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他达拉非

十二月 18, 2023

维基百科中的醫學内容仅供参考，並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，请咨询专业人士。詳見醫學聲明。

他达拉非（英語：Tadalafil），又译他达那非，商品名为希爱力、犀立仕，是治疗勃起功能障碍的药物。口服后约半小时到一小时内起效，药效可能持续36小时。[5]他达拉非是一种第五型磷酸二酯酶抑制剂，通过增加阴茎血流量而促进勃起。為處方藥品，需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用。

他达拉非
臨床資料
读音/təˈdæləfɪl/ tə-DAL-ə-fil
商品名（英语：Drug nomenclature）Cialis, Cidala, Adcirca, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604008
核准狀況
  • 歐 EMA: yes
  • 美 DailyMed: Tadalafil
懷孕分級
给药途径口服 (片剂)
ATC碼
  • G04BE08 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度Varies
血漿蛋白結合率94%
药物代谢Liver (predominantly CYP3A4)
代謝產物Catechol metabolite
生物半衰期17.5 hours
排泄途徑Feces (~61%), urine (~36%)[3]
识别信息
  • (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]
    pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
CAS号171596-29-5  Y
PubChem CID
  • 110635
IUPHAR/BPS
  • 7299
DrugBank
  • DB00820 Y
ChemSpider
  • 99301 Y
UNII
  • 742SXX0ICT
KEGG
  • D02008 Y
ChEBI
  • CHEBI:71940 Y
ChEMBL
  • ChEMBL779 Y
PDB配體ID
  • CIA (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID9046786
ECHA InfoCard100.214.024
化学信息
化学式C22H19N3O4
摩尔质量389.41 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • O=C1N(CC(N2[C@@H]1CC3=C([C@H]2C4=CC5=C(OCO5)C=C4)NC6=C3C=CC=C6)=O)C
  • InChI=1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1 Y
  • Key:WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N Y

他达拉非經肝臟代謝，會增加肝臟負擔，長期使用有導致藥物性肝損傷等風險[6]。

合成 编辑

他达拉非的1,2,3,4-四氢咔啉（英语：tetrahydro-β-carboline）结构可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通过Pictet–Spengler反应构造。第四个环则通过进一步与氯乙酰氯和甲胺两步缩合得到。[7]

 

他达拉非不適用者 编辑

若有在服用硝酸鹽類藥物治療胸痛（心絞痛），有嚴重的心臟和肝臟問題，中風或心臟病，有嚴重低血壓或不受控制的高血壓，患有鐮狀細胞性貧血，患有白血病，患有多發性骨髓瘤，患有佩羅尼氏病，有肝臟或腎臟疾病，皆不建議使用他达拉非。

參考資料 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 . Drugs.com. [2021-03-26]. （原始内容存档于2020-12-01） （英语）. 
  2. ^ . www.medicines.org.uk. [2021-03-26]. （原始内容存档于2020-12-01）. 
  3. ^ 3.0 3.1 . dailymed.nlm.nih.gov. [2021-03-26]. （原始内容存档于2019-09-21）. 
  4. ^ . European Medicines Agency (EMA). [2020-08-20]. （原始内容存档于2021-01-07）. 
  5. ^ . Drugs.com. [2021-03-26]. （原始内容存档于2020-09-20） （英语）. 
  6. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547910/
  7. ^ Baumann, Marcus; Baxendale, Ian R; Ley, Steven V; Nikbin, Nikzad. . Beilstein Journal of Organic Chemistry. 2011-04-18, 7: 442–495 [2021-03-26]. ISSN 1860-5397. PMC 3107522  . PMID 21647262. doi:10.3762/bjoc.7.57. （原始内容存档于2020-10-27） （英语）. 

