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莫达非尼

十一月 11, 2023

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莫达非尼（英文名Modafinil）是一种觉醒促进剂（英语：Wakefulness-promoting agent），被用于对发作性嗜睡病、轮班工作睡眠紊乱以及与阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天过度嗜睡（英语：Excessive daytime sleepiness）等紊乱症的治疗。莫达非尼也在适应症外被广泛使用，作为一种认知增强剂。

莫达非尼
臨床資料
其他名稱CRL-40476; Diphenylmethylsulfinylacetamide
核准狀況
  • 美 FDA: Modafinil
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度Not determined due to the aqueous insolubility
血漿蛋白結合率60%
药物代谢肝代謝, including CYP3A4 and other pathways
生物半衰期12–15 hours
排泄途徑Urine (as metabolites)
识别信息
  • (±)-244[di(phenyl)methylsulfinyl]acetamide
CAS号68693-11-8  
PubChem CID
  • 4236
IUPHAR/BPS
  • 7555
DrugBank
  • APRD00534 N
  • DB00745 
ChemSpider
  • 4088 
UNII
  • R3UK8X3U3D
KEGG
  • D01832 
ChEBI
  • CHEBI:31859 
ChEMBL
  • ChEMBL1373 
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID0023329
ECHA InfoCard100.168.719
化学信息
化学式C15H15NO2S
摩尔质量273.35
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
熔点164至166 °C（327至331 °F）
水溶性0.622 mg/mL (20 °C)
  • NC(=O)CS(=O)C(C1=CC=CC=C1)C1=CC=CC=C1

虽然目前莫达非尼的作用机制尚不明确，但此物质似乎是一种选择性的、相对较弱、非典型的多巴胺再摄取抑制剂（英语：Dopamine reuptake inhibitor）。然而这可能并不是其唯一的作用机制。

因为莫达非尼可能具有的成瘾性，其于中国大陆、台湾、美国、日本、俄罗斯等地被严格管制，在绝大多数的国家属于处方药。另有药物阿莫达非尼，为从莫达非尼中提取的活性手性异构物。

用途 编辑

医学用途 编辑

莫达非尼是一种觉醒促进剂（英语：Wakefulness-promoting agent），被用于对发作性嗜睡病、轮班工作睡眠紊乱以及与阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天过度嗜睡（英语：Excessive daytime sleepiness）等紊乱症的治疗。

因为其可能导致过敏反应以及精神障碍，欧洲药品管理局建议新的莫达非尼处方应该仅在用于治疗嗜睡相关的睡眠障碍时开出。

非适应症用途 编辑

莫达非尼也被发现用于治疗多发性硬化症导致的疲劳感。在2000年，Cephalon公司进行了一项研究，以评估莫达非尼作为一种治疗多发性硬化症导致的疲劳的可行性。72名患病程度不同的患者在9周内分别使用了两种不同剂量的莫达非尼和安慰剂，由患者本人在参考标准上自我评估疲劳程度。使用低剂量的患者报告的疲劳度最低，且低剂量莫达非尼使用者与安慰剂使用者在疲劳程度的报告中具有具有显著的统计学差异。没有报告称更高剂量的莫达非尼效果更强。

莫达非尼也被用于抵抗镇静剂的效果，以及很多情况下的疲劳状态，包括抑郁、纤维肌痛综合征、慢性疲劳综合症、肌强直性肌营养不良、强直性营养不良、鸦片类药物引发的困倦、痉挛性脑瘫以及帕金森病。莫达非尼还被用于改善白天的嗜睡状况和原发性胆汁性肝硬化导致的疲劳。

军事及航天用途 编辑

莫逹非尼在多个国家被用作安非他命类药物的替代品，安非他命是传统的在军队面临睡眠剥夺的战斗情况下使用的药物，例如在执行漫长的任务期间。例如伊拉克战争期间，美国曾经将没经过临床测试的莫达非尼给美军士兵服用，以期在长时间的战斗中保持清醒。法国政府表示法国外籍兵团会在一些秘密行动中使用莫达非尼。英国国防部亦委托QinetiQ调查研究莫达非尼，并在一项研究上花费了30万英镑。2011年，印度空军宣布将莫达非尼纳入应急计划。

