fbpx
维基百科

塔克宁

十月 11, 2023

塔克寧是一種中樞作用的乙醯膽鹼酯酶抑制劑（英语：acetylcholinesterase inhibitor）和間接膽鹼能興奮劑（擬副交感神經）。它是第一個被獲准用於治療阿茲海默症的中樞作用膽鹼酯酶抑制劑，並由康耐視公司（Cognex）上市銷售。塔克寧於 1949 年由雪梨大學的阿德里安·艾伯特（英语：Adrien Albert）首次合成。它也可被當作組織胺甲基化轉移酵素抑制劑。[1]

塔克宁
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）康耐視
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa693039
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径口服, 肛門栓劑
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度2.4–36% (口服)
血漿蛋白結合率55%
药物代谢肝 (CYP1A2)
生物半衰期2–4 小時
排泄途徑腎
识别信息
  • 1,2,3,4-Tetrahydroacridin-9-amine
CAS号321-64-2  
IUPHAR/BPS
  • 6687
DrugBank
  • DB00382 
ChemSpider
  • 1859 
UNII
  • 4VX7YNB537
ChEBI
  • CHEBI:45980 
ChEMBL
  • ChEMBL95 
PDB配體ID
  • THA (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID1037272
ECHA InfoCard100.005.721
化学信息
化学式C13H14N2
摩尔质量198.27 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
熔点183 °C（361 °F）
沸点358 °C（676 °F）
  • n1c3c(c(c2c1cccc2)N)CCCC3
  • InChI=1S/C13H14N2/c14-13-9-5-1-3-7-11(9)15-12-8-4-2-6-10(12)13/h1,3,5,7H,2,4,6,8H2,(H2,14,15) 
  • Key:YLJREFDVOIBQDA-UHFFFAOYSA-N 

臨床使用 编辑

塔克寧是治療阿茲海默症的典型膽鹼酯酶抑制劑。威廉·K·薩莫斯（英语：William K. Summers）於 1989 年獲得了塔克寧的專利。[2][3][4]研究發現，它可能對認知行為和其他臨床的實驗產生有些許助益，儘管現有的研究數據還無法證實這些發現的臨床相關性。[5][6]

因為某些安全性疑慮，塔克寧於 2013 年在美國[7]停產。[8]

塔克寧也被描為一種用於促進精神警覺的興奮劑。[9]

負面影響 编辑

常見（發生率 >10% ）的副作用包括：[10]
  • 肝功能檢測指數上升
  • 噁心
  • 嘔吐
  • 腹瀉
  • 頭痛
  • 頭暈
經常發生（發生率 1~10% ）的副作用包括：[11][12]
  • 消化不良
  • 噯氣
  • 腹痛
  • 肌肉酸痛
  • 精神錯亂
  • 共濟失調——對身體控制運動的能力下降。
  • 失眠
  • 鼻炎
  • 皮疹
  • 疲累
  • 體重減少
  • 便秘
  • 嗜睡
  • 顫抖
  • 焦慮
  • 尿失禁
  • 出現幻覺
  • 躁動
  • 結膜炎（與使用塔克寧的關聯尚未得到證實）
  • 發汗
較罕見（發生率 <1% ）的副作用包括：[10]
  • 肝功能檢測指數上升（對肝臟的毒性作用）
  • 耳中毒（耳朵/聽力損傷；與使用塔克寧關聯尚未得到證實）
  • 癲癇
  • 粒細胞缺乏症（英语：Agranulocytosis）（與使用塔克寧的關聯尚未得到證實）——白血球濃度可能會有致命性的下降。
  • 味覺異常
未知發生率的副作用包括：[13]

過量服用症狀 编辑

過量服用塔克寧可能會引起嚴重的副作用，例如噁心、嘔吐、流涎、出汗、心博過緩、低血壓、虛脫和抽搐。如果過量服用的話，常利用阿托平來做治療。[14]

藥物代謝 编辑

塔克寧在肝臟中通過 CYP1A2 對芐基碳的羥基化，形成的主要代謝物為 1-羥基-塔克寧 (velnacrine)。[15]

