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异烟肼

四月 30, 2023

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異煙肼，又稱為異菸酸酰肼、4-吡啶甲酰肼（英語：Isoniazid，全名英語：isonicotinic acid hydrazide，簡稱為INH），為治療肺結核的抗生素[1]。治療開放性肺結核時，常合併投用利福平、吡嗪酰胺以及鏈黴素或乙胺丁醇二者之一[2]；治療潛伏結核感染時可以單獨使用異煙肼[1]。本品也可用於治療非結核分枝桿菌（NTM），如鳥型分枝桿菌（英语：Mycobacterium avium-intracellulare infection）、堪薩斯分枝桿菌（英语：Mycobacterium kansasii）和異種分枝桿菌（英语：Mycobacterium xenopi）[1]。本品的給藥途徑通常為口服給藥，但也可由肌肉注射施予[1]。

异烟肼
臨床資料
其他名稱INHA、 4-吡啶甲酰肼、異菸酸醯肼
懷孕分級
  • C
给药途径口服、肌肉注射、靜脈注射
ATC碼
  • J04AC01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥（美國、中國）
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率非常慢 (0-10%)
药物代谢肝臟; CYP450: 2C19, 3A4 inhibitor
生物半衰期0.5-1.6h (fast acetylators), 2-5h (slow acetylators)
排泄途徑尿液（主要方式）、糞便
识别信息
CAS号54-85-3  
PubChem CID
  • 3767
DrugBank
  • DB00951 
ChemSpider
  • 3635 
UNII
  • V83O1VOZ8L
KEGG
  • D00346 
ChEBI
  • CHEBI:6030 
ChEMBL
  • ChEMBL64 
NIAID ChemDB
  • 007657
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID8020755
ECHA InfoCard100.000.195
化学信息
化学式C6H7N3O
摩尔质量137.139 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像

異煙肼常見副作用有血液中肝臟酵素增加（英语：increased blood levels of liver enzymes）以及手腳麻木[1]，可能的嚴重副作用為肝炎及急性肝衰竭[1]。於懷孕期間使用本品對胎兒的安全性尚屬未知[3]，能從母乳進入嬰兒體內，但未有發現對嬰兒發育的不良影響[3]。如要避免本品的副作用，可與吡哆醇一起施予[4]。異煙肼的作用機制為藉由干擾細菌細胞壁合成，以導致細菌死亡[1]。

異煙肼於1952年問世[5]。本品名列世界衛生組織基本藥物標準清單中[6]，世界衛生組織認可為非常重要的人類用藥[7]；市面上已有本品的學名藥流通[1]。


性质

异烟肼为无色结晶或白色结晶性粉末，微苦，性质稳定，易溶于水。

异烟肼中的肼基具有强还原性，在碱性条件中可以和水中都溶解氧还原为过氧化氢，但速率较慢。用金纳米颗粒可以催化这一反应，并和鲁米诺构成发光体系。[8]异烟肼的肼基上存在氨基基团（-NH2），可以发生氨基的一些反应，如和活泼羰基化合物反应，形成席夫碱[9]，和羧酸衍生物或磺酰氯反应，得到酰化异烟肼或磺酰异烟肼[10]。

合成方法

它可以4-氰基吡啶为原料，经异烟酰胺（英语：Isonicotinamide）与水合肼缩合、熔融脱水制得。[11]

 

药用

异烟肼对结核杆菌有强大的抑菌至杀菌作用，也作用于细胞内的杆菌；毒性小，易吸收，穿透性强，用于各种类型的结核病；单用容易产生抗药性，常与对氨基水杨酸盐或链霉素合用。

