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雷尼替丁

十二月 30, 2023

维基百科中的醫學内容仅供参考，並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，请咨询专业人士。詳見醫學聲明。

雷尼替丁（ranitidine、中華藥典名：雷尼替定[1]）又译雷尼得定[2]，常用商品名Zantac，是一种抑制胃酸[3]产生的组胺类H2受体阻抗剂。它常用于治疗消化性溃疡（如胃溃疡和十二指肠溃疡）以及胃食管反流病。此外，該藥或許還能改善荨麻疹的症狀[4]。本品可經口服、肌肉注射，或靜脈注射給藥[3] 。

雷尼替丁
臨床資料
读音/rəˈnɪtɪdiːn/
商品名（英语：Drug nomenclature）Zantac, others
其他名稱Dimethyl [(5-{[(2-{[1-(methylamino)-
2-nitroethenyl]amino}ethyl)sulfanyl]
methyl}furan-2-yl)methyl]amine
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601106
核准狀況
  • 美 FDA: Ranitidine
懷孕分級
  • 澳: B1
  • 孕妇及哺乳期妇女禁用
给药途径口服、静脉滴注
ATC碼
  • A02BA02 (WHO)
    A02BA07 (ranitidine bismuth citrate)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度39 to 88%
药物代谢肝脏
生物半衰期2–3 小时
排泄途徑30–70% 肾脏
识别信息
  • N'-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺
CAS号66357-35-5  Y
PubChem CID
  • 3001055
IUPHAR/BPS
  • 1234
DrugBank
  • DB00863 Y
ChemSpider
  • 4863 N
UNII
  • 884KT10YB7
KEGG
  • D00422 Y
ChEBI
  • CHEBI:8776 N
ChEMBL
  • ChEMBL1790041 N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID8045191
ECHA InfoCard100.060.283
化学信息
化学式C13H22N4O3S
摩尔质量314.4 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • CNC(=C[N+](=O)[O-])NCCSCc1ccc(o1)CN(C)C
  • InChI=1S/C13H22N4O3S/c1-14-13(9-17(18)19)15-6-7-21-10-12-5-4-11(20-12)8-16(2)3/h4-5,9,14-15H,6-8,10H2,1-3H3 N
  • Key:VMXUWOKSQNHOCA-UHFFFAOYSA-N N

注射劑常見副作用包含頭痛以及灼熱感，嚴重副作用則包含肝臟疾病、心跳过缓、肺炎，且可能使胃癌更不易發現[3]。本品也可能提升偽膜性結腸炎的風險[5]。妊娠期間給藥目前顯示安全。本品屬於組織胺H2受体阻抗剂，可降低胃酸的分泌[3]。

雷尼替丁最早於1976年由葛蘭素製藥（Glaxo Pharmaceuticals）發現，現屬於葛蘭素史克的一部分[6][7]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[8]雷尼替丁为一學名藥。[3]。本品批發價每顆約位於0.01至0.05美金之間[9]。美國境內一劑約需0.05美金[3]。

临床应用 编辑

在许多国家，特定剂量的雷尼替丁制剂是非处方药品。

美国以外，雷尼替丁常与铋（作为一个温和的抗生素）合成的柠檬酸盐（雷尼替丁枸橼酸铋）用于治疗幽门螺杆菌感染。这一组合通常是与克拉霉素（一种抗生素）一起使用。

警告和注意事項 编辑

美国食品药品监督管理局（FDA）得知，有些雷尼替丁藥物（包括商品名為Zantac的藥物）中含有低劑量的 N-亚硝基二甲胺（NDMA）。NDMA分類為可能的人類致癌物[10]。加拿大的衛生單位也發表聲明，指出他們雷尼替丁中檢測到在NDMA[11]，並且要求製造商停止在加拿大販售雷尼替丁藥物，到產品中的NDMA濃度在安全範圍內才能再販售[12]。由於歐盟委員會的要求，歐盟藥物管理局已在全歐盟審查含有雷尼替丁的藥物[13][14]。中華民國衛生福利部食品藥物署已要求含有雷尼替丁的藥物，先進行預防性下架[15]。

