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維A酸

维A酸(Tretinoin、ATRA),又称全反式维甲酸视黄酸,分子式:C20H28O2分子量300.44,CAS号302-79-4,熔点180℃,是一種治疗痤疮急性早幼粒细胞白血病的药物[5][6][7]。對於痤瘡,它以乳霜、凝膠、或軟膏的形式塗抹在皮膚上[7]。 對於白血病,口服長達三個月[5]。 局部維A酸也是最廣泛研究的用於光老化英语Photoaging的類維生素A療法[8]

維A酸
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureAvita, Renova, Retin-a
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682437
核准狀況
  •  DailyMed: 54982
懷孕分級
  • : X (口服), D (局部) [1][2]
给药途径局部、口服
ATC碼
  • D10AD01 (WHO) L01XX14
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率> 95%
生物半衰期0.5-2 小時
识别信息
CAS号302-79-4  
PubChem CID
  • 444795
IUPHAR/BPS
  • 2644
DrugBank
  • DB00755 
ChemSpider
  • 392618 
UNII
  • 5688UTC01R
KEGG
  • D00094 
ChEBI
  • CHEBI:15367 
ChEMBL
  • ChEMBL38 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID7021239
ECHA InfoCard100.005.573
化学信息
化学式C20H28O2
摩尔质量300.4412 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
熔点180 °C(356 °F)

用作乳霜時的常見副作用僅限於皮膚,包括皮膚發紅、脫皮、和對日光敏感[7]。口服時,副作用包括呼吸困难、頭痛、麻木、抑鬱、皮膚乾燥、瘙癢、脫髮、嘔吐、肌肉疼痛、和視力變化[5]。其他嚴重的副作用包括高白細胞計數和血栓[5]。 由於存在出生缺陷的風險,妊娠期間禁止使用[5][1]。 它屬於類維生素A藥物家族[6]

維A酸於1957年獲得專利,並於1962年獲准用於醫療用途[9]。 它在世界卫生组织基本药物标准清单清單中[10]。維A酸可用作通用名药物.[11]。 2019年,它是美國第244種最常用的處方藥,處方量超過100萬張[12][13]

醫療用途

皮膚使用

維A酸最常用於治療痤瘡[4], 包括炎症性和非炎症性。 多項研究支持外用維A酸治療尋常痤瘡的療效[14][15]。 它有時與其他局部痤瘡藥物結合使用以增強其滲透性[16]。 除了治療活動性痤瘡外,維A酸還可加速痤瘡引起的炎症後色素沉著英语Hyperpigmentation過度的消退[17]。 對於對初始治療有反應的人,它也可用作維持治療,減少長期使用抗生素治療痤瘡[18]

白血病

維A酸用於誘導急性早幼粒细胞白血病患者的緩解,這些患者有突變(t(15;17) 易位 160 和/或存在 PML/RARα 基因)並且對蒽环类药物無反應或不能服用該類藥物。 它不用於維持治療[3][19][20]

對於急性髓性白血病患者除了化療外,維A酸對腹瀉、噁心/嘔吐和心臟相關毒性 III/IV 級的影響的證據非常不確定。 此外,除了化療之外,維A酸可能對死亡率、復發、進展、試驗期間的死亡率和感染等級 III/IV 幾乎沒有差異[21]

副作用

皮膚使用

外用維A酸僅用於皮膚,不應用於眼睛或粘膜組織。 常見的副作用包括皮膚刺激、發紅、腫脹和起泡[4]

