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左旋米那普倫

十月 06, 2023

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左旋米那普倫（商品名：Fetzima），是一种抗抑郁药，2013年美国批准該藥用于治疗成人重度抑郁症。這種藥是米那普仑的左旋对映异构体，和米那普仑具有相似的作用和药理，可作5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）。[4][5]

左旋米那普倫
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Fetzima
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.comMonograph
给药途径口服 (膠囊劑)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度92%[1]
血漿蛋白結合率22%[2]
药物代谢肝 （主要是CYP3A4酶）[3]
生物半衰期12小時[3]
排泄途徑腎[3]
识别信息
  • (1S,2R)-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide
CAS号96847-54-0  
175131-60-9  
PubChem CID
  • 6917779
IUPHAR/BPS
  • 7435
DrugBank
  • DB08918
ChemSpider
  • 5293005 N
UNII
  • UGM0326TXX
  • HCl: 371U2ZK31U 
KEGG
  • D10072 N
化学信息
化学式C15H22N2O
摩尔质量246.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • CCN(CC)C(=O)[C@]1(C[C@H]1CN)C2=CC=CC=C2
  • InChI=1S/C15H22N2O/c1-3-17(4-2)14(18)15(10-13(15)11-16)12-8-6-5-7-9-12/h5-9,13H,3-4,10-11,16H2,1-2H3/t13-,15+/m0/s1 N
  • Key:GJJFMKBJSRMPLA-DZGCQCFKSA-N N

医疗用途 编辑

 
一瓶Fetzima

抑鬱症 编辑

根据一项为期10周的2期和四项爲期8周3期临床试验結果，美國食品藥品監督管理局批准使用左旋米那普仑治疗重度抑郁症。

副作用 编辑

在临床试验中，左旋米那普仑比安慰劑更常出現這些副作用：恶心、头晕、出汗、便秘、失眠、心率和血压升高、尿瀦留、勃起功能障碍和男性射精延迟、呕吐、心跳过速和心悸。[6][7]

這種藥物對因為勃起功能障礙而導致抑鬱症的患者是把雙面刃[8]。

药理 编辑

藥物效應動力學 编辑

左旋米那普仑和米那普仑相比其他SNRI的不同之处在于它们是更平衡的血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。[9][10][11]SNRI的血清素對去甲肾上腺素比率如下：文拉法辛=30:1，度洛西汀=10:1，去甲文拉法辛=14:1，米那普仑=1.6:1，左旋米那普仑=0.5:1。[9]暫時尚不清楚上述比例更平衡的临床意义，[9]但可能可提高疗效，也可能会增加副作用。[10][11][12]

左旋米那普仑可作β位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1（BACE-1）的抑制剂，BACE-1负责β-淀粉样蛋白斑块的形成，是治疗阿茲海默症的潜在药物。[13]

藥物代謝動力學 编辑

左旋米那普仑的口服生物利用度為92%，血浆蛋白结合率為22%。[2]肝臟中的细胞色素P450酶CYP3A4負責代謝此物質，[3]令药物易受葡萄柚-药物相互作用影响。该药物的生物半衰期约为12小时，可每日服藥一次。[3]左旋米那普仑随尿液排出。[3]

历史 编辑

森林實驗室和Pierre Fabre Group开发此藥，2013年7月取得美国食品药品监督管理局批准使用。[6]

