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利鲁唑

四月 09, 2024

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利鲁唑是赛诺菲推出的一种用来治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症的药物。它可以延迟部分病人依靠医用呼吸机或进行氣管切開術的时间，从而延长约两至三个月的生命[2]。

利鲁唑
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Rilutek
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa696013
核准狀況
  • 美 FDA: Riluzole
懷孕分級
给药途径Oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度60±18%[1]
血漿蛋白結合率97%[1]
药物代谢Hepatic (CYP1A2)[1]
生物半衰期9-15 hours[1]
排泄途徑Urine (90%)[1]
识别信息
  • 6-(trifluoromethoxy)benzothiazol-2-amine
CAS号1744-22-5  Y
PubChem CID
  • 5070
IUPHAR/BPS
  • 2326
DrugBank
  • DB00740 Y
ChemSpider
  • 4892 Y
UNII
  • 7LJ087RS6F
KEGG
  • D00775 Y
ChEMBL
  • ChEMBL744 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID3045192
ECHA InfoCard100.124.754
化学信息
化学式C8H5F3N2OS
摩尔质量234.20 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • FC(F)(F)Oc1ccc2nc(sc2c1)N
  • InChI=1S/C8H5F3N2OS/c9-8(10,11)14-4-1-2-5-6(3-4)15-7(12)13-5/h1-3H,(H2,12,13) Y
  • Key:FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N Y

医学应用 编辑

肌萎缩性脊髓侧索硬化症 编辑

一些迹象表明使用的剂量越高，对病人的改善越好，但是此药每片的价格较高，用药成本较为昂贵。回顾表明，长期服用利鲁唑病人延长一年生命的可能性为9%[2]。一份荷兰的研究认为利鲁唑在男子体内和在女子体内的代谢不同，另外吸烟或使用奥美拉唑会降低病人血清裏利鲁唑的浓度[3]。

心理治疗使用 编辑

一些近来的研究认为利鲁唑可能对情绪失常和焦虑症起抑制作用[4]。针对重性抑郁障碍它有抗抑郁药的性能[5]。针对强迫症[6]和广泛性焦虑症[7]

副作用 编辑

非常常见（可能性高于10%）[8]：

  • 晕眩
  • 虚弱
  • 肺功能降低

常见（可能性在1-10%之间）[9]：

  • 头痛
  • 头晕
  • 睡意
  • 呕吐
  • 腹痛
  • 转氨酶增高

不常见（可能性在0.1至1%之间）[9]：

少见（可能性低于0.1%）[9]：

禁忌 编辑

在以下情况下禁用：已知对利鲁唑及药片内其它成文反应敏感、肝病、怀孕或正在哺乳[1]。

反应 编辑

由于利鲁唑的代谢需要CYP1A2，这个细胞色素的基底、抑止剂和诱导剂可能和利鲁唑相互作用。

过量 编辑

过量的症状包括：神经和心理症状、急性脑中毒昏迷、昏迷和正鐵血紅蛋白血症。紧急使用亚甲蓝可以迅速回转严重正鐵血紅蛋白血症[1]。

原理 编辑

利鲁唑抑制与被损伤的神经有关的对河豚毒素敏感的钠通道[10][11]。利鲁唑与谷氨酸受体之间的相互作用有争议，至今为止没有任何已知的受体和它结合[12]。由于它抗谷氨酸的反应在钠通道被抑制的情况下依然可以被观察到，其原理与钠通道是否有关不明。它刺激谷氨酸吸收的作用似乎是它的大多数效应的原因[13][14]。除了它清除突触的谷氨酸外它可能也防止突触终端释放谷氨酸[15]。这些效应一起可以大量地降低谷氨酸信号和间接地导致它对谷氨酸的抑制作用。