在美国军队中，莫达非尼已被批准用于某些空军任务中，且正在被研究其他方面的用途。截至2012年11月，莫达非尼是唯一被美国空军认证为“疲劳管理药片”的药物。右旋安非他命不再被允许使用。

加拿大医学协会杂志还报道，莫达非尼被用于国际空间站的长期任务中，“可用于提升空间站人员在疲劳状态下的表现”且能缓解昼夜节律的紊乱及睡眠不足造成的症状。

禁忌症 编辑

过敏以及超敏反应是莫达非尼仅有的禁忌症，虽然如此，Cephalon公司发布的文件依然认为在使用它之前咨询医生是相当重要的，因为对于对片剂成分敏感、肝硬化（可能延迟药物的代谢）或有心血管问题的人群而言，使用莫达非尼可能会引起问题。

副作用 编辑

根据梯瓦发布的文档，三分之一的临床试验参加者报告了头痛的副作用；11%报告了恶心；仅有不到10%的参与者报告了其他的副作用，例如紧张、腹泻、失眠、焦虑、头晕和胃肠道问题。

有罕见的报告称莫达非尼可导致更严重的副作用，包括严重的皮疹和其他可能与过敏相关的症状。从莫达非尼自1998年12月上市至2007年1月30日，美国食品和药物管理局（FDA）总计收到过六起与莫达非尼相关的严重皮肤不良反应的案例，包括多形性红斑（英语：erythema multiforme）、史蒂芬斯－强森症候群（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（英语：Toxic epidermal necrolysis）（TEN）、DRESS综合症（英语：DRESS syndrome），涉及成人与幼儿。FDA已经发布了相关警告。在同一警告中，FDA还指出，血管性水肿和多器官超敏反应在莫达非尼上市后也有过报道。2007年，FDA命令Cephalon公司修改Provigil（莫达非尼商品名）的说明，用粗体写出可能导致严重后果以及潜在致命的莫达非尼使用后果，包括SJS、TEN、DRESS综合症。

长期使用莫达非尼的安全性和效用尚未查明。

在停止使用莫达非尼后，可能最长在一个月内影响激素避孕的效果。

潜在的成瘾性与依赖性 编辑

莫达非尼的成瘾性与依赖性非常低。它与可上瘾的兴奋剂类药物同是一种生化机制，一些研究称其有相似的提升情绪的能力，但程度较轻。被训练过自己使用可卡因的猴子也会自己使用莫达非尼。尽管对小鼠使用人类治疗用的剂量的莫达非尼时，不会产生增强效果，但在剂量更高时却会如此。有非常罕见的莫达非尼被滥用的案例。因此，莫达非尼被FDA分类为IV级管制物品，属于可用于正规医疗用途的、低但存在成瘾性的药物。

在已有的案例中，对莫达非尼的心理依赖只在每日过量使用莫达非尼以求得更长的药效时间时才存在。已报告的戒断反应有快感缺失、嗜睡、焦虑和失眠。

耐药性 编辑

大规模临床研究发现，即使在治疗推荐的剂量下长期使用（40周-3年）莫达非尼，也没有任何耐药性的证据。

滥用 编辑

在小鼠与大鼠的实验中，莫达非尼的半数致死量（LD50）大约为或略大于1250mg/kg。狗的静脉注射LD50为300mg/kg。大鼠的口服LD50值为1000-3400mg/kg。人类参与的临床试验中连续7-21天接受1200mg/d的用量和已知的事故导致的一次性4500mg的急性过量使用不会造成生命危险，虽然可以观察到大量的负面效应，如激动、失眠、焦虑、易怒、攻击性、神志不清、紧张、震颤、心悸、睡眠障碍、恶心和腹泻。截至2004年，FDA没有任何关于单独使用莫达非尼致死的报道。

