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地美环素

十月 06, 2023

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地美环素（INN，USAN和BAN名称：Demeclocycline），又名去甲基金霉素或脱甲金霉素，是衍变自金黄色链霉菌（英语：Streptomyces aureofaciens）突变菌株的四环素类抗生素。[1][2]

地美环素
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）脱甲金霉素 (Declomycin)
其他名稱RP-10192
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682103
给药途径口服
ATC碼
  • D06AA01 (WHO) J01AA01
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度60 ~ 80%
血漿蛋白結合率41 ~ 50%
药物代谢肝脏
生物半衰期10 ~ 17 小时
排泄途徑肾脏
识别信息
  • (2E,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-7-chloro-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-1,2,3,4,4a,5,5a,6,12,12a-decahydrotetracene-1,3,12-trione
CAS号127-33-3  
64-73-3（盐酸盐）
PubChem CID
  • 54680690
DrugBank
  • DB00618 
ChemSpider
  • 10482117 
UNII
  • 5R5W9ICI6O
KEGG
  • D03680 
ChEBI
  • CHEBI:4392 
ChEMBL
  • ChEMBL1591 
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID1022893
ECHA InfoCard100.004.396
化学信息
化学式C21H21ClN2O8
摩尔质量464.853 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • NC(=O)C1C(=O)[C@@]2(O)C(O)=C3C(=O)c4c(O)ccc(Cl)c4[C@@H](O)[C@H]3C[C@H]2C(C=1O)N(C)C
  • InChI=1S/C21H21ClN2O8/c1-24(2)14-7-5-6-10(16(27)12-9(25)4-3-8(22)11(12)15(6)26)18(29)21(7,32)19(30)13(17(14)28)20(23)31/h3-4,6-7,14-15,25-26,28-29,32H,5H2,1-2H3,(H2,23,31)/t6-,7-,14-,15-,21-/m0/s1 
  • Key:FMTDIUIBLCQGJB-SEYHBJAFSA-N 

使用 编辑

地美环素定位于治疗各种类型的细菌感染[3]，是用来治疗莱姆病，痤疮，和支气管炎的抗生素[4][5][6]，却由于细菌对其逐渐普遍产生抗性，致使其现在越来越少被用来治疗相关感染。[7][8][9]

当抗利尿激素分泌异常综合征（英语：syndrome of inappropriate antidiuretic hormone）发生且对病患的流质限制无效时，地美环素被美国等诸多国家在适应症外运用（英语：off-label use）于治疗低钠血症，即血内含钠浓度低。[10]从生物学角度上看，这是通过降低肾小管内细胞收集抗利尿激素的反应速度来奏效[11]。其实，在上述病症中的作用主要是依赖于地美环素能够致使人体无法集中尿液进而脱水，从而诱导肾原性尿崩症发生的副作用。[10][12][13]

1975年，地美环素被首次报道用于抗利尿激素分泌异常综合征的治疗，随后在1978年，一系列更大规模的研究发现是药物在治疗抗利尿激素分泌异常综合征时，比当时唯一能够使用的治疗手段碳酸锂更有效，药物耐受性更好。[14][15]地美环素曾是治疗抗利尿激素分泌异常综合征的首选药物。但现时它可能会被现在能够使用的加压素受体拮抗剂（英语：vasopressin receptor antagonist）（如托伐普坦（英语：tolvaptan））取而代之。[15]

禁忌 编辑

与其他四环素类抗生素相同，地美环素会干扰骨骼的发育，并可能使牙齿变色，故此禁止给药于儿童、孕妇或是正处于哺乳期的妇女。[9]

副作用与相互作用 编辑

这一部分与其余四环素类抗生素类似。据报道，用药中人士的皮肤可能会发生日光性反应[15]，且与其他几种已知的四环素类衍生物相同，地美环素会诱发肾源性尿崩症。[16]此外，地美环素可能与锂相同有着精神药物类型的副作用。[17]

四环素类抗生素可以和阳离子如钙、铁（口服）、镁结合，使得他们不溶于肠道，也不被肠道吸收。同时，地美环素不应与食物（特别是牛奶等乳制品）或抗酸剂一同服用。[9]

