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骨化三醇

十二月 03, 2023

骨化三醇（英語：Calcitriol，又称为1,25-二羟胆钙化醇或1,25-二羟维生素D3）是维生素D的活性形式，在正常的情況下由腎臟所製造，也是体内的一种激素，[1]在调节血钙与血磷浓度方面有着重要作用。

骨化三醇
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Rocaltrol, Calcijex, Decostriol
MedlinePlusa682335
懷孕分級
给药途径口, IV, 外敷
ATC碼
  • A11CC04 (WHO) D05AX03
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
药物代谢肾
生物半衰期5–8 h
排泄途徑尿液
识别信息
  • (1R,3S)-5-[2-[(1R,3aR,7aS)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methyl-heptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H- inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidene-cyclohexane-1,3-diol
CAS号32222-06-3  Y
PubChem CID
  • 134070
IUPHAR/BPS
  • 2779
DrugBank
  • DB00136 Y
ChemSpider
  • 4941667 N
UNII
  • FXC9231JVH
ChEBI
  • CHEBI:17823 Y
ChEMBL
  • ChEMBL846 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID5022722
ECHA InfoCard100.046.315
化学信息
化学式C27H44O3
摩尔质量416.64 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • O[C@@H]3C(=C)/C(=CC=C1CCC[C@]2([C@H]1CC[C@@H]2[C@H](C)CCCC(O)(C)C)C)C[C@@H](O)C3
  • InChI=1S/C27H44O3/c1-18(8-6-14-26(3,4)30)23-12-13-24-20(9-7-15-27(23,24)5)10-11-21-16-22(28)17-25(29)19(21)2/h10-11,18,22-25,28-30H,2,6-9,12-17H2,1,3-5H3/b20-10+,21-11-/t18-,22-,23-,24+,25?,27-/m1/s1 N
  • Key:GMRQFYUYWCNGIN-MSAPPVOVSA-N N

生物合成 编辑

7-脱氢胆固醇在皮肤内经紫外线的照射下生成胆钙化醇（维生素D3），后者在肝脏中经羟化酶系的作用下羟化为25-羟胆钙化醇，继而经血液被转运到肾脏，肾脏近曲小管细胞中的1α-羟化酶将25-羟胆钙化醇羟化为1,25-二羟胆钙化醇。

 

当血液中维生素D、钙、磷的含量下降时，1,25-二羟胆钙化醇生成量增加。甲状旁腺激素会增加肾脏中1α-羟化酶的活性，从而使得1,25-二羟胆钙化醇生成量增多，从而协同甲状旁腺激素增加血钙。

生理作用 编辑

  • 加速合成钙结合蛋白，从而使得肠道吸收钙质。
  • 促进肠道吸收磷。
  • 同时增加破骨细胞与成骨细胞的数量，但对前者的效应要高于后者，故总体来说是增加血钙。
  • 增强肾小管对钙和磷的重吸收，从而减少尿液中钙的流失。

故总体来说，骨化三醇增加了血液中钙和磷的含量。

骨化三醇的作用原理很多情况下是通过与维生素D受体（VDR）结合，例如，小肠上皮细胞细胞质中的受体与骨化三醇结合而成的配体-受体复合物转移到到细胞核中作为促进钙结合蛋白的编码基因的表达的转录因子，钙结合蛋白增加使细胞主动运输更多的钙离子，从而提高钙离子吸收水平。吸收钙离子同时为维持电中性也需要运输阴离子，主要是吸收无机磷酸根离子，所以骨化三醇也促进了磷的吸收。[2]

代谢 编辑

通过24-羟化酶的作用，骨化三醇成为骨化三醇酸，再经尿中排出。

医疗应用 编辑

骨化三醇被用于治疗低血钙症，甲状旁腺功能减退症（成人），骨软化症，佝偻病（婴幼儿），慢性肾脏病，肾性骨病。治疗骨质疏松症，预防糖皮质激素引起的骨质疏松症。[3]骨化三醇和其他维生素D受体-配体类似物在调节血钙之外方面的应用也通过验证。[4]其口服用于治疗牛皮癣[5]和银屑病[6]，但对牛皮癣的疗效证据尚不充分。[7]维生素D类似物钙泊三醇是比较常用的治疗牛皮癣药物。

副作用 编辑

骨化三醇用于治疗的主要不良反应是高血钙症，早期症状包括：恶心，呕吐，便秘，食欲不振，情感淡漠，头痛，口渴，多汗和多尿。相对于其他的维生素D化合物在临床上的使用（胆钙化醇，麦角钙化醇），骨化三醇有更高的风险诱导高血钙症。然而由于其相对短的生物半衰期，副作用也相对容易处理。[3]

