动物应用 氟甲砜霉素在大部分国家被主要用于牛 、猪 、鸡 及鱼 的细菌性疾病。
在美国 ，氟甲砜霉素是目前批准用于治疗由溶血性曼氏（巴氏）杆菌（Mannheimia (Pasteurella) haemolytica ）、多杀性巴氏杆菌 Pasteurella multocida ）和睡眠嗜血杆菌（Haemophilus somnus ）等引起的牛 呼吸系统疾病（BRD，bovine respiratory disease）[a] Fusobacterium necrophorum ）和产黑色素拟杆菌（Bacteroides melaninogenicus ）等引起的牛趾间蜂窝织炎 （脚气病 、脚腐病、急性叉坏死杆菌病症，传染性蹄部皮炎） 的治疗。
氟甲砜霉素通常用于治疗溶血性曼氏杆菌 巴氏杆菌 及睡眠嗜血杆菌 相关的牛呼吸道疾病 。氟甲砜霉素经鱼 口服10mg/kg后，1.5～3小时在组织中的浓度最高可达3～8μg/g。氟甲砜霉素在血液 和组织 中的半衰期 为3～4小时[4]
1990年，氟甲砜霉素在日本 上市并应用于水产养殖业 。1999年4月，中国农业部批准氟甲砜霉素为国家二类新兽药(保护期4年)[5]
制备 1979年，先灵葆雅公司的Nagabhushan发明了用甲砜霉素制备氟甲砜霉素的方法并申请了专利[6] [7]
2001年，中国科学院 上海有机化学研究所 的林国强 等人也发明了氟甲砜霉素的制备方法并申请了专利[8]
由于氯霉素及其中间体已经没有工业化生产，目前主要采用甲砜霉素来制备氟甲砜霉素[9]
作用机理 氟甲砜霉素主要通过竞争性结合细菌70S核糖体 上50S亚基 ，抑制肽酰基转移酶，从而抑制肽链 的延伸并干扰细菌蛋白的合成[1]
耐药性 1996年，韩国 的Kim E和Aoki T首次发现巴氏杆菌R质粒 上的pp-flo基因可以对氟甲砜霉素产生耐药性[10] [11]
兽药残留及检测
毒性 林口長庚紀念醫院 腎臟科醫師顏宗海表示，「氟甲磺氯黴素」這種新一代的氯黴素 雖然號稱「比較安全」，但仍屬毒性很強的氯黴素一類，在醫院，目前早已停用針劑以及口服的氯黴素藥品，只剩眼藥膏有在使用，就是擔心可能的後遺症。顏宗海說，氯黴素具骨髓 毒性，濃度高時，可能引發再生性不良貧血 ，甚至有致血癌 疑慮；體質敏感者，也可能因此引發蕁麻疹 、氣喘 等過敏 反應。[15]
参考文献 腳注 ^ 牛傳染性鼻氣管炎(Infectious bovine rhinotracheitis; IBR)是由牛第一型疱疹病毒 [3] 引用 ^ 1.0 1.1 (PDF) . [2008-08-24 ] . （原始内容 (PDF) 存档于2005-05-03） （中文（简体）） . 引用错误：带有name属性“氟苯尼考预混剂说明书”的<ref>标签用不同内容定义了多次 ^ Syriopoulou VP, Harding AL, Goldmann DA, Smith AL. In vitro antibacterial activity of fluorinated analogs of chloramphenicol and thiamphenicol.. Antimicrob Agents Chemother. Feb 1981, 19 (2): 294–7. PMID 6957162 . ^ 牛傳染性鼻氣管炎Iufectious bovine rhinotracheitis （页面存档备份，存于互联网档案馆 ） - 獸醫科技資訊網 - 行政院農業委員會 家畜衛生試驗所 ^ . 中国兽药信息网. 2007-08-16 [2008-08-24 ] . （原始内容存档于2008-12-01） （中文（简体）） . ^ 关于批准地克珠利溶液等产品为新兽药的通知. 中华人民共和国农业部 . 