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效价强度

效价强度(英語:potency)在药理学中是药物活性的量度,以达到一定效果所需的剂量来表示。效价强度高的药物(如吗啡阿普唑仑利培酮)在低浓度时就有强烈反应,而效价强度低的药物(如布洛芬阿司匹林)在低浓度时只能引起轻微的反应。

影响效价强度的因素 编辑

效价强度与亲和性效能成正比。亲和性是药物与受体结合的能力。效能是二者完全结合后引起分子、细胞、组织、系统等各层次的生物反应的能力。[1]

效价强度和EC50 编辑

与受体结合的药物(或激动剂配体激素等)通常用A或D表示,而它所引起的反应用E表示。当药物浓度([A])过低时,其反应E小到测不出。当[A]增加时,E就开始明显了,而当[A]足够大时,E不再增加,而是趋于一个最大值Emax。Emax就是该药物所能引起的最大反应。能产生Emax的一半反应的药物浓度[A]常记为EC50或[A]50[2] 效价强度指的就是[A]50的值。[A]50越小,产生最大反应一半所需的药物浓度就越低,药物的效价强度就越高。[3]

高效价强度药物 编辑

高效价强度往往带来高毒性(虽然也不一定如此)。因此,高效价强度药物的研发必须十分小心。药物效价强度可用职业暴露限值英语occupational exposure limit等标准分类。最常用的是Safebridge四分类法,但还有其他分类系统(如Merck、Roche和Affygility)。

根据Safebridge四分类法,一种药物符合以下标准即为高效价强度药物:[4]

  1. 浓度在150微克每千克体重(相当于10毫克的给药量)以下时就有生物活性。
  2. 8小时平均职业暴露限值不超过10微克每立方米。
  3. 是已知的致癌物、致突变物或致畸物。
  4. 还未进行效能或毒理研究的新药。

参考资料 编辑

  1. ^ Kenakin, Terrance P. A pharmacology primer: theory, applications, and methods. Academic Press英语Academic Press. November 2006: 79. ISBN 978-0-12-370599-0. 
  2. ^ . [2015-07-01]. (原始内容存档于2010-06-14). 
  3. ^ Patrick, Graham L. An Introduction to Medical Chemistry. 2009-03: 62. ISBN 9780199234479. 
  4. ^ Harris, Robert. Formulating High Potency Drugs. Contract Pharma. 2012-10-09 [2015-06-30]. (原始内容于2015-07-01). 


效价强度, 此條目翻譯品質不佳, 翻譯者可能不熟悉中文或原文語言, 也可能使用了機器翻譯, 請協助翻譯本條目或重新編寫, 并注意避免翻译腔的问题, 明顯拙劣的翻譯請改掛, href, template, html, class, redirect, title, template, href, wikipedia, html, class, redirect, title, wikipedia, 提交刪除, 此條目需要編修, 以確保文法, 用詞, 语气, 格式, 標點等使用恰当, 2016年4月15日, 請按照校對. 此條目翻譯品質不佳 翻譯者可能不熟悉中文或原文語言 也可能使用了機器翻譯 請協助翻譯本條目或重新編寫 并注意避免翻译腔的问题 明顯拙劣的翻譯請改掛 a href Template D html class mw redirect title Template D d a a href Wikipedia CSD html G13 class mw redirect title Wikipedia CSD G13 a 提交刪除 此條目需要編修 以確保文法 用詞 语气 格式 標點等使用恰当 2016年4月15日 請按照校對指引 幫助编辑這個條目 幫助 討論 效价强度 英語 potency 在药理学中是药物活性的量度 以达到一定效果所需的剂量来表示 效价强度高的药物 如吗啡 阿普唑仑 利培酮 在低浓度时就有强烈反应 而效价强度低的药物 如布洛芬 阿司匹林 在低浓度时只能引起轻微的反应 目录 1 影响效价强度的因素 2 效价强度和EC50 3 高效价强度药物 4 参考资料影响效价强度的因素 编辑效价强度与亲和性和效能成正比 亲和性是药物与受体结合的能力 效能是二者完全结合后引起分子 细胞 组织 系统等各层次的生物反应的能力 1 效价强度和EC50 编辑与受体结合的药物 或激动剂 配体 激素等 通常用A或D表示 而它所引起的反应用E表示 当药物浓度 A 过低时 其反应E小到测不出 当 A 增加时 E就开始明显了 而当 A 足够大时 E不再增加 而是趋于一个最大值Emax Emax就是该药物所能引起的最大反应 能产生Emax的一半反应的药物浓度 A 常记为EC50或 A 50 2 效价强度指的就是 A 50的值 A 50越小 产生最大反应一半所需的药物浓度就越低 药物的效价强度就越高 3 高效价强度药物 编辑高效价强度往往带来高毒性 虽然也不一定如此 因此 高效价强度药物的研发必须十分小心 药物效价强度可用职业暴露限值 英语 occupational exposure limit 等标准分类 最常用的是Safebridge四分类法 但还有其他分类系统 如Merck Roche和Affygility 根据Safebridge四分类法 一种药物符合以下标准即为高效价强度药物 4 浓度在150微克每千克体重 相当于10毫克的给药量 以下时就有生物活性 8小时平均职业暴露限值不超过10微克每立方米 是已知的致癌物 致突变物或致畸物 还未进行效能或毒理研究的新药 参考资料 编辑 Kenakin Terrance P A pharmacology primer theory applications and methods Academic Press 英语 Academic Press November 2006 79 ISBN 978 0 12 370599 0 EC50的定义 2015 07 01 原始内容存档于2010 06 14 Patrick Graham L An Introduction to Medical Chemistry 2009 03 62 ISBN 9780199234479 Harris Robert Formulating High Potency Drugs Contract Pharma 2012 10 09 2015 06 30 原始内容存档于2015 07 01 取自 https zh wikipedia org w index php title 效价强度 amp oldid 77387901, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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