参考文獻 编辑

  1. ^ . Forest Pharmaceuticals, Inc. Subsidiary of Forest Laboratories, Inc. St. Louis, MO 63045 USA. July 2014 [2 September 2016]. （原始内容存档于2016-08-17）. 
  2. ^ 2.0 2.1 Alan F. Schatzberg; Charles B. Nemeroff. The American Psychiatric Association Publishing Textbook of Psychopharmacology. American Psychiatric Pub. 10 May 2017: 533–. ISBN 978-1-61537-122-8. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Stephen M. Stahl. Prescriber's Guide: Stahl's Essential Psychopharmacology. Cambridge University Press. 31 March 2017: 373–376. ISBN 978-1-108-22874-9. 
  4. ^ . [2022-03-19]. （原始内容存档于2016-03-03）. 
  5. ^ Which bioequivalence study for a racemic drug? Application to milnacipran. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 1998, 23 (2): 166–71. PMID 9725476. doi:10.1007/bf03189334. 
  6. ^ 6.0 6.1 Citrome L. Levomilnacipran for major depressive disorder: a systematic review of the efficacy and safety profile for this newly approved antidepressant--what is the number needed to treat, number needed to harm and likelihood to be helped or harmed?. Int. J. Clin. Pract. November 2013, 67 (11): 1089–104. PMID 24016209. doi:10.1111/ijcp.12298. 
  7. ^ A phase III, double-blind, placebo-controlled, flexible-dose study of levomilnacipran extended-release in patients with major depressive disorder. J Clin Psychopharmacol. February 2014, 34 (1): 47–56. PMC 4047313  . PMID 24172209. doi:10.1097/JCP.0000000000000060. 
  8. ^ . www.familydoctor.com.cn. [2022-03-24]. （原始内容存档于2022-04-20）. 
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 Serotonin norepinephrine reuptake inhibitors: a pharmacological comparison. Innov Clin Neurosci. March 2014, 11 (3–4): 37–42. PMC 4008300  . PMID 24800132. 
  10. ^ 10.0 10.1 Levomilnacipran (Fetzima): A New Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitor for the Treatment of Major Depressive Disorder. J Pharm Pract. December 2013, 27 (4): 389–395. PMID 24381243. doi:10.1177/0897190013516504. 
  11. ^ 11.0 11.1 Milnacipran: a unique antidepressant?. Neuropsychiatr Dis Treat. 2010, 6: 23–31. PMC 2938282  . PMID 20856597. doi:10.2147/NDT.S11777. 
  12. ^ Does adding noradrenaline reuptake inhibition to selective serotonin reuptake inhibition improve efficacy in patients with depression? A systematic review of meta-analyses and large randomised pragmatic trials. J. Psychopharmacol. (Oxford). August 2013, 27 (8): 740–58. PMID 23832963. doi:10.1177/0269881113494937. 
  13. ^ Fetzima (levomilnacipran), a drug for major depressive disorder as a dual inhibitor for human serotonin transporters and beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme-1. CNS Neurol Disord Drug Targets. 2014, 13 (8): 1427–31. PMID 25345508. doi:10.2174/1871527313666141023145703. 

外部链接 编辑

  •   维基共享资源上的相關多媒體資源：左旋米那普倫
  • . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-03-19]. （原始内容存档于2022-04-20）. 

