维基百科 中的醫學内容
仅供参考 ，並
不能 視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，请咨询专业人士。詳見
醫學聲明 。
依法韦仑 （英文：Efavirenz）是一种抵抗人類免疫缺乏病毒 的特效药物。依法韦仑 的商业名称为Sustiva® 或Stocrin® ，它是一种属于非核苷逆轉錄酶抑制物（NNRTI—non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）类别的药物，可在高活性抗逆转病毒疗法中使用，进行医治甲类人体免疫性病毒（HIV type 1）。
依法韦仑可用于医治未被医治过的HIV 感染者，它的优点是能与lamivudine、zidovudine或tenofovir等药物共用作为比较优异的NNRTI-培养基（regimen）。
依法韦仑也时常被与其他药物联合使用以防止HIV 在高危人群当中的感染与扩散。
历史 编辑 经过多年研制与临床实验，1998年9月18日依法韦仑被美国食品药品监督管理局 （FDA）通过鉴定。它成为第3种被FDA通过鉴定的非核苷逆转录酶抑制剂。[1]
用途 编辑 依法韦仑是抗人類免疫缺乏病毒 感染 的药品，它从不单独使用，而是与其他药物一起组成复合剂，在决定开始药物治疗时应当考虑以下因素：CD4读数、HIV病源体荷载（HIV viral load ）、病人 的诊治 历史 、抗药性 及其个人意愿。
2006年ACTG 5142号试验的初始结果公布，该试验将依法韦仑与lopinavir相对照，依法韦仑被用于第一线治疗各种蛋白酶抑制体，ACTG 5095号试验表明依法韦仑在维持CD4读数与HIV病源荷载具有潜力 。
作用機理 编辑 依法韦仑属于非核苷逆轉錄酶抑制物（NNRTI—non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）类别的抗逆转病毒（antiretrovirals）药物，基于核苷的RTI与非基于核苷的RTI均意图抑制同一个目标（target），即逆转录酶（reverse transcriptase enzyme）。这种酶是从RNA转录到DNA中，它对于病毒的繁殖极其重要。
NNRTI与基于核苷的RTI的不同之处是，前者捆绑于NNRTI鞘体当中，后者捆绑于酶体的活性面。
依法韦仑对于乙类人体免疫性病毒（HIV type 2）无效。原因是：HIV-2鞘部的逆转基元（reverse transcriptase）结构不同。因此对NNRTI类药物具有其内在的抗药性。[2]
由于所有的NNRTI都捆绑于同一个NNRTI鞘体当中，对于依法韦仑具有抗药性的病毒变种（viral strains）亦对其他NNRTI类药物（如：nevirapine和delavirdine）具有抗药性，当采用药物治疗之后最常见的病毒突变种型（mutation）为K103N型，这个突变种型通常也能在采用其他NNRTI类药物之后被观察到。[3]
使用剂量 编辑 成人通常可使用剂量的为每天600微克，需空腹在睡前服用。或在医治并发的肺结核病时，将800微克与rifampicin并服。
2006年美国药物及食品管理局（FDA）批准将依法韦仑与另一常用医治HIV 的药物Truvada联合使用。新混成药的品牌是：Atripla。此项批准的原因很简单，很多病人在接受医治当中的确是需要将以上两种药物混合使用。
交互作用 编辑 依法韦仑会在肝脏中发生代谢变化，它对于细胞色素P450 体系中的3A4 同构类型（isoform）同时具有抑制与诱发的作用。这也意味着Efavirenz到达肝脏后会与他种药物在代谢中产生互相增减的作用，所以在将Efavirenz与其他药物混合使用时应酌量增加或减少剂量。 依法韦仑会降低多数蛋白酶抑制体的血糖含量水准。所以使用它时或许需要同时添加amprenavir、atazanavir、indinavir的剂量。使用它之后血液中的saquinavir含量也会骤减，所以两种药物不得同时使用。 貫葉連翹 制剂和蒜苗 添加剂也有可能降低依法韦仑在血液中的含量。 副作用 编辑 常有以下精神病理学症状：失眠症、混淆、错乱、记忆力丧失、情绪消沉等。 也许还会出现皮疹、恶心、晕眩和头痛。 依法韦仑有可能会导致新生婴儿缺陷，所以不得用于有怀孕机遇的妇女。[4] 对婴儿使用的安全性亦尚未得到证实 使用依法韦仑还有可能导致对大麻 物质的尿检呈虚假的阳性 。 化学结构和化学状态 编辑 依法韦仑的化学描述式为：(S)-6-chloro-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one.14 H9 ClF3 NO2 .