反应机理 编辑

和相关四环素类抗生素相同，地美环素通过与30S核糖体亚基结合来抑制氨酰基结合tRNA，从而阻止细菌合成蛋白质。因其只是阻止细菌的生长而非直接杀死细菌，故此只是具有抑菌作用，而没有杀菌作用。[1][7]

地美环素通过干扰肾脏中抗利尿激素与加压素V2受体结合后的细胞内第二信使级联反应（特别是抑制腺苷酸环化酶活化）来抑制肾对抗利尿激素的反应。[18][19][20]然而，地美环素如何实现这一功能还有待阐明。[20]

参考资料 编辑

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十月 06, 2023
地美环素, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, usan和ban名称, demeclocycline, 又名去甲基金霉素或脱甲金霉素, 是衍变自金黄色链霉菌, 英语, streptomyces, aureofaciens, 突变菌株的四环素类抗生素, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, 脱甲金霉素, declomycin, 其他名稱rp, 10192ahfs, 英语, american, society, h. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 地美环素 INN USAN和BAN名称 Demeclocycline 又名去甲基金霉素或脱甲金霉素 是衍变自金黄色链霉菌 英语 Streptomyces aureofaciens 突变菌株的四环素类抗生素 1 2 地美环素臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature 脱甲金霉素 Declomycin 其他名稱RP 10192AHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa682103给药途径口服ATC碼D06AA01 WHO J01AA01法律規範狀態法律規範处方药 only 藥物動力學數據生物利用度60 80 血漿蛋白結合率41 50 药物代谢肝脏生物半衰期10 17 小时排泄途徑肾脏识别信息IUPAC命名法 2E 4S 4aS 5aS 6S 12aS 2 amino hydroxy methylidene 7 chloro 4 dimethylamino 6 10 11 12a tetrahydroxy 1 2 3 4 4a 5 5a 6 12 12a decahydrotetracene 1 3 12 trioneCAS号127 33 3 64 73 3 盐酸盐 PubChem CID54680690DrugBankDB00618 ChemSpider10482117 UNII5R5W9ICI6OKEGGD03680 ChEBICHEBI 4392 ChEMBLChEMBL1591 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID1022893ECHA InfoCard100 004 396化学信息化学式C 21H 21Cl N 2O 8摩尔质量464 853 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES NC O C1C O C 2 O C O C3C O c4c O ccc Cl c4 C H O C H 3C C H 2C C 1O N C CInChI InChI 1S C21H21ClN2O8 c1 24 2 14 7 5 6 10 16 27 12 9 25 4 3 8 22 11 12 15 6 26 18 29 21 7 32 19 30 13 17 14 28 20 23 31 h3 4 6 7 14 15 25 26 28 29 32H 5H2 1 2H3 H2 23 31 t6 7 14 15 21 m0 s1 Key FMTDIUIBLCQGJB SEYHBJAFSA N 目录 1 使用 2 禁忌 3 副作用与相互作用 4 反应机理 5 参考资料使用 编辑地美环素定位于治疗各种类型的细菌感染 3 是用来治疗莱姆病 痤疮 和支气管炎的抗生素 4 5 6 却由于细菌对其逐渐普遍产生抗性 致使其现在越来越少被用来治疗相关感染 7 8 9 当抗利尿激素分泌异常综合征 英语 syndrome of inappropriate antidiuretic hormone 发生且对病患的流质限制无效时 地美环素被美国等诸多国家在适应症外运用 英语 off label use 于治疗低钠血症 即血内含钠浓度低 10 从生物学角度上看 这是通过降低肾小管内细胞收集抗利尿激素的反应速度来奏效 11 其实 在上述病症中的作用主要是依赖于地美环素能够致使人体无法集中尿液进而脱水 从而诱导肾原性尿崩症发生的副作用 10 12 13 1975年 地美环素被首次报道用于抗利尿激素分泌异常综合征的治疗 随后在1978年 一系列更大规模的研究发现是药物在治疗抗利尿激素分泌异常综合征时 比当时唯一能够使用的治疗手段碳酸锂更有效 药物耐受性更好 14 15 地美环素曾是治疗抗利尿激素分泌异常综合征的首选药物 但现时它可能会被现在能够使用的加压素受体拮抗剂 英语 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