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安普那韦

四月 10, 2024

安普那韦（英语：Amprenavir），原品牌名称Agenerase，是葛兰素史克公司研发的产品。它是一种用于治疗HIV感染的蛋白酶抑制剂。它于1999年4月15日获得美国食品和药物管理局的批准，每天服用两次，而不是每八小时服用一次。方便的给药是有代价的，因为所需的剂量是1,200毫克，每天两次以8个非常大的150毫克凝胶胶囊或24个50毫克凝胶胶囊的形式提供。[1]

安普那韦
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Agenerase
MedlinePlusa699051
核准狀況
  • 歐 EMA: yes
  • 美 FDA: Amprenavir
给药途径口服胶囊剂
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率90%
药物代谢肝
生物半衰期7.1–10.6小时
排泄途徑肾脏 <3%
识别信息
  • (3S)-oxolan-3-yl N-[(2S,3R)-3-hydroxy-4-[N-(2-methylpropyl)(4-aminobenzene)sulfonamido]-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
CAS号161814-49-9  Y
PubChem CID
  • 65016
DrugBank
  • DB00701 Y
ChemSpider
  • 58532 Y
UNII
  • 5S0W860XNR
KEGG
  • D00894 Y
ChEBI
  • CHEBI:40050 Y
ChEMBL
  • ChEMBL116 Y
NIAID ChemDB
  • 006080
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID5046061
ECHA InfoCard100.262.589
化学信息
化学式C25H35N3O6S
摩尔质量505.63 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • O=C(O[C@H]1CCOC1)N[C@@H](Cc2ccccc2)[C@H](O)CN(CC(C)C)S(=O)(=O)c3ccc(N)cc3
  • InChI=1S/C25H35N3O6S/c1-18(2)15-28(35(31,32)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(29)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(30)34-21-12-13-33-17-21/h3-11,18,21,23-24,29H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,30)/t21-,23-,24+/m0/s1 Y
  • Key:YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N Y

它于1992年获得专利，并于1999年获准用于医疗用途。[2]制造商于2004年12月31日停止生产安普瑞那韦；提供前体药物版本（福沙那韦）。

背景 编辑

 
HIV-1蛋白酶二聚体与安普那韦（棒）结合在活性位点。 PDB条目3nu3[3]

旨在开发肾素抑制剂作为潜在的抗高血压药的研究导致发现了能够阻断这种肽裂解酶作用的化合物。偶然发现被肾素切割的氨基酸序列与产生HIV肽外壳所需的氨基酸序列相同。肾素抑制剂的结构-活性研究被证明对开发HIV蛋白酶抑制剂具有重要价值。氨基醇部分的结合证明对许多这些药物的抑制活性至关重要。这个单位与他汀中发现的单位密切相关。他汀是一种不寻常的氨基酸，构成胃酶抑素的一部分，胃酶抑素是一种抑制蛋白酶的发酵产物。[來源請求]

参考文献 编辑

  1. ^ Agenerase (amprenavir) Capsules. Full Prescribing Information. Section Dosage and Administration (PDF). US Food and Drug Administration. GlaxoSmithKline and Vertex Pharmaceuticals Inc. [29 November 2015]. （原始内容 (PDF)于2022-09-03）. 
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 509. ISBN 9783527607495 （英语）. 
  3. ^ Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT. Amprenavir complexes with HIV-1 protease and its drug-resistant mutants altering hydrophobic clusters. The FEBS Journal. September 2010, 277 (18): 3699–714. PMC 2975871  . PMID 20695887. doi:10.1111/j.1742-4658.2010.07771.x. 