参考资料 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd. 6 January 2009 [18 February 2014]. （原始内容于2018-03-17）. 
  2. ^ 2.0 2.1 Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, DH. Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND). (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews. 14 March 2012, 3: CD001447 [2014-05-24]. PMID 22419278. doi:10.1002/14651858.CD001447.pub3. （原始内容于2017-02-03）. 
  3. ^ van Kan, HJ; Groeneveld, GJ; Kalmijn, S; Spieksma, M; van den Berg, LH; Guchelaar, HJ. Association between CYP1A2 activity and riluzole clearance in patients with amyotrophic lateral sclerosis. (PDF). British Journal of Clinical Pharmacology. 2005年3月, 59 (3): 310–3. PMC 1884790  . PMID 15752377. doi:10.1111/j.1365-2125.2004.02233.x. 
  4. ^ Review of the Use of the Glutamate Antagonist Riluzole in Psychiatric Disorders and a Description of Recent Use in Childhood Obsessive-Compulsive Disorder （页面存档备份，存于互联网档案馆）. J Child Adolesc Psychopharmacol. 2010年8月; 20(4): 309–315.
  5. ^ Zarate CA, Jr; Payne, JL; Quiroz, J; Sporn, J; Denicoff, KK; Luckenbaugh, D; Charney, DS; Manji, HK. An open-label trial of riluzole in patients with treatment-resistant major depression.. The American Journal of Psychiatry. 2004年1月, 161 (1): 171–4. PMID 14702270. doi:10.1176/appi.ajp.161.1.171. 
  6. ^ Coric, V; Taskiran, S; Pittenger, C; Wasylink, S; Mathalon, DH; Valentine, G; Saksa, J; Wu, YT; Gueorguieva, R; Sanacora, G; Malison, RT; Krystal, JH. Riluzole augmentation in treatment-resistant obsessive-compulsive disorder: an open-label trial.. Biological psychiatry. 2005年9月1日, 58 (5): 424–8. PMID 15993857. doi:10.1016/j.biopsych.2005.04.043. 
  7. ^ Mathew, SJ; Amiel, JM; Coplan, JD; Fitterling, HA; Sackeim, HA; Gorman, JM. Open-label trial of riluzole in generalized anxiety disorder.. The American Journal of Psychiatry. 2005年12月, 162 (12): 2379–81. PMID 16330605. doi:10.1176/appi.ajp.162.12.2379. 
  8. ^ Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [18 February 2014]. （原始内容于2018-05-04）. 
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 ISBN 9780980579093
    单击这里添加你的引用。如果你仍在编辑主页面文章，你可能需要在一个新窗口打开。
  10. ^ Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T. Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels. (PDF). The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1997年8月, 282 (2): 707–14 [2014-05-24]. PMID 9262334. （原始内容于2021-08-29）. 
  11. ^ Bellingham, MC. A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade?. CNS Neuroscience & Therapeutics. 2011年2月, 17 (1): 4–31. PMID 20236142. doi:10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x. 
  12. ^ Wokke, J. Riluzole.. Lancet. 1996年9月21日, 348 (9030): 795–9. PMID 8813989. doi:10.1016/S0140-6736(96)03181-9. 
  13. ^ Azbill, RD; Mu, X; Springer, JE. Riluzole increases high-affinity glutamate uptake in rat spinal cord synaptosomes. Brain Res. 2000年7月, 871 (2): 175–80 [2014-05-24]. PMID 10899284. doi:10.1016/S0006-8993(00)02430-6. （原始内容于2017-12-13）. 
  14. ^ Dunlop, J; Beal McIlvain, H; She, Y; Howland, DS. Impaired spinal cord glutamate transport capacity and reduced sensitivity to riluzole in a transgenic superoxide dismutase mutant rat model of amyotrophic lateral sclerosis. J Neurosci. 2003年3月1日, 23 (5): 1688–96. PMID 12629173. 
  15. ^ Wang, S.-J. Mechanisms underlying the riluzole inhibition of glutamate release from rat cerebral cortex nerve terminals (synaptosomes). Neuroscience. 2004年1月, 125 (1): 191–201. 