1999-04-21 [2008-08-24 ] （中文（简体）） . [永久失效連結 ^ 1-Aryl-2-acylamido-3-fluoro-1-propanols, methods for their use as antibacterial agents and compositions useful therefor. FreePatentsOnline.com. 1979-02-05 [2008-06-27 ] （英语） . ^ Preparation of intermediates for (threo)-1-aryl-2-acylamido-3-fluoro-1-propanols. FreePatentsOnline.com. 1984-09-19 [2008-06-27 ] . （原始内容于2016-03-04） （英语） . ^ 一种从L型取代苯丝氨酸酯制备D－（－）－苏式1－R－取代苯基－2－二氯乙酰氨基－3－氟－1－丙醇的方法. 国家知识产权局 . 2001-12-19 [2008-06-27 ] （中文（简体）） . [永久失效連結 ^ 柯保桂.氟苯尼考的制备[J].中国兽药杂志，2006，40(6)：18-24. ^ Sequence analysis of the florfenicol resistance gene encoded in the transferable R-plasmid of a fish pathogen, Pasteurella piscicida.. Microbiol Immunol. 1996, 40 (9): 665–9 [2008-08-24 ] . PMID 8908612 . （原始内容于2010-08-15）. ^ 何敏 卢胜明 李英伦.氟苯尼考耐药性研究进展[J].中国兽药杂志，2005，39(6)：38-41. ^ 水产品中氯霉素、甲砜霉素、氟甲砜霉素残留量的测定 气相色谱法 (PDF) . 中华人民共和国农业部 . 2007-12-29 [2008-06-27 ] （中文（简体）） . [永久失效連結 ^ 水产品中氯霉素、甲砜霉素、氟甲砜霉素残留量的测定 气相色谱-质谱法 (PDF) . 中华人民共和国农业部 . 2007-12-29 [2008-06-27 ] （中文（简体）） . [永久失效連結 ^ 可食动物肌肉、肝脏和水产品中氯霉素、甲砜霉素和氟苯尼考残留量的测定液相色谱-串联质谱法 (PDF) . 2006 [2008-06-27 ] （中文（简体）） . [永久失效連結 ^ 7-11爆抗生素茶葉蛋 醫：「帶殼久滷」恐引貧血致癌 （页面存档备份，存于互联网档案馆 ），陳鈞凱，Now News今日新聞，今日傳媒 ，2014年04月1日
外部链接 先灵葆雅的纽弗罗介绍页面 （页面存档备份，存于互联网档案馆 ）
氟甲砜霉素, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 商品名, 纽弗罗, fēng, 又名, 氟氯霉素, 氟苯尼考, 氟甲磺氯黴素, 是甲砜霉素的单氟衍生物, 是一种能有效抑菌的氯霉素类广谱抗生素, 抗菌活性强于氯霉素和甲砜霉素, 克服了氯霉素易产生耐药性和造成再生障碍性贫血的问题, 具有抗菌谱广, 口服吸收好, 体内分布广泛, 生物利用度高, 应用安全等特点, 臨床資料给药途径肌肉注射, 皮下注射atcvet碼template, infob. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 氟甲砜霉素 商品名 纽弗罗 砜 feng 又名 氟氯霉素 或 氟苯尼考 氟甲磺氯黴素 是甲砜霉素的单氟衍生物 2 氟甲砜霉素是一种能有效抑菌的氯霉素类广谱抗生素 抗菌活性强于氯霉素和甲砜霉素 氟甲砜霉素克服了氯霉素易产生耐药性和造成再生障碍性贫血的问题 具有抗菌谱广 口服吸收好 体内分布广泛 生物利用度高 应用安全等特点 氟甲砜霉素臨床資料给药途径肌肉注射 皮下注射ATCvet碼Template Infobox drug formatATCvetTemplate Infobox drug formatATCvet法律規範狀態法律規範兽医专用藥物動力學數據生物利用度88 8 1 药物代谢肝 肾识别信息IUPAC命名法 R R R 2 2 二氯 N 1 氟甲基 2 羟 2 4 甲基磺酰 苯基 乙基 乙酰胺2 2 dichloro N 1R 2S 3 fluoro 1 hydroxy 1 4 methylsulfonyl phenyl propan 2 yl ethanamideCAS号76639 94 6 NPubChem CID114811ChemSpider102776 