此條目需要补充更多来源 。(2015年3月27日 ) 请协助補充多方面可靠来源 以改善这篇条目，无法查证 的内容可能會因為异议提出 而被移除。"保泰松" — 网页、新闻、书籍、学术、图像 ），以检查网络上是否存在该主题的更多可靠来源（判定指引 ）。
保泰松 是一种作用于中枢神经系统的药物，属吡唑酮类衍生物，解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果好，并能促进尿酸的排泄。
保泰松 臨床資料 商品名 Butazolidine ATC碼 法律規範狀態 法律規範 识别信息 4-butyl-1,2-diphenyl-pyrazolidine-3,5-dione
CAS号 50-33-9 PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.000.027 化学信息 化学式 C 19 H 20 N 2 O 2 摩尔质量 308.374 g/mol 3D模型（JSmol O=C2N(c1ccccc1)N(C(=O)C2CCCC)c3ccccc3
InChI=1S/C19H20N2O2/c1-2-3-14-17-18(22)20(15-10-6-4-7-11-15)21(19(17)23)16-12-8-5-9-13-16/h4-13,17H,2-3,14H2,1H3
Key:VYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-N
药理作用 编辑 保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸 ，且毒性较大，故一般不作解热镇痛药用，但其抗炎作用较强，可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外，本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收，有轻度排尿作用，也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核 病、恶性肿瘤 等引起的发热 等。
近年研究发现，保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿 作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋，可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质，如前列腺素 的合成、白细胞 的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性；镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。
药动学 编辑 口服吸收快而完全，约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg，如增加剂量，分布容积亦增大，但血浓度不增加。故重复使用时，其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56～86小时。可透过胎盘，进入乳汁 。本品由肝脏 代谢，代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松，仍有活性，最终代谢物经尿排出，少量经胆汁 排出。
注意与禁忌 编辑 保泰松的副作用发生率约为10%～20%，如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大，可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘，过量可致消化道溃疡，出现便血。对其他系统也有损害，如皮疹 、眩晕、血尿 、肝炎 等。可抑制骨髓 引起粒细胞减少，甚至发生再生障碍性贫血 ，[1] [2] 磺胺 类、甲磺丁脲降糖药合用，血药浓度增加，毒性增大。有钠、氯潴留作用，高血压 、水肿 、心力衰竭 病人禁用，并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症 者禁用或酌情慎用。
化学性质 编辑 白色或类白色结晶性粉末。熔点105.5-106.5℃。易溶于丙酮 、氯仿 或苯 ，溶于乙醇 或乙醚 ，几乎不溶于水，溶于氢氧化钠 溶液。无臭，味略苦。
生产方法 编辑 由氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯环合而得。将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠 和亚硫酸钠 一起加热，剧烈回流1.5h，生成保泰松钠盐，再用乙酸酸化得到保泰松。
参考资料 编辑 ^ Peadar Ó Scanaill. (PDF) . Irish Veterinary Journal: 766–8. [2015-03-27 ] . （原始内容 (PDF) 存档于2012-04-02）. ^ Ante and Post-mortem Procedures, Dispositions, Monitoring and Controls - Red Meat Species, Ostriches, Rheas and Emus. Canadian Food Inspection Agency. [2015-03-27 ] . （原始内容于2013-06-17）.