药物相互作用 编辑

莫达非尼与鸦片类药物如氢可酮、羟考酮与酚太尼枸椽酸盐（芬太尼）共同给药，以及与其他多种药物共同使用，可能导致其血浆浓度下降。其原因是莫达非尼是一种CYP3A4酶的诱导剂。如果不密切监视，可能会降低其效果或出现戒断反应。

历史 编辑

莫达非尼最初由神经生理学家Michel Jouvet和Lafon实验室研发。[1]起源于1970年代一系列二苯甲亚硫酰基化合物的合成，其中包括阿屈非尼。1986年，阿屈非尼在法国被首先用于嗜睡症的试验性治疗。莫达非尼是阿屈非尼是主要代谢物，有相似的活性且使用更加广泛。1994年法国以Modiodal为名开出处方，1998年在美国以Provigil为商品名销售。2002年12月获许在英国上市。在美国，莫达非尼由Cephalon公司销售，它延续了Lafon的专利使用。2001年，Lafon最终被Cephalon收购。

化学 编辑

体液中测量 编辑

莫达非尼与/或其主要代谢物莫达非尼酸可以在血浆、血清或尿液中被测量，以以监测病人的用药剂量，来确认住院患者的中毒情况或协助法庭调查交通事故。通常使用与气相或液相色谱有关的仪器来进行检测。截至2011年，莫达非尼不是常规药物测试的项目（除反兴奋剂筛查），也不可能造成检测化学上不相关的物质如安非他命的假阳性。

可用相关试剂来确认样品中莫达非尼的存在。

药物 甲醛硫酸试剂（英语：Marquis Reagent） 利伯曼试剂（英语：Liebermann） Froehde试剂（英语：Froehde reagent）
莫达非尼 黄色/橙色 > 棕色 变暗的橙色 深橙色/红色

莫达非尼类似物 编辑

药理 编辑

睡眠和觉醒调节系统分别由众多神经核团和递质组成，彼此间形成相互制约的神经网络，调控睡眠、觉醒的发生与维持，同时也受内稳态和生物节律的影响。

据目前的研究表明，莫达非尼主要通过刺激多巴胺能神经产生觉醒作用。多巴胺能神经系统中，D1和D2受体是莫达非尼产生促觉醒作用的必要受体。推测莫达非尼可能激动黑质、中脑腹侧背盖区、伏隔核内多巴胺神经系统产生觉醒作用，但确切的作用部位和机制仍有待探讨。莫达非尼影响GABA、去甲肾上腺素、Orexin和组胺能神经系统的递质释放，可能是觉醒作用的继发效应。[2]

管制 编辑

中国大陆 编辑

在中国大陆，莫达非尼曾属于第一类精神药品[3]，2023年10月1日起调整为第二类精神药品[4]。

2017年11月，莫达非尼在中国被批准用于治疗阻塞性睡眠呼吸暂停[5]。

台湾 编辑

目前在台湾，莫达非尼依例为第四级管制药品，仅批准用于治疗发作性睡病，需医生处方。[6]

美国 编辑

根据联邦法律，现时莫达非尼在美国是IV级管制物品，没有DEA注册资格的进口商在没有授权时无权进口莫达非尼。然而可以提供处方的个人可以从其他国家携带莫达非尼入境，需要在入境处申报。

日本 编辑

在日本，莫达非尼属于精神药品（日语：向精神薬）和毒药（日语：劇薬），管制状况类似于哌甲酯等精神兴奋剂，需医生处方使用。[7]

俄罗斯 编辑

此药目前在俄罗斯境内属于二级管制药品，与吗啡同级，受到严格管制。

不管制莫达非尼的国家 编辑

  • 加拿大 （处方药）
  • 墨西哥
  • 英国（处方药）
  • 南非（Schedule V）
  • 澳大利亚（Schedule 4 处方药）
  • 德国（自2008年3月1日起取消管制，处方药）
  • 印度（以Modalert的商品名零售；印度公司不受1995年前专利的约束）