UNII9J97307Y1HKEGGD04194 ChEBICHEBI 87185 NChEMBLChEMBL1241590 NCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID9045500ECHA InfoCard100 170 898化学信息化学式C 12H 14Cl 2F N O 4S摩尔质量358 21 g mol 目录 1 动物应用 2 制备 3 作用机理 4 耐药性 5 兽药残留及检测 6 毒性 7 参考文献 8 外部链接动物应用 编辑氟甲砜霉素在大部分国家被主要用于牛 猪 鸡及鱼的细菌性疾病 在美国 氟甲砜霉素是目前批准用于治疗由溶血性曼氏 巴氏 杆菌 Mannheimia Pasteurella haemolytica 多杀性巴氏杆菌 英语 Pasteurella multocida Pasteurella multocida 和睡眠嗜血杆菌 Haemophilus somnus 等引起的牛呼吸系统疾病 BRD bovine respiratory disease a 及由坏死梭杆菌 Fusobacterium necrophorum 和产黑色素拟杆菌 Bacteroides melaninogenicus 等引起的牛趾间蜂窝织炎 日语 蜂窩織炎 脚气病 脚腐病 急性叉坏死杆菌病症 传染性蹄部皮炎 的治疗 氟甲砜霉素通常用于治疗溶血性曼氏杆菌 英语 Mannheimia haemolytica 多杀性巴氏杆菌及睡眠嗜血杆菌相关的牛呼吸道疾病 氟甲砜霉素经鱼口服10mg kg后 1 5 3小时在组织中的浓度最高可达3 8mg g 氟甲砜霉素在血液和组织中的半衰期为3 4小时 4 1990年 氟甲砜霉素在日本上市并应用于水产养殖业 1999年4月 中国农业部批准氟甲砜霉素为国家二类新兽药 保护期4年 5 制备 编辑1979年 先灵葆雅公司的Nagabhushan发明了用甲砜霉素制备氟甲砜霉素的方法并申请了专利 6 1984年 Nagabhushan申请了用氯霉素中间体制备氟苯尼考的专利 7 2001年 中国科学院上海有机化学研究所的林国强等人也发明了氟甲砜霉素的制备方法并申请了专利 8 由于氯霉素及其中间体已经没有工业化生产 目前主要采用甲砜霉素来制备氟甲砜霉素 9 作用机理 编辑氟甲砜霉素主要通过竞争性结合细菌70S核糖体上50S亚基 抑制肽酰基转移酶 从而抑制肽链的延伸并干扰细菌蛋白的合成 1 耐药性 编辑1996年 韩国的Kim E和Aoki T首次发现巴氏杆菌R质粒上的pp flo基因可以对氟甲砜霉素产生耐药性 10 已经报道的可介导氟甲砜霉素耐药性的细菌蛋白主要有Flo Flor FexA Cfr和PP Flo 11 兽药残留及检测 编辑目前 氟苯尼考残留量的检测方法有气相色谱法 12 气相色谱 质谱法 13 及液相色谱 串联质谱法 14 毒性 编辑林口長庚紀念醫院腎臟科醫師顏宗海表示 氟甲磺氯黴素 這種新一代的氯黴素雖然號稱 比較安全 但仍屬毒性很強的氯黴素一類 在醫院 目前早已停用針劑以及口服的氯黴素藥品 只剩眼藥膏有在使用 就是擔心可能的後遺症 顏宗海說 氯黴素具骨髓毒性 濃度高時 可能引發再生性不良貧血 甚至有致血癌疑慮 體質敏感者 也可能因此引發蕁麻疹 氣喘等過敏反應 15 参考文献 编辑腳注 牛傳染性鼻氣管炎 Infectious bovine rhinotracheitis IBR 是由牛第一型疱疹病毒 英语 bovine herpesvirus 1 bovine herpesvirus 1 BHV1 引起之牛隻傳染性疾病 3 引用 1 0 1 1 氟苯尼考预混剂说明书 PDF 2008 08 24 原始内容 PDF 存档于2005 05 03 中文 简体 引用错误 带有name属性 氟苯尼考预混剂说明书 的 lt ref gt 标签用不同内容定义了多次 Syriopoulou VP Harding AL Goldmann DA Smith AL In vitro antibacterial activity of fluorinated analogs of chloramphenicol and thiamphenicol