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戊酸雌二醇

行進 31, 2023

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戊酸雌二醇（英語：Estradiol valerate，缩写EV）是一种雌激素药物，常见的口服药商品名為补佳乐（英語：Progynova）和Primiwal E4，注射用药的商品名有Delestrogen和Progynon Depot。它用于治疗更年期症状和低雌激素水平的荷尔蒙疗法、跨性别者的荷尔蒙疗法以及荷尔蒙节育。[3][11]它还用于治疗前列腺癌。[11]该药物通过口服或注射到肌肉或脂肪中，每1至4周一次。[12]

戊酸雌二醇
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Progynova 補佳樂、普女榮

Progynon Depot
Estrade 益斯得
Estra 愛仕達
Delestrogen

Primiwal E4
其他名稱EV; E2V; Oestradiol valerate; Estradiol pentanoate; Estradiol valerianate
给药途径口服, 舌下含服, 肌肉注射,[1] 皮下注射
藥物類別（英语：Drug class）雌激素; 雌激素酯
ATC碼
  • G03CA03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度口服: 3–5%[2][3]
肌肉注射: 100%[4][2]
血漿蛋白結合率雌二醇: ~98% (從 人血清白蛋白 到 SHBG)[5][6]
药物代谢通過肝臟、血液和組織中的酯酶切割[2]
代謝產物雌二醇, 戊酸, 和雌二醇代謝產物[2]
生物半衰期口服: 12–20 小時 (as E2)[2][5]
肌肉注射: 3.5 (1.2–7.2) 天[7]
作用時間肌肉注射:
• 5 mg: 7–8 日[8]
• 10 mg: 10–14 日[9][10]
• 40 mg: 2–3 周[9]
• 100 mg: 3–4 周[9]
排泄途徑尿 (80%)[2]
识别信息
CAS号979-32-8
PubChem CID
  • 13791
DrugBank
  • DB13956
ChemSpider
  • 13194
UNII
  • OKG364O896
KEGG
  • D01413
ChEBI
  • CHEBI:31561
ChEMBL
  • ChEMBL1511
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID8023004
ECHA InfoCard100.012.327
化学信息
化学式C23H32O3
摩尔质量356.51 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
熔点144至145 °C（291至293 °F）

参考文献

  1. ^ Christoph Zink. Dictionary of Obstetrics and Gynecology. Walter de Gruyter. 1 January 1988: 86 [20 May 2012]. ISBN 978-3-11-085727-6. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 引用错误：没有为名为pmid7169965的参考文献提供内容
  3. ^ 3.0 3.1 Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration (PDF). Climacteric. 2005,. 8 Suppl 1: 3–63. PMID 16112947. S2CID 24616324. doi:10.1080/13697130500148875. 
  4. ^ Seibert B, Günzel P. Animal toxicity studies performed for risk assessment of the once-a-month injectable contraceptive Mesigyna. Contraception. April 1994, 49 (4): 303–33. PMID 8013217. doi:10.1016/0010-7824(94)90030-2. 
  5. ^ 5.0 5.1 Stanczyk, Frank Z.; Archer, David F.; Bhavnani, Bhagu R. Ethinyl estradiol and 17β-estradiol in combined oral contraceptives: pharmacokinetics, pharmacodynamics and risk assessment. Contraception. 2013, 87 (6): 706–727. ISSN 0010-7824. PMID 23375353. doi:10.1016/j.contraception.2012.12.011. 
  6. ^ Tommaso Falcone; William W. Hurd. Clinical Reproductive Medicine and Surgery. Elsevier Health Sciences. 2007: 22,362,388. ISBN 978-0-323-03309-1. 
  7. ^ 引用错误：没有为名为pmid22257576的参考文献提供内容
  8. ^ 引用错误：没有为名为pmid7389356的参考文献提供内容
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 引用错误：没有为名为Lauritzen1988的参考文献提供内容
  10. ^ A. Labhart. Clinical Endocrinology: Theory and Practice. Springer Science & Business Media. 6 December 2012: 551–. ISBN 978-3-642-96158-8. 
  11. ^ 11.0 11.1 DELESTROGEN® (estradiol valerate injection, USP) (PDF). 美国食品药品监督管理局. [2023-01-21] （英语）. 
  12. ^ http://www.bayerresources.com.au/resources/uploads/pi/file9418.pdf[裸網址]

参见

外部連結

  • 戊酸雌二醇錠-MtF.wiki（繁體中文）
  • 戊酸雌二醇片（补佳乐/克龄蒙）-MtF.wiki（简体中文）
  • 愛仕達錠２公絲（氫偶素）可能會有的適應症，以及相關成分

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