社会与文化 编辑

商品名 编辑

莫达非尼在全球以多种商品名销售，最常见的商品名为Provigil，由Cephalon公司（泰卫医药子公司）销售。[8]

运动禁药 编辑

莫達非尼被奧林匹克委員會運動禁藥管制組列為禁藥清單之一。[9]

对其他治疗用途的研究 编辑

注意缺陷多动障碍（ADHD） 编辑

人格解体障碍 编辑

精神疾病 编辑

可卡因成瘾 编辑

肥胖 编辑

睡眠相位后移症候群 编辑

提升智力 编辑

晕车 编辑

化疗后认知障碍 编辑

參考資料 编辑

  1. ^ Lafon Laboratories was bought by American firm Cephalon in 2001.
  2. ^ 陈长瑞, 曲卫敏, 黄志力. 莫达非尼觉醒作用机制研究进展. 中国临床药理学与治疗学. 2010. ISSN 1009-2501. 
  3. ^ 食品药品监管总局　公安部　国家卫生计生委关于公布麻醉药品和精神药品品种目录的通知（药监药化监〔2013〕230号）. 国家药品监督管理局执业药师资格认证中心. [2023-10-18]. 
  4. ^ 国家药监局 公安部 国家卫生健康委关于调整麻醉药品和精神药品目录的公告（2023年第120号）. 国家药品监督管理局. 2023-09-11 [2023-10-18]. 
  5. ^ 莫达非尼国内获批上市 威尔曼新药拥有量再上台阶. 人民网-湖南频道. 2017-12-18. [永久失效連結]
  6. ^ . 衛生福利部食品藥物管理署. [2019-02-08]. （原始内容存档于2019-09-04）. 
  7. ^ . 独立行政法人 医薬品医療機器総合機構. [2019-02-08]. （原始内容存档于2019-02-09）. 
  8. ^ . drugs.com. [2019-02-08]. （原始内容存档于2021-05-05）. 
  9. ^ (PDF). [2019-12-17]. （原始内容 (PDF)存档于2019-12-17）. 

外部链接 编辑

  • Provigil公司網站 （页面存档备份，存于互联网档案馆）
  • https://www.nootropic.com （页面存档备份，存于互联网档案馆）
  • The New Yorker magazine December 3, 2001 "Eyes Wide Open" （页面存档备份，存于互联网档案馆） — (article about modafinil research by the U.S. military)
    • "Brain Gain: The underground world of 'neuroenhancing' drugs" （页面存档备份，存于互联网档案馆） -(article about use of nootropics and other drugs in general)
  • "Wake Up, Little Susie" （页面存档备份，存于互联网档案馆） article and reporter's diary on taking modafinil from March 7, 2003 Slate magazine
  • "Get ready for 24-hour living" （页面存档备份，存于互联网档案馆） from 18 February 2006 New Scientist
  • for modafinil users
  • Minzenberg, Michael J.; Carter, Cameron S. Modafinil: A Review of Neurochemical Actions and Effects on Cognition. Neuropsychopharmacology. 2008, 33 (7): 1477–502. PMID 17712350. doi:10.1038/sj.npp.1301534. 
  • -(essay by Johann Hari; online version of an Evening Standard article)
  • http://abcnews.go.com/GMA/DrJohnson/story?id=128275 （页面存档备份，存于互联网档案馆）
  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Modafinil （页面存档备份，存于互联网档案馆）
  • "Judge slams FTC in pay-for-delay generic drug case" -(Reuters)