常态下的依法韦仑是白色或粉红色晶状粉末，分子量315.68 g/mol，水溶性为(<10 µg/mL)，所以在实质上它是不溶解于水的。
参考文献 编辑 ^ FDA APPROVES NEW DRUG TO TREAT HIV, AIDS （页面存档备份，存于互联网档案馆 ），FOOD AND DRUG ADMINISTRATION ^ Ren J, Bird LE, Chamberlain PP; et al. Structure of HIV-2 reverse transcriptase at 2.35-A resolution and the mechanism of resistance to non-nucleoside inhibitors. Proc Natl Acad Sci USA. 2002, 99 : 14410–15. PMID 12386343 . ^ Sustiva（中文商标名：希宁，即efavirenz）药囊与药片产品资讯（2005年4月） (PDF) . [2007-05-07 ] . （原始内容 (PDF) 于2007-09-27）. ^ DHHS panel. 针对成年及青少年甲型人体免疫性病毒（HIV-1）感染者的抗逆转性病毒药物使用指南，该资讯由美国政府爱滋病资讯网（AIDSInfo）免费提供于2006年4月 - Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents (May 4, 2006). (Available for download from AIDSInfo （页面存档备份，存于互联网档案馆 ）) 外部链接 编辑
依法韦仑, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英文, efavirenz, 是一种抵抗人類免疫缺乏病毒的特效药物, 的商业名称为sustiva, 或stocrin, 它是一种属于非核苷逆轉錄酶抑制物, nnrti, nucleoside, reverse, transcriptase, inhibitor, 类别的药物, 可在高活性抗逆转病毒疗法中使用, 进行医治甲类人体免疫性病毒, type, 臨床資料其他名稱cadn通用名, inn. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 依法韦仑 英文 Efavirenz 是一种抵抗人類免疫缺乏病毒的特效药物 依法韦仑的商业名称为Sustiva 或Stocrin 它是一种属于非核苷逆轉錄酶抑制物 NNRTI non nucleoside reverse transcriptase inhibitor 类别的药物 可在高活性抗逆转病毒疗法中使用 进行医治甲类人体免疫性病毒 HIV type 1 依法韦仑臨床資料其他名稱CADN通用名 依法韦仑INN通用名 Efavirenz给药途径口服ATC碼J05AG03 WHO 法律規範狀態法律規範英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據血漿蛋白結合率99 5 99 75 药物代谢肝 CYP3A4 and CYP2B6 mediated 生物半衰期40 55小時 小时排泄途徑腎臟與排遺识别信息IUPAC命名法 8 氯 5 2 環丙乙炔 5 三氟甲基 4 氧雜 2 雜環 4 4 0 去 7 9 11 三烯 3 酮CAS号154598 52 4 PubChem CID64139DrugBankDB00625 ChemSpider57715 UNIIJE6H2O27P8KEGGD00896 ChEBICHEBI 119486 ChEMBLChEMBL223228 NIAID ChemDB032934PDB配體IDEFZ PDBe RCSB PDB CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID9046029ECHA InfoCard100 149 346化学信息化学式C 14H 9Cl F 3N O 2摩尔质量315 675 g mol依法韦仑可用于医治未被医治过的HIV感染者 它的优点是能与lamivudine zidovudine或tenofovir等药物共用作为比较优异的NNRTI 培养基 regimen 依法韦仑也时常被与其他药物联合使用以防止HIV在高危人群当中的感染与扩散 目录 1 历史 2 用途 3 作用機理 4 使用剂量 5 交互作用 6 副作用 7 化学结构和化学状态 8 参考文献 9 外部链接历史 编辑经过多年研制与临床实验 1998年9月18日依法韦仑被美国食品药品监督管理局 FDA 通过鉴定 它成为第3种被FDA通过鉴定的非核苷逆转录酶抑制剂 1 用途 编辑依法韦仑是抗人類免疫缺乏病毒感染的药品 它从不单独使用 而是与其他药物一起组成复合剂 在决定开始药物治疗时应当考虑以下因素 CD4读数 HIV病源体荷载 HIV viral load 病人的诊治历史 抗药性及其个人意愿 2006年ACTG 5142号试验的初始结果公布 该试验将依法韦仑与lopinavir相对照 依法韦仑被用于第一线治疗各种蛋白酶抑制体 