外部链接 编辑

  • 英国对利鲁唑的使用推荐
  • 生产商网页 [2] （页面存档备份，存于互联网档案馆）
  • 病人信息

四月 09, 2024
利鲁唑, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 是赛诺菲推出的一种用来治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症的药物, 它可以延迟部分病人依靠医用呼吸机或进行氣管切開術的时间, 从而延长约两至三个月的生命, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, rilutekahfs, drugs, commonographmedlineplusa696013核准狀況美, riluzole懷孕分級澳, b3给药途径oralatc碼n07xx0. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 利鲁唑是赛诺菲推出的一种用来治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症的药物 它可以延迟部分病人依靠医用呼吸机或进行氣管切開術的时间 从而延长约两至三个月的生命 2 利鲁唑臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature RilutekAHFS Drugs comMonographMedlinePlusa696013核准狀況美 FDA Riluzole懷孕分級澳 B3给药途径OralATC碼N07XX02 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 处方药 only 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度60 18 1 血漿蛋白結合率97 1 药物代谢Hepatic CYP1A2 1 生物半衰期9 15 hours 1 排泄途徑Urine 90 1 识别信息IUPAC命名法 6 trifluoromethoxy benzothiazol 2 amineCAS号1744 22 5 YPubChem CID5070IUPHAR BPS2326DrugBankDB00740 YChemSpider4892 YUNII7LJ087RS6FKEGGD00775 YChEMBLChEMBL744 YCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID3045192ECHA InfoCard100 124 754化学信息化学式C 8H 5F 3N 2O S摩尔质量234 20 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES FC F F Oc1ccc2nc sc2c1 NInChI InChI 1S C8H5F3N2OS c9 8 10 11 14 4 1 2 5 6 3 4 15 7 12 13 5 h1 3H H2 12 13 YKey FTALBRSUTCGOEG UHFFFAOYSA N Y 目录 1 医学应用 1 1 肌萎缩性脊髓侧索硬化症 1 2 心理治疗使用 2 副作用 2 1 禁忌 2 2 反应 2 3 过量 3 原理 4 参考资料 5 外部链接医学应用 编辑肌萎缩性脊髓侧索硬化症 编辑 一些迹象表明使用的剂量越高 对病人的改善越好 但是此药每片的价格较高 用药成本较为昂贵 回顾表明 长期服用利鲁唑病人延长一年生命的可能性为9 2 一份荷兰的研究认为利鲁唑在男子体内和在女子体内的代谢不同 另外吸烟或使用奥美拉唑会降低病人血清裏利鲁唑的浓度 3 心理治疗使用 编辑 一些近来的研究认为利鲁唑可能对情绪失常和焦虑症起抑制作用 4 针对重性抑郁障碍它有抗抑郁药的性能 5 针对强迫症 6 和广泛性焦虑症 7 副作用 编辑非常常见 可能性高于10 8 晕眩 虚弱 肺功能降低常见 可能性在1 10 之间 9 头痛 头晕 睡意 呕吐 腹痛 转氨酶增高不常见 可能性在0 1至1 之间 9 胰腺炎 間質性肺病少见 可能性低于0 1 9 嗜中性白血球低下 过敏禁忌 编辑 在以下情况下禁用 已知对利鲁唑及药片内其它成文反应敏感 肝病 怀孕或正在哺乳 1 反应 编辑 由于利鲁唑的代谢需要CYP1A2 这个细胞色素的基底 抑止剂和诱导剂可能和利鲁唑相互作用 过量 编辑 过量的症状包括 神经和心理症状 急性脑中毒昏迷 昏迷和正鐵血紅蛋白血症 紧急使用亚甲蓝可以迅速回转严重正鐵血紅蛋白血症 1 原理 编辑利鲁唑抑制与被损伤的神经有关的对河豚毒素敏感的钠通道 10 11 利鲁唑与谷氨酸受体之间的相互作用有争议 至今为止没有任何已知的受体和它结合 12 由于它抗谷氨酸的反应在钠通道被抑制的情况下依然可以被观察到 其原理与钠通道是否有关不明 它刺激谷氨酸吸收的作用似乎是它的大多数效应的原因 13 14 除了它清除突触的谷氨酸外它可能也防止突触终端释放谷氨酸 15 这些效应一起可以大量地降低谷氨酸信号和间接地导致它对谷氨酸的抑制作用 参考资料 编辑 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 1 5 1 6 PRODUCT INFORMATION RILUTEK riluzole Tablets PDF TGA eBusiness Services sanofi aventis australia pty ltd 6 January 2009 18 February 2014 原始内容存档于2018 03 17 2 0 2 1 Miller RG Mitchell JD Moore DH Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis ALS motor neuron disease MND PDF The Cochrane Database of Systematic Reviews 14 March 2012 3 CD001447 2014 05 24 PMID 22419278 doi 10 1002 14651858 CD001447 pub3 原始内容存档于2017 02 03 引文使用过时参数coauthors 帮助 van Kan HJ Groeneveld GJ Kalmijn S Spieksma M van den Berg LH Guchelaar HJ Association between CYP1A2 activity and riluzole clearance in patients with amyotrophic lateral sclerosis PDF