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雷洛昔芬

十月 07, 2023

雷洛昔芬（英語：Raloxifene）的商品名为易维特（Evista），是一种用于预防和治疗绝经后妇女和使用糖皮质激素的妇女的骨質疏鬆症的药物。[4]对于骨质疏松症，它不如双磷酸盐类药物受欢迎。[4] 它也被用于降低高危人群患乳腺癌的风险。[4]它是口服的。[4]

雷洛昔芬
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Evista, Optruma, others
其他名稱Keoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa698007
核准狀況
  • 歐 EMA: yes
  • 美 DailyMed: Raloxifene
懷孕分級
  • 澳: X (高风险)
给药途径By mouth
藥物類別（英语：Drug class）Selective estrogen receptor modulator
ATC碼
  • G03XC01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度2%[1][2]
血漿蛋白結合率>95%[1][2]
药物代谢Liver, intestines (glucuro-
nidation);[1][2][3] CYP450 system not involved[1][2]
生物半衰期Single-dose: 28 hours[1][2]
Multi-dose: 33 hours[1]
排泄途徑Feces[2]
识别信息
  • [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone
CAS号84449-90-1  
82640-04-8
PubChem CID
  • 5035
IUPHAR/BPS
  • 2820
DrugBank
  • DB00481 
ChemSpider
  • 4859 
UNII
  • YX9162EO3I
  • as HCl: 4F86W47BR6
KEGG
  • D08465
  • as HCl: D02217
ChEBI
  • CHEBI:8772 
ChEMBL
  • ChEMBL81 
PDB配體ID
  • RAL (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID3023550
ECHA InfoCard100.212.655
化学信息
化学式C28H27NO4S
摩尔质量473.59 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • O=C(c1c3ccc(O)cc3sc1c2ccc(O)cc2)c5ccc(OCCN4CCCCC4)cc5
  • InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2 
  • Key:GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N 

常见的副作用包括潮热、腿抽筋、肿胀和关节疼痛。[4]严重的副作用可能包括血栓和中风。[4]怀孕期间使用可能会伤害婴儿。[4]该药可能使月经症状恶化。[5]雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），因此是雌激素受体（ER）的混合激动剂-拮抗剂。[4]它在骨骼中具有雌激素作用，在乳房和子宫中具有抗雌激素作用。[4]

雷洛昔芬于1997年被批准在美国用于医疗用途。[4]它可以作为一种通用药物使用。[4][6]2017年，它是美国最常见的330种处方药之一，有超过90万张处方。[7]

参考文献 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 Morello, Karla C.; Wurz, Gregory T.; DeGregorio, Michael W. Pharmacokinetics of Selective Estrogen Receptor Modulators. Clinical Pharmacokinetics. 2003, 42 (4): 361–372. ISSN 0312-5963. PMID 12648026. S2CID 13003168. doi:10.2165/00003088-200342040-00004. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Hochner-Celnikier D. Pharmacokinetics of raloxifene and its clinical application. Eur. J. Obstet. Gynecol. Reprod. Biol. 1999, 85 (1): 23–9. PMID 10428318. doi:10.1016/s0301-2115(98)00278-4. 
  3. ^ Jeong, Eun Ju; Liu, Yong; Lin, Huimin; Hu, Ming. Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10. Drug Metabolism and Disposition (ASPET). 2005-03-15, 33 (6): 785–794. PMID 15769887. S2CID 24273998. doi:10.1124/dmd.104.001883. 
  4. ^ 4.00 4.01 4.02 4.03 4.04 4.05 4.06 4.07 4.08 4.09 4.10 . Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [22 March 2019]. （原始内容存档于2019-03-30） （英语）. 
  5. ^ Yang, Z. D.; Yu, J.; Zhang, Q. Effects of raloxifene on cognition, mental health, sleep and sexual function in menopausal women: a systematic review of randomized controlled trials. Maturitas. August 2013, 75 (4): 341–348. ISSN 1873-4111. PMID 23764354. doi:10.1016/j.maturitas.2013.05.010. 
  6. ^ British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 736–737. ISBN 9780857113382. 
  7. ^ . ClinCalc. [11 April 2020]. （原始内容存档于2021-01-30）. 