山德士（Sandoz）公司已針對所有含有雷尼替丁的藥物提出「預防性下架」（precautionary distribution stop）[16][17]。

历史 编辑

史克公司（Smith, Kline & French）发明了第一种组胺H2受体拮抗剂西咪替丁。葛兰素公司（Glaxo）为了与史克公司竞争，发明了雷尼替丁。雷尼替丁是合理化药物设计的产物，是根据当时相当完善的组胺H2受体模型和定量构效关系（QSAR）设计的。

葛兰素公司进一步完善了这个模型。他们用一个呋喃环取代了西咪替丁上的咪唑环，这使得雷尼替丁大为发展，有更好的耐受性，更少的不良反应，更长的作用时间，以及10倍于西咪替丁的活性。因为雷尼替丁对于細胞色素P450的亲和力只有西咪替丁的10%，所以其副作用较少，但其他的H2受体拮抗剂如法莫替丁和尼扎替丁则与细胞色素P450没有明显的活性。[18]

雷尼替丁出现于1981年，并于1988年称为世界上销售最多的处方药。但是当更有效的质子泵抑制剂出现后，他已经逐渐被奥美拉唑等药物所取代。

参考文献 编辑

  1. ^ 中華藥典第六版 頁1304
  2. ^ . www.edh.tw. [2022-07-04]. （原始内容存档于2022-07-05） （中文（臺灣））. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Ranitidine. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. （原始内容于2017-05-01）. 
  4. ^ Fedorowicz, Z; van Zuuren, EJ; Hu, N. Histamine H2-receptor antagonists for urticaria.. The Cochrane database of systematic reviews. 14 March 2012, 3: CD008596. PMID 22419335. 
  5. ^ Tleyjeh, IM; Abdulhak, AB; Riaz, M; Garbati, MA; Al-Tannir, M; Alasmari, FA; Alghamdi, M; Khan, AR; Erwin, PJ; Sutton, AJ; Baddour, LM. The association between histamine 2 receptor antagonist use and Clostridium difficile infection: a systematic review and meta-analysis.. PloS one. 2013, 8 (3): e56498. PMID 23469173. 
  6. ^ Fischer, Janos. Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. 2010: 4 [2017-03-15]. ISBN 9783527632121. （原始内容于2016-03-05）. 
  7. ^ Hara, Takuji. Innovation in the pharmaceutical industry the process of drug discovery and development. Cheltenham, U.K.: Edward Elgar. 2003: 94 [2017-03-15]. ISBN 9781843765660. （原始内容于2016-03-05）. 
  8. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容 (PDF)于2014-04-23）. 
  9. ^ . International Drug Price Indicator Guide. [1 December 2015]. （原始内容存档于2017年5月10日）. 
  10. ^ Statement alerting patients and health care professionals of NDMA found in samples of ranitidine. Food and Drug Administration (FDA). 2019-09-13 [15 September 2019-09-15]. （原始内容于2019-09-26）.    该来源属于公有领域，本文含有该来源内容。
  11. ^ Recalls and safety alerts. Health Canada assessing NDMA in ranitidine. 13 September 2019 [2019-09-19]. （原始内容于2019-09-19）. 
  12. ^ Health Canada requests that companies stop distributing ranitidine drugs in Canada while it assesses NDMA; some products being recalled - Recalls and safety alerts. Health Canada. 2019-09-17 [2019-09-19]. （原始内容于2019-09-19）. 
  13. ^ EMA to provide guidance on avoiding nitrosamines in human medicines. European Medicines Agency (EMA) (新闻稿). 2019-09-13 [2019-09-19]. （原始内容于2019-12-31）. 
  14. ^ EMA to review ranitidine medicines following detection of NDMA. European Medicines Agency (EMA) (新闻稿). 2019-09-13 [2019-09-19]. （原始内容于2020-02-13）. 
  15. ^ 中華民國衛生福利部食品藥物管理署. . 2019-09-20 [2019-09-21]. （原始内容存档于2020-10-20） （中文）. 
  16. ^ Bomey, Nathan. Ranitidine warnings: Generic Zantac distribution halted on cancer fear. USA Today. September 19, 2019 [2019-09-20]. （原始内容于2019-09-20）. 
  17. ^ Palmer, Eric. Novartis doesn't wait for FDA investigation and halts distribution of its generic Zantac. FiercePharma. 2019-09-19 [2019-09-20]. （原始内容于2019-09-20）. Novartis on Wednesday said it was stopping worldwide distribution of its generic versions of the antacid while regulators investigate the fact that the impurity N-nitrosodimethylamine (NDMA) has been detected these ranitidine-based drugs. 
  18. ^ Goodman and Gilman's page 972 11th addition

