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地奈德

地奈德是一种低效局部皮质类固醇抗炎药,自1970年代开始面市。它主要用于治疗成人和儿童的过敏性皮炎湿疹 ),脂溢性皮炎接触性皮炎牛皮癣,并具有相当好的安全性[1]

地奈德
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureDesowen
其他名稱Prednacinolone; Hydroxyprednisolone acetonide; Desfluorotriamcinolone acetonide; (11β,16α)-11,21-Dihydroxy-16,17-[(1-methylethylidene)bis(oxy)]-pregna-1,4-diene-3,20-dione
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605025
给药途径topical
ATC碼
  • D07AB08 (WHO) S01BA11
法律規範狀態
法律規範
识别信息
  • (1S,2S,4R,8S,9S,11S,12S,13R)-11-hydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-6,6,9,13-tetramethyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-16-one
CAS号638-94-8  
PubChem CID
  • 12536
IUPHAR/BPS
  • 7066
DrugBank
  • DB01260 
ChemSpider
  • 4470603 
UNII
  • J280872D1O
KEGG
  • D03696 
ChEBI
  • CHEBI:204734 
ChEMBL
  • ChEMBL1201109 N
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID7046756
ECHA InfoCard100.010.320
化学信息
化学式C24H32O6
摩尔质量416.51 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
  • O=C\1\C=C/[C@]2(/C(=C/1)CC[C@H]3[C@H]4[C@](C[C@H](O)[C@H]23)([C@@]5(OC(O[C@@H]5C4)(C)C)C(=O)CO)C)C
  • InChI=1S/C24H32O6/c1-21(2)29-19-10-16-15-6-5-13-9-14(26)7-8-22(13,3)20(15)17(27)11-23(16,4)24(19,30-21)18(28)12-25/h7-9,15-17,19-20,25,27H,5-6,10-12H2,1-4H3/t15-,16-,17-,19+,20+,22-,23-,24+/m0/s1 
  • Key:WBGKWQHBNHJJPZ-LECWWXJVSA-N 

医疗用途 编辑

地奈德是一种处方局部药物,可治疗各种皮肤病,如皮肤发红,肿胀,骚痒和不适。不管使用哪种媒介,均需在相同的时间每天使用2至3次。在治疗的前两周内,皮肤状况通常会改善。 患者应使用改善病情所需的最短时间的地奈德。 [2]

副作用 编辑

尚未确定地奈德使用超过四周的安全性。[2]皮质类固醇(如氢化可的松泼尼松)过敏的患者在使用地奈德时应格外小心。[3] 药剂师和开处方的医生应注意,这种药物可能含有会引起过敏反应的其他成分。

如果治疗区域有感染或开放性伤口,则不应使用地奈德。

局部皮质类固醇激素的全身吸收会产生不良反应。 在接受治疗的一些患者中观察到了库欣综合症,高血糖症和糖尿病的指征。停止治疗后,可逆性的下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)抑制作用可能会导致糖皮质激素不足。 ACTH1-24实验室测试可以评估患者的HPA抑制。 [2] 停止治疗或用另一种效力较弱的皮质类固醇替代后,HPA功能可逆转。 如果发生糖皮质激素不足,则可能需要补充糖皮质激素。

若发生以下地奈德的副作用需要立即与主治医师联系:

  • 皮肤起泡,灼热,结皮、干燥或剥落
  • 涂抹部位灼伤,发痒,发红,皮疹,肿胀或酸痛
  • 皮肤潮红或发红
  • 刺激
  • 皮肤瘙痒,脱屑,严重发红,酸痛或肿胀
  • 皮肤脱皮
  • 皮肤上出现深红色,类疣状斑点,特别是在脸上使用时
  • 刺痛和灼热
  • 皮肤异常温暖

随着身体适应药物,可能会消失的副作用:

  • 身体疼痛或疼痛
  • 发冷
  • 咳嗽
  • 呼吸困难
  • 耳部充血
  • 发热
  • 头痛
  • 失声
  • 鼻充血
  • 流鼻涕
  • 打喷嚏
  • 咽喉痛
  • 异常疲倦或虚弱