十月 06, 2023
左旋米那普倫, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 商品名, fetzima, 是一种抗抑郁药, 2013年美国批准該藥用于治疗成人重度抑郁症, 這種藥是米那普仑的左旋对映异构体, 和米那普仑具有相似的作用和药理, 可作5, 羟色胺, 去甲肾上腺素再摄取抑制剂, snri, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, fetzimaahfs, 英语, american, society, health, system. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 左旋米那普倫 商品名 Fetzima 是一种抗抑郁药 2013年美国批准該藥用于治疗成人重度抑郁症 這種藥是米那普仑的左旋对映异构体 和米那普仑具有相似的作用和药理 可作5 羟色胺 去甲肾上腺素再摄取抑制剂 SNRI 4 5 左旋米那普倫臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature FetzimaAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonograph给药途径口服 膠囊劑 ATC碼N06AX28 WHO 法律規範狀態法律規範处方药 only 藥物動力學數據生物利用度92 1 血漿蛋白結合率22 2 药物代谢肝 主要是CYP3A4酶 3 生物半衰期12小時 3 排泄途徑腎 3 识别信息IUPAC命名法 1S 2R 2 Aminomethyl N N diethyl 1 phenylcyclopropanecarboxamideCAS号96847 54 0 175131 60 9 PubChem CID6917779IUPHAR BPS7435DrugBankDB08918ChemSpider5293005 NUNIIUGM0326TXXHCl 371U2ZK31U KEGGD10072 N化学信息化学式C 15H 22N 2O摩尔质量246 35 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES CCN CC C O C 1 C C H 1CN C2 CC CC C2InChI InChI 1S C15H22N2O c1 3 17 4 2 14 18 15 10 13 15 11 16 12 8 6 5 7 9 12 h5 9 13H 3 4 10 11 16H2 1 2H3 t13 15 m0 s1 NKey GJJFMKBJSRMPLA DZGCQCFKSA N N 目录 1 医疗用途 1 1 抑鬱症 2 副作用 3 药理 3 1 藥物效應動力學 3 2 藥物代謝動力學 4 历史 5 参考文獻 6 外部链接医疗用途 编辑 nbsp 一瓶Fetzima抑鬱症 编辑 根据一项为期10周的2期和四项爲期8周3期临床试验結果 美國食品藥品監督管理局批准使用左旋米那普仑治疗重度抑郁症 副作用 编辑在临床试验中 左旋米那普仑比安慰劑更常出現這些副作用 恶心 头晕 出汗 便秘 失眠 心率和血压升高 尿瀦留 勃起功能障碍和男性射精延迟 呕吐 心跳过速和心悸 6 7 這種藥物對因為勃起功能障礙而導致抑鬱症的患者是把雙面刃 8 药理 编辑藥物效應動力學 编辑 左旋米那普仑和米那普仑相比其他SNRI的不同之处在于它们是更平衡的血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 9 10 11 SNRI的血清素對去甲肾上腺素比率如下 文拉法辛 30 1 度洛西汀 10 1 去甲文拉法辛 14 1 米那普仑 1 6 1 左旋米那普仑 0 5 1 9 暫時尚不清楚上述比例更平衡的临床意义 9 但可能可提高疗效 也可能会增加副作用 10 11 12 左旋米那普仑可作b位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 BACE 1 的抑制剂 BACE 1负责b 淀粉样蛋白斑块的形成 是治疗阿茲海默症的潜在药物 13 藥物代謝動力學 编辑 左旋米那普仑的口服生物利用度為92 血浆蛋白结合率為22 2 肝臟中的细胞色素P450酶CYP3A4負責代謝此物質 3 令药物易受葡萄柚 药物相互作用影响 该药物的生物半衰期约为12小时 可每日服藥一次 3 左旋米那普仑随尿液排出 3 历史 编辑森林實驗室和Pierre Fabre Group开发此藥 2013年7月取得美国食品药品监督管理局批准使用 6 参考文獻 编辑 Fetzima levomilnacipran Extended Release Capsules for Oral Use Full Prescribing Information Forest Pharmaceuticals Inc Subsidiary of Forest Laboratories Inc St Louis MO 63045 USA July 2014 2 September 2016 原始内容存档于2016 08 17 2 0 2 1 Alan F Schatzberg Charles B Nemeroff The American Psychiatric Association Publishing Textbook of Psychopharmacology American Psychiatric Pub 10 May 2017 533 ISBN 978 1 61537 122 8 3 0 3 1 3 2 3 3 3 4 3 5 Stephen M Stahl Prescriber s Guide Stahl s Essential Psychopharmacology Cambridge University Press 31 March 2017 373 376 ISBN 978 1 108 22874 9 Pierre Fabre Medicament and Forest Laboratories to Collaborate on Development and Commercialization of F2695 for Depression FierceBiotech 2022 03 19 原始内容存档于2016 03 03 Which bioequivalence study for a racemic drug Application to milnacipran European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics 1998 23 2 166 71 PMID 9725476 doi 10 1007 bf03189334 6 0 6 1 Citrome L Levomilnacipran for major depressive disorder a systematic review of the efficacy and safety profile for this newly approved antidepressant what is the number needed to treat number needed to harm and likelihood to be helped or harmed Int J Clin Pract November 2013 67 11 1089 104 PMID 24016209 doi 10 1111 ijcp 12298 A phase III double blind placebo controlled flexible dose study of levomilnacipran extended release in patients with major depressive disorder J Clin Psychopharmacol February 2014 34 1 47 56 PMC 4047313 nbsp PMID 24172209 doi 10 1097 JCP 0000000000000060 阳痿导致抑郁症 抑郁男更易阳痿 家庭医生在线男科频道 www familydoctor com cn 2022 03 24 原始内容存档于2022 04 20 9 0 9 1 9 2 Serotonin norepinephrine reuptake inhibitors a pharmacological comparison Innov Clin Neurosci March 2014 11 3 4 37 42 PMC 4008300 nbsp PMID 24800132 10 0 10 1 Levomilnacipran Fetzima A New Serotonin Norepinephrine Reuptake Inhibitor for the Treatment of Major Depressive Disorder J Pharm Pract December 2013 27 4 389 395 PMID 24381243 doi 10 1177 0897190013516504 11 0 11 1 Milnacipran a unique antidepressant Neuropsychiatr Dis Treat 2010 6 23 31 PMC 2938282 nbsp PMID 20856597 doi 10 2147 NDT S11777 Does adding noradrenaline reuptake inhibition to selective serotonin reuptake inhibition improve efficacy in patients with depression A systematic review of meta analyses and large randomised pragmatic trials J Psychopharmacol Oxford August 2013 27 8 740 58 PMID 23832963 doi 10 1177 0269881113494937 Fetzima levomilnacipran a drug for major depressive disorder as a dual inhibitor for human serotonin transporters and beta site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 CNS Neurol Disord Drug Targets 2014 13 8 1427 31 PMID 25345508 doi 10 2174 1871527313666141023145703 外部链接 编辑 nbsp 维基共享资源上的相關多媒體資源 左旋米那普倫 Levomilnacipran Drug Information Portal U S National Library of Medicine 2022 03 19 原始内容存档于2022 04 20 取自 https zh wikipedia org w index php title 左旋米那普倫 amp oldid 72300207, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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