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二甲双胍

十月 21, 2023

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二甲双胍（guā）（英語：Metformin）[註 1]，常見商品名格华止、庫魯化（Glucophage），為治疗2型糖尿病的一线药物[3][4]，特别是针对超重的患者[5]。本品也可用於治療多囊卵巢綜合症[3]，少數研究顯示也能用於預防糖尿病患者包含如心血管疾病及癌症的併發症[6][7]。本品屬於口服藥物[3]，且用藥不會造成體重增加[7]。

二甲双胍
臨床資料
读音/mɛtˈfɔːrmɪn/, met-FAWR-min
商品名（英语：Drug nomenclature）Glucophage, other
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa696005
核准狀況
  • 美 FDA: metformin
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径口服
ATC碼
  • A10BA02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度50–60%[1][2]
血漿蛋白結合率很小[1]
药物代谢不经过肝脏[1]
生物半衰期4-8.7小时[1]
排泄途徑尿液（90%）[1]
识别信息
  • N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide
CAS号657-24-9  
PubChem CID
  • 4091
IUPHAR/BPS
  • 4779
DrugBank
  • DB00331
ChemSpider
  • 3949 
UNII
  • 9100L32L2N
  • 786Z46389E
KEGG
  • D04966 
ChEBI
  • CHEBI:6801 
ChEMBL
  • ChEMBL1431 
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
  • DTXSID2023270
ECHA InfoCard100.010.472
化学信息
化学式C4H11N5
摩尔质量129.16364 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • 交互式图像
  • CN(C)C(=N)NC(=N)N
  • InChI=1S/C4H11N5/c1-9(2)4(7)8-3(5)6/h1-2H3,(H5,5,6,7,8)
  • Key:XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N 

二甲雙胍在人體通常沒有顯著副作用[8]。常見副作用包含腹瀉、惡心，以及腹痛[3]，造成低血糖的機會不大[3]。但值得關注的是，不當用藥可能會導致乳酸中毒（英语：Lactic acidosis），嚴重者甚至會死亡[9]。肝病、腎功能衰竭者不宜服用本品[3]，妊娠期間用藥目前沒有已知影響，但妊娠糖尿病一般建議以胰島素進行治療[3][10]。本品屬於雙胍類藥物[3]，藉由降低肝臟糖質新生及提升胰島素敏感度來達到治療的效果[3]。

二甲双胍最早於1922年發現[11]，但直到1950年代，法國內科醫師讓·斯特恩（Jean Sterne）開啟了二甲双胍人类应用的临床研究[11]。1957年，本品開始在法國用於藥用，並於1995年開始於美國使用[3][12]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[13]。目前相信口服給藥是最有效的給藥途徑[11]，本品屬於通用名藥物[3]。2014年本品於已開發國家的批發價為0.21至5.55美元之間[14]。在美國，一個月療程的藥物花費約於 5 至 25 美元之間[3]。

标准的500mg二甲双胍片，售卖于英国
丹崖盐酸二甲双胍片(0.25gx100片/盒)

药理 编辑

二甲双胍的分子药理机制目前尚不完全清楚。已知其至少作用于肝脏，减少糖异生（即葡萄糖的生产）与减轻胰岛素抵抗[15]。有研究表明二甲双胍可激活单磷酸腺苷活化的蛋白激酶（英语：AMP-activated protein kinase）（AMP-activated protein kinase，AMPK），是二甲双胍抑制肝脏糖异生、在胰岛素信号传导通路中提高胰岛素的敏感性不可缺少的机制之一[16]。AMPK作为蛋白激酶不仅在胰岛素信号传导通路中，在全身能量平衡以及葡萄糖和脂肪的代谢中也起着重要作用[17]。动物实验和临床研究均表明二甲双胍可诱导糖尿病的粪便微生物菌群构成发生重大变化，不仅可能有助于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的分泌及作用，还证实可改善胰岛素的敏感性，也是其抗2型糖尿病作用的重要机制之一[18][19]。