怀孕 编辑

FDA已将地奈德标记为C类妊娠药物。怀孕期间仅在绝对必要时使用地奈德。

哺乳 编辑

目前尚不知道局部应用地松奈德是否可以进入母乳中。 口服类似药物已被发现会进入母乳。母乳喂养前应咨询开处方的医生。

作用机理 编辑

地奈德是一种合成的非氟化皮质类固醇,和其他外用皮质类固醇一样具有抗炎,止痒和收缩血管的作用。 然而对于皮肤给药途径,这些作用的机理尚不清楚。 [4] 通过皮肤吸收后,皮质类固醇的药代动力学途径与静脉注射的皮质类固醇相似。 通常认为皮质类固醇的作用机制为诱导磷脂酶A2抑制蛋白(脂皮质激素)产生。脂皮质激素可控制炎症物质的生物合成,如前列腺素白三烯,也可抑制炎症物质的常见前体花生四烯酸

相互作用 编辑

引起轻微药物不良相互作用的常见药物包括:胰岛素和二甲双胍。 联合检查但未知会引起药物相互作用的常见药物包括:阿司匹林,Cymbalta(度洛西汀),鱼油,对乙酰氨基酚,维生素B12,维生素C,维生素D3和Zyrtec。 [5]

历史 编辑

地奈德最早于1970年由Dome Laboratories以商品名Tridesilon引入美国。 [6]从被引入美国以来,其他几个国家也引入了不同品牌名称的地奈德,包括意大利,西班牙,英国和德国。 FDA于2006年9月16日首次批准了Connetics Corporation的VerdesoFoam®。 [7]

研究与临床试验 编辑

地奈德在2006年进行了两项主要临床试验后被FDA批准。 每个随机双盲对照研究组均包含582名儿童患者(年龄在3个月至18岁之间)。 [8] 每天两次向患者局部用药或安慰剂,持续四个星期。在第一项临床试验中,使用地奈德组44%的患者被成功治愈,而安慰剂组则为14%。 在第二项临床试验中,地奈德组有28%的患者被治愈,而安慰剂组则为6%。

FDA批准地奈德用于以下治疗:接触性皮炎,漆酚引起的皮炎,湿疹,盘状红斑狼疮,,脂溢性皮炎,轻度皮疹,瘙痒,牛皮癣,扁平苔藓,特应性皮炎,异位性皮炎,角质病。 [9]

[ 需要引用 ] 尚无研究评估地奈德的致癌或光致癌作用。 另外,尚未确定是否对生育力有影响。 [2]

参考资料 编辑

  1. ^ Overview on desonide 0.05%: a clinical safety profile. Journal of Drugs in Dermatology. 2004, 3 (4): 393–7. PMID 15303783. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Access Data FDA (PDF). FDA.gov. [December 1, 2015]. (原始内容 (PDF)于2017-02-25).  引用错误:带有name属性“:1”的<ref>标签用不同内容定义了多次 引用错误:带有name属性“:1”的<ref>标签用不同内容定义了多次 引用错误:带有name属性“:1”的<ref>标签用不同内容定义了多次
  3. ^ desonide topical : Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD. WebMD. [2015-11-30]. (原始内容于2015-11-26) (美国英语). 
  4. ^ Desonate (desonide) - Drug information from MediLexicon. www.medilexicon.com. [2015-11-30]. (原始内容于2015-12-08). 
  5. ^ Desonide topical Drug Interactions - Drugs.com. Drugs.com. [2018-07-12]. (原始内容于2018-07-12) (美国英语). 
  6. ^ Sittig, Marshall. (PDF). Noyes Publications. 1988 [December 1, 2015]. (原始内容 (vanc)存档于2007-10-23). 
  7. ^ Verdeso (desonide) FDA Approval History - Drugs.com. www.drugs.com. [2015-12-01]. (原始内容于2015-12-08). 
  8. ^ Multicenter trial for long-term safety and efficacy comparison of 0.05% desonide and 1% hydrocortisone ointments in the treatment of atopic dermatitis in pediatric patients. Journal of the American Academy of Dermatology. July 1995, 33 (1): 74–7. PMID 7601950. doi:10.1016/0190-9622(95)90014-4. 
  9. ^ Tridesilon Topical Cream 0.05pct Drug Medication Dosage Information. www.cvs.com. [2015-12-01]. (原始内容于2015-12-08). 

