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替拉那韦

十月 04, 2023

替拉那韦（英语：Tipranavir），或替拉那韦二钠（tipranavir disodium），是一种非肽蛋白酶抑制剂，由勃林格殷格翰公司以商品名Aptivus生产。它与利托那韦联合治疗以治疗HIV感染。

替拉那韦
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Aptivus
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa606009
核准狀況
  • 歐 EMA: yes
  • 美 DailyMed: Tipranavir
懷孕分級
给药途径By mouth (soft capsules)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率99.9%
药物代谢Liver
生物半衰期4.8–6 hours
排泄途徑Feces (82.3%), urine (4.4%)
识别信息
  • N3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide
CAS号174484-41-4  
PubChem CID
  • 54682461
DrugBank
  • DB00932 
ChemSpider
  • 10482313 
UNII
  • ZZT404XD09
ChEMBL
  • ChEMBL183041 N
NIAID ChemDB
  • 032941
PDB配體ID
  • TPV (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID6048622
ECHA InfoCard100.158.066
化学信息
化学式C31H33F3N2O5S
摩尔质量602.67 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • CCC[C@]1(CC(/O)=C(\C(=O)O1)[C@H](CC)c3cccc(NS(=O)(=O)c2ccc(cn2)C(F)(F)F)c3)CCc4ccccc4
  • InChI=1S/C31H33F3N2O5S/c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21)19-26(37)28(29(38)41-30)25(4-2)22-11-8-12-24(18-22)36-42(39,40)27-14-13-23(20-35-27)31(32,33)34/h5-14,18,20,25,36-37H,3-4,15-17,19H2,1-2H3/t25-,30-/m1/s1 
  • Key:SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N 

替拉那韦具有抑制对其他蛋白酶抑制剂有抗药性的病毒复制的能力，建议对其他治疗有抗药性的患者使用。对替拉那韦本身的耐药性似乎需要多个突变。[2]替拉那韦于2005年6月22日获得美国食品药品监督管理局的批准，并于2008年6月24日获准用于儿科。[3]

替拉那韦只能与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用，并且不被批准用于初治患者。[1]与洛匹那韦和阿扎那韦一样，它对耐药患者的抢救治疗有效。然而，替拉那韦的副作用可能比其他抗逆转录病毒药物的副作用更严重。一些副作用包括颅内出血、肝炎、肝衰竭、高血糖和糖尿病。该药物还被证明会导致总胆固醇和甘油三酯增加。[1]

Aptivus标签有关于肝毒性和颅内出血的黑框警告。[1]

参考文献 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Aptivus- tipranavir capsule, liquid filled Aptivus- tipranavir solution. DailyMed. 26 June 2020 [2 December 2020]. （原始内容于2021-10-22）. 
  2. ^ Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG. Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir. Antiviral Research. October 2005, 68 (1): 27–35. PMID 16122817. doi:10.1016/j.antiviral.2005.07.003. 
  3. ^ New Aptivus (tipranavir) Oral Solution Approved for Treatment-Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients (新闻稿). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24 [2008-09-02]. （原始内容于2008-08-13）. 

外部链接 编辑

  • Tipranavir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-10-26]. （原始内容于2022-01-03）. 

十月 04, 2023
替拉那韦, 英语, tipranavir, 或二钠, tipranavir, disodium, 是一种非肽蛋白酶抑制剂, 由勃林格殷格翰公司以商品名aptivus生产, 它与利托那韦联合治疗以治疗hiv感染, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, aptivusahfs, 英语, american, society, health, system, pharmacists, drugs, commonographmedlineplusa606009核准狀況歐, dailymed, ti. 替拉那韦 英语 Tipranavir 或替拉那韦二钠 tipranavir disodium 是一种非肽蛋白酶抑制剂 由勃林格殷格翰公司以商品名Aptivus生产 它与利托那韦联合治疗以治疗HIV感染 替拉那韦臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature AptivusAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa606009核准狀況歐 EMA yes 美 DailyMed Tipranavir懷孕分級澳 B3给药途径By mouth soft capsules ATC碼J05AE09 WHO 法律規範狀態法律規範歐 Rx only 英 处方药 only POM 美 处方药 only 1 藥物動力學數據血漿蛋白結合率99 9 药物代谢Liver生物半衰期4 8 6 hours排泄途徑Feces 82 3 urine 4 4 识别信息IUPAC命名法 N3 1R 1 2R 6 hydroxy 4 oxo 2 2 phenylethyl 2 propyl 3 4 dihydro 2H pyran 5 yl propyl phenyl5 trifluoromethyl pyridine 2 sulfonamideCAS号174484 41 4 PubChem CID54682461DrugBankDB00932 ChemSpider10482313 UNIIZZT404XD09ChEMBLChEMBL183041 NNIAID ChemDB032941PDB配體IDTPV PDBe RCSB PDB CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID6048622ECHA InfoCard100 158 066化学信息化学式C 31H 33F 3N 2O 5S摩尔质量602 67 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES CCC C 1 CC O C C O O1 C H CC c3cccc NS O O c2ccc cn2 C F F F c3 CCc4ccccc4InChI InChI 1S C31H33F3N2O5S c1 3 16 30 17 15 21 9 6 5 7 10 21 19 26 37 28 29 38 41 30 25 4 2 22 11 8 12 24 18 22 36 42 39 40 27 14 13 23 20 35 27 31 32 33 34 h5 14 18 20 25 36 37H 3 4 15 17 19H2 1 2H3 t25 30 m1 s1 Key SUJUHGSWHZTSEU FYBSXPHGSA N 替拉那韦具有抑制对其他蛋白酶抑制剂有抗药性的病毒复制的能力 建议对其他治疗有抗药性的患者使用 对替拉那韦本身的耐药性似乎需要多个突变 2 替拉那韦于2005年6月22日获得美国食品药品监督管理局的批准 并于2008年6月24日获准用于儿科 3 替拉那韦只能与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用 并且不被批准用于初治患者 1 与洛匹那韦和阿扎那韦一样 它对耐药患者的抢救治疗有效 然而 替拉那韦的副作用可能比其他抗逆转录病毒药物的副作用更严重 一些副作用包括颅内出血 肝炎 肝衰竭 高血糖和糖尿病 该药物还被证明会导致总胆固醇和甘油三酯增加 1 Aptivus标签有关于肝毒性和颅内出血的黑框警告 1 参考文献 编辑 1 0 1 1 1 2 1 3 Aptivus tipranavir capsule liquid filled Aptivus tipranavir solution DailyMed 26 June 2020 2 December 2020 原始内容存档于2021 10 22 Doyon L Tremblay S Bourgon L Wardrop E Cordingley MG Selection and characterization of HIV 1 showing reduced susceptibility to the non peptidic protease inhibitor tipranavir Antiviral Research October 2005 68 1 27 35 PMID 16122817 doi 10 1016 j antiviral 2005 07 003 New Aptivus tipranavir Oral Solution Approved for Treatment Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients 新闻稿 Boehringer Ingelheim 2008 06 24 2008 09 02 原始内容存档于2008 08 13 外部链接 编辑Tipranavir Drug Information Portal U S National Library of Medicine 2022 10 26 原始内容存档于2022 01 03 取自 https zh wikipedia org w index php title 替拉那韦 amp oldid 75739398, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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