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沙格列汀

沙格列汀(英語:Saxagliptin),商品名为安立泽,是一种二肽基肽酶-4抑制剂类口服抗糖尿病药[1]沙格列汀早期由百时美施贵宝单独研发,2007年,阿斯利康制药也加入了研发并共同负责销售。[2]

沙格列汀
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureOnglyza
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.com消费者药物信息
MedlinePlusa610003
核准狀況
  •  EMAyes
  •  FDA: Saxagliptin
给药途径口服
ATC碼
  • A10BH03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度~75% (Tmax(峰值) = 2小时)
血漿蛋白結合率可忽略不计
药物代谢肝脏(CYP3A4和CYP3A5)
生物半衰期2.5 小时 (沙格列汀), 3.1 小时 (主要代谢产物)
排泄途徑22% (胆汁), 75% (尿液)
识别信息
CAS号361442-04-8  N
PubChem CID
  • 11243969
IUPHAR/BPS
  • 6316
DrugBank
  • DB06335 
ChemSpider
  • 9419005 
UNII
  • 8I7IO46IVQ
ChEMBL
  • ChEMBL385517 
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID7048580
化学信息
化学式C18H25N3O2
摩尔质量315.41 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像

2014年2月,基于一篇在新英格兰医学杂志发表的文章,美国食品药品监督管理局(FDA)宣布他们正在调查沙格列汀可能会导致的心脏病发病风险。[3][4] 文章总结指出,DPP-4抑制剂不会增加或减少缺血的发生几率,虽然因心力衰竭而入院治疗的几率有所增加。即使沙格列汀可以控制血糖,但是需要为伴有心血管疾病的糖尿病人增加其他治疗手段,防止心血管疾病发病风险的提高。

百时美施贵宝否认沙格列汀会导致心血管疾病风险增加,并且称沙格列汀非常安全。[來源請求]

引用

  1. ^ Augeri D; et al. Discovery and preclinical profile of Saxagliptin (BMS-477118): a highly potent, long-acting, orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Journal of Medicinal Chemistry. 2005, 48 (15): 5025–5037. PMID 16033281. doi:10.1021/jm050261p. 
  2. ^ Bristol, Takeda Drugs Offer Alternatives to Januvia (Update2). Bloomberg. 2008-06-07. 
  3. ^ 存档副本. [2015-08-30]. (原始内容于2015-09-15). 
  4. ^ Scirica, BM; Bhatt, DL; Braunwald, E; Steg, PG; Davidson, J; Hirshberg, B; Ohman, P; Frederich, R; Wiviott, SD; Hoffman, EB; Cavender, MA; Udell, JA; Desai, NR; Mosenzon, O; McGuire, DK; Ray, KK; Leiter, LA; Raz, I; the SAVOR-TIMI 53 Steering Committee and, Investigators. Saxagliptin and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus. The New England Journal of Medicine. Oct 3, 2013, 369 (14): 1317–1326. PMID 23992601. doi:10.1056/nejmoa1307684. 

沙格列汀, 英語, saxagliptin, 商品名为安立泽, 是一种二肽基肽酶, 4抑制剂类口服抗糖尿病药, 早期由百时美施贵宝单独研发, 2007年, 阿斯利康制药也加入了研发并共同负责销售, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, onglyzaahfs, 英语, american, society, health, system, pharmacists, drugs, com消费者药物信息medlineplusa610003核准狀況歐, saxagliptin给药途径口服atc碼. 沙格列汀 英語 Saxagliptin 商品名为安立泽 是一种二肽基肽酶 4抑制剂类口服抗糖尿病药 1 沙格列汀早期由百时美施贵宝单独研发 2007年 阿斯利康制药也加入了研发并共同负责销售 2 沙格列汀臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature OnglyzaAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs com消费者药物信息MedlinePlusa610003核准狀況歐 EMA yes 美 FDA Saxagliptin给药途径口服ATC碼A10BH03 WHO 法律規範狀態法律規範英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度 75 Tmax 峰值 2小时 血漿蛋白結合率可忽略不计药物代谢肝脏 CYP3A4和CYP3A5 生物半衰期2 5 小时 沙格列汀 3 1 小时 主要代谢产物 排泄途徑22 胆汁 75 尿液 识别信息IUPAC命名法 1S 3S 5S 2 2S 2 amino 2 3 hydroxy 1 adamantyl acetyl 2 azabicyclo 3 1 0 hexane 3 carbonitrileCAS号361442 04 8 NPubChem CID11243969IUPHAR BPS6316DrugBankDB06335 ChemSpider9419005 UNII8I7IO46IVQChEMBLChEMBL385517 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID7048580化学信息化学式C 18H 25N 3O 2摩尔质量315 41 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C N1 C H C N C C H 2C C H 12 C H N C35CC4CC C3 CC O C4 C5InChI InChI 1S C18H25N3O2 c19 8 13 2 12 3 14 12 21 13 16 22 15 20 17 4 10 1 11 5 17 7 18 23 6 10 9 17 h10 15 23H 1 7 9 20H2 t10 11 12 13 14 15 17 18 m1 s1 Key QGJUIPDUBHWZPV SGTAVMJGSA N 2014年2月 基于一篇在新英格兰医学杂志发表的文章 美国食品药品监督管理局 FDA 宣布他们正在调查沙格列汀可能会导致的心脏病发病风险 3 4 文章总结指出 DPP 4抑制剂不会增加或减少缺血的发生几率 虽然因心力衰竭而入院治疗的几率有所增加 即使沙格列汀可以控制血糖 但是需要为伴有心血管疾病的糖尿病人增加其他治疗手段 防止心血管疾病发病风险的提高 百时美施贵宝否认沙格列汀会导致心血管疾病风险增加 并且称沙格列汀非常安全 來源請求 引用 编辑 Augeri D et al Discovery and preclinical profile of Saxagliptin BMS 477118 a highly potent long acting orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes Journal of Medicinal Chemistry 2005 48 15 5025 5037 PMID 16033281 doi 10 1021 jm050261p 引文格式1维护 显式使用等标签 link Bristol Takeda Drugs Offer Alternatives to Januvia Update2 Bloomberg 2008 06 07 存档副本 2015 08 30 原始内容存档于2015 09 15 Scirica BM Bhatt DL Braunwald E Steg PG Davidson J Hirshberg B Ohman P Frederich R Wiviott SD Hoffman EB Cavender MA Udell JA Desai NR Mosenzon O McGuire DK Ray KK Leiter LA Raz I the SAVOR TIMI 53 Steering Committee and Investigators Saxagliptin and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus The New England Journal of Medicine Oct 3 2013 369 14 1317 1326 PMID 23992601 doi 10 1056 nejmoa1307684 取自 https zh wikipedia org w index php title 沙格列汀 amp oldid 61625597, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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