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依诺沙星

十月 24, 2023

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依诺沙星是一种喹诺酮类抗生素，用于治疗尿路感染和淋病。[1][2]

依诺沙星
臨床資料
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.comMultum消费者信息
MedlinePlusa601013
给药途径口服
ATC碼
  • J01MA04 (WHO)
识别信息
  • 1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
CAS号74011-58-8  
PubChem CID
  • 3229
DrugBank
  • DB00467 
ChemSpider
  • 3116 
UNII
  • 325OGW249P
KEGG
  • D00310 
ChEBI
  • CHEBI:157175 
ChEMBL
  • ChEMBL826 
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID5022984
化学信息
化学式C15H17FN4O3
摩尔质量320.32 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
熔点220至224 °C（428至435 °F）
  • Fc1c(nc2c(c1)C(=O)C(\C(=O)O)=C/N2CC)N3CCNCC3
  • InChI=1S/C15H17FN4O3/c1-2-19-8-10(15(22)23)12(21)9-7-11(16)14(18-13(9)19)20-5-3-17-4-6-20/h7-8,17H,2-6H2,1H3,(H,22,23) 
  • Key:IDYZIJYBMGIQMJ-UHFFFAOYSA-N 

最近有研究表明它可能具有抗癌作用。[3]

医疗用途 编辑

依诺沙星可用于治疗多种感染，特别是胃肠炎，包括感染性腹泻、呼吸道感染、淋病[4]和尿路感染。[5]

禁忌症和相互作用 编辑

对该物质或喹诺酮类的任何其他成员或药物的任何成分有过敏史的受试者禁用依诺沙星。 与其他氟喹诺酮类药物一样，依诺沙星可引起幼年动物负重关节的退行性变化。 只有当预期收益大于风险时，该化合物才应用于儿童。[6][7]

芬布芬与某些喹诺酮类药物（包括依诺沙星）合用可能会增加癫痫发作的风险。因此，作为预防措施，应避免同时服用芬布芬和喹诺酮。[8][9]

不良反应 编辑

与其他氟喹诺酮类药物一样，依诺沙星已知会引发癫痫发作或降低癫痫发作阈值。[10]该化合物不应用于癫痫患者或有惊厥发作个人史的患者，因为这可能会促进这些疾病的发作。[11]

药代动力学 编辑

口服后依诺沙星从胃肠道迅速而良好地吸收。抗生素广泛分布于全身和不同的生物组织中。组织浓度通常超过血清浓度。依诺沙星与血清蛋白的结合率为35%至40%。在肾功能正常的受试者中，血清消除半衰期约为6小时。 约60%的口服给药剂量在24小时内以原型药物形式从尿中排出。[12][13]

作用机制 编辑

依诺沙星是一种广谱抗生素，对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌均有活性。[2]与其他氟喹诺酮类药物一样，依诺沙星通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，[2]阻止细菌DNA复制、转录、修复和重组。[14][15]