地奈德, 是一种低效局部皮质类固醇抗炎药, 自1970年代开始面市, 它主要用于治疗成人和儿童的过敏性皮炎, 湿疹, 脂溢性皮炎, 接触性皮炎和牛皮癣, 并具有相当好的安全性, 臨床資料商品名, 英语, drug, nomenclature, desowen其他名稱prednacinolone, hydroxyprednisolone, acetonide, desfluorotriamcinolone, acetonide, 11β, 16α, dihydroxy, methylethylidene, pregn. 地奈德是一种低效局部皮质类固醇抗炎药 自1970年代开始面市 它主要用于治疗成人和儿童的过敏性皮炎 湿疹 脂溢性皮炎 接触性皮炎和牛皮癣 并具有相当好的安全性 1 地奈德臨床資料商品名 英语 Drug nomenclature Desowen其他名稱Prednacinolone Hydroxyprednisolone acetonide Desfluorotriamcinolone acetonide 11b 16a 11 21 Dihydroxy 16 17 1 methylethylidene bis oxy pregna 1 4 diene 3 20 dioneAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa605025给药途径topicalATC碼D07AB08 WHO S01BA11法律規範狀態法律規範美 处方药 only 识别信息IUPAC命名法 1S 2S 4R 8S 9S 11S 12S 13R 11 hydroxy 8 2 hydroxyacetyl 6 6 9 13 tetramethyl 5 7 dioxapentacyclo 10 8 0 02 9 04 8 013 18 icosa 14 17 dien 16 oneCAS号638 94 8 PubChem CID12536IUPHAR BPS7066DrugBankDB01260 ChemSpider4470603 UNIIJ280872D1OKEGGD03696 ChEBICHEBI 204734 ChEMBLChEMBL1201109 NCompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID7046756ECHA InfoCard100 010 320化学信息化学式C 24H 32O 6摩尔质量416 51 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES O C 1 C C C 2 C C 1 CC C H 3 C H 4 C C C H O C H 23 C 5 OC O C H 5C4 C C C O CO C CInChI InChI 1S C24H32O6 c1 21 2 29 19 10 16 15 6 5 13 9 14 26 7 8 22 13 3 20 15 17 27 11 23 16 4 24 19 30 21 18 28 12 25 h7 9 15 17 19 20 25 27H 5 6 10 12H2 1 4H3 t15 16 17 19 20 22 23 24 m0 s1 Key WBGKWQHBNHJJPZ LECWWXJVSA N 目录 1 医疗用途 2 副作用 2 1 怀孕 2 2 哺乳 3 作用机理 4 相互作用 5 历史 5 1 研究与临床试验 6 参考资料医疗用途 编辑地奈德是一种处方局部药物 可治疗各种皮肤病 如皮肤发红 肿胀 骚痒和不适 不管使用哪种媒介 均需在相同的时间每天使用2至3次 在治疗的前两周内 皮肤状况通常会改善 患者应使用改善病情所需的最短时间的地奈德 2 副作用 编辑尚未确定地奈德使用超过四周的安全性 2 对皮质类固醇 如氢化可的松或泼尼松 过敏的患者在使用地奈德时应格外小心 3 药剂师和开处方的医生应注意 这种药物可能含有会引起过敏反应的其他成分 如果治疗区域有感染或开放性伤口 则不应使用地奈德 局部皮质类固醇激素的全身吸收会产生不良反应 在接受治疗的一些患者中观察到了库欣综合症 高血糖症和糖尿病的指征 停止治疗后 可逆性的下丘脑 垂体 肾上腺轴 HPA 抑制作用可能会导致糖皮质激素不足 ACTH1 24实验室测试可以评估患者的HPA抑制 2 停止治疗或用另一种效力较弱的皮质类固醇替代后 HPA功能可逆转 如果发生糖皮质激素不足 则可能需要补充糖皮质激素 若发生以下地奈德的副作用需要立即与主治医师联系 皮肤起泡 灼热 结皮 干燥或剥落 涂抹部位灼伤 发痒 发红 皮疹 肿胀或酸痛 皮肤潮红或发红 刺激 皮肤瘙痒 脱屑 严重发红 酸痛或肿胀 皮肤脱皮 皮肤上出现深红色 类疣状斑点 特别是在脸上使用时 刺痛和灼热 皮肤异常温暖随着身体适应药物 可能会消失的副作用 身体疼痛或疼痛 发冷 咳嗽 呼吸困难 耳部充血 发热 头痛 失声 鼻充血 流鼻涕 打喷嚏 咽喉痛 异常疲倦或虚弱怀孕 编辑 FDA已将地奈德标记为C类妊娠药物 怀孕期间仅在绝对必要时使用地奈德 哺乳 编辑 目前尚不知道局部应用地松奈德是否可以进入母乳中 口服类似药物已被发现会进入母乳 