副作用

偶然可发生神经炎、精神兴奋、眩晕等反应。能引发肝炎。对癫痫病人可能引起病发作。

对其它生物的毒性

狗

1995年，河北保定有狗误食异烟肼导致死亡，河北农业大学动物科技学院研究人员在《中国兽医杂志》发表了相关研究。[12]2015年，《四川畜牧兽医》发表了《异烟肼扑灭流浪犬的可行性研究》，提出实验结果“150 mg/kg剂量投喂异烟肼，对犬的致死效果最理想，该组犬在食药后30~90 min内死亡”[13]，且“试验犬服药后对鸡、鸭、兔、羊无明显的攻击性”。[14]2018年8月，有微信公众号发表文章《遛狗要拴绳，异烟肼倒逼中国养狗文明进步》，引发媒体广泛谴责[15][16]，公众号文章也很快被微信官方删除，[17]但随后仍然出现了宠物狗被投毒事件。[18]

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 Isoniazid. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容于20 December 2016）. 
  2. ^ World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 136. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053  . 
  3. ^ 3.0 3.1 Isoniazid (Nydrazid) Use During Pregnancy. www.drugs.com. [10 December 2016]. （原始内容于20 December 2016）. 
  4. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 49. ISBN 9781284057560. 
  5. ^ Walker, S. R. Trends and Changes in Drug Research and Development. Springer Science & Business Media. 2012: 109. ISBN 9789400926592. （原始内容于2017-09-10）. 
  6. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  7. ^ World Health Organization. Critically important antimicrobials for human medicine 6th revision. Geneva: World Health Organization. 2019. ISBN 9789241515528. hdl:10665/312266  . 
  8. ^ 陈晓惠, 杜建修. 金纳米粒子催化鲁米诺-异烟肼化学发光反应及其分析应用 （页面存档备份，存于互联网档案馆）[J]. 化学学报, 2011, 69(6):745-751.
  9. ^ 刘冰, 胡瑞祥, 陈振锋, 等. Schiff碱水杨醛缩异烟肼和水杨醛缩4-氨基安替吡啉的合成和晶体结构 （页面存档备份，存于互联网档案馆）[J]. 结构化学, 2002, 21(4):414-419.
  10. ^ 李春荣. 瓜环对异烟肼酰基化反应的影响研究[D]. 贵州大学, 2010.
  11. ^ William Andrew Publishing. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia 3rd. Norwich, NY: Elsevier Science. 2008: 1968–1970. ISBN 9780815515265. 
  12. ^ 金东航. . 中国兽医杂志. 1996, (8) [2018-11-22]. （原始内容存档于2020-12-25）. 
  13. ^ 崔婷婷; 王燚; 薛丽君; 江春梅; 陈亮; 张婷婷. . 四川畜牧兽医. 2015, (4) [2018-11-22]. （原始内容存档于2019-06-08）. 
  14. ^ 崔婷婷; 王燚; 薛丽君; 江春梅; 陈亮; 张婷婷. . 四川畜牧兽医. 2016, (06) [2016-06-15]. （原始内容存档于2020-12-25）. 
  15. ^ 王曦煜. . 浙江在线. 2018-08-14 [2018-11-22]. （原始内容存档于2022-03-12）. 
  16. ^ . 钱江晚报. 中国新闻网. 2018-08-14 [2018-11-22]. （原始内容存档于2020-12-25）. 
  17. ^ . 微信公众号. [2018-11-23]. （原始内容存档于2020-12-25）. 
  18. ^ . 解放日报. 新华社. 2018-08-15 [2018-11-22]. （原始内容存档于2020-12-25）. 