British Journal of Clinical Pharmacology 2005年3月 59 3 310 3 PMC 1884790 nbsp PMID 15752377 doi 10 1111 j 1365 2125 2004 02233 x 引文使用过时参数coauthors 帮助 Review of the Use of the Glutamate Antagonist Riluzole in Psychiatric Disorders and a Description of Recent Use in Childhood Obsessive Compulsive Disorder 页面存档备份 存于互联网档案馆 J Child Adolesc Psychopharmacol 2010年8月 20 4 309 315 Zarate CA Jr Payne JL Quiroz J Sporn J Denicoff KK Luckenbaugh D Charney DS Manji HK An open label trial of riluzole in patients with treatment resistant major depression The American Journal of Psychiatry 2004年1月 161 1 171 4 PMID 14702270 doi 10 1176 appi ajp 161 1 171 引文使用过时参数coauthors 帮助 Coric V Taskiran S Pittenger C Wasylink S Mathalon DH Valentine G Saksa J Wu YT Gueorguieva R Sanacora G Malison RT Krystal JH Riluzole augmentation in treatment resistant obsessive compulsive disorder an open label trial Biological psychiatry 2005年9月1日 58 5 424 8 PMID 15993857 doi 10 1016 j biopsych 2005 04 043 引文使用过时参数coauthors 帮助 Mathew SJ Amiel JM Coplan JD Fitterling HA Sackeim HA Gorman JM Open label trial of riluzole in generalized anxiety disorder The American Journal of Psychiatry 2005年12月 162 12 2379 81 PMID 16330605 doi 10 1176 appi ajp 162 12 2379 引文使用过时参数coauthors 帮助 Rilutek riluzole dosing indications interactions adverse effects and more Medscape Reference WebMD 18 February 2014 原始内容存档于2018 05 04 9 0 9 1 9 2 ISBN 9780980579093单击这里添加你的引用 如果你仍在编辑主页面文章 你可能需要在一个新窗口打开 Song JH Huang CS Nagata K Yeh JZ Narahashi T Differential action of riluzole on tetrodotoxin sensitive and tetrodotoxin resistant sodium channels PDF The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 1997年8月 282 2 707 14 2014 05 24 PMID 9262334 原始内容存档于2021 08 29 引文使用过时参数coauthors 帮助 Bellingham MC A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis what have we learned in the last decade CNS Neuroscience amp Therapeutics 2011年2月 17 1 4 31 PMID 20236142 doi 10 1111 j 1755 5949 2009 00116 x Wokke J Riluzole Lancet 1996年9月21日 348 9030 795 9 PMID 8813989 doi 10 1016 S0140 6736 96 03181 9 Azbill RD Mu X Springer JE Riluzole increases high affinity glutamate uptake in rat spinal cord synaptosomes Brain Res 2000年7月 871 2 175 80 2014 05 24 PMID 10899284 doi 10 1016 S0006 8993 00 02430 6 原始内容存档于2017 12 13 Dunlop J Beal McIlvain H She Y Howland DS Impaired spinal cord glutamate transport capacity and reduced sensitivity to riluzole in a transgenic superoxide dismutase mutant rat model of amyotrophic lateral sclerosis J Neurosci 2003年3月1日 23 5 1688 96 PMID 12629173 Wang S J Mechanisms underlying the riluzole inhibition of glutamate release from rat cerebral cortex nerve terminals synaptosomes Neuroscience 2004年1月 125 1 191 201 外部链接 编辑英国对利鲁唑的使用推荐 1 生产商网页 2 页面存档备份 存于互联网档案馆 Riluzole 病人信息 取自 https zh wikipedia org w index php title 利鲁唑 amp oldid 80705618, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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