优势 编辑

  • 不会增加体重
  • 与其他药品相比不易造成低血糖
  • 减少三酸甘油酯
  • 对低密度脂蛋白有很好的效果
  • 对血压无影响
  • 价格低廉

缺点 编辑

  • 患中到重度肾脏疾病或心脏病者忌用，因为可能由于酗酒导致乳酸性酸中毒。
  • 肠胃道症狀，包括噁心、腹泻、腹痛
  • 维生素B12缺乏
  • 金属味觉

抗衰老研究 编辑

一些資料顯示，服用二甲双胍的糖尿病患者，其存活率甚至超過其他条件类似但未患糖尿病的人群[20]，而對二甲双胍在人類身上是否有抗衰老效果的臨床實驗預計於2016年冬在美國開始進行。流行病學研究表明，可預防心臟病、癌症和阿茲海默症等, 令致死疾病減少身體較健康，食十年以上整體增加一成多壽命。 [21]

註解 编辑

  1. ^ 「胍」，拼音：guā，注音：ㄍㄨㄚ，音同「瓜」

参考文献 编辑

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延伸閲讀 编辑

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  • Zhou J, Massey S, Story D, et al. Metformin: An Old Drug with New Applications. Int J Mol Sci. September 2018, 19 (10). PMC 6213209  . PMID 30241400. doi:10.3390/ijms19102863. 
  • Zhou T, Xu X, Du M, et al. A preclinical overview of metformin for the treatment of type 2 diabetes. Biomed. Pharmacother. October 2018, 106: 1227–1235. PMID 30119191. doi:10.1016/j.biopha.2018.07.085. 

外部連結 编辑

维基共享资源中相关的多媒体资源：二甲双胍
  • Metformin. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2020-02-16]. （原始内容于2020-11-02）. 