参考文献 编辑

  1. ^ Enoxacin Uses, Side Effects & Warnings. Drugs.com. [2022-06-22]. （原始内容于2022-06-28） （美国英语）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Enoxacin. DrugBank Online. [2022-06-22]. （原始内容于2022-06-28） （加拿大英语）. 
  3. ^ Melo, Sonia; Villanueva, Alberto; Moutinho, Catia; Davalos, Veronica; Spizzo, Riccardo; Ivan, Cristina; Rossi, Simona; Setien, Fernando; Casanovas, Oriol; Simo-Riudalbas, Laia; Carmona, Javier. Small molecule enoxacin is a cancer-specific growth inhibitor that acts by enhancing TAR RNA-binding protein 2-mediated microRNA processing. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 2011-03-15, 108 (11) [2022-06-25]. ISSN 1091-6490. PMC 3060242  . PMID 21368194. doi:10.1073/pnas.1014720108. （原始内容于2022-07-12）. 
  4. ^ van der Willigen, A. H.; van der Hoek, J. C.; Wagenvoort, J. H.; van Vliet, H. J.; van Klingeren, B.; Schalla, W. O.; Knapp, J. S.; van Joost, T.; Michel, M. F.; Stolz, E. Comparative double-blind study of 200- and 400-mg enoxacin given orally in the treatment of acute uncomplicated urethral gonorrhea in males. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1987-04, 31 (4) [2022-06-25]. ISSN 0066-4804. PMID 3111354. doi:10.1128/AAC.31.4.535. （原始内容于2022-06-29）. 
  5. ^ Huttunen, M.; Kunnas, K.; Saloranta, P. Enoxacin treatment of urinary tract infections in elderly patients. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 1988-02,. 21 Suppl B [2022-06-25]. ISSN 0305-7453. PMID 3162900. doi:10.1093/jac/21.suppl_b.105. （原始内容于2022-06-25）. 
  6. ^ Chalumeau, Martin; Tonnelier, Sylvie; D'Athis, Philippe; Tréluyer, Jean-Marc; Gendrel, Dominique; Bréart, Gérard; Pons, Gérard; Pediatric Fluoroquinolone Safety Study Investigators. Fluoroquinolone safety in pediatric patients: a prospective, multicenter, comparative cohort study in France. Pediatrics. 2003-06, 111 (6 Pt 1) [2022-06-25]. ISSN 1098-4275. PMID 12777590. doi:10.1542/peds.111.6.e714. （原始内容于2022-06-25）. 
  7. ^ Committee on Infectious Diseases. The use of systemic fluoroquinolones. Pediatrics. 2006-09, 118 (3) [2022-06-25]. ISSN 1098-4275. PMID 16951028. doi:10.1542/peds.2006-1722. （原始内容于2022-06-17）. 
  8. ^ Morita, H.; Maemura, K.; Sakai, Y.; Kaneda, Y. [A case of convulsion, loss of consciousness and subsequent acute renal failure caused by enoxacin and fenbufen]. Nihon Naika Gakkai Zasshi. The Journal of the Japanese Society of Internal Medicine. 1988-05, 77 (5) [2022-06-25]. ISSN 0021-5384. PMID 3216153. doi:10.2169/naika.77.744. （原始内容于2022-06-27）. 
  9. ^ Masukawa, T.; Nakanishi, K.; Natsuki, R. Role of nitric oxide in the convulsions following the coadministration of enoxacin with fenbufen in mice. Japanese Journal of Pharmacology. 1998-04, 76 (4) [2022-06-25]. ISSN 0021-5198. PMID 9623721. doi:10.1254/jjp.76.425. （原始内容于2022-08-09）. 
  10. ^ De Sarro, A.; Zappalá, M.; Chimirri, A.; Grasso, S.; De Sarro, G. B. Quinolones potentiate cefazolin-induced seizures in DBA/2 mice. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1993-07, 37 (7) [2022-06-25]. ISSN 0066-4804. PMID 8395790. doi:10.1128/AAC.37.7.1497. （原始内容于2022-06-28）. 
  11. ^ Simpson, K. J.; Brodie, M. J. Convulsions related to enoxacin. Lancet (London, England). 1985-07-20, 2 (8447). ISSN 0140-6736. PMID 2862357. doi:10.1016/s0140-6736(85)90270-3. 
  12. ^ Wise, R.; Lockley, R.; Dent, J.; Webberly, M. Pharmacokinetics and tissue penetration of enoxacin. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1984-07, 26 (1) [2022-06-25]. ISSN 0066-4804. PMID 6591851. doi:10.1128/AAC.26.1.17. （原始内容于2022-06-25）. 
  13. ^ Wise, R.; Lister, D.; McNulty, C. A.; Griggs, D.; Andrews, J. M. The comparative pharmacokinetics and tissue penetration of four quinolones including intravenously administered enoxacin. Infection. 1986,. 14 Suppl 3 [2022-06-25]. ISSN 0300-8126. PMID 3463542. doi:10.1007/BF01667843. （原始内容于2022-06-27）. 
  14. ^ Yoshida, H.; Nakamura, M.; Bogaki, M.; Ito, H.; Kojima, T.; Hattori, H.; Nakamura, S. Mechanism of action of quinolones against Escherichia coli DNA gyrase. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1993-04, 37 (4) [2022-06-23]. ISSN 0066-4804. PMID 8388200. doi:10.1128/AAC.37.4.839. （原始内容于2022-07-06）. 
  15. ^ Wolfson, J. S.; Hooper, D. C. The fluoroquinolones: structures, mechanisms of action and resistance, and spectra of activity in vitro. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1985-10, 28 (4) [2022-06-23]. ISSN 0066-4804. PMID 3000292. doi:10.1128/AAC.28.4.581. （原始内容于2022-06-28）. 