十一月 11, 2023
莫达非尼, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英文名modafinil, 是一种觉醒促进剂, 英语, wakefulness, promoting, agent, 被用于对发作性嗜睡病, 轮班工作睡眠紊乱以及与阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天过度嗜睡, 英语, excessive, daytime, sleepiness, 等紊乱症的治疗, 也在适应症外被广泛使用, 作为一种认知增强剂, 臨床資料其他名稱crl, 40476, diphen. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 莫达非尼 英文名Modafinil 是一种觉醒促进剂 英语 Wakefulness promoting agent 被用于对发作性嗜睡病 轮班工作睡眠紊乱以及与阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天过度嗜睡 英语 Excessive daytime sleepiness 等紊乱症的治疗 莫达非尼也在适应症外被广泛使用 作为一种认知增强剂 莫达非尼臨床資料其他名稱CRL 40476 Diphenylmethylsulfinylacetamide核准狀況美 FDA Modafinil懷孕分級澳 B3给药途径口服ATC碼N06BA07 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 处方药 only 英 处方药 only POM 美 附表IV UN 未分类 第一类精神药品 中国大陆 藥物動力學數據生物利用度Not determined due to the aqueous insolubility血漿蛋白結合率60 药物代谢肝代謝 including CYP3A4 and other pathways生物半衰期12 15 hours排泄途徑Urine as metabolites 识别信息IUPAC命名法 244 di phenyl methylsulfinyl acetamideCAS号68693 11 8 PubChem CID4236IUPHAR BPS7555DrugBankAPRD00534 NDB00745 ChemSpider4088 UNIIR3UK8X3U3DKEGGD01832 ChEBICHEBI 31859 ChEMBLChEMBL1373 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID0023329ECHA InfoCard100 168 719化学信息化学式C 15H 15N O 2S摩尔质量273 353D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像熔点164至166 C 327至331 F 水溶性0 622 mg mL 20 C SMILES NC O CS O C C1 CC CC C1 C1 CC CC C1虽然目前莫达非尼的作用机制尚不明确 但此物质似乎是一种选择性的 相对较弱 非典型的多巴胺再摄取抑制剂 英语 Dopamine reuptake inhibitor 然而这可能并不是其唯一的作用机制 因为莫达非尼可能具有的成瘾性 其于中国大陆 台湾 美国 日本 俄罗斯等地被严格管制 在绝大多数的国家属于处方药 另有药物阿莫达非尼 为从莫达非尼中提取的活性手性异构物 目录 1 用途 1 1 医学用途 1 2 非适应症用途 1 3 军事及航天用途 2 禁忌症 3 副作用 3 1 潜在的成瘾性与依赖性 3 2 耐药性 4 滥用 5 药物相互作用 6 历史 7 化学 7 1 体液中测量 7 2 莫达非尼类似物 8 药理 9 管制 9 1 中国大陆 9 2 台湾 9 3 美国 9 4 日本 9 5 俄罗斯 9 6 不管制莫达非尼的国家 10 社会与文化 10 1 商品名 11 运动禁药 12 对其他治疗用途的研究 12 1 注意缺陷多动障碍 ADHD 12 2 人格解体障碍 12 3 精神疾病 12 4 可卡因成瘾 12 5 肥胖 12 6 睡眠相位后移症候群 12 7 提升智力 12 8 晕车 12 9 化疗后认知障碍 13 參考資料 14 外部链接用途 编辑医学用途 编辑 莫达非尼是一种觉醒促进剂 英语 Wakefulness