母乳喂养前应咨询开处方的医生 作用机理 编辑地奈德是一种合成的非氟化皮质类固醇 和其他外用皮质类固醇一样具有抗炎 止痒和收缩血管的作用 然而对于皮肤给药途径 这些作用的机理尚不清楚 4 通过皮肤吸收后 皮质类固醇的药代动力学途径与静脉注射的皮质类固醇相似 通常认为皮质类固醇的作用机制为诱导磷脂酶A2抑制蛋白 脂皮质激素 产生 脂皮质激素可控制炎症物质的生物合成 如前列腺素和白三烯 也可抑制炎症物质的常见前体花生四烯酸 相互作用 编辑引起轻微药物不良相互作用的常见药物包括 胰岛素和二甲双胍 联合检查但未知会引起药物相互作用的常见药物包括 阿司匹林 Cymbalta 度洛西汀 鱼油 对乙酰氨基酚 维生素B12 维生素C 维生素D3和Zyrtec 5 历史 编辑地奈德最早于1970年由Dome Laboratories以商品名Tridesilon引入美国 6 从被引入美国以来 其他几个国家也引入了不同品牌名称的地奈德 包括意大利 西班牙 英国和德国 FDA于2006年9月16日首次批准了Connetics Corporation的VerdesoFoam 7 研究与临床试验 编辑 地奈德在2006年进行了两项主要临床试验后被FDA批准 每个随机双盲对照研究组均包含582名儿童患者 年龄在3个月至18岁之间 8 每天两次向患者局部用药或安慰剂 持续四个星期 在第一项临床试验中 使用地奈德组44 的患者被成功治愈 而安慰剂组则为14 在第二项临床试验中 地奈德组有28 的患者被治愈 而安慰剂组则为6 FDA批准地奈德用于以下治疗 接触性皮炎 漆酚引起的皮炎 湿疹 盘状红斑狼疮 脂溢性皮炎 轻度皮疹 瘙痒 牛皮癣 扁平苔藓 特应性皮炎 异位性皮炎 角质病 9 需要引用 尚无研究评估地奈德的致癌或光致癌作用 另外 尚未确定是否对生育力有影响 2 参考资料 编辑 Overview on desonide 0 05 a clinical safety profile Journal of Drugs in Dermatology 2004 3 4 393 7 PMID 15303783 2 0 2 1 2 2 2 3 Access Data FDA PDF FDA gov December 1 2015 原始内容存档 PDF 于2017 02 25 引用错误 带有name属性 1 的 lt ref gt 标签用不同内容定义了多次 引用错误 带有name属性 1 的 lt ref gt 标签用不同内容定义了多次 引用错误 带有name属性 1 的 lt ref gt 标签用不同内容定义了多次 desonide topical Uses Side Effects Interactions Pictures Warnings amp Dosing WebMD WebMD 2015 11 30 原始内容存档于2015 11 26 美国英语 Desonate desonide Drug information from MediLexicon www medilexicon com 2015 11 30 原始内容存档于2015 12 08 Desonide topical Drug Interactions Drugs com Drugs com 2018 07 12 原始内容存档于2018 07 12 美国英语 Sittig Marshall Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia PDF Noyes Publications 1988 December 1 2015 原始内容 vanc 存档于2007 10 23 Verdeso desonide FDA Approval History Drugs com www drugs com 2015 12 01 原始内容存档于2015 12 08 Multicenter trial for long term safety and efficacy comparison of 0 05 desonide and 1 hydrocortisone ointments in the treatment of atopic dermatitis in pediatric patients Journal of the American Academy of Dermatology July 1995 33 1 74 7 PMID 7601950 doi 10 1016 0190 9622 95 90014 4 引文格式1维护 显示 作者 link Tridesilon Topical Cream 0 05pct Drug Medication Dosage Information www cvs com 2015 12 01 原始内容存档于2015 12 08 取自 https zh wikipedia org w index php title 地奈德 amp oldid 75229354, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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