参考資料 编辑

  1. ^ Taraschenko, OD; Barnes, WG; Herrick-Davis, K; Yokoyama, Y; Boyd, DL; Hough, LB. Actions of tacrine and galanthamine on histamine-N-methyltransferase.. Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology. April 2005, 27 (3): 161–165. PMID 15834447. doi:10.1358/mf.2005.27.3.890872. 
  2. ^ US 4816456,「Administration of monoamine acridines in cholinergic neuronal deficit states」 
  3. ^ Waldholz M. A Psychiatrist’s work leads to a US study of Alzheimer’s drug: but Dr. Summers shuns test, seeks to widen his own; is Memory really aided; Fee-for research Furor. Wall Street Journal. Tuesday August 4, 1987 p A-1
  4. ^ Peacock D. New Mexico Doctor invents drugs, supplements for Alzheimer’s disease, Multiple Sclerosis. NM Bus Weekly. 25 MAR 2005
  5. ^ Qizilbash N, Whitehead A, Higgins J, et al. Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials. Journal of the American Medical Association. 1998, 280 (20): 1777–82. PMID 9842955. doi:10.1001/jama.280.20.1777. 
  6. ^ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK. Pharmacology 5th. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2003. ISBN 978-0-443-07145-4. .
  7. ^ tacrine (Discontinued) - Cognex. Medscape Reference. WebMD. [8 October 2013]. （原始内容于2019-06-30）. [[{{subst:CURRENTYEAR}}年]][[{{subst:CURRENTMONTHNAME}}{{subst:CURRENTDAY}}日]]
  8. ^ Tacrine （页面存档备份，存于互联网档案馆） at LiverTox[[{{subst:CURRENTYEAR}}年]][[{{subst:CURRENTMONTHNAME}}{{subst:CURRENTDAY}}日]]
  9. ^ Elks, J.; Ganellin, C. R. Dictionary of Drugs. 1990. ISBN 978-1-4757-2087-7. doi:10.1007/978-1-4757-2085-3. 
  10. ^ tacrine (Discontinued) - Cognex. Medscape Reference. WebMD. [8 October 2013]. （原始内容于2019-06-30）. [[{{subst:CURRENTYEAR}}年]][[{{subst:CURRENTMONTHNAME}}{{subst:CURRENTDAY}}日]]
  11. ^ tacrine (Discontinued) - Cognex. Medscape Reference. WebMD. [8 October 2013]. （原始内容于2019-06-30）. [[{{subst:CURRENTYEAR}}年]][[{{subst:CURRENTMONTHNAME}}{{subst:CURRENTDAY}}日]]
  12. ^ Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 8]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  13. ^ Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 8]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  14. ^ Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 8]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  15. ^ Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 8]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.