promoting agent 被用于对发作性嗜睡病 轮班工作睡眠紊乱以及与阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天过度嗜睡 英语 Excessive daytime sleepiness 等紊乱症的治疗 因为其可能导致过敏反应以及精神障碍 欧洲药品管理局建议新的莫达非尼处方应该仅在用于治疗嗜睡相关的睡眠障碍时开出 非适应症用途 编辑 莫达非尼也被发现用于治疗多发性硬化症导致的疲劳感 在2000年 Cephalon公司进行了一项研究 以评估莫达非尼作为一种治疗多发性硬化症导致的疲劳的可行性 72名患病程度不同的患者在9周内分别使用了两种不同剂量的莫达非尼和安慰剂 由患者本人在参考标准上自我评估疲劳程度 使用低剂量的患者报告的疲劳度最低 且低剂量莫达非尼使用者与安慰剂使用者在疲劳程度的报告中具有具有显著的统计学差异 没有报告称更高剂量的莫达非尼效果更强 莫达非尼也被用于抵抗镇静剂的效果 以及很多情况下的疲劳状态 包括抑郁 纤维肌痛综合征 慢性疲劳综合症 肌强直性肌营养不良 强直性营养不良 鸦片类药物引发的困倦 痉挛性脑瘫以及帕金森病 莫达非尼还被用于改善白天的嗜睡状况和原发性胆汁性肝硬化导致的疲劳 军事及航天用途 编辑 莫逹非尼在多个国家被用作安非他命类药物的替代品 安非他命是传统的在军队面临睡眠剥夺的战斗情况下使用的药物 例如在执行漫长的任务期间 例如伊拉克战争期间 美国曾经将没经过临床测试的莫达非尼给美军士兵服用 以期在长时间的战斗中保持清醒 法国政府表示法国外籍兵团会在一些秘密行动中使用莫达非尼 英国国防部亦委托QinetiQ调查研究莫达非尼 并在一项研究上花费了30万英镑 2011年 印度空军宣布将莫达非尼纳入应急计划 在美国军队中 莫达非尼已被批准用于某些空军任务中 且正在被研究其他方面的用途 截至2012年11月 莫达非尼是唯一被美国空军认证为 疲劳管理药片 的药物 右旋安非他命不再被允许使用 加拿大医学协会杂志还报道 莫达非尼被用于国际空间站的长期任务中 可用于提升空间站人员在疲劳状态下的表现 且能缓解昼夜节律的紊乱及睡眠不足造成的症状 禁忌症 编辑过敏以及超敏反应是莫达非尼仅有的禁忌症 虽然如此 Cephalon公司发布的文件依然认为在使用它之前咨询医生是相当重要的 因为对于对片剂成分敏感 肝硬化 可能延迟药物的代谢 或有心血管问题的人群而言 使用莫达非尼可能会引起问题 副作用 编辑根据梯瓦发布的文档 三分之一的临床试验参加者报告了头痛的副作用 11 报告了恶心 仅有不到10 的参与者报告了其他的副作用 例如紧张 腹泻 失眠 焦虑 头晕和胃肠道问题 有罕见的报告称莫达非尼可导致更严重的副作用 包括严重的皮疹和其他可能与过敏相关的症状 从莫达非尼自1998年12月上市至2007年1月30日 美国食品和药物管理局 FDA 总计收到过六起与莫达非尼相关的严重皮肤不良反应的案例 包括多形性红斑 英语 erythema multiforme 史蒂芬斯 强森症候群 SJS 中毒性表皮坏死松解症 英语 Toxic epidermal necrolysis TEN DRESS综合症 英语 DRESS syndrome 涉及成人与幼儿 FDA已经发布了相关警告 在同一警告中 FDA还指出 血管性水肿和多器官超敏反应在莫达非尼上市后也有过报道 2007年 FDA命令Cephalon公司修改Provigil 莫达非尼商品名 的说明 用粗体写出可能导致严重后果以及潜在致命的莫达非尼使用后果 包括SJS TEN DRESS综合症 长期使用莫达非尼的安全性和效用尚未查明 在停止使用莫达非尼后 可能最长在一个月内影响激素避孕的效果 潜在的成瘾性与依赖性 编辑 莫达非尼的成瘾性与依赖性非常低 它与可上瘾的兴奋剂类药物同是一种生化机制 一些研究称其有相似的提升情绪的能力 但程度较轻 被训练过自己使用可卡因的猴子也会自己使用莫达非尼 尽管对小鼠使用人类治疗用的剂量的莫达非尼时 不会产生增强效果 但在剂量更高时却会如此 有非常罕见的莫达非尼被滥用的案例 因此 莫达非尼被FDA分类为IV级管制物品 属于可用于正规医疗用途的 低但存在成瘾性的药物 在已有的案例中 对莫达非尼的心理依赖只在每日过量使用莫达非尼以求得更长的药效时间时才存在 已报告的戒断反应有快感缺失 嗜睡 焦虑和失眠 耐药性 编辑 大规模临床研究发现 即使在治疗推荐的剂量下长期使用 40周 3年 莫达非尼 也没有任何耐药性的证据 滥用 编辑在小鼠与大鼠的实验中 莫达非尼的半数致死量 LD50 大约为或略大于1250mg