ACTG 5095号试验表明依法韦仑在维持CD4读数与HIV病源荷载具有潜力 作用機理 编辑依法韦仑属于非核苷逆轉錄酶抑制物 NNRTI non nucleoside reverse transcriptase inhibitor 类别的抗逆转病毒 antiretrovirals 药物 基于核苷的RTI与非基于核苷的RTI均意图抑制同一个目标 target 即逆转录酶 reverse transcriptase enzyme 这种酶是从RNA转录到DNA中 它对于病毒的繁殖极其重要 NNRTI与基于核苷的RTI的不同之处是 前者捆绑于NNRTI鞘体当中 后者捆绑于酶体的活性面 依法韦仑对于乙类人体免疫性病毒 HIV type 2 无效 原因是 HIV 2鞘部的逆转基元 reverse transcriptase 结构不同 因此对NNRTI类药物具有其内在的抗药性 2 由于所有的NNRTI都捆绑于同一个NNRTI鞘体当中 对于依法韦仑具有抗药性的病毒变种 viral strains 亦对其他NNRTI类药物 如 nevirapine和delavirdine 具有抗药性 当采用药物治疗之后最常见的病毒突变种型 mutation 为K103N型 这个突变种型通常也能在采用其他NNRTI类药物之后被观察到 3 使用剂量 编辑成人通常可使用剂量的为每天600微克 需空腹在睡前服用 或在医治并发的肺结核病时 将800微克与rifampicin并服 2006年美国药物及食品管理局 FDA 批准将依法韦仑与另一常用医治HIV的药物Truvada联合使用 新混成药的品牌是 Atripla 此项批准的原因很简单 很多病人在接受医治当中的确是需要将以上两种药物混合使用 交互作用 编辑依法韦仑会在肝脏中发生代谢变化 它对于细胞色素P450体系中的3A4同构类型 isoform 同时具有抑制与诱发的作用 这也意味着Efavirenz到达肝脏后会与他种药物在代谢中产生互相增减的作用 所以在将Efavirenz与其他药物混合使用时应酌量增加或减少剂量 依法韦仑会降低多数蛋白酶抑制体的血糖含量水准 所以使用它时或许需要同时添加amprenavir atazanavir indinavir的剂量 使用它之后血液中的saquinavir含量也会骤减 所以两种药物不得同时使用 貫葉連翹制剂和蒜苗添加剂也有可能降低依法韦仑在血液中的含量 副作用 编辑常有以下精神病理学症状 失眠症 混淆 错乱 记忆力丧失 情绪消沉等 也许还会出现皮疹 恶心 晕眩和头痛 依法韦仑有可能会导致新生婴儿缺陷 所以不得用于有怀孕机遇的妇女 4 对婴儿使用的安全性亦尚未得到证实 使用依法韦仑还有可能导致对大麻物质的尿检呈虚假的阳性 化学结构和化学状态 编辑依法韦仑的化学描述式为 S 6 chloro cyclopropylethynyl 1 4 dihydro 4 trifluoromethyl 2H 3 1 benzoxazin 2 one 经验公式 empirical formula 为 C14H9ClF3NO2 常态下的依法韦仑是白色或粉红色晶状粉末 分子量315 68 g mol 水溶性为 lt 10 µg mL 所以在实质上它是不溶解于水的 参考文献 编辑 FDA APPROVES NEW DRUG TO TREAT HIV AIDS 页面存档备份 存于互联网档案馆 FOOD AND DRUG ADMINISTRATION Ren J Bird LE Chamberlain PP et al Structure of HIV 2 reverse transcriptase at 2 35 A resolution and the mechanism of resistance to non nucleoside inhibitors Proc Natl Acad Sci USA 2002 99 14410 15 PMID 12386343 引文格式1维护 显式使用等标签 link Sustiva 中文商标名 希宁 即efavirenz 药囊与药片产品资讯 2005年4月 PDF 2007 05 07 原始内容存档 PDF 于2007 09 27 DHHS panel 针对成年及青少年甲型人体免疫性病毒 HIV 1 感染者的抗逆转性病毒药物使用指南 该资讯由美国政府爱滋病资讯网 AIDSInfo 免费提供于2006年4月 Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV 1 infected adults and adolescents May 4 2006 Available for download from AIDSInfo 页面存档备份 存于互联网档案馆 外部链接 编辑依法韦仑生产厂商的网址 页面存档备份 存于互联网档案馆 依法韦仑的处方资讯 取自 https zh wikipedia org w index php title 依法韦仑 amp oldid 76616151, 维基百科，wiki ，书籍，书籍，图书馆，
文章 ，阅读，下载，免费，免费下载，mp3，视频，mp4，3gp， jpg，jpeg，gif，png，图片，音乐，歌曲，电影，书籍，游戏，游戏。