参见

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 Tretinoin (Vesanoid) Use During Pregnancy. Drugs.com. 25 July 2019 [16 January 2020]. (原始内容于2019-08-21). 
  2. ^ Tretinoin topical Use During Pregnancy. Drugs.com. 1 July 2019 [16 January 2020]. (原始内容于2020-11-29). 
  3. ^ 3.0 3.1 Tretinoin capsule. DailyMed. 12 December 2018 [16 January 2020]. (原始内容于2021-08-29). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Tretinoin Cream- tretinoin cream. DailyMed. 1 December 2018 [16 January 2020]. (原始内容于2021-04-11). 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 Tretinoin. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容于30 November 2016). 
  6. ^ 6.0 6.1 Tivnan, Amanda. Resistance to Targeted Therapies Against Adult Brain Cancers. Springer. 2016: 123. ISBN 978-3-319-46505-0. (原始内容于2017-11-05). 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 627, 821–822. ISBN 978-0-85711-156-2. 
  8. ^ Retinoids, topical. American Osteopathic College of Dermatology. [2022-08-15]. (原始内容于2022-08-07). 
  9. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 476. ISBN 978-3-527-60749-5. (原始内容于5 November 2017). 
  10. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  11. ^ Tretinoin topical. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容于16 May 2016). 
  12. ^ The Top 300 of 2019. ClinCalc. [16 October 2021]. (原始内容于2021-02-12). 
  13. ^ Tretinoin – Drug Usage Statistics. ClinCalc. [16 October 2021]. (原始内容于2020-07-08). 
  14. ^ Leyden JJ, Shalita A, Thiboutot D, Washenik K, Webster G. Topical retinoids in inflammatory acne: a retrospective, investigator-blinded, vehicle-controlled, photographic assessment. Clinical Therapeutics. February 2005, 27 (2): 216–24. PMID 15811485. doi:10.1016/j.clinthera.2005.02.009. 
  15. ^ Webster G, Cargill DI, Quiring J, Vogelson CT, Slade HB. A combined analysis of 2 randomized clinical studies of tretinoin gel 0.05% for the treatment of acne. Cutis. March 2009, 83 (3): 146–54. PMID 19363908. 
  16. ^ Gollnick H, Cunliffe W, Berson D, Dreno B, Finlay A, Leyden JJ, et al. Management of acne: a report from a Global Alliance to Improve Outcomes in Acne. Journal of the American Academy of Dermatology. July 2003, 49 (1 Suppl): S1–37. PMID 12833004. doi:10.1067/mjd.2003.618. 
  17. ^ Kang S, Voorhees JJ. Topical retinoids. In: Fitzpatrick's Dermatology in General Medicine, 7th ed, Wolff K, Goldsmith LA, Katz SI, et al (Eds), McGraw Hill, New York 2008. p.2106.
  18. ^ Leyden, James; Stein-Gold, Linda; Weiss, Jonathan. Why Topical Retinoids Are Mainstay of Therapy for Acne. Dermatology and Therapy. 5 June 2017, 7 (3): 293–304. ISSN 2193-8210. PMC 5574737 . PMID 28585191. doi:10.1007/s13555-017-0185-2. 
  19. ^ Huang ME, Ye YC, Chen SR, Chai JR, Lu JX, Zhoa L, et al. Use of all-trans retinoic acid in the treatment of acute promyelocytic leukemia (PDF). Blood. August 1988, 72 (2): 567–72. PMID 3165295. doi:10.1182/blood.V72.2.567.567 . 
  20. ^ Castaigne S, Chomienne C, Daniel MT, Ballerini P, Berger R, Fenaux P, Degos L. All-trans retinoic acid as a differentiation therapy for acute promyelocytic leukemia. I. Clinical results (PDF). Blood. November 1990, 76 (9): 1704–9. PMID 2224119. doi:10.1182/blood.V76.9.1704.1704 . 
  21. ^ Küley-Bagheri Y, Kreuzer KA, Monsef I, Lübbert M, Skoetz N. Cochrane Haematological Malignancies Group , 编. Effects of all-trans retinoic acid (ATRA) in addition to chemotherapy for adults with acute myeloid leukaemia (AML) (non-acute promyelocytic leukaemia (non-APL)). The Cochrane Database of Systematic Reviews. August 2018, 2018 (8): CD011960. PMC 6513628 . PMID 30080246. doi:10.1002/14651858.CD011960.pub2. 

外部連結

  • . American Academy of Dermatology. (原始内容存档于2012-06-20). 
  • Tretinoin AHFS Consumer Medication Information (页面存档备份,存于互联网档案馆) at PubMed Health
  • Tretinoin Cream Prescribing Information (页面存档备份,存于互联网档案馆) Drugs.com
  • Retin-A Cream, Gel, Liquid Prescribing Information (页面存档备份,存于互联网档案馆) Drugs.com