外部链接 编辑

  • [1] （页面存档备份，存于互联网档案馆） - Consumer information on Zantac from the manufacturer.

十二月 30, 2023
雷尼替丁, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, ranitidine, 中華藥典名, 雷尼替定, 又译雷尼得定, 常用商品名zantac, 是一种抑制胃酸, 产生的组胺类h2受体阻抗剂, 它常用于治疗消化性溃疡, 如胃溃疡和十二指肠溃疡, 以及胃食管反流病, 此外, 該藥或許還能改善荨麻疹的症狀, 本品可經口服, 肌肉注射, 或靜脈注射給藥, 臨床資料读音, 商品名, 英语, drug, nomenclature, zantac, oth. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 雷尼替丁 ranitidine 中華藥典名 雷尼替定 1 又译雷尼得定 2 常用商品名Zantac 是一种抑制胃酸 3 产生的组胺类H2受体阻抗剂 它常用于治疗消化性溃疡 如胃溃疡和十二指肠溃疡 以及胃食管反流病 此外 該藥或許還能改善荨麻疹的症狀 4 本品可經口服 肌肉注射 或靜脈注射給藥 3 雷尼替丁臨床資料读音 r e ˈ n ɪ t ɪ d iː n 商品名 英语 Drug nomenclature Zantac others其他名稱Dimethyl 5 2 1 methylamino 2 nitroethenyl amino ethyl sulfanyl methyl furan 2 yl methyl amineAHFS Drugs comMonographMedlinePlusa601106核准狀況美 FDA Ranitidine懷孕分級澳 B1 孕妇及哺乳期妇女禁用给药途径口服 静脉滴注ATC碼A02BA02 WHO A02BA07 ranitidine bismuth citrate 法律規範狀態法律規範澳 限药店出售 S2 英 一般销售列表 GSL OTC 美 OTC Rx only 非处方药藥物動力學數據生物利用度39 to 88 药物代谢肝脏生物半衰期2 3 小时排泄途徑30 70 肾脏识别信息IUPAC命名法 N 甲基 N 2 5 二甲氨基 甲基 2 呋喃基 甲基 硫代 乙基 2 硝基 1 1 乙烯二胺CAS号66357 35 5 YPubChem CID3001055IUPHAR 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並且要求製造商停止在加拿大販售雷尼替丁藥物 到產品中的NDMA濃度在安全範圍內才能再販售 12 由於歐盟委員會的要求 歐盟藥物管理局已在全歐盟審查含有雷尼替丁的藥物 13 14 中華民國衛生福利部食品藥物署已要求含有雷尼替丁的藥物 先進行預防性下架 15 山德士 Sandoz 公司已針對所有含有雷尼替丁的藥物提出 預防性下架 precautionary distribution stop 16 17 历史 编辑史克公司 Smith Kline amp French 发明了第一种组胺H2受体拮抗剂西咪替丁 葛兰素公司 Glaxo 为了与史克公司竞争 发明了雷尼替丁 雷尼替丁是合理化药物设计的产物 是根据当时相当完善的组胺H2受体模型和定量构效关系 QSAR 设计的 葛兰素公司进一步完善了这个模型 他们用一个呋喃环取代了西咪替丁上的咪唑环 这使得雷尼替丁大为发展 有更好的耐受性 更少的不良反应 更长的作用时间 以及10倍于西咪替丁的活性 因为雷尼替丁对于細胞色素P450的亲和力只有西咪替丁的10 所以其副作用较少 但其他的H2受体拮抗剂如法莫替丁和尼扎替丁则与细胞色素P450没有明显的活性 18 雷尼替丁出现于1981年 并于1988年称为世界上销售最多的处方药 但是当更有效的质子泵抑制剂出现后 他已经逐渐被奥美拉唑等药物所取代 参考文献 编辑 中華藥典第六版 頁1304 佳得胃１０公絲注射液 雷尼得定 可能會有的適應症住院病人伴隨有病理性胃酸分泌過高之症狀 頑固性 難治的 十二指腸潰瘍或不能口服之病人消化性潰瘍之短期替代療法 以及相關成分和詳細資料 早安健康 www edh tw 2022 07 04 原始内容存档于2022 07 05 中文 臺灣 3 0 3 1 3 2 3 3 3 4 3 5 Ranitidine The American Society of Health System Pharmacists Dec 1 2015 原始内容存档于2017 05 01 Fedorowicz Z van Zuuren EJ Hu N Histamine H2 receptor antagonists for urticaria The Cochrane database of systematic reviews 14 March 2012 3 CD008596 PMID 22419335 Tleyjeh IM Abdulhak AB Riaz M Garbati MA Al Tannir M Alasmari FA Alghamdi M Khan AR Erwin PJ Sutton AJ Baddour LM The association between histamine 2 receptor antagonist use and Clostridium difficile infection