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吉非替尼

十一月 18, 2023

吉非替尼（Gefitinib），商品名為 艾瑞莎（Iressa），由阿斯利康制药和Teva（英语：Teva）發售。被用為治療乳癌、肺癌和其它癌症。

吉非替尼
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Iressa
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa607002
懷孕分級
给药途径Oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
藥物動力學數據
生物利用度59% (oral)
血漿蛋白結合率90%
药物代谢Hepatic (mainly CYP3A4)
生物半衰期6–49 hours
排泄途徑Faecal
识别信息
  • N-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-
    6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
CAS号184475-35-2  Y
PubChem CID
  • 123631
DrugBank
  • DB00317 Y
ChemSpider
  • 110217 Y
UNII
  • S65743JHBS
KEGG
  • D01977 Y
ChEBI
  • CHEBI:49668 Y
ChEMBL
  • ChEMBL939 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID8041034
ECHA InfoCard100.171.043
化学信息
化学式C22H24ClFN4O3
摩尔质量446.902 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • COc1cc2c(cc1OCCCN3CCOCC3)c(ncn2)Nc4ccc(c(c4)Cl)F
  • InChI=1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27) Y
  • Key:XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N Y

吉非替尼與厄洛替尼同是表皮生長因子受體抑制劑，抑制靶細胞的表皮生長因子受體。它是唯一[來源請求]對表皮生長因子受體突變跟過度表达而產生的癌症的有效藥物。

药理作用 编辑

Gefitinib 是第一個選擇性作用于表皮生長因子受體的酪胺酸激酶结构域的药物。表皮生長因子受體是一個家族，包括有Her1(erb-B1)、 Her2(erb-B2) 跟 Her 3(erb-B3)。在人類某幾種特定的癌症中，表皮生長因子受體會過度表达，比如乳癌跟肺癌。表皮生長因子受體過度的活化，就會導致抗细胞凋亡Ras细胞信号传送（英语：anti-apoptotic Ras signalling cascade）被不正常地激活，致使细胞分裂不受控制。对 Gefitinib-敏感型的非小細胞肺癌（non-small cell lung cancers）的研究，發現表皮生長因子受體的酪胺酸激酶的突變是啟動抗细胞凋亡通路（anti-apoptotic pathway）的主因。但這個突變也使的這些細胞對gefitinib 和 erlotinib 敏感。

Gefitinib 會共价结合到酶的腺苷三磷酸（ATP），而抑制了表皮生長因子受體的酪胺酸激酶。

醫藥應用 编辑

美國食品藥物管理局在2003年核准 Gefitinib 用於非小細胞肺癌。現在它已經在64個國家發售。

但在2005年六月，美國食物及藥物管理局撤回批准用於新病人，因為缺乏使用這種藥物可以延長壽命的證據。

十一月 18, 2023
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