維a酸, 本條目存在以下問題, 請協助改善本條目或在討論頁針對議題發表看法, 此條目需要擴充, 2012年6月4日, 请協助改善这篇條目, 更進一步的信息可能會在討論頁或扩充请求中找到, 请在擴充條目後將此模板移除, 此條目需要精通或熟悉化学的编者参与及协助编辑, 請邀請適合的人士改善本条目, 更多的細節與詳情請參见討論頁, 另見其他需要化学專家關注的頁面, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 维a酸, tretinoin, atra, . 本條目存在以下問題 請協助改善本條目或在討論頁針對議題發表看法 此條目需要擴充 2012年6月4日 请協助改善这篇條目 更進一步的信息可能會在討論頁或扩充请求中找到 请在擴充條目後將此模板移除 此條目需要精通或熟悉化学的编者参与及协助编辑 請邀請適合的人士改善本条目 更多的細節與詳情請參见討論頁 另見其他需要化学專家關注的頁面 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 维A酸 Tretinoin ATRA 又称全反式维甲酸及视黄酸 分子式 C20H28O2 分子量300 44 CAS号302 79 4 熔点180 是一種治疗痤疮和急性早幼粒细胞白血病的药物 5 6 7 對於痤瘡 它以乳霜 凝膠 或軟膏的形式塗抹在皮膚上 7 對於白血病 口服長達三個月 5 局部維A酸也是最廣泛研究的用於光老化 英语 Photoaging 的類維生素A療法 8 維A酸臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Avita Renova Retin aAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa682437核准狀況美 DailyMed 54982懷孕分級澳 X 口服 D 局部 1 2 给药途径局部 口服ATC碼D10AD01 WHO L01XX14法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 英 处方药 only POM 美 处方药 only 3 4 藥物動力學數據血漿蛋白結合率 gt 95 生物半衰期0 5 2 小時识别信息IUPAC命名法 3 7 dimethyl 9 2 6 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多項研究支持外用維A酸治療尋常痤瘡的療效 14 15 它有時與其他局部痤瘡藥物結合使用以增強其滲透性 16 除了治療活動性痤瘡外 維A酸還可加速痤瘡引起的炎症後色素沉著 英语 Hyperpigmentation 過度的消退 17 對於對初始治療有反應的人 它也可用作維持治療 減少長期使用抗生素治療痤瘡 18 白血病 编辑 維A酸用於誘導急性早幼粒细胞白血病患者的緩解 這些患者有突變 t 15 17 易位 160 和 或存在 PML RARa 基因 並且對蒽环类药物無反應或不能服用該類藥物 它不用於維持治療 3 19 20 對於急性髓性白血病患者除了化療外 維A酸對腹瀉 噁心 嘔吐和心臟相關毒性 III IV 級的影響的證據非常不確定 此外 除了化療之外 維A酸可能對死亡率 復發 進展 試驗期間的死亡率和感染等級 III IV 幾乎沒有差異 21 副作用 编辑皮膚使用 编辑 外用維A酸僅用於皮膚 不應用於眼睛或粘膜組織 常見的副作用包括皮膚刺激 發紅 腫脹和起泡 4 参见 编辑视黄醇 異維A酸参考文献 编辑 1 0 1 1 Tretinoin Vesanoid Use During Pregnancy Drugs com 25 July 2019 16 January 2020 原始内容存档于2019 08 21 Tretinoin topical Use During Pregnancy Drugs com 1 July 2019 16 January 2020 原始内容存档于2020 11 29 3 0 3 1 Tretinoin capsule DailyMed 12 December 2018 16 January 2020 原始内容存档于2021 08 29 4 0 4 1 4 2 Tretinoin Cream tretinoin cream DailyMed 1 December 2018 16 January 2020 原始内容存档于2021 04 11 5 0 5 1 5 2 5 3 5 4 Tretinoin The American Society of Health System Pharmacists 8 December 2016 原始内容存档于30 November 2016 6 0 6 1 Tivnan Amanda 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retrospective investigator blinded vehicle controlled photographic assessment Clinical Therapeutics February 2005 27 2 216 24 PMID 15811485 doi 10 1016 j clinthera 2005 02 009 Webster G Cargill DI Quiring J Vogelson CT Slade HB A combined analysis of 2 randomized clinical studies of tretinoin gel 0 05 for the treatment of acne Cutis March 2009 83 3 146 54 PMID 19363908 Gollnick H Cunliffe W Berson D Dreno B Finlay A Leyden JJ et al Management of acne a report from a Global Alliance to Improve Outcomes in Acne Journal of the American Academy of Dermatology July 2003 49 1 Suppl S1 37 PMID 12833004 doi 10 1067 mjd 2003 618 Kang S Voorhees JJ Topical retinoids In Fitzpatrick s Dermatology in General Medicine 7th ed Wolff K Goldsmith LA Katz SI et al Eds McGraw Hill New York 2008 p 2106 Leyden James Stein Gold Linda Weiss Jonathan Why Topical Retinoids Are Mainstay of Therapy for Acne Dermatology and Therapy 5 June 2017 7 3 293 304 ISSN 2193 8210 PMC 5574737 PMID 28585191 doi 10 1007 s13555 017 0185 2 Huang ME Ye YC Chen SR Chai JR Lu JX Zhoa L et al Use of all trans retinoic acid in the treatment of acute promyelocytic leukemia PDF Blood August 1988 72 2 567 72 PMID 3165295 doi 10 1182 blood V72 2 567 567 Castaigne S Chomienne C Daniel MT Ballerini P Berger R Fenaux P Degos L All trans retinoic acid as a differentiation therapy for acute promyelocytic leukemia I Clinical results PDF Blood November 1990 76 9 1704 9 PMID 2224119 doi 10 1182 blood V76 9 1704 1704 Kuley Bagheri Y Kreuzer KA Monsef I Lubbert M Skoetz N Cochrane Haematological Malignancies Group 编 Effects of all trans retinoic acid ATRA in addition to chemotherapy for adults with acute myeloid leukaemia AML non acute promyelocytic leukaemia non APL The Cochrane Database of Systematic Reviews August 2018 2018 8 CD011960 PMC 6513628 PMID 30080246 doi 10 1002 14651858 CD011960 pub2 外部連結 编辑Prescription Medications for Treating Acne American Academy of Dermatology 原始内容存档于2012 06 20 Tretinoin AHFS Consumer Medication Information 页面存档备份 存于互联网档案馆 at PubMed Health Tretinoin Cream Prescribing Information 页面存档备份 存于互联网档案馆 Drugs com Retin A Cream Gel Liquid Prescribing Information 页面存档备份 存于互联网档案馆 Drugs com 取自 https zh wikipedia org w index php title 維A酸 amp oldid 74924174, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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