延伸阅读 编辑

  • Patel, S. S.; Spencer, C. M. Enoxacin: a reappraisal of its clinical efficacy in the treatment of genitourinary tract infections. Drugs. 1996-01, 51 (1) [2022-06-25]. ISSN 0012-6667. PMID 8741236. doi:10.2165/00003495-199651010-00009. （原始内容于2022-06-28）. 

十月 24, 2023
依诺沙星, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 是一种喹诺酮类抗生素, 用于治疗尿路感染和淋病, 臨床資料ahfs, 英语, american, society, health, system, pharmacists, drugs, commultum消费者信息medlineplusa601013给药途径口服atc碼j01ma04, 识别信息iupac命名法, ethyl, fluoro, piperazin, dihydro, nap. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 依诺沙星是一种喹诺酮类抗生素 用于治疗尿路感染和淋病 1 2 依诺沙星臨床資料AHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMultum消费者信息MedlinePlusa601013给药途径口服ATC碼J01MA04 WHO 识别信息IUPAC命名法 1 ethyl 6 fluoro 4 oxo 7 piperazin 1 yl 1 4 dihydro 1 8 naphthyridine 3 carboxylic acidCAS号74011 58 8 PubChem CID3229DrugBankDB00467 ChemSpider3116 UNII325OGW249PKEGGD00310 ChEBICHEBI 157175 ChEMBLChEMBL826 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID5022984化学信息化学式C 15H 17F N 4O 3摩尔质量320 32 g mol 13D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像熔点220至224 C 428至435 F SMILES Fc1c nc2c c1 C O C C O O C N2CC N3CCNCC3InChI InChI 1S C15H17FN4O3 c1 2 19 8 10 15 22 23 12 21 9 7 11 16 14 18 13 9 19 20 5 3 17 4 6 20 h7 8 17H 2 6H2 1H3 H 22 23 Key IDYZIJYBMGIQMJ UHFFFAOYSA N 最近有研究表明它可能具有抗癌作用 3 目录 1 医疗用途 2 禁忌症和相互作用 3 不良反应 4 药代动力学 5 作用机制 6 参考文献 7 延伸阅读医疗用途 编辑依诺沙星可用于治疗多种感染 特别是胃肠炎 包括感染性腹泻 呼吸道感染 淋病 4 和尿路感染 5 禁忌症和相互作用 编辑对该物质或喹诺酮类的任何其他成员或药物的任何成分有过敏史的受试者禁用依诺沙星 与其他氟喹诺酮类药物一样 依诺沙星可引起幼年动物负重关节的退行性变化 只有当预期收益大于风险时 该化合物才应用于儿童 6 7 芬布芬与某些喹诺酮类药物 包括依诺沙星 合用可能会增加癫痫发作的风险 因此 作为预防措施 应避免同时服用芬布芬和喹诺酮 8 9 不良反应 编辑与其他氟喹诺酮类药物一样 依诺沙星已知会引发癫痫发作或降低癫痫发作阈值 10 该化合物不应用于癫痫患者或有惊厥发作个人史的患者 因为这可能会促进这些疾病的发作 11 药代动力学 编辑口服后依诺沙星从胃肠道迅速而良好地吸收 抗生素广泛分布于全身和不同的生物组织中 组织浓度通常超过血清浓度 依诺沙星与血清蛋白的结合率为35 至40 在肾功能正常的受试者中 血清消除半衰期约为6小时 约60 的口服给药剂量在24小时内以原型药物形式从尿中排出 12 13 作用机制 编辑依诺沙星是一种广谱抗生素 对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌均有活性 2 与其他氟喹诺酮类药物一样 依诺沙星通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV 2 阻止细菌DNA复制 转录 修复和重组 14 15 参考文献 编辑 Enoxacin Uses Side Effects amp Warnings Drugs com 2022 06 22 原始内容存档于2022 06 28 美国英语 2 0 2 1 2 2 Enoxacin DrugBank Online 2022 06 22 原始内容存档于2022 06 28 加拿大英语 Melo Sonia Villanueva Alberto Moutinho Catia Davalos Veronica Spizzo Riccardo Ivan Cristina Rossi Simona Setien Fernando Casanovas Oriol Simo Riudalbas Laia Carmona Javier Small molecule enoxacin is a cancer specific growth inhibitor that acts by enhancing TAR RNA binding protein 2 mediated microRNA processing Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 2011 03 15 108 11 2022 06 25 ISSN 1091 6490 PMC 3060242 nbsp PMID 21368194 doi 10 1073 pnas 1014720108 原始内容存档于2022 07 12 