保泰松, 此條目需要补充更多来源, 2015年3月27日, 请协助補充多方面可靠来源以改善这篇条目, 无法查证的内容可能會因為异议提出而被移除, 致使用者, 请搜索一下条目的标题, 来源搜索, 网页, 新闻, 书籍, 学术, 图像, 以检查网络上是否存在该主题的更多可靠来源, 判定指引, 是一种作用于中枢神经系统的药物, 属吡唑酮类衍生物, 解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强, 对炎性疼痛效果好, 并能促进尿酸的排泄, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, butazolidineatc碼m. 此條目需要补充更多来源 2015年3月27日 请协助補充多方面可靠来源以改善这篇条目 无法查证的内容可能會因為异议提出而被移除 致使用者 请搜索一下条目的标题 来源搜索 保泰松 网页 新闻 书籍 学术 图像 以检查网络上是否存在该主题的更多可靠来源 判定指引 保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物 属吡唑酮类衍生物 解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强 对炎性疼痛效果好 并能促进尿酸的排泄 保泰松臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature ButazolidineATC碼M01AA01 WHO M02AA01法律規範狀態法律規範处方药 only 识别信息IUPAC命名法 4 butyl 1 2 diphenyl pyrazolidine 3 5 dioneCAS号50 33 9 PubChem CID4781DrugBankDB00812 ChemSpider4617 UNIIGN5P7K3T8SKEGGD00510 ChEBICHEBI 48574 ChEMBLChEMBL101 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID9021136ECHA InfoCard100 000 027化学信息化学式C 19H 20N 2O 2摩尔质量308 374 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C2N c1ccccc1 N C O C2CCCC c3ccccc3InChI InChI 1S C19H20N2O2 c1 2 3 14 17 18 22 20 15 10 6 4 7 11 15 21 19 17 23 16 12 8 5 9 13 16 h4 13 17H 2 3 14H2 1H3 Key VYMDGNCVAMGZFE UHFFFAOYSA N 目录 1 药理作用 2 药动学 3 注意与禁忌 4 化学性质 5 生产方法 6 参考资料药理作用 编辑保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸 且毒性较大 故一般不作解热镇痛药用 但其抗炎作用较强 可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎 急性痛风性关节炎 强直性脊椎炎 另外 本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收 有轻度排尿作用 也可用于急性痛风患者 常需连续给药或与其他药物配合使用 亦可用于治疗急性血吸虫病 丝虫急性淋巴管炎 结核病 恶性肿瘤等引起的发热等 近年研究发现 保泰松消炎 镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体 肾上腺兴奋 可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质 如前列腺素的合成 白细胞的活动和转移 溶酶体酶的释放及其活性 镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果 药动学 编辑口服吸收快而完全 约2小时后达血药浓度峰值 血浆蛋白结合率为98 表观分布容积为0 12L kg 如增加剂量 分布容积亦增大 但血浓度不增加 故重复使用时 其稳态血浓度不呈线性增加 半衰期为56 86小时 可透过胎盘 进入乳汁 本品由肝脏代谢 代谢物为羟基保泰松和g 羟基保泰松 仍有活性 最终代谢物经尿排出 少量经胆汁排出 注意与禁忌 编辑保泰松的副作用发生率约为10 20 如短程使用则可减少这一比率 对胃肠道刺激较大 可出现恶心 呕吐 腹痛 便秘 过量可致消化道溃疡 出现便血 对其他系统也有损害 如皮疹 眩晕 血尿 肝炎等 可抑制骨髓引起粒细胞减少 甚至发生再生障碍性贫血 1 2 如能及时停药则多可恢复 因而应勤查血象 1周内无效果者 不应再用 与双香豆素类抗凝血药 磺胺类 甲磺丁脲降糖药合用 血药浓度增加 毒性增大 有钠 氯潴留作用 高血压 水肿 心力衰竭病人禁用 并在用药期间限制食盐摄入量 有肝 肾损害及药物过敏史 溃疡病 骨质疏松症者禁用或酌情慎用 化学性质 编辑白色或类白色结晶性粉末 熔点105 5 106 5 易溶于丙酮 氯仿或苯 溶于乙醇或乙醚 几乎不溶于水 溶于氢氧化钠溶液 无臭 味略苦 生产方法 编辑由氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯环合而得 将氢化偶氮苯 丁基丙二酸二乙酯 甲醇钠和亚硫酸钠一起加热 剧烈回流1 5h 生成保泰松钠盐 再用乙酸酸化得到保泰松 参考资料 编辑 Peadar o Scanaill Phenylbutazone and its availability in ireland prudent prescribing and dispensing PDF Irish Veterinary Journal 766 8 2015 03 27 原始内容 PDF 存档于2012 04 02 Ante and Post mortem Procedures Dispositions Monitoring and Controls Red Meat Species Ostriches Rheas and Emus Canadian Food Inspection Agency 2015 03 27 原始内容存档于2013 06 17 取自 https zh wikipedia org w index php title 保泰松 amp oldid 72122574, 维基百科，wiki ，书籍，书籍，图书馆，
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