Antimicrob Agents Chemother Feb 1981 19 2 294 7 PMID 6957162 牛傳染性鼻氣管炎Iufectious bovine rhinotracheitis 页面存档备份 存于互联网档案馆 獸醫科技資訊網 行政院農業委員會家畜衛生試驗所 氟苯尼考预混剂 50 说明书和标签 中国兽药信息网 2007 08 16 2008 08 24 原始内容存档于2008 12 01 中文 简体 关于批准地克珠利溶液等产品为新兽药的通知 中华人民共和国农业部 1999 04 21 2008 08 24 中文 简体 永久失效連結 1 Aryl 2 acylamido 3 fluoro 1 propanols methods for their use as antibacterial agents and compositions useful therefor FreePatentsOnline com 1979 02 05 2008 06 27 英语 引文使用过时参数coauthors 帮助 Authors list列表中的 first1 缺少 last1 帮助 使用 coauthors 需要含有 author 帮助 Preparation of intermediates for threo 1 aryl 2 acylamido 3 fluoro 1 propanols FreePatentsOnline com 1984 09 19 2008 06 27 原始内容存档于2016 03 04 英语 引文使用过时参数coauthors 帮助 Authors list列表中的 first1 缺少 last1 帮助 使用 coauthors 需要含有 author 帮助 一种从L型取代苯丝氨酸酯制备D 苏式1 R 取代苯基 2 二氯乙酰氨基 3 氟 1 丙醇的方法 国家知识产权局 2001 12 19 2008 06 27 中文 简体 引文使用过时参数coauthors 帮助 Authors list列表中的 first1 缺少 last1 帮助 使用 coauthors 需要含有 author 帮助 永久失效連結 柯保桂 氟苯尼考的制备 J 中国兽药杂志 2006 40 6 18 24 Sequence analysis of the florfenicol resistance gene encoded in the transferable R plasmid of a fish pathogen Pasteurella piscicida Microbiol Immunol 1996 40 9 665 9 2008 08 24 PMID 8908612 原始内容存档于2010 08 15 引文使用过时参数coauthors 帮助 Authors list列表中的 first1 缺少 last1 帮助 使用 coauthors 需要含有 author 帮助 何敏 卢胜明 李英伦 氟苯尼考耐药性研究进展 J 中国兽药杂志 2005 39 6 38 41 水产品中氯霉素 甲砜霉素 氟甲砜霉素残留量的测定 气相色谱法 PDF 中华人民共和国农业部 2007 12 29 2008 06 27 中文 简体 永久失效連結 水产品中氯霉素 甲砜霉素 氟甲砜霉素残留量的测定 气相色谱 质谱法 PDF 中华人民共和国农业部 2007 12 29 2008 06 27 中文 简体 永久失效連結 可食动物肌肉 肝脏和水产品中氯霉素 甲砜霉素和氟苯尼考残留量的测定液相色谱 串联质谱法 PDF 2006 2008 06 27 中文 简体 永久失效連結 7 11爆抗生素茶葉蛋 醫 帶殼久滷 恐引貧血致癌 页面存档备份 存于互联网档案馆 陳鈞凱 Now News今日新聞 今日傳媒 2014年04月1日外部链接 编辑先灵葆雅的纽弗罗介绍页面 页面存档备份 存于互联网档案馆 取自 https zh wikipedia org w index php title 氟甲砜霉素 amp oldid 72664332, 维基百科，wiki ，书籍，书籍，图书馆，
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