参考资料 编辑

  1. ^ "Nomenclature of Vitamin D. Recomendations 1981. IUPAC-IUB Joint Commission on Biochemical Nomenclature (JCBN) （页面存档备份，存于互联网档案馆）" reproduced at the Queen Mary University of London website. Retrieved 21 March 2010.
  2. ^ Voet, Donald; Voet, Judith G. (2004). Biochemistry. Volume one. Biomolecules, mechanisms of enzyme action, and metabolism, 3rd edition, pp. 663–664. New York: John Wiley & Sons. ISBN 0-471-25090-2.
  3. ^ 3.0 3.1 Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
  4. ^ Sunil Nagpal, Songqing Na, Radhakrishnan Rathnachalam. Noncalcemic actions of vitamin D receptor ligands. Endocrine Reviews. 2005-8, 26 (5): 662–687 [2019-02-12]. ISSN 0163-769X. doi:10.1210/er.2004-0002. （原始内容于2020-05-05）.  .
  5. ^ Smith, Ellen L.; Pincus, Stephanie H.; Donovan, Lynne; Holick, Michael F. A novel approach for the evaluation and treatment of psoriasis. Journal of the American Academy of Dermatology (Elsevier BV). 1988, 19 (3): 516–528. ISSN 0190-9622. doi:10.1016/s0190-9622(88)70207-8. 
  6. ^ Huckins, David; Felson, David T.; Holick, Michael. Treatment of psoriatic arthritis with oral 1,25-dihydroxyvitamin D3: a pilot study. Arthritis & Rheumatism (Wiley-Blackwell). 1990, 33 (11): 1723–1727. ISSN 0004-3591. doi:10.1002/art.1780331117. 
  7. ^ Calcitriol. In: Klasco RK, editor. Drugdex system. vol 128. Greenwood Village (CO): Thomson Micromedex; 2006.