参见

四月 30, 2023
异烟肼, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 異煙肼, 又稱為異菸酸酰肼, 吡啶甲酰肼, 英語, isoniazid, 全名英語, isonicotinic, acid, hydrazide, 簡稱為inh, 為治療肺結核的抗生素, 治療開放性肺結核時, 常合併投用利福平, 吡嗪酰胺以及鏈黴素或乙胺丁醇二者之一, 治療潛伏結核感染時可以單獨使用異煙肼, 本品也可用於治療非結核分枝桿菌, 如鳥型分枝桿菌, 英语, mycobacterium. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 異煙肼 又稱為異菸酸酰肼 4 吡啶甲酰肼 英語 Isoniazid 全名英語 isonicotinic acid hydrazide 簡稱為INH 為治療肺結核的抗生素 1 治療開放性肺結核時 常合併投用利福平 吡嗪酰胺以及鏈黴素或乙胺丁醇二者之一 2 治療潛伏結核感染時可以單獨使用異煙肼 1 本品也可用於治療非結核分枝桿菌 NTM 如鳥型分枝桿菌 英语 Mycobacterium avium intracellulare infection 堪薩斯分枝桿菌 英语 Mycobacterium kansasii 和異種分枝桿菌 英语 Mycobacterium xenopi 1 本品的給藥途徑通常為口服給藥 但也可由肌肉注射施予 1 异烟肼臨床資料其他名稱INHA 4 吡啶甲酰肼 異菸酸醯肼懷孕分級C给药途径口服 肌肉注射 靜脈注射ATC碼J04AC01 WHO 法律規範狀態法律規範處方藥 美國 中國 藥物動力學數據血漿蛋白結合率非常慢 0 10 药物代谢肝臟 CYP450 2C19 3A4 inhibitor生物半衰期0 5 1 6h fast acetylators 2 5h slow acetylators 排泄途徑尿液 主要方式 糞便识别信息IUPAC命名法 isonicotinohydrazideCAS号54 85 3 PubChem CID3767DrugBankDB00951 ChemSpider3635 UNIIV83O1VOZ8LKEGGD00346 ChEBICHEBI 6030 ChEMBLChEMBL64 NIAID ChemDB007657CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID8020755ECHA InfoCard100 000 195化学信息化学式C 6H 7N 3O摩尔质量137 139 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C NN c1ccncc1InChI InChI 1S C6H7N3O c7 9 6 10 5 1 3 8 4 2 5 h1 4H 7H2 H 9 10 Key QRXWMOHMRWLFEY UHFFFAOYSA N 異煙肼常見副作用有血液中肝臟酵素增加 英语 increased blood levels of liver enzymes 以及手腳麻木 1 可能的嚴重副作用為肝炎及急性肝衰竭 1 於懷孕期間使用本品對胎兒的安全性尚屬未知 3 能從母乳進入嬰兒體內 但未有發現對嬰兒發育的不良影響 3 如要避免本品的副作用 可與吡哆醇一起施予 4 異煙肼的作用機制為藉由干擾細菌細胞壁合成 以導致細菌死亡 1 異煙肼於1952年問世 5 本品名列世界衛生組織基本藥物標準清單中 6 世界衛生組織認可為非常重要的人類用藥 7 市面上已有本品的學名藥流通 1 目录 1 性质 2 合成方法 3 药用 3 1 副作用 4 对其它生物的毒性 4 1 狗 5 参考文献 6 参见性质 编辑异烟肼为无色结晶或白色结晶性粉末 微苦 性质稳定 易溶于水 异烟肼中的肼基具有强还原性 在碱性条件中可以和水中都溶解氧还原为过氧化氢 但速率较慢 用金纳米颗粒可以催化这一反应 并和鲁米诺构成发光体系 8 异烟肼的肼基上存在氨基基团 NH2 可以发生氨基的一些反应 如和活泼羰基化合物反应 形成席夫碱 9 和羧酸衍生物或磺酰氯反应 得到酰化异烟肼或磺酰异烟肼 10 合成方法 编辑它可以4 氰基吡啶为原料 经异烟酰胺 英语 Isonicotinamide 与水合肼缩合 熔融脱水制得 11 药用 编辑异烟肼对结核杆菌有强大的抑菌至杀菌作用 也作用于细胞内的杆菌 毒性小 易吸收 穿透性强 用于各种类型的结核病 单用容易产生抗药性 常与对氨基水杨酸盐或链霉素合用 副作用 编辑 偶然可发生神经炎 精神兴奋 眩晕等反应 能引发肝炎 对癫痫病人可能引起病发作 对其它生物的毒性 编辑狗 编辑 1995年 河北保定有狗误食异烟肼导致死亡 河北农业大学动物科技学院研究人员在 中国兽医杂志 发表了相关研究 12 2015年 四川畜牧兽医 发表了 异烟肼扑灭流浪犬的可行性研究 提出实验结果 150 mg kg剂量投喂异烟肼 对犬的致死效果最理想 该组犬在食药后30 90 min内死亡 13 且 试验犬服药后对鸡 鸭 兔 羊无明显的攻击性 