a systematic review and meta analysis PloS one 2013 8 3 e56498 PMID 23469173 Fischer Janos Analogue based Drug Discovery II John Wiley amp Sons 2010 4 2017 03 15 ISBN 9783527632121 原始内容存档于2016 03 05 Hara Takuji Innovation in the pharmaceutical industry the process of drug discovery and development Cheltenham U K Edward Elgar 2003 94 2017 03 15 ISBN 9781843765660 原始内容存档于2016 03 05 WHO Model List of EssentialMedicines PDF World Health Organization October 2013 22 April 2014 原始内容存档 PDF 于2014 04 23 Ranitidine International Drug Price Indicator Guide 1 December 2015 原始内容存档于2017年5月10日 Statement alerting patients and health care professionals of NDMA found in samples of ranitidine Food and Drug Administration FDA 2019 09 13 15 September 2019 09 15 原始内容存档于2019 09 26 请检查 access date 中的日期值 帮助 nbsp 该来源属于公有领域 本文含有该来源内容 Recalls and safety alerts Health Canada assessing NDMA in ranitidine 13 September 2019 2019 09 19 原始内容存档于2019 09 19 Health Canada requests that companies stop distributing ranitidine drugs in Canada while it assesses NDMA some products being recalled Recalls and safety alerts Health Canada 2019 09 17 2019 09 19 原始内容存档于2019 09 19 EMA to provide guidance on avoiding nitrosamines in human medicines European Medicines Agency EMA 新闻稿 2019 09 13 2019 09 19 原始内容存档于2019 12 31 EMA to review ranitidine medicines following detection of NDMA European Medicines Agency EMA 新闻稿 2019 09 13 2019 09 19 原始内容存档于2020 02 13 中華民國衛生福利部食品藥物管理署 食藥署要求全面預防性下架含ranitidine成分藥品 經檢驗確認合格後 始得重新上架 2019 09 20 2019 09 21 原始内容存档于2020 10 20 中文 Bomey Nathan Ranitidine warnings Generic Zantac distribution halted on cancer fear USA Today September 19 2019 2019 09 20 原始内容存档于2019 09 20 Palmer Eric Novartis doesn t wait for FDA investigation and halts distribution of its generic Zantac FiercePharma 2019 09 19 2019 09 20 原始内容存档于2019 09 20 Novartis on Wednesday said it was stopping worldwide distribution of its generic versions of the antacid while regulators investigate the fact that the impurity N nitrosodimethylamine NDMA has been detected these ranitidine based drugs Goodman and Gilman s page 972 11th addition外部链接 编辑 1 页面存档备份 存于互联网档案馆 Consumer information on Zantac from the manufacturer 取自 https zh wikipedia org w index php title 雷尼替丁 amp oldid 79276473, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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