十月 07, 2023
雷洛昔芬, 英語, raloxifene, 的商品名为易维特, evista, 是一种用于预防和治疗绝经后妇女和使用糖皮质激素的妇女的骨質疏鬆症的药物, 对于骨质疏松症, 它不如双磷酸盐类药物受欢迎, 它也被用于降低高危人群患乳腺癌的风险, 它是口服的, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, evista, optruma, others其他名稱keoxifene, pharoxifene, 139481, 156758, ccris, 7129ahfs, 英语, american, s. 雷洛昔芬 英語 Raloxifene 的商品名为易维特 Evista 是一种用于预防和治疗绝经后妇女和使用糖皮质激素的妇女的骨質疏鬆症的药物 4 对于骨质疏松症 它不如双磷酸盐类药物受欢迎 4 它也被用于降低高危人群患乳腺癌的风险 4 它是口服的 4 雷洛昔芬臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Evista Optruma others其他名稱Keoxifene Pharoxifene LY 139481 LY 156758 CCRIS 7129AHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa698007核准狀況歐 EMA yes 美 DailyMed Raloxifene懷孕分級澳 X 高风险 给药途径By mouth藥物類別 英语 Drug class Selective estrogen receptor modulatorATC碼G03XC01 WHO 法律規範狀態法律規範歐 Rx only 美 处方药 only 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度2 1 2 血漿蛋白結合率 gt 95 1 2 药物代谢Liver intestines glucuro nidation 1 2 3 CYP450 system not involved 1 2 生物半衰期Single dose 28 hours 1 2 Multi dose 33 hours 1 排泄途徑Feces 2 识别信息IUPAC命名法 6 hydroxy 2 4 hydroxyphenyl benzothiophen 3 yl 4 2 1 piperidyl ethoxy phenyl methanoneCAS号84449 90 1 82640 04 8PubChem CID5035IUPHAR BPS2820DrugBankDB00481 ChemSpider4859 UNIIYX9162EO3Ias HCl 4F86W47BR6KEGGD08465as HCl D02217ChEBICHEBI 8772 ChEMBLChEMBL81 PDB配體IDRAL PDBe RCSB PDB CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID3023550ECHA InfoCard100 212 655化学信息化学式C 28H 27N O 4S摩尔质量473 59 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C c1c3ccc O cc3sc1c2ccc O cc2 c5ccc OCCN4CCCCC4 cc5InChI InChI 1S C28H27NO4S c30 21 8 4 20 5 9 21 28 26 24 13 10 22 31 18 25 24 34 28 27 32 19 6 11 23 12 7 19 33 17 16 29 14 2 1 3 15 29 h4 13 18 30 31H 1 3 14 17H2 Key GZUITABIAKMVPG UHFFFAOYSA N 常见的副作用包括潮热 腿抽筋 肿胀和关节疼痛 4 严重的副作用可能包括血栓和中风 4 怀孕期间使用可能会伤害婴儿 4 该药可能使月经症状恶化 5 雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂 SERM 因此是雌激素受体 ER 的混合激动剂 拮抗剂 4 它在骨骼中具有雌激素作用 在乳房和子宫中具有抗雌激素作用 4 雷洛昔芬于1997年被批准在美国用于医疗用途 4 它可以作为一种通用药物使用 4 6 2017年 它是美国最常见的330种处方药之一 有超过90万张处方 7 目录 1 参考文献参考文献 编辑 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 1 5 Morello Karla C Wurz Gregory T DeGregorio Michael W Pharmacokinetics of Selective Estrogen Receptor Modulators Clinical Pharmacokinetics 2003 42 4 361 372 ISSN 0312 5963 PMID 12648026 S2CID 13003168 doi 10 2165 00003088 200342040 00004 2 0 2 1 2 2 2 3 2 4 2 5 Hochner Celnikier D Pharmacokinetics of raloxifene and its clinical application Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol 1999 85 1 23 9 PMID 10428318 doi 10 1016 s0301 2115 98 00278 4 Jeong Eun Ju Liu Yong Lin Huimin Hu Ming Species and Disposition Model Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver Role of UGT1A10 Drug Metabolism and Disposition ASPET 2005 03 15 33 6 785 794 PMID 15769887 S2CID 24273998 doi 10 1124 dmd 104 001883 4 00 4 01 4 02 4 03 4 04 4 05 4 06 4 07 4 08 4 09 4 10 Raloxifene Hydrochloride Monograph for Professionals Drugs com American Society of Health System Pharmacists 22 March 2019 原始内容存档于2019 03 30 英语 Yang Z D Yu J Zhang Q Effects of raloxifene on cognition mental health sleep and sexual function in menopausal women a systematic review of randomized controlled trials Maturitas August 2013 75 4 341 348 ISSN 1873 4111 PMID 23764354 doi 10 1016 j maturitas 2013 05 010 British national formulary BNF 76 76 Pharmaceutical Press 2018 736 737 ISBN 9780857113382 Raloxifene Hydrochloride Drug Usage Statistics ClinCalc 11 April 2020 原始内容存档于2021 01 30 取自 https zh wikipedia org w index php title 雷洛昔芬 amp oldid 78369376, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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