外部連結 编辑

Template:Monoamine metabolism modulators

十月 11, 2023
塔克宁, 塔克寧是一種中樞作用的乙醯膽鹼酯酶抑制劑, 英语, acetylcholinesterase, inhibitor, 和間接膽鹼能興奮劑, 擬副交感神經, 它是第一個被獲准用於治療阿茲海默症的中樞作用膽鹼酯酶抑制劑, 並由康耐視公司, cognex, 上市銷售, 塔克寧於, 1949, 年由雪梨大學的阿德里安, 艾伯特, 英语, adrien, albert, 首次合成, 它也可被當作組織胺甲基化轉移酵素抑制劑, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, 康耐視ahfs, 英语, . 塔克寧是一種中樞作用的乙醯膽鹼酯酶抑制劑 英语 acetylcholinesterase inhibitor 和間接膽鹼能興奮劑 擬副交感神經 它是第一個被獲准用於治療阿茲海默症的中樞作用膽鹼酯酶抑制劑 並由康耐視公司 Cognex 上市銷售 塔克寧於 1949 年由雪梨大學的阿德里安 艾伯特 英语 Adrien Albert 首次合成 它也可被當作組織胺甲基化轉移酵素抑制劑 1 塔克宁臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature 康耐視AHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa693039懷孕分級澳 C给药途径口服 肛門栓劑ATC碼N06DA01 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度2 4 36 口服 血漿蛋白結合率55 药物代谢肝 CYP1A2 生物半衰期2 4 小時排泄途徑腎识别信息IUPAC命名法 1 2 3 4 Tetrahydroacridin 9 amineCAS号321 64 2 IUPHAR BPS6687DrugBankDB00382 ChemSpider1859 UNII4VX7YNB537ChEBICHEBI 45980 ChEMBLChEMBL95 PDB配體IDTHA PDBe RCSB PDB CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID1037272ECHA InfoCard100 005 721化学信息化学式C 13H 14N 2摩尔质量198 27 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像熔点183 C 361 F 沸点358 C 676 F SMILES n1c3c c c2c1cccc2 N CCCC3InChI InChI 1S C13H14N2 c14 13 9 5 1 3 7 11 9 15 12 8 4 2 6 10 12 13 h1 3 5 7H 2 4 6 8H2 H2 14 15 Key YLJREFDVOIBQDA UHFFFAOYSA N 目录 1 臨床使用 2 負面影響 2 1 過量服用症狀 3 藥物代謝 4 参考資料 5 外部連結臨床使用 编辑塔克寧是治療阿茲海默症的典型膽鹼酯酶抑制劑 威廉 K 薩莫斯 英语 William K Summers 於 1989 年獲得了塔克寧的專利 2 3 4 研究發現 它可能對認知行為和其他臨床的實驗產生有些許助益 儘管現有的研究數據還無法證實這些發現的臨床相關性 5 6 因為某些安全性疑慮 塔克寧於 2013 年在美國 7 停產 8 塔克寧也被描為一種用於促進精神警覺的興奮劑 9 負面影響 编辑常見 發生率 gt 10 的副作用包括 10 肝功能檢測指數上升 噁心 嘔吐 腹瀉 頭痛 頭暈經常發生 發生率 1 10 的副作用包括 11 12 消化不良 噯氣 腹痛 肌肉酸痛 精神錯亂 共濟失調 對身體控制運動的能力下降 失眠 鼻炎 皮疹 疲累 體重減少 便秘 嗜睡 顫抖 焦慮 尿失禁 出現幻覺 躁動 結膜炎 與使用塔克寧的關聯尚未得到證實 發汗較罕見 發生率 lt 1 的副作用包括 10 肝功能檢測指數上升 對肝臟的毒性作用 耳中毒 耳朵 聽力損傷 與使用塔克寧關聯尚未得到證實 癲癇 粒細胞缺乏症 英语 Agranulocytosis 與使用塔克寧的關聯尚未得到證實 白血球濃度可能會有致命性的下降 味覺異常未知發生率的副作用包括 13 尿道感染 譫妄症 對視覺影響 如青光眼 白內障等 與使用塔克寧的關聯尚未得到證實 心情低落 有自殺想法和行為 低血壓 心博過緩過量服用症狀 编辑 過量服用塔克寧可能會引起嚴重的副作用 例如噁心 嘔吐 流涎 出汗 心博過緩 低血壓 虛脫和抽搐 如果過量服用的話 常利用阿托平來做治療 14 藥物代謝 编辑塔克寧在肝臟中通過 CYP1A2 對芐基碳的羥基化 形成的主要代謝物為 1 羥基 塔克寧 velnacrine 15 参考資料 编辑 Taraschenko OD Barnes WG Herrick Davis K Yokoyama Y Boyd DL Hough LB Actions of tacrine and galanthamine on histamine N methyltransferase Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology April 2005 27 3 161 165 PMID 15834447 doi 10 1358 mf 2005 27 3 890872 US 4816456 Administration of monoamine acridines in cholinergic neuronal deficit states Waldholz M A Psychiatrist s work leads to a US study of Alzheimer s drug but Dr Summers shuns test seeks to widen his own is Memory really aided Fee for research Furor Wall Street Journal Tuesday August 4 1987 p A 1 Peacock D New Mexico Doctor invents drugs supplements for Alzheimer s disease Multiple Sclerosis NM Bus Weekly 25 MAR 2005 Qizilbash N Whitehead A Higgins J et al Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease a meta analysis of the tacrine trials Journal of the American Medical Association 1998 280 20 1777 82 PMID 9842955 doi 10 1001 jama 280 20 1777 Rang HP Dale MM Ritter JM Moore PK Pharmacology 5th Edinburgh Churchill Livingstone 2003 ISBN 978 0 443 07145 4 tacrine Discontinued Cognex Medscape Reference WebMD 8 October 2013 原始内容存档于2019 06 30 subst CURRENTYEAR 年 subst CURRENTMONTHNAME subst CURRENTDAY 日 Tacrine 页面存档备份 存于互联网档案馆 at LiverTox subst CURRENTYEAR 年 subst CURRENTMONTHNAME subst CURRENTDAY 日 Elks J Ganellin C R Dictionary of Drugs 1990 ISBN 978 1 4757 2087 7 doi 10 1007 978 1 4757 2085 3 tacrine Discontinued Cognex Medscape Reference WebMD 8 October 2013 原始内容存档于2019 06 30 subst CURRENTYEAR 年 subst CURRENTMONTHNAME subst CURRENTDAY 日 tacrine Discontinued Cognex Medscape Reference WebMD 8 October 2013 原始内容存档于2019 06 30 subst CURRENTYEAR 年 subst CURRENTMONTHNAME subst CURRENTDAY 日 Truven Health Analytics Inc DRUGDEX System Internet cited 2013 Oct 8 Greenwood Village CO Thomsen Healthcare 2013 Truven Health Analytics Inc DRUGDEX System Internet cited 2013 Oct 8 Greenwood Village CO Thomsen Healthcare 2013 Truven Health Analytics Inc DRUGDEX System Internet cited 2013 Oct 8 Greenwood Village CO Thomsen Healthcare 2013 Truven Health Analytics Inc DRUGDEX System Internet cited 2013 Oct 8 Greenwood Village CO Thomsen Healthcare 2013 外部連結 编辑乙醯膽鹼酯酶 页面存档备份 存于互联网档案馆 PDBe 页面存档备份 存于互联网档案馆 有趣的 PDB 機構文章Template Monoamine metabolism modulators 取自 https zh wikipedia org w index php title 塔克宁 amp oldid 71265200, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

文章

，阅读，下载，免费，免费下载，mp3，视频，mp4，3gp， jpg，jpeg，gif，png，图片，音乐，歌曲，电影，书籍，游戏，游戏。