十二月 03, 2023
骨化三醇, 英語, calcitriol, 又称为1, 二羟胆钙化醇或1, 二羟维生素d3, 是维生素d的活性形式, 在正常的情況下由腎臟所製造, 也是体内的一种激素, 在调节血钙与血磷浓度方面有着重要作用, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, rocaltrol, calcijex, decostriolmedlineplusa682335懷孕分級b3, 给药途径口, 外敷atc碼a11cc04, d05ax03法律規範狀態法律規範s4, 藥物動力學數據药物代谢肾生物半衰期5, h排. 骨化三醇 英語 Calcitriol 又称为1 25 二羟胆钙化醇或1 25 二羟维生素D3 是维生素D的活性形式 在正常的情況下由腎臟所製造 也是体内的一种激素 1 在调节血钙与血磷浓度方面有着重要作用 骨化三醇臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Rocaltrol Calcijex DecostriolMedlinePlusa682335懷孕分級B3 Au C U S 给药途径口 IV 外敷ATC碼A11CC04 WHO D05AX03法律規範狀態法律規範S4 Au POM UK OTC U S 藥物動力學數據药物代谢肾生物半衰期5 8 h排泄途徑尿液识别信息IUPAC命名法 1R 3S 5 2 1R 3aR 7aS 1 2R 6 hydroxy 6 methyl heptan 2 yl 7a methyl 2 3 3a 5 6 7 hexahydro 1H inden 4 ylidene ethylidene 4 methylidene cyclohexane 1 3 diolCAS号32222 06 3 YPubChem CID134070IUPHAR BPS2779DrugBankDB00136 YChemSpider4941667 NUNIIFXC9231JVHChEBICHEBI 17823 YChEMBLChEMBL846 YCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID5022722ECHA InfoCard100 046 315化学信息化学式C 27H 44O 3摩尔质量416 64 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C H 3C C C CC C1CCC C 2 C H 1CC C H 2 C H C CCCC O C C C C C H O C3InChI InChI 1S C27H44O3 c1 18 8 6 14 26 3 4 30 23 12 13 24 20 9 7 15 27 23 24 5 10 11 21 16 22 28 17 25 29 19 21 2 h10 11 18 22 25 28 30H 2 6 9 12 17H2 1 3 5H3 b20 10 21 11 t18 22 23 24 25 27 m1 s1 NKey GMRQFYUYWCNGIN MSAPPVOVSA N N 目录 1 生物合成 2 生理作用 3 代谢 4 医疗应用 5 副作用 6 参考资料生物合成 编辑7 脱氢胆固醇在皮肤内经紫外线的照射下生成胆钙化醇 维生素D3 后者在肝脏中经羟化酶系的作用下羟化为25 羟胆钙化醇 继而经血液被转运到肾脏 肾脏近曲小管细胞中的1a 羟化酶将25 羟胆钙化醇羟化为1 25 二羟胆钙化醇 nbsp 当血液中维生素D 钙 磷的含量下降时 1 25 二羟胆钙化醇生成量增加 甲状旁腺激素会增加肾脏中1a 羟化酶的活性 从而使得1 25 二羟胆钙化醇生成量增多 从而协同甲状旁腺激素增加血钙 生理作用 编辑加速合成钙结合蛋白 从而使得肠道吸收钙质 促进肠道吸收磷 同时增加破骨细胞与成骨细胞的数量 但对前者的效应要高于后者 故总体来说是增加血钙 增强肾小管对钙和磷的重吸收 从而减少尿液中钙的流失 故总体来说 骨化三醇增加了血液中钙和磷的含量 骨化三醇的作用原理很多情况下是通过与维生素D受体 VDR 结合 例如 小肠上皮细胞细胞质中的受体与骨化三醇结合而成的配体 受体复合物转移到到细胞核中作为促进钙结合蛋白的编码基因的表达的转录因子 钙结合蛋白增加使细胞主动运输更多的钙离子 从而提高钙离子吸收水平 吸收钙离子同时为维持电中性也需要运输阴离子 主要是吸收无机磷酸根离子 所以骨化三醇也促进了磷的吸收 2 代谢 编辑通过24 羟化酶的作用 骨化三醇成为骨化三醇酸 再经尿中排出 医疗应用 编辑骨化三醇被用于治疗低血钙症 甲状旁腺功能减退症 成人 骨软化症 佝偻病 婴幼儿 慢性肾脏病 肾性骨病 治疗骨质疏松症 预防糖皮质激素引起的骨质疏松症 3 骨化三醇和其他维生素D受体 配体类似物在调节血钙之外方面的应用也通过验证 4 其口服用于治疗牛皮癣 5 和银屑病 6 但对牛皮癣的疗效证据尚不充分 7 维生素D类似物钙泊三醇是比较常用的治疗牛皮癣药物 副作用 编辑骨化三醇用于治疗的主要不良反应是高血钙症 早期症状包括 恶心 呕吐 便秘 食欲不振 情感淡漠 头痛 口渴 多汗和多尿 相对于其他的维生素D化合物在临床上的使用 胆钙化醇 麦角钙化醇 骨化三醇有更高的风险诱导高血钙症 然而由于其相对短的生物半衰期 副作用也相对容易处理 3 参考资料 编辑 Nomenclature of Vitamin D Recomendations 1981 IUPAC IUB Joint Commission on Biochemical Nomenclature JCBN 页面存档备份 存于互联网档案馆 reproduced at the Queen Mary University of London website Retrieved 21 March 2010 Voet Donald Voet Judith G 2004 Biochemistry Volume one Biomolecules mechanisms of enzyme action and metabolism 3rd edition pp 663 664 New York John Wiley amp Sons ISBN 0 471 25090 2 3 0 3 1 Rossi S editor Australian Medicines Handbook 2006 Adelaide Australian Medicines Handbook 2006 ISBN 0 9757919 2 3 Sunil Nagpal Songqing Na Radhakrishnan Rathnachalam Noncalcemic actions of vitamin D receptor ligands Endocrine Reviews 2005 8 26 5 662 687 2019 02 12 ISSN 0163 769X doi 10 1210 er 2004 0002 原始内容存档于2020 05 05 请检查 date 中的日期值 帮助 Smith Ellen L Pincus Stephanie H Donovan Lynne Holick Michael F A novel approach for the evaluation and treatment of psoriasis Journal of the American Academy of Dermatology Elsevier BV 1988 19 3 516 528 ISSN 0190 9622 doi 10 1016 s0190 9622 88 70207 8 Huckins David Felson David T Holick Michael Treatment of psoriatic arthritis with oral 1 25 dihydroxyvitamin D3 a pilot study Arthritis amp Rheumatism Wiley Blackwell 1990 33 11 1723 1727 ISSN 0004 3591 doi 10 1002 art 1780331117 Calcitriol In Klasco RK editor Drugdex system vol 128 Greenwood Village CO Thomson Micromedex 2006 取自 https zh wikipedia org w index php title 骨化三醇 amp oldid 72987612, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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