外部連結 编辑

  • 他达拉非：用途、潜在的副作用与交互作用 （页面存档备份，存于互联网档案馆）

十二月 18, 2023
他达拉非, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英語, tadalafil, 又译他达那非, 商品名为希爱力, 犀立仕, 是治疗勃起功能障碍的药物, 口服后约半小时到一小时内起效, 药效可能持续36小时, 是一种第五型磷酸二酯酶抑制剂, 通过增加阴茎血流量而促进勃起, 為處方藥品, 需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用, 臨床資料读音, fil商品名, 英语, drug, nomenclature, cialis, cidala, adci. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 他达拉非 英語 Tadalafil 又译他达那非 商品名为希爱力 犀立仕 是治疗勃起功能障碍的药物 口服后约半小时到一小时内起效 药效可能持续36小时 5 他达拉非是一种第五型磷酸二酯酶抑制剂 通过增加阴茎血流量而促进勃起 為處方藥品 需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用 他达拉非臨床資料读音 t e ˈ d ae l e f ɪ l te DAL e fil商品名 英语 Drug nomenclature Cialis Cidala Adcirca othersAHFS Drugs comMonographMedlinePlusa604008核准狀況歐 EMA yes 美 DailyMed Tadalafil懷孕分級澳 B1 1 给药途径口服 片剂 ATC碼G04BE08 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 歐 Rx only 4 英 处方药 only POM 2 美 处方药 only 3 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度Varies血漿蛋白結合率94 药物代谢Liver predominantly CYP3A4 代謝產物Catechol metabolite生物半衰期17 5 hours排泄途徑Feces 61 urine 36 3 识别信息IUPAC命名法 6R 12aR 6 1 3 benzodioxol 5 yl 2 methyl 2 3 6 7 12 12a hexahydropyrazino 1 2 1 6 pyrido 3 4 b indole 1 4 dioneCAS号171596 29 5 YPubChem CID110635IUPHAR BPS7299DrugBankDB00820 YChemSpider99301 YUNII742SXX0ICTKEGGD02008 YChEBICHEBI 71940 YChEMBLChEMBL779 YPDB配體IDCIA PDBe RCSB PDB CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID9046786ECHA InfoCard100 214 024化学信息化学式C 22H 19N 3O 4摩尔质量389 41 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C1N CC N2 C H 1CC3 C C H 2C4 CC5 C OCO5 C C4 NC6 C3C CC C6 O CInChI InChI 1S C22H19N3O4 c1 24 10 19 26 25 16 22 24 27 9 14 13 4 2 3 5 15 13 23 20 14 21 25 12 6 7 17 18 8 12 29 11 28 17 h2 8 16 21 23H 9 11H2 1H3 t16 21 m1 s1 YKey WOXKDUGGOYFFRN IIBYNOLFSA N Y他达拉非經肝臟代謝 會增加肝臟負擔 長期使用有導致藥物性肝損傷等風險 6 目录 1 合成 2 他达拉非不適用者 3 參考資料 4 外部連結合成 编辑他达拉非的1 2 3 4 四氢咔啉 英语 tetrahydro b carboline 结构可以用 ᴅ 色氨酸甲酯和胡椒醛通过Pictet Spengler反应构造 第四个环则通过进一步与氯乙酰氯和甲胺两步缩合得到 7 nbsp 他达拉非不適用者 编辑若有在服用硝酸鹽類藥物治療胸痛 心絞痛 有嚴重的心臟和肝臟問題 中風或心臟病 有嚴重低血壓或不受控制的高血壓 患有鐮狀細胞性貧血 患有白血病 患有多發性骨髓瘤 患有佩羅尼氏病 有肝臟或腎臟疾病 皆不建議使用他达拉非 參考資料 编辑 1 0 1 1 Tadalafil Use During Pregnancy Drugs com 2021 03 26 原始内容存档于2020 12 01 英语 Cialis 10mg film coated tablets Summary of Product Characteristics SmPC emc www medicines org uk 2021 03 26 原始内容存档于2020 12 01 3 0 3 1 DailyMed CIALIS tadalafil tablet film coated dailymed nlm nih gov 2021 03 26 原始内容存档于2019 09 21 Cialis EPAR European Medicines Agency EMA 2020 08 20 原始内容存档于2021 01 07 Tadalafil Monograph for Professionals Drugs com 2021 03 26 原始内容存档于2020 09 20 英语 https www ncbi nlm nih gov books NBK547910 Baumann Marcus Baxendale Ian R Ley Steven V Nikbin Nikzad An overview of the key routes to the best selling 5 membered ring heterocyclic pharmaceuticals Beilstein Journal of Organic Chemistry 2011 04 18 7 442 495 2021 03 26 ISSN 1860 5397 PMC 3107522 nbsp PMID 21647262 doi 10 3762 bjoc 7 57 原始内容存档于2020 10 27 英语 外部連結 编辑他达拉非 用途 潜在的副作用与交互作用 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 他达拉非 amp oldid 79647391, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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