外部链接 编辑

四月 10, 2024
安普那韦, 英语, amprenavir, 原品牌名称agenerase, 是葛兰素史克公司研发的产品, 它是一种用于治疗hiv感染的蛋白酶抑制剂, 它于1999年4月15日获得美国食品和药物管理局的批准, 每天服用两次, 而不是每八小时服用一次, 方便的给药是有代价的, 因为所需的剂量是1, 200毫克, 每天两次以8个非常大的150毫克凝胶胶囊或24个50毫克凝胶胶囊的形式提供, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, agenerasemedlineplusa699051核准狀況歐,. 安普那韦 英语 Amprenavir 原品牌名称Agenerase 是葛兰素史克公司研发的产品 它是一种用于治疗HIV感染的蛋白酶抑制剂 它于1999年4月15日获得美国食品和药物管理局的批准 每天服用两次 而不是每八小时服用一次 方便的给药是有代价的 因为所需的剂量是1 200毫克 每天两次以8个非常大的150毫克凝胶胶囊或24个50毫克凝胶胶囊的形式提供 1 安普那韦臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature AgeneraseMedlinePlusa699051核准狀況歐 EMA yes 美 FDA Amprenavir给药途径口服胶囊剂ATC碼J05AE05 WHO 法律規範狀態法律規範处方药 only 藥物動力學數據血漿蛋白結合率90 药物代谢肝生物半衰期7 1 10 6小时排泄途徑肾脏 lt 3 识别信息IUPAC命名法 3S oxolan 3 yl N 2S 3R 3 hydroxy 4 N 2 methylpropyl 4 aminobenzene sulfonamido 1 phenylbutan 2 yl carbamateCAS号161814 49 9 YPubChem CID65016DrugBankDB00701 YChemSpider58532 YUNII5S0W860XNRKEGGD00894 YChEBICHEBI 40050 YChEMBLChEMBL116 YNIAID ChemDB006080CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID5046061ECHA InfoCard100 262 589化学信息化学式C 25H 35N 3O 6S摩尔质量505 63 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C O C H 1CCOC1 N C H Cc2ccccc2 C H O CN CC C C S O O c3ccc N cc3InChI InChI 1S C25H35N3O6S c1 18 2 15 28 35 31 32 22 10 8 20 26 9 11 22 16 24 29 23 14 19 6 4 3 5 7 19 27 25 30 34 21 12 13 33 17 21 h3 11 18 21 23 24 29H 12 17 26H2 1 2H3 H 27 30 t21 23 24 m0 s1 YKey YMARZQAQMVYCKC OEMFJLHTSA N Y它于1992年获得专利 并于1999年获准用于医疗用途 2 制造商于2004年12月31日停止生产安普瑞那韦 提供前体药物版本 福沙那韦 背景 编辑 nbsp HIV 1蛋白酶二聚体与安普那韦 棒 结合在活性位点 PDB条目3nu3 3 旨在开发肾素抑制剂作为潜在的抗高血压药的研究导致发现了能够阻断这种肽裂解酶作用的化合物 偶然发现被肾素切割的氨基酸序列与产生HIV肽外壳所需的氨基酸序列相同 肾素抑制剂的结构 活性研究被证明对开发HIV蛋白酶抑制剂具有重要价值 氨基醇部分的结合证明对许多这些药物的抑制活性至关重要 这个单位与他汀中发现的单位密切相关 他汀是一种不寻常的氨基酸 构成胃酶抑素的一部分 胃酶抑素是一种抑制蛋白酶的发酵产物 來源請求 参考文献 编辑 Agenerase amprenavir Capsules Full Prescribing Information Section Dosage and Administration PDF US Food and Drug Administration GlaxoSmithKline and Vertex Pharmaceuticals Inc 29 November 2015 原始内容存档 PDF 于2022 09 03 Fischer J Ganellin CR Analogue based Drug Discovery John Wiley amp Sons 2006 509 ISBN 9783527607495 英语 Shen CH Wang YF Kovalevsky AY Harrison RW Weber IT Amprenavir complexes with HIV 1 protease and its drug resistant mutants altering hydrophobic clusters The FEBS Journal September 2010 277 18 3699 714 PMC 2975871 nbsp PMID 20695887 doi 10 1111 j 1742 4658 2010 07771 x 外部链接 编辑Amprenavir bound to proteins in the Protein Data Bank 取自 https zh wikipedia org w index php title 安普那韦 amp oldid 81769903, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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