庆大霉素

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庆大霉素（或稱見大黴素，Gentamicin，商品名Garamycin）是一种抗生素，對革兰氏陽性菌、革兰氏阴性菌皆有治療效果^[1]。適應症包含骨髓炎、心內膜炎、骨盆腔發炎、脑膜炎、肺炎、泌尿道感染，以及敗血症等等。本品在治療淋病或披衣菌感染的效果不佳。該藥的口服吸收率極低，因此須以靜脈注射、肌肉注射，或外用給藥^[2]。外用配方可用於燒傷，或眼睛周圍感染時使用^[3]。在已開發國家，慶大黴素通常僅用於等待細菌培養（英语：bacterial culture）結果出來前的治療，培養結果出來後即會換成更專一的抗生素^[4]。本品投藥後須持續監測血液濃度^[2]。

庆大霉素

臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682275
懷孕分級	D
给药途径	靜脈注射、眼藥水、肌肉注射、外用
ATC碼	D06AX07 (WHO) J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07（英语：ATCvet code QA07）AA91 QG01（英语：ATCvet code QG01）AA91 QG51（英语：ATCvet code QG51）AA04 QJ51GB03
法律規範狀態
法律規範	处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	口服较低
血漿蛋白結合率	0-10%
生物半衰期	2 小時
排泄途徑	肾
识别信息
IUPAC命名法 (3R,4R,5R)-2[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6- diamino-3[(2R,3R,6S)- 3-amino-6-[(1R)- 1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy 2-hydroxycyclohexyl]oxy5-methyl- 4-(methylamino)oxane-3,5-diol
CAS号	1403-66-3
PubChem CID	3467
IUPHAR/BPS	2427
DrugBank	DB00798^N
ChemSpider	390067
UNII	T6Z9V48IKG
KEGG	D08013
ChEBI	CHEBI:27412
ChEMBL	ChEMBL195892
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5034642
ECHA InfoCard	100.014.332
化学信息
化学式	C21H43N5O7
摩尔质量	477.596 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O[C@]3(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2[C@H](N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@H]1O[C@H](C(NC)C)CC[C@H]1N)[C@@H]2O)OC3
InChI InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m1/s1 Key:CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N

慶大黴素具有耳毒性（英语：ototoxic）及腎毒性（英语：nephrotoxic），會傷害內耳及腎臟^[2]。可能造成的內耳問題包含影響平衡覺或是聽覺喪失，且問題可能伴隨終身。妊娠期間用藥可能傷害胎兒^[2]，哺乳期間用藥目前顯示安全^[5]。慶大黴素屬於氨基糖苷类抗生素，藉由干擾細菌蛋白質合成而達到殺菌（英语：bactericidal）的效果^[2]。

慶大黴素於1963年首次發現^[6]（中國於1967年自主發現並實現量產），是從絳紅小單孢菌（英语：Micromonospora purpurea）身上提煉而得^[2]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一^[7]。該藥屬於學名藥^[8]，2014年的每毫升注射針劑批發價約位於0.05到0.58美元間^[9]。

发现历史

庆大霉素由Weinstein等人于1963年发现^[10]。由於歐美對中國實施禁運，1967年由中國科學家王岳等人成功自主分離慶大霉素，並於1969年批量生產，成為中國第一個自主研製生產的抗生素。

命名

慶大霉素的中文名中的慶大指慶祝中國共產黨第九次全國代表大會成功召開，因中共九大召開於1969年，因此在當年投產的慶大霉素便以此命名。

作用机理

和其它的氨基糖苷类药物一样，庆大霉素通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。庆大霉素能结合细菌核糖体30S亚基上的16S rRNA，干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接，阻断细菌蛋白质的合成。

副作用及毒性

耳毒性，能导致听神经和前庭功能损害。^[11] 庆大霉素有较强的肾毒性，能抑制肾脏细胞蛋白质的合成，导致肾衰竭。

治疗用途

對革兰氏陽性菌、革兰氏阴性菌皆有效，但一般不用于淋病菌、脑膜炎双球菌、嗜肺性军团菌等感染。庆大霉素是治療法蘭西氏土倫桿菌的首選藥物。^[12]

参考文献

1. GENTAMICIN（注射）INJ 80MG 2ML. 社團法人光田綜合醫院. [2018-05-21]. （原始内容于2018-05-22） （中文（臺灣））. 
2. Gentamicin sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-15]. （原始内容于2015-08-16）. 
3. Bartlett, Jimmy. Clinical Ocular Pharmacology s. Elsevier. 2013: 214 [2016-06-16]. ISBN 9781483193915. （原始内容于2015-12-22）. 
4. Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie. . Australian Prescriber. October 2010, (33): 134–135. （原始内容存档于2011-03-13）. 
5. Gentamicin use while breastfeeding. [2015-08-15]. （原始内容于2015-09-06）. 
6. Pucci, edited by Thomas Dougherty, Michael J.; Weinstein, Marvin J. Handbook of antibiotic discovery and development 2012. New York: Springer. 2011: 238 [2016-06-16]. ISBN 9781461413998. （原始内容于2016-03-11）. 
7. WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容 (PDF)于2014-04-23）. 
8. Burchum, Jacqueline. Lehne's pharmacology for nursing care. Elsevier Health Sciences. 2014: 1051 [2016-06-16]. ISBN 9780323340267. （原始内容于2016-03-11）. 
9. Gentamicin sulfate. International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-15]. ^{[永久失效連結]}
10. Weinstein MJ, Luedemann GM, Oden EM, Wagman GH. Gentamicin, a new broad spectrum antibiotic complex. Antimicrob Agents Chemother (Bethesda). 1963;161:1-7. PMID 14274893
11. 蘇湘雲. 使用慶大黴素小心傷耳. 中華民國製藥發展協會. 台灣新生報. [2022-06-07]. 
12. R.,, Murray, Patrick; A.,, Pfaller, Michael. Miscellaneous Gram-Negative Rods. Medical Microbiology 8th edition. Philadelphia, PA: Elsevier. 2015. ISBN 9780323299565. OCLC 914223501.  引文格式1维护：冗余文本 (link)