van der Willigen A H van der Hoek J C Wagenvoort J H van Vliet H J van Klingeren B Schalla W O Knapp J S van Joost T Michel M F Stolz E Comparative double blind study of 200 and 400 mg enoxacin given orally in the treatment of acute uncomplicated urethral gonorrhea in males Antimicrobial Agents and Chemotherapy 1987 04 31 4 2022 06 25 ISSN 0066 4804 PMID 3111354 doi 10 1128 AAC 31 4 535 原始内容存档于2022 06 29 Huttunen M Kunnas K Saloranta P Enoxacin treatment of urinary tract infections in elderly patients The Journal of Antimicrobial Chemotherapy 1988 02 21 Suppl B 2022 06 25 ISSN 0305 7453 PMID 3162900 doi 10 1093 jac 21 suppl b 105 原始内容存档于2022 06 25 Chalumeau Martin Tonnelier Sylvie D Athis Philippe Treluyer Jean Marc Gendrel Dominique Breart Gerard Pons Gerard Pediatric Fluoroquinolone Safety Study Investigators Fluoroquinolone safety in pediatric patients a prospective multicenter comparative cohort study in France Pediatrics 2003 06 111 6 Pt 1 2022 06 25 ISSN 1098 4275 PMID 12777590 doi 10 1542 peds 111 6 e714 原始内容存档于2022 06 25 Committee on Infectious Diseases The use of systemic fluoroquinolones Pediatrics 2006 09 118 3 2022 06 25 ISSN 1098 4275 PMID 16951028 doi 10 1542 peds 2006 1722 原始内容存档于2022 06 17 Morita H Maemura K Sakai Y Kaneda Y A case of convulsion loss of consciousness and subsequent acute renal failure caused by enoxacin and fenbufen Nihon Naika Gakkai Zasshi The Journal of the Japanese Society of Internal Medicine 1988 05 77 5 2022 06 25 ISSN 0021 5384 PMID 3216153 doi 10 2169 naika 77 744 原始内容存档于2022 06 27 Masukawa T Nakanishi K Natsuki R Role of nitric oxide in the convulsions 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1986 14 Suppl 3 2022 06 25 ISSN 0300 8126 PMID 3463542 doi 10 1007 BF01667843 原始内容存档于2022 06 27 Yoshida H Nakamura M Bogaki M Ito H Kojima T Hattori H Nakamura S Mechanism of action of quinolones against Escherichia coli DNA gyrase Antimicrobial Agents and Chemotherapy 1993 04 37 4 2022 06 23 ISSN 0066 4804 PMID 8388200 doi 10 1128 AAC 37 4 839 原始内容存档于2022 07 06 Wolfson J S Hooper D C The fluoroquinolones structures mechanisms of action and resistance and spectra of activity in vitro Antimicrobial Agents and Chemotherapy 1985 10 28 4 2022 06 23 ISSN 0066 4804 PMID 3000292 doi 10 1128 AAC 28 4 581 原始内容存档于2022 06 28 延伸阅读 编辑Patel S S Spencer C M Enoxacin a reappraisal of its clinical efficacy in the treatment of genitourinary tract infections Drugs 1996 01 51 1 2022 06 25 ISSN 0012 6667 PMID 8741236 doi 10 2165 00003495 199651010 00009 原始内容存档于2022 06 28 取自 https zh wikipedia org w index php title 依诺沙星 amp oldid 76615289, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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