kg 狗的静脉注射LD50为300mg kg 大鼠的口服LD50值为1000 3400mg kg 人类参与的临床试验中连续7 21天接受1200mg d的用量和已知的事故导致的一次性4500mg的急性过量使用不会造成生命危险 虽然可以观察到大量的负面效应 如激动 失眠 焦虑 易怒 攻击性 神志不清 紧张 震颤 心悸 睡眠障碍 恶心和腹泻 截至2004年 FDA没有任何关于单独使用莫达非尼致死的报道 药物相互作用 编辑莫达非尼与鸦片类药物如氢可酮 羟考酮与酚太尼枸椽酸盐 芬太尼 共同给药 以及与其他多种药物共同使用 可能导致其血浆浓度下降 其原因是莫达非尼是一种CYP3A4酶的诱导剂 如果不密切监视 可能会降低其效果或出现戒断反应 历史 编辑莫达非尼最初由神经生理学家Michel Jouvet和Lafon实验室研发 1 起源于1970年代一系列二苯甲亚硫酰基化合物的合成 其中包括阿屈非尼 1986年 阿屈非尼在法国被首先用于嗜睡症的试验性治疗 莫达非尼是阿屈非尼是主要代谢物 有相似的活性且使用更加广泛 1994年法国以Modiodal为名开出处方 1998年在美国以Provigil为商品名销售 2002年12月获许在英国上市 在美国 莫达非尼由Cephalon公司销售 它延续了Lafon的专利使用 2001年 Lafon最终被Cephalon收购 化学 编辑体液中测量 编辑 莫达非尼与 或其主要代谢物莫达非尼酸可以在血浆 血清或尿液中被测量 以以监测病人的用药剂量 来确认住院患者的中毒情况或协助法庭调查交通事故 通常使用与气相或液相色谱有关的仪器来进行检测 截至2011年 莫达非尼不是常规药物测试的项目 除反兴奋剂筛查 也不可能造成检测化学上不相关的物质如安非他命的假阳性 可用相关试剂来确认样品中莫达非尼的存在 药物 甲醛硫酸试剂 英语 Marquis Reagent 利伯曼试剂 英语 Liebermann Froehde试剂 英语 Froehde reagent 莫达非尼 黄色 橙色 gt 棕色 变暗的橙色 深橙色 红色莫达非尼类似物 编辑药理 编辑睡眠和觉醒调节系统分别由众多神经核团和递质组成 彼此间形成相互制约的神经网络 调控睡眠 觉醒的发生与维持 同时也受内稳态和生物节律的影响 据目前的研究表明 莫达非尼主要通过刺激多巴胺能神经产生觉醒作用 多巴胺能神经系统中 D1和D2受体是莫达非尼产生促觉醒作用的必要受体 推测莫达非尼可能激动黑质 中脑腹侧背盖区 伏隔核内多巴胺神经系统产生觉醒作用 但确切的作用部位和机制仍有待探讨 莫达非尼影响GABA 去甲肾上腺素 Orexin和组胺能神经系统的递质释放 可能是觉醒作用的继发效应 2 管制 编辑中国大陆 编辑 在中国大陆 莫达非尼曾属于第一类精神药品 3 2023年10月1日起调整为第二类精神药品 4 2017年11月 莫达非尼在中国被批准用于治疗阻塞性睡眠呼吸暂停 5 台湾 编辑 目前在台湾 莫达非尼依例为第四级管制药品 仅批准用于治疗发作性睡病 需医生处方 6 美国 编辑 根据联邦法律 现时莫达非尼在美国是IV级管制物品 没有DEA注册资格的进口商在没有授权时无权进口莫达非尼 然而可以提供处方的个人可以从其他国家携带莫达非尼入境 需要在入境处申报 日本 编辑 在日本 莫达非尼属于精神药品 日语 向精神薬 和毒药 日语 劇薬 管制状况类似于哌甲酯等精神兴奋剂 需医生处方使用 7 俄罗斯 编辑 此药目前在俄罗斯境内属于二级管制药品 与吗啡同级 受到严格管制 不管制莫达非尼的国家 编辑 加拿大 处方药 墨西哥 英国 处方药 南非 Schedule V 澳大利亚 Schedule 4 处方药 德国 自2008年3月1日起取消管制 处方药 印度 以Modalert的商品名零售 印度公司不受1995年前专利的约束 社会与文化 编辑商品名 编辑 莫达非尼在全球以多种商品名销售 最常见的商品名为Provigil 由Cephalon公司 泰卫医药子公司 销售 8 运动禁药 编辑莫達非尼被奧林匹克委員會運動禁藥管制組列為禁藥清單之一 9 对其他治疗用途的研究 编辑注意缺陷多动障碍 ADHD 编辑 人格解体障碍 编辑 精神疾病 编辑 可卡因成瘾 编辑 肥胖 编辑 睡眠相位后移症候群 编辑 提升智力 编辑 晕车 编辑 化疗后认知障碍 编辑參考資料 编辑 Lafon Laboratories was bought by American firm Cephalon in 2001 陈长瑞 曲卫敏 黄志力 莫达非尼觉醒作用机制研究进展 中国临床药理学与治疗学 2010 ISSN 