14 2018年8月 有微信公众号发表文章 遛狗要拴绳 异烟肼倒逼中国养狗文明进步 引发媒体广泛谴责 15 16 公众号文章也很快被微信官方删除 17 但随后仍然出现了宠物狗被投毒事件 18 参考文献 编辑 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 1 5 1 6 1 7 Isoniazid The American Society of Health System Pharmacists 8 December 2016 原始内容存档于20 December 2016 World Health Organization Stuart MC Kouimtzi M Hill SR 编 WHO Model Formulary 2008 World Health Organization 2009 136 ISBN 9789241547659 hdl 10665 44053 3 0 3 1 Isoniazid Nydrazid Use During Pregnancy www drugs com 10 December 2016 原始内容存档于20 December 2016 Hamilton Richart Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab Coat Edition Jones amp Bartlett Learning 2015 49 ISBN 9781284057560 Walker S R Trends and Changes in Drug Research and Development Springer Science amp Business Media 2012 109 ISBN 9789400926592 原始内容存档于2017 09 10 World Health Organization World Health Organization model list of essential medicines 21st list 2019 Geneva World Health Organization 2019 hdl 10665 325771 WHO MVP EMP IAU 2019 06 License CC BY NC SA 3 0 IGO World Health Organization Critically important antimicrobials for human medicine 6th revision Geneva World Health Organization 2019 ISBN 9789241515528 hdl 10665 312266 陈晓惠 杜建修 金纳米粒子催化鲁米诺 异烟肼化学发光反应及其分析应用 页面存档备份 存于互联网档案馆 J 化学学报 2011 69 6 745 751 刘冰 胡瑞祥 陈振锋 等 Schiff碱水杨醛缩异烟肼和水杨醛缩4 氨基安替吡啉的合成和晶体结构 页面存档备份 存于互联网档案馆 J 结构化学 2002 21 4 414 419 李春荣 瓜环对异烟肼酰基化反应的影响研究 D 贵州大学 2010 William Andrew Publishing Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia 3rd Norwich NY Elsevier Science 2008 1968 1970 ISBN 9780815515265 金东航 犬异烟肼中毒 中国兽医杂志 1996 8 2018 11 22 原始内容存档于2020 12 25 崔婷婷 王燚 薛丽君 江春梅 陈亮 张婷婷 异烟肼扑灭流浪犬的可行性研究 四川畜牧兽医 2015 4 2018 11 22 原始内容存档于2019 06 08 崔婷婷 王燚 薛丽君 江春梅 陈亮 张婷婷 犬服用异烟肼后对畜禽的攻击性研究 四川畜牧兽医 2016 06 2016 06 15 原始内容存档于2020 12 25 王曦煜 遛狗要拴绳 异烟肼倒逼人们文明养狗 浙江在线 2018 08 14 2018 11 22 原始内容存档于2022 03 12 异烟肼 这药能治不文明养犬吗 钱江晚报 中国新闻网 2018 08 14 2018 11 22 原始内容存档于2020 12 25 遛狗要栓绳 异烟肼倒逼中国养狗文明进步 微信公众号 2018 11 23 原始内容存档于2020 12 25 用异烟肼毒杀宠物狗 真能倒逼文明养犬吗 解放日报 新华社 2018 08 15 2018 11 22 原始内容存档于2020 12 25 参见 编辑酰肼 烟酰肼 取自 https zh wikipedia org w index php title 异烟肼 amp oldid 75808980, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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