十月 21, 2023
二甲双胍, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, guā, 英語, metformin, 常見商品名格华止, 庫魯化, glucophage, 為治疗2型糖尿病的一线药物, 特别是针对超重的患者, 本品也可用於治療多囊卵巢綜合症, 少數研究顯示也能用於預防糖尿病患者包含如心血管疾病及癌症的併發症, 本品屬於口服藥物, 且用藥不會造成體重增加, 臨床資料读音, ɔːr, fawr, min商品名, 英语, drug, nomenclature. 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 二甲双胍 gua 英語 Metformin 註 1 常見商品名格华止 庫魯化 Glucophage 為治疗2型糖尿病的一线药物 3 4 特别是针对超重的患者 5 本品也可用於治療多囊卵巢綜合症 3 少數研究顯示也能用於預防糖尿病患者包含如心血管疾病及癌症的併發症 6 7 本品屬於口服藥物 3 且用藥不會造成體重增加 7 二甲双胍臨床資料读音 m ɛ t ˈ f ɔːr m ɪ n met FAWR min商品名 英语 Drug nomenclature Glucophage otherAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMonographMedlinePlusa696005核准狀況美 FDA metformin懷孕分級澳 C给药途径口服ATC碼A10BA02 WHO 法律規範狀態法律規範澳 限医生处方 S4 加 处方药 only 英 处方药 only POM 美 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度50 60 1 2 血漿蛋白結合率很小 1 药物代谢不经过肝脏 1 生物半衰期4 8 7小时 1 排泄途徑尿液 90 1 识别信息IUPAC命名法 N N Dimethylimidodicarbonimidic diamideCAS号657 24 9 PubChem CID4091IUPHAR BPS4779DrugBankDB00331ChemSpider3949 UNII9100L32L2N786Z46389EKEGGD04966 ChEBICHEBI 6801 ChEMBLChEMBL1431 CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID2023270ECHA InfoCard100 010 472化学信息化学式C 4H 11N 5摩尔质量129 16364 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像SMILES CN C C N NC N NInChI InChI 1S C4H11N5 c1 9 2 4 7 8 3 5 6 h1 2H3 H5 5 6 7 8 Key XZWYZXLIPXDOLR UHFFFAOYSA N 二甲雙胍在人體通常沒有顯著副作用 8 常見副作用包含腹瀉 惡心 以及腹痛 3 造成低血糖的機會不大 3 但值得關注的是 不當用藥可能會導致乳酸中毒 英语 Lactic acidosis 嚴重者甚至會死亡 9 肝病 腎功能衰竭者不宜服用本品 3 妊娠期間用藥目前沒有已知影響 但妊娠糖尿病一般建議以胰島素進行治療 3 10 本品屬於雙胍類藥物 3 藉由降低肝臟糖質新生及提升胰島素敏感度來達到治療的效果 3 二甲双胍最早於1922年發現 11 但直到1950年代 法國內科醫師讓 斯特恩 Jean Sterne 開啟了二甲双胍人类应用的临床研究 11 1957年 本品開始在法國用於藥用 並於1995年開始於美國使用 3 12 本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中 為基礎公衛體系必備藥物之一 13 目前相信口服給藥是最有效的給藥途徑 11 本品屬於通用名藥物 3 2014年本品於已開發國家的批發價為0 21至5 55美元之間 14 在美國 一個月療程的藥物花費約於 5 至 25 美元之間 3 标准的500mg二甲双胍片 售卖于英国丹崖盐酸二甲双胍片 0 25gx100片 盒 目录 1 药理 2 优势 3 缺点 4 抗衰老研究 5 註解 6 参考文献 7 延伸閲讀 8 外部連結药理 编辑二甲双胍的分子药理机制目前尚不完全清楚 已知其至少作用于肝脏 减少糖异生 即葡萄糖的生产 与减轻胰岛素抵抗 15 有研究表明二甲双胍可激活单磷酸腺苷活化的蛋白激酶 英语 AMP activated protein kinase AMP activated protein kinase AMPK 是二甲双胍抑制肝脏糖异生 在胰岛素信号传导通路中提高胰岛素的敏感性不可缺少的机制之一 16 AMPK作为蛋白激酶不仅在胰岛素信号传导通路中 在全身能量平衡以及葡萄糖和脂肪的代谢中也起着重要作用 17 动物实验和临床研究均表明二甲双胍可诱导糖尿病的粪便微生物菌群构成发生重大变化 不仅可能有助于胰高血糖素样肽 1 GLP 1 的分泌及作用 还证实可改善胰岛素的敏感性 也是其抗2型糖尿病作用的重要机制之一 18 19 优势 编辑不会增加体重 与其他药品相比不易造成低血糖 减少三酸甘油酯 对低密度脂蛋白有很好的效果 对血压无影响 价格低廉缺点 编辑患中到重度肾脏疾病或心脏病者忌用 因为可能由于酗酒导致乳酸性酸中毒 肠胃道症狀 包括噁心 腹泻 腹痛 维生素B12缺乏 金属味觉抗衰老研究 编辑一些資料顯示 服用二甲双胍的糖尿病患者 其存活率甚至超過其他条件类似但未患糖尿病的人群 20 而對二甲双胍在人類身上是否有抗衰老效果的臨床實驗預計於2016年冬在美國開始進行 流行病學研究表明 可預防心臟病 癌症和阿茲海默症等 令致死疾病減少身體較健康 食十年以上整體增加一成多壽命 21 註解 编辑 胍 拼音 gua 注音 ㄍㄨㄚ 音同 瓜 参考文献 编辑 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 Dunn CJ Peters DH Metformin A review of its pharmacological properties and therapeutic use in non insulin dependent diabetes mellitus Drugs May 1995 49 5 721 49 PMID 7601013 doi 10 2165 00003495 199549050 00007 Hundal RS Inzucchi SE Metformin new understandings new uses Drugs 2003 63 18 1879 94 PMID 12930161 doi 10 2165 00003495 200363180 00001 3 00 3 01 3 02 3 03 3 04 3 05 3 06 3 07 3 08 3 09 3 10 3 11 Metformin Hydrochloride The American Society of Health System 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02 取自 https zh wikipedia org w index php title 二甲双胍 amp oldid 77922388, 维基百科，wiki，书籍，书籍，图书馆，

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