1009 2501 使用 accessdate 需要含有 url 帮助 食品药品监管总局 公安部 国家卫生计生委关于公布麻醉药品和精神药品品种目录的通知 药监药化监 2013 230号 国家药品监督管理局执业药师资格认证中心 2023 10 18 国家药监局 公安部 国家卫生健康委关于调整麻醉药品和精神药品目录的公告 2023年第120号 国家药品监督管理局 2023 09 11 2023 10 18 莫达非尼国内获批上市 威尔曼新药拥有量再上台阶 人民网 湖南频道 2017 12 18 永久失效連結 衛生福利部食品藥物管理署 藥證業務管理資訊系統 衛署罕藥輸字第000010號 衛生福利部食品藥物管理署 2019 02 08 原始内容存档于2019 09 04 医療用医薬品の添付文書情報 モディオダール錠１００ｍｇ 独立行政法人 医薬品医療機器総合機構 2019 02 08 原始内容存档于2019 02 09 Provigil modafinil Uses Dosage Side Effects drugs com 2019 02 08 原始内容存档于2021 05 05 世界運動管制組織禁藥清單 PDF 2019 12 17 原始内容 PDF 存档于2019 12 17 外部链接 编辑Provigil公司網站 页面存档备份 存于互联网档案馆 https www nootropic com 页面存档备份 存于互联网档案馆 https web archive org web 20140804191504 http www cephalon com The New Yorker magazine December 3 2001 Eyes Wide Open 页面存档备份 存于互联网档案馆 article about modafinil research by the U S military Brain Gain The underground world of neuroenhancing drugs 页面存档备份 存于互联网档案馆 article about use of nootropics and other drugs in general Wake Up Little Susie 页面存档备份 存于互联网档案馆 article and reporter s diary on taking modafinil from March 7 2003 Slate magazine Get ready for 24 hour living 页面存档备份 存于互联网档案馆 from 18 February 2006 New Scientist RxList Patient Information for modafinil users Minzenberg Michael J Carter Cameron S Modafinil A Review of Neurochemical Actions and Effects on Cognition Neuropsychopharmacology 2008 33 7 1477 502 PMID 17712350 doi 10 1038 sj npp 1301534 My experiment with smart drugs essay by Johann Hari online version of an Evening Standard article Mayo Clinic Proceedings Publishes Study of NUVIGIL in Patients with Shift Work Disorder http abcnews go com GMA DrJohnson story id 128275 页面存档备份 存于互联网档案馆 U S National Library of Medicine Drug Information Portal Modafinil 页面存档备份 存于互联网档案馆 Judge slams FTC in pay for delay generic drug case Reuters 取自 https zh wikipedia org w index php title 莫达非尼 amp oldid 79415853, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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