Health System Pharmacists 28 November 2016 原始内容存档于20 December 2016 3 0 3 1 Atazanavir Reyataz Use During Pregnancy Drugs com 27 February 2020 15 September 2020 原始内容存档于2022 10 01 World Health Organization World Health Organization model list of essential medicines 21st list 2019 Geneva World Health Organization 2019 hdl 10665 325771 nbsp WHO MVP EMP IAU 2019 06 License CC BY NC SA 3 0 IGO Teva Announces Exclusive Launch of a Generic Version of Reyataz in the United States www businesswire com 2017 12 27 2021 09 29 原始内容存档于2022 10 04 英语 Croom KF Dhillon S Keam SJ Atazanavir A Review of its Use in the Management of HIV 1 Infection Drugs 2009 69 8 1107 1140 PMID 19496633 doi 10 2165 00003495 200969080 00009 7 0 7 1 What s New in the Guidelines Adult and Adolescent ARV Guidelines AIDSinfo 2016 11 10 原始内容存档于2016 11 15 8 0 8 1 8 2 Reyataz Package Insert PDF Drugs FDA Food and Drug Administration September 2016 November 10 2016 原始内容存档 PDF 于November 11 2016 Atazanavir DrugBank 9 November 2016 原始内容存档于9 November 2016 Kohl NE Emini EA Schleif WA Davis LJ Heimbach JC Dixon RA Scolnick EM Sigal IS Active human immunodeficiency virus protease is required for viral infectivity Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 1 July 1988 85 13 4686 4690 Bibcode 1988PNAS 85 4686K ISSN 0027 8424 PMC 280500 nbsp PMID 3290901 doi 10 1073 pnas 85 13 4686 nbsp Lv Z Chu Y Wang Y HIV protease inhibitors a review of molecular selectivity and toxicity HIV AIDS Research and Palliative Care 2015 7 95 104 PMC 4396582 nbsp PMID 25897264 doi 10 2147 HIV S79956 Graziani Amy L June 17 2014 HIV protease inhibitors UpToDate Bold G Fassler A Capraro HG Cozens R Klimkait T Lazdins J Mestan J Poncioni B Rosel J Stover D Tintelnot Blomley M Acemoglu F Beck W Boss E Eschbach M Hurlimann T Masso E Roussel S Ucci Stoll K Wyss D Lang M New Aza Dipeptide Analogues as Potent and Orally Absorbed HIV 1 Protease Inhibitors Candidates for Clinical Development Journal of Medicinal Chemistry August 1998 41 18 3387 3401 PMID 9719591 doi 10 1021 jm970873c Perazzolo S Shireman LM McConnachie LA Koehn J Shen DD Ho RJ Three HIV drugs atazanavir ritonavir and tenofovir co formulated in drug combination nanoparticles exhibit long acting and lymphocyte targeting properties in nonhuman primates Journal of Pharmaceutical Sciences Dec 2018 107 12 3153 3162 PMC 6553477 nbsp PMID 30121315 doi 10 1016 j xphs 2018 07 032 外部链接 编辑Atazanavir Drug Information Portal U S National Library of Medicine 2022 09 29 原始内容存档于2022 09 29 取自 https zh wikipedia org